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Ingrédients actifs
Procaine
Formulaire de décharge
La solution
La composition
1 ml de chlorhydrate de bétaxolol à 5,6 mg, ce qui correspond au contenu en bétaxolol à 5 mg. Excipients: chlorure de benzalkonium - 0,1 mg, chlorure de sodium - 5,49 mg, phosphate disodique dihydraté - 3,579 mg, édétate disodique (Trilon B) - 0,5 mg, dihydrogénophosphate de sodium - 3.165 mg, eau d / et - jusqu'à 1 ml.
Effet pharmacologique
Anesthésique local avec une activité anesthésique modérée et une large gamme d’actions thérapeutiques. En tant que base faible, il bloque les canaux sodiques, interfère avec la génération d’impulsions dans les terminaisons des nerfs sensoriels et la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. Supprime la détention non seulement de la douleur, mais aussi des impulsions d'une autre modalité. Pendant l'absorption et l'injection vasculaire directe dans le sang, il réduit l'excitabilité des systèmes cholinergiques périphériques, réduit la formation et la libération d'acétylcholine par les terminaisons préganglionnaires (il a une certaine action bloquant les ganglions), élimine le spasme des muscles lisses, réduit l'excitabilité du myocarde et des zones motrices du cortex cérébral. Élimine les effets inhibiteurs descendants de la formation réticulaire du tronc cérébral. Inhibe les réflexes polysinantiques. À fortes doses, il peut provoquer des convulsions. Il a une activité anesthésique courte (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure).
Pharmacocinétique
Sous réserve d'absorption systémique complète. Le degré d'absorption dépend du lieu et de la voie d'administration (en particulier de la vascularisation et de la vitesse du flux sanguin dans la zone d'administration) et de la dose (quantité et concentration) bovine. Il est rapidement hydrolysé par les estérases plasmatiques et hépatiques pour former deux principaux métabolites pharmacologiquement actifs: le diéthylaminoéthanol (il a un effet vasodilatateur modéré) et l’acide para-aminobenzoïque (c’est un antagoniste compétitif des médicaments chimiothérapeutiques sulfanilamide et peut affaiblir leur effet antimicrobien). La demi-vie du médicament - 30-50 s, dans la période néonatale - 54-114 s. Il est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites. Pas plus de 2% sont excrétés sous forme inchangée.
Des indications
anesthésie par infiltration (y compris intra-osseuse); blocage cervical, périréphral, circulaire et paravertébral vagosympathique,
Contre-indications
Hypersensibilité (incluant l’acide para-aminobenzoïque et d’autres anesthésiques locaux); enfants jusqu'à 12 ans; modifications fibreuses prononcées dans les tissus Utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, l'innocuité et l'efficacité du médicament n'ont pas été établies. L'utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'est possible que sur ordonnance du médecin si les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus ou l'enfant.
Précautions de sécurité
Avec soin les opérations d'urgence qui sont suivies d'une perte de sang aiguë; conditions accompagnées d'une diminution du débit sanguin hépatique (par exemple, insuffisance cardiaque chronique, maladie du foie); la progression de l'insuffisance cardiovasculaire (généralement due au développement de bloc cardiaque et de courant); maladies inflammatoires ou infection du site d'injection; déficit en pseudocholinestérase; insuffisance rénale; l'âge d'enfant (de 12 à 18 ans); patients âgés (plus de 65 ans); patients débilités.
Posologie et administration
Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25% et 0,5% sont utilisées; pour l'anesthésie selon la méthode Vishnevsky (infiltration rampante étroite) - solutions à 0,125% et 0,25%. Pour réduire l'absorption et prolonger l'action sous anesthésie locale, une solution d'épinéphrine à 0,1% est également injectée - 1 goutte pour 2-5-10 ml de solution de procaïne. En cas de blocage périrénal (selon A.V. Vishnevsky), on injecte 50 à 80 ml d'une solution à 0,5% ou 100 à 150 ml à 0,25% dans le tissu de cellulose péri-rénale et 30 à 100 ml d'une solution à 0,25% lors d'un blocage vagosympathique. Pour le blocage circulatoire ou paravertébral, une solution à 0,25% ou 0,5% est injectée par voie intradermique. Doses plus élevées pour l'anesthésie par infiltration chez l'adulte: la première dose unique au début de l'opération ne doit pas dépasser 500 ml d'une solution à 0,25% et 150 ml d'une solution à 0,5%. La dose maximale à utiliser chez les enfants de plus de 12 ans est de 15 mg / kg.
Effets secondaires
A partir des systèmes central et périphérique: maux de tête, vertiges, somnolence, faiblesse, trisisme, tremblements, nystagmus, anesthésie persistante, agitation motrice, perte de conscience, convulsions, troubles visuels et auditifs.Depuis le système cardiovasculaire: augmentation ou diminution de la pression artérielle, collapsus, vasodilatation périphérique, bradycardie, arythmie, douleur thoracique, modifications de la propagation de l'excitation dans le cœur, qui se manifestent à l'ECG sous la forme d'une onde E plate ou du raccourcissement du segment ST. Du côté du système respiratoire: spasmes des voies respiratoires ou difficulté à respirer. Du côté du système urinaire: miction involontaire. Du côté du système digestif: nausée, vomissement. Cp du côté du sang: méthémoglobinémie. Réactions allergiques: réactions allergiques, jusqu'au choc anaphylactique. Autres: retour de la douleur, anesthésie persistante, hypothermie, tremblements, gonflement des lèvres. visage, bouche, langue langue gorge.
Surdose
Lorsqu'il est utilisé à fortes doses, une absorption excessive est possible. symptômes: pâleur de la peau et des muqueuses, vertiges, nausées. vomissements, sueurs "froides", respiration accrue, tachycardie, baisse de la pression artérielle jusqu’à l’effondrement, apnée, méthémoglobinémie. L'effet sur le système nerveux neutre se manifeste par un sentiment de peur, des hallucinations, des convulsions, une agitation motrice. Traitement: maintien d'une ventilation pulmonaire adéquate, traitement symptomatique de désintoxication.
Interaction avec d'autres médicaments
Renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central des médicaments anesthésiques généraux, des hypnotiques et des sédatifs, des analgésiques narcotiques et des tranquillisants. Les anticoagulants (ardéparine sodique, daltéparine sodique, danaparoïde sodique, enoxaparine atrium, héparine, warfarine) augmentent le risque de saignement, tandis que le traitement du site d’injection anesthésique local avec des solutions désinfectantes contenant des métaux lourds augmente le risque de réaction locale sous forme de douleur et de gonflement. L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (furazolidone et eokarbazine, sélégiline) augmente le risque d'hypotension. Renforce et prolonge l'action des relaxants musculaires. Lors de l'utilisation de procaïne avec des analgésiques narcotiques, un effet additif est noté. Il est utilisé pendant l'anesthésie rachidienne et épidurale, tandis que la dépression respiratoire est renforcée. Les vasoconstricteurs (épinéphrine, méthoxamine, phényléphrine) prolongent l'effet anesthésique local.La procaïne réduit l’effet anti-myasthénique des médicaments, notamment lorsqu’il est utilisé à fortes doses, ce qui nécessite une correction supplémentaire pour le traitement de la myasthénie. Inhibiteurs de la cholinestase le risque de développer une forte diminution de la pression artérielle et une bradycardie.
Instructions spéciales
L’anesthésie doit être réalisée par des spécialistes expérimentés dans une salle correctement équipée et disposant du matériel prêt à l’emploi immédiat et des préparations nécessaires à la surveillance cardiaque et à la réanimation. Pour éviter toute injection intravasculaire accidentelle, il est recommandé de réaliser un test d'aspiration (en deux étapes). Les patients doivent surveiller les fonctions des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et du système nerveux central. L'utilisation d'inhibiteurs de la monoamine oxydase au moins 10 jours avant l'administration d'un anesthésique local est contre-indiquée. Avant utilisation, test obligatoire de la sensibilité individuelle au médicament. Il faut garder à l'esprit que lors d'une anesthésie locale avec la même dose totale, la toxicité de la procaïne est d'autant plus élevée que la solution utilisée est concentrée. Le médicament doit être stocké dans l'emballage secondaire.
Oui