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有効成分
メマンティン
リリースフォーム
丸薬
構成
錠剤、フィルムコーティング、組成物（1タブ）：活性物質：塩酸メマンチン-10mg; （メマンチン8.31mgに相当）。賦形剤：MCC-136.8mg;リン酸カルシウム - 84.5mg;クロスカルメロースナトリウム-4.8mg;コロイド状二酸化ケイ素-1.5mg;ステアリン酸マグネシウム2.4mg;フィルムカバー：オパドライIIグレー45F27505（ヒプロメロース2910/15 cP-2.5mg、ポリデキストロース2.5mg、二酸化チタン-2.45mg、マクロゴール/マクロゴール4000-0.5mg、鉄染料黒酸化物-0 、02mg） - 8mg
薬理効果
ノートロピック、精神代謝
薬物動態
吸引食事はメマンチンの吸収に影響しません。摂取後、メマンチンは迅速かつ完全に吸収される。血漿中のCmaxは、摂取後3〜8時間である。正常な腎機能を有する患者では、メマンチンの蓄積は観察されなかった。流通毎日20mg /日の用量で、血漿中のCssメマンチンは70〜150ng / mlである。脳脊髄液中のメマンチンの平均濃度と、5〜30mgの1日用量で適用したときの血漿中濃度との比は0.52である。 Vdは約10l / kgである。メマンチンの約45％が血漿タンパク質に結合している。代謝。摂取されたメマンチンの約80％がそのまま排泄される。主要代謝産物：N-3,5-ジメチルグルサンタン、4-および6-ヒドロキシメマンタンの異性体混合物および1-ニトロソ-3,5-ジメチルアダマンタンは、それら自体の薬理活性を有さない。シトクロムP450アイソザイムによって実施されたin vitro代謝は検出されなかった。 14C-メマンチンの摂取を伴う試験では、摂取された用量の平均84％が20日間摂取され、腎臓によって99％以上が排泄された。推論。メマンチンは、終末期のT1 / 2が60〜100時間でモノ指数的に表示され、腎臓によって排泄される。正常な腎機能を有するボランティアでは、全クリアランスは170ml /分/1.73m 2であり、全腎クリアランスの一部は管状分泌により達成される。腎排泄には、場合によってはカチオン輸送タンパク質によって媒介される管状再吸収も含まれる。尿のアルカリ性状態におけるメマンチンの腎臓排泄の速度は、7〜9倍減少し得る。尿のアルカリ化は、動物製品から菜食に切り替えたり、アルカリ性の胃緩衝液を過剰に使用するなど、栄養の劇的な変化によって引き起こされる可能性があります。直線性10〜40mgの用量範囲において、ボランティアは薬物動態の直線性を示した。薬物動態/薬力学的関係。メマンチンを20mg /日の用量で摂取する場合、脳脊髄液中の濃度レベルは、前大脳皮質の領域で0.5μmol/ lであるki（阻害定数）の値に等しい。
適応症
中等度および重度のアルツハイマー型認知症。
禁忌
メマンチンおよび薬剤の他の成分に対する過敏症; ;重度の肝機能障害（Child-PughクラスC）; ;妊娠;母乳育児。 ; 18歳までの年齢（薬の有効性と安全性は確立されていない）。注意して：てんかん;甲状腺中毒症;発作の発症の素因; NMDA受容体アンタゴニスト（アマンタジン、ケタミン、デキストロメトルファン）の同時使用;尿のpHを上昇させる因子（突然の食事変化、例えばベジタリアンへの移行、アルカリ性胃緩衝液の豊富な摂取）;腎尿細管アシドーシス; （履歴）、NYHA分類によるIII-IV機能クラスの心不全、制御されない動脈性高血圧、腎不全、肝不全などの、慢性的な尿路感染症を含む。
妊娠中および授乳中に使用する
てんかん患者、痙攣歴、てんかんの素因がある患者には、注意して使用することを推奨する。アマンタジン、ケタミンまたはデキストロメトルファンなどのNMDA受容体のメマンチンおよびアンタゴニストの同時使用は避けるべきである。これらの化合物はメマンチンと同じ受容体系で作用するので、（主に中枢神経系に関連する）望ましくない反応がより頻繁に起こり、より顕著になることがある。患者は、尿pHの上昇（動物製品を含む食事から菜食、またはアルカリ性胃緩衝液の集中的な摂取への切り替えなどの栄養の急激な変化）に影響を与える因子、ならびに尿細管アシドーシスまたは重度の尿路感染症を有するProteus spp。患者の状態を注意深く監視する必要があります。大多数の臨床試験から、代償不全CHF（NYHA分類によるIII-IV機能分類）の病歴を有する心筋梗塞または制御不能な動脈性高血圧症の患者は除外された。したがって、これらの患者におけるメマンチンの使用に関するデータは限られており、薬剤は医師の注意深い監督下で服用すべきである。車両を運転し、仕組みで働く能力に及ぼす影響。中等度または重度の認知症の段階でアルツハイマー病を有する患者は、通常、車両を駆動し、複雑な機構を制御する能力を損なう。さらに、メマンチンは反応速度の変化を引き起こす可能性があるため、患者は運転や複雑なメカニズムの操作を控えるべきである。
投与量および投与
食事の中にかかわらず、1日1回、毎日同じ時間に。 Noodzheronの耐容性と用量は、主に治療開始後3カ月以内に評価する必要があります。次に、現在の臨床ガイドラインに従って、薬剤の臨床効果と治療の忍容性を定期的に評価する必要があります。維持療法は無期限に継続することができ、治療効果とNoodgeronの耐容性は良好です。治療効果がもはや観察されないか、または患者が治療を容認しない場合、Noodzheronは中止すべきである。副作用のリスクを軽減するためには、徐々に用量を増やすことが推奨される：治療の最初の3週間の間に5mg /週。最大一日量は20mg /日です。 Noodzheronの推奨維持用量は20 mg /日です。第1週（第1日〜第7日）：1日用量 - 5mg（1/2表10mg）;以下の投与レジメンが推奨される。第2週（8-14日目）：1日量 - 10mg（1錠10mg）。 3週目（15-21日目）：1日量15mg（1.5錠10mg）。第4週から開始：毎日の投与量 - 20mg（2錠10mg）。高齢患者（65歳以上）。用量調整は不要です。腎機能障害。クレアチニン塩酸塩濃度が50〜80 ml /分の患者は、用量を調整する必要はありません。中等度腎不全（C1クレアチニン30-49 ml /分）の患者は10 mg /日を推奨します。薬物の7日間の良好な忍容性で、標準スキームに従って用量を20mg /日に増加させることができる。重度の腎不全（C1クレアチニン5〜29ml /分）の患者では、1日量は10mg /日を超えてはならない。肝機能障害。軽度および中等度の肝機能障害（Child-Pugh尺度ではクラスAおよびB）の患者では、用量の調整は必要ありません。重度の肝機能障害（Child-Pugh尺度ではクラスC）の患者は禁忌であるNoodzheron薬。
副作用
レボドパ製剤、ドーパミン受容体アンタゴニスト、m-コリノブロック剤と同時に使用することにより、後者の効果を高めることができる。バルビツレート、神経遮断薬を同時に使用すると、後者の効果が低下することがあります。同時に使用すると、ダントロレンまたはバクロフェンの効果を変化（強化または低下）させることができるので、薬物の用量は個別に選択する必要があります。アマンタジン、ケタミン、フェニトイン、およびデキストロメトルファンとの同時投与は、精神病発症のリスクが高いため避けるべきである。メマンチンを摂取しながら、シメチジン、ラニチジン、プロカインアミド、キニジン、キニーネおよびニコチンの血漿濃度の可能な上昇。メマンチンを服用している間にヒドロクロロチアジドのレベルを低下させることがある。おそらく、経口抗凝固剤（ワルファリン）を服用している患者におけるMHOの増加。メマンチンはヒドロクロロチアジドの排泄を増加させることがある。抗うつ薬、SSRIおよびMAO阻害剤と同時に使用するには、患者の注意深い監視が必要です。メマンチンとグリベンクラミド、メトホルミン、ドネペジル、ガランタミンとの薬物動態学的相互作用は存在しない。インビトロ条件メマンチンは阻害しないCYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A、flavinsoderzhaschuyu monooksidazu、エポキシドまたは硫酸をアイソザイム。
過剰摂取
望ましくない影響は、その開発の周波数に応じて分類されている：非常に頻繁に（≥1/ 10）;しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1/10000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10000）、未知の頻度 - 利用可能なデータは副作用の頻度を推定するのに十分ではありません。感染症および寄生虫性疾患：まれに - 真菌感染症。免疫系の部分では：しばしば、薬物の成分に対する過敏症。精神障害：しばしば眠気。まれに - 混乱、幻覚*;未知の頻度 - 精神病反応。神経系の部分では、しばしば - めまい、不均衡;まれな - 歩行障害;非常にまれに発作。心臓部：頻度が低い - 心不全。血管の部分では、しばしば - 血圧が上昇します。まれに - 静脈血栓症および/または血栓塞栓症。消化管の部分で：頻繁に - 便秘;まれに - 嘔吐、悪心;未知の頻度 - 膵炎。肝臓や胆道の部分では：頻繁に上昇した肝酵素;未知の頻度 - 肝炎。呼吸器系の部分では、胸部の器官および縦隔：しばしば息切れ。注射部位の一般的な障害および障害：しばしば頭痛;まれに - 疲労。 *重度の認知症の段階で、アルツハイマー病患者では幻覚が主に観察された。市販後期間には、無顆粒球症、白血球減少（好中球減少症を含む）、汎血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病、肝炎、急性腎不全、スティーブンス・ジョンソン症候群などの副作用が報告された。
他の薬との相互作用
安全上の注意
特別な指示
症状：比較的摂取量が多い（200mgを1回、105mg /日を3日間） - 疲労、衰弱および/または下痢または症状がなかった。 140mgを1回過量投与した場合、または未知の投与量を投与した場合、中枢神経系から混乱、過眠症、眠気、めまい、激越、攻撃、幻覚、歩行障害、消化器系の副作用を呈した：嘔吐、下痢;過重症（2000mgのメマンチン）の最も重篤な症例では、患者は生存し、神経系からの有害反応（10日間の昏睡、次いで複視および激越）が観察された。患者は対症療法および血漿交換を受けた。患者はさらなる合併症なしに回復した。重度の過量（400mg）の別の症例では、患者も生存し回復した。中枢神経系の副作用としては、不安、精神病、視覚幻覚、痙攣発作、眠気、昏睡、意識喪失などがあります。治療：対症療法。胃の洗浄、活性炭の摂取、尿の酸性化、強制的な利尿を行うなど、胃から活性物質を取り除くための標準的な治療法を使用する必要があります。特定の解毒剤はありません。
処方箋
はい