Noodgeron comprimés pelliculés 10 mg N60
État : Neuf
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Ingrédients actifs
La mémantine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Comprimés, pelliculés, composition (1 tab.): Substance active: chlorhydrate de mémantine - 10 mg; (équivalent à 8,31 mg de mémantine); excipients: MCC - 136,8 mg; phosphate de calcium - 84,5 mg; croscarmellose sodique - 4,8 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,5 mg; stéarate de magnésium - 2,4 mg; pellicule: Opadry II gris 45F27505 (hypromellose 2910/15 cP - 2,5 mg, polydextrose - 2,5 mg, dioxyde de titane - 2,48 mg, macrogol / macrogol 4000 - 0,5 mg, colorant au fer oxyde noir - 0 , 02 mg) - 8 mg
Effet pharmacologique
nootropique, psychométabolique
Pharmacocinétique
Aspiration Manger n'affecte pas l'absorption de la mémantine. Après ingestion, la mémantine est rapidement et complètement absorbée. La Cmax dans le plasma est de 3 à 8 heures après l'ingestion. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, aucune accumulation de mémantine n'a été observée. Distribution Avec une dose quotidienne de 20 mg / jour, la mémantine css dans le plasma sanguin est de 70 à 150 ng / ml. Le rapport entre la concentration moyenne de mémantine dans le liquide céphalorachidien et la concentration dans le plasma lorsqu'il est appliqué à une dose quotidienne de 5 à 30 mg est de 0,52. Vd est d'environ 10 l / kg. Environ 45% de la mémantine est liée aux protéines plasmatiques. Métabolisme Environ 80% de la mémantine ingérée sont excrétés sous forme inchangée. Les principaux métabolites: le N-3,5-diméthylgludantan, le mélange isomérique de 4- et 6-hydroxymémantine et le 1-nitroso-3,5-diméthyladamantane n’ont pas d’activité pharmacologique propre. Le métabolisme in vitro des isoenzymes du cytochrome P450 n'a pas été détecté. Dans l'étude sur l'ingestion de 14C-mémantine, 84% de la dose ingérée en moyenne ont été pris pendant 20 jours, plus de 99% étant excrétés par les reins. Inférence. La mémantine est affichée de manière monoexponentielle avec T1 / 2 de la phase terminale est comprise entre 60 et 100 heures et est excrétée par les reins. Chez les volontaires dont la fonction rénale est normale, la clairance totale est de 170 ml / min / 1,73 m2; une partie de la clairance rénale totale est obtenue en raison de la sécrétion tubulaire. L'excrétion rénale comprend également la réabsorption tubulaire, éventuellement médiée par les protéines de transport cationiques. Le taux d'élimination rénale de la mémantine dans des conditions alcalines de l'urine peut être multiplié par 7–9. L’alcalinisation de l’urine peut être causée par un changement radical de la nutrition, par exemple lors du passage de l’alimentation animale à un régime végétarien ou par l’utilisation excessive de tampons gastriques alcalins. La linéaritéDans la plage de doses de 10 à 40 mg, les volontaires ont présenté une linéarité pharmacocinétique. Relation pharmacocinétique / pharmacodynamique. Lorsque la mémantine est prise à une dose de 20 mg / jour, le niveau de concentration dans le liquide céphalo-rachidien est égal à la valeur de ki (constante d'inhibition), qui dans la zone du cortex cérébral frontal est de 0,5 mcmol / l.
Des indications
Démence de type Alzheimer modérée à sévère.
Contre-indications
hypersensibilité à la mémantine et à d’autres composants du médicament; insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh); grossesse; l'allaitement maternel; ; âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité du médicament n'ont pas été établies). Avec soin: l'épilepsie; thyrotoxicose; prédisposition au développement des crises; utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs NMDA (amantadine, kétamine, dextrométhorphane); les facteurs qui augmentent le pH de l'urine (changement brusque de régime alimentaire, par exemple, le passage à un régime végétarien, apport abondant de tampons gastriques alcalins); acidose tubulaire rénale; infections graves des voies urinaires causées par Proteus spp., infarctus du myocarde (antécédents), insuffisance cardiaque de la classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA, hypertension artérielle non contrôlée, insuffisance rénale, insuffisance hépatique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il est recommandé de l'utiliser avec prudence chez les patients atteints d'épilepsie, ayant des antécédents de convulsions ou chez les patients prédisposant à l'épilepsie. L'utilisation simultanée de la mémantine et d'antagonistes des récepteurs NMDA, tels que l'amantadine, la kétamine ou le dextrométhorphane, doit être évitée. Ces composés agissent sur le même système récepteur que la mémantine. Par conséquent, des réactions indésirables (principalement associées au système nerveux central) peuvent survenir plus souvent et être plus prononcées. Le patient présente des facteurs qui influencent l'augmentation du pH de l'urine (modifications brutales de la nutrition, telles que le passage d'un régime comprenant des produits d'origine animale à un régime végétarien, ou la consommation intensive de tampons gastriques alcalins), ainsi qu'une acidose rénale canaliculaire ou de graves infections des voies urinaires. Proteus spp. Nécessite une surveillance attentive de l'état du patient. Parmi la majorité des études cliniques, les patients présentant un infarctus du myocarde avec des antécédents de CHF décompensé (classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA) ou une hypertension artérielle non contrôlée ont été exclus.Par conséquent, les données sur l'utilisation de la mémantine chez ces patients sont limitées, le médicament doit être pris sous la surveillance attentive d'un médecin. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence modérée ou sévère ont généralement une capacité réduite à conduire des véhicules et à contrôler des mécanismes complexes. En outre, la mémantine peut entraîner une modification du taux de réaction. Les patients doivent donc s'abstenir de conduire ou de travailler avec des mécanismes complexes.
Posologie et administration
À l’intérieur, quel que soit le repas, 1 fois par jour, à la même heure tous les jours. La tolérance et la dose de Noodzheron doivent être évaluées régulièrement, principalement dans les 3 mois suivant le début du traitement. Ensuite, vous devez évaluer régulièrement l'efficacité clinique du médicament et la tolérabilité du traitement conformément aux directives cliniques en vigueur. Le traitement d'entretien peut être poursuivi indéfiniment avec un effet thérapeutique et une bonne tolérance à Noodgeron. Noodzheron doit être arrêté si l’effet thérapeutique n’est plus observé ou si le patient ne tolère pas le traitement. Afin de réduire le risque d'effets secondaires, une augmentation progressive de la dose est recommandée: 5 mg / semaine au cours des 3 premières semaines de traitement. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour. La dose d'entretien recommandée de Noodzheron est de 20 mg / jour; Le schéma posologique suivant est recommandé: 1ère semaine (1er au 7ème jour): dose quotidienne - 5 mg (1/2 tableau. 10 mg).; 2e semaine (8-14 e jour): dose quotidienne - 10 mg (1 comprimé. 10 mg). 3ème semaine (15–21 e jour): dose quotidienne - 15 mg (1,5 comprimé. 10 mg). À partir de la 4ème semaine: dose quotidienne - 20 mg (2 comprimés. 10 mg). Patients âgés (plus de 65 ans). Aucun ajustement de la dose n’est nécessaire. Insuffisance rénale. Les patients présentant un ajustement de la posologie de Cl créatinine 50–80 ml / min ne sont pas nécessaires. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl de 30 à 49 ml / min) ont recommandé 10 mg / jour. Avec une bonne tolérance du médicament pendant 7 jours, la dose peut être augmentée à 20 mg / jour selon le schéma standard. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl de 5 à 29 ml / min), la dose quotidienne ne doit pas dépasser 10 mg / jour; Dysfonctionnement du foie.Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (classes A et B sur l’échelle de Child-Pugh), aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire. Patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe C sur l’échelle de Child-Pugh), médicament contre-indiqué par Noodzheron.
Effets secondaires
En cas d'utilisation simultanée de préparations de lévodopa, d'antagonistes des récepteurs de la dopamine et de m-cholinobloquants, les effets de ces derniers peuvent être renforcés. Avec une utilisation simultanée avec des barbituriques, des neuroleptiques, l'effet de ces derniers peut être réduit. Avec l'utilisation simultanée peut modifier (renforcer ou réduire) l'effet du dantrolène ou du baclofène, les doses de médicaments doivent donc être sélectionnées individuellement. L'administration concomitante d'amantadine, de kétamine, de phénytoïne et de dextrométhorphane doit être évitée en raison du risque accru de développer une psychose. Augmentation possible des concentrations plasmatiques de cimétidine, ranitidine, procaïnamide, quinidine, quinine et nicotine lors de la prise avec la mémantine. Peut diminuer le niveau d'hydrochlorothiazide pendant le traitement par la mémantine. Peut-être une augmentation des MHO chez les patients prenant des anticoagulants oraux (warfarine). La mémantine peut augmenter l'excrétion de l'hydrochlorothiazide. L'utilisation concomitante d'antidépresseurs, d'ISRS et d'inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance attentive des patients. L'interaction pharmacocinétique de la mémantine avec le glibenclamide, la metformine, le donépézil et la galantamine est absente. In vitro, la mémantine n'inhibe pas les isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, la monoxydase contenant de la flavine, l'époxyhydrolase ou la sulfatation.
Surdose
Les effets indésirables sont classés en fonction de la fréquence de leur développement: très souvent (≥1 / 10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000); très rarement (<1/10000), fréquence inconnue - les données disponibles ne suffisent pas pour estimer la fréquence des effets indésirables. Maladies infectieuses et parasitaires: rarement - infections fongiques. Du côté du système immunitaire: souvent - hypersensibilité aux composants du médicament. Troubles psychiatriques: souvent - somnolence; rarement - confusion, hallucinations *; fréquence inconnue - réactions psychotiques. Du côté du système nerveux: souvent - vertige, déséquilibre; rarement - perturbation de la démarche; crises très rarement. Partie cardiaque: Rare - insuffisance cardiaque. De la part des vaisseaux: souvent - augmentation de la pression artérielle; peu fréquemment - thrombose et / ou thromboembolie veineuse. De la part du tube digestif: souvent - constipation; rarement - vomissements,des nausées; fréquence inconnue - pancréatite. Au niveau du foie et des voies biliaires: souvent - enzymes hépatiques élevées; fréquence inconnue - hépatite. Le système respiratoire, les organes de la poitrine et du médiastin: souvent - essoufflement. Troubles généraux et troubles au site d’injection: souvent - céphalées; rarement - fatigue. * Les hallucinations ont été principalement observées chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer au stade de démence sévère. Après commercialisation, les effets indésirables suivants ont été rapportés: agranulocytose, leucopénie (y compris neutropénie), pancytopénie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, hépatite, insuffisance rénale aiguë, syndrome de Stevens-Johnson.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
Symptômes: surdosage relativement important (200 mg une fois et 105 mg / jour pendant 3 jours) - absence de fatigue, faiblesse et / ou diarrhée ou symptômes. En cas de surdosage à une dose de 140 mg une fois ou recevant une dose inconnue, les patients ont présenté des effets indésirables du système nerveux central: confusion, hypersomnie, somnolence, vertiges, agitation, agressivité, hallucinations, troubles de la marche et / ou de l'appareil digestif: vomissements, diarrhée ; Dans le cas le plus grave de surdosage (2 000 mg de mémantine), le patient a survécu et des réactions indésirables du système nerveux (coma pendant 10 jours, puis diplopie et agitation) ont été observées. Le patient a reçu un traitement symptomatique et une plasmaphérèse. Le patient a guéri sans autres complications. Dans un autre cas de surdosage grave (400 mg), le patient a également survécu et s'est rétabli. Les réactions secondaires du système nerveux central sont décrites: anxiété, psychose, hallucinations visuelles, volonté convulsive, somnolence, stupeur et perte de conscience. Traitement: traitement symptomatique. Vous devez utiliser les mesures thérapeutiques standard pour éliminer le principe actif de l'estomac, tel que le lavage de l'estomac, la prise de charbon actif, l'acidification de l'urine, il est possible de procéder à une diurèse forcée. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Oui