En savoir plus
Ingrédients actifs
Désogestrel + Ethinyl Estradiol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Dans 1 comprimé: éthinylœstradiol 30 mcg; désogestrel 150 mcg. Substances auxiliaires: α-tocophérol, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, acide stéarique, povidone, fécule de pomme de terre, lactose monohydraté.
Effet pharmacologique
Contraceptif oral monophasique. Le principal effet contraceptif consiste à inhiber la synthèse des gonadotrophines et à supprimer l’ovulation. En outre, en augmentant la viscosité de la muqueuse cervicale, le mouvement des spermatozoïdes à travers le canal cervical ralentit et le changement de l'état de l'endomètre empêche l'implantation d'un ovule fécondé.Ethinylestradiol est un analogue synthétique de l'estradiol endogène. Le régulon a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides: il augmente la concentration de HDL dans le plasma Sang, sans affecter le contenu de LDL.Lors de la prise du médicament, la perte de sang menstruel est considérablement réduite (avec la ménorragie initiale), le cycle menstruel est normalisé, il y a un effet bénéfique sur la peau, en particulier en présence de l'acné vulgaire.
Pharmacocinétique
Désogestrel Absorption: le désogestrel est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est immédiatement métabolisé en 3-céto-désogestrel, métabolite biologiquement actif du déogestrel, la Cmax est atteinte en 1,5 heure et est de 2 ng / ml. Biodisponibilité - 62 à 81% Distribution: Le 3-céto-désogestrel se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine et la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Vd est de 1,5 l / kg. Css est défini sur la seconde moitié du cycle menstruel. Le taux de 3-céto-désogestrel augmente de 2 à 3 fois Métabolisme: En plus du 3-céto-désogestrel (qui se forme dans le foie et dans la paroi intestinale), il se forme d'autres métabolites: 3α-OH-désogestrel, 3β-OH-désogestrel, 3α-OH. -5α-H-désogestrel (métabolites de la première phase). Ces métabolites ne possèdent pas d'activité pharmacologique et sont partiellement convertis, par conjugaison (seconde phase du métabolisme) en métabolites polaires, sulfates et glucuronates.La clairance plasmatique est d’environ 2 ml / min / kg de poids corporel. Rendement: T1 / 2 le 3-céto-désogestrel est de 30 heures. Les métabolites sont excrétés dans l’urine et les fèces (rapport 4: 6). et complètement absorbé par le tube digestif. La Cmax est atteinte dans les 1-2 heures après la prise du médicament et est de 80 pg / ml. La biodisponibilité du médicament due à la conjugaison présystémique et à l'effet du premier passage par le foie est d'environ 60% Distribution: L'éthinylœstradiol est complètement associé aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Vd est de 5 l / kg. La css est fixée à 3-4 jours d’administration, avec des taux sériques d’éthinylestradiol supérieurs de 30 à 40% à ceux obtenus après une dose unique Métabolisme: La conjugaison présystémique d’éthinylestradiol est significative. En passant par la paroi intestinale (première phase du métabolisme), il subit une conjugaison dans le foie (seconde phase du métabolisme). L'éthinylestradiol et ses conjugués de la première phase du métabolisme (sulfates et glucuronides) sont libérés dans la bile et pénètrent dans la circulation entéro-hépatique. La clairance plasmatique est d'environ 5 ml / min / kg de poids corporel Excrétion: L'éthinylestradiol T1 / 2 est en moyenne d'environ 24 heures, dont environ 40% sont excrétés dans l'urine et environ 60% dans les fèces.
Des indications
La contraception.
Contre-indications
La présence de facteurs de risque graves et / ou multiples de thrombose veineuse ou artérielle (y compris l'hypertension artérielle sévère ou modérée avec BP ≥ 160/100 mm Hg) - présence ou indication d'antécédents de précurseurs de la thrombose (chez attaque ischémique transitoire, angine de poitrine) - migraine avec symptômes neurologiques focaux, incl. dans l'histoire - thrombose / thromboembolie veineuse ou artérielle (y compris infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde de la jambe, embolie pulmonaire) maintenant ou dans l'histoire - la présence de thromboembolie veineuse dans l'anamnèse, l'anémie; pancréatite (y compris les antécédents), accompagnée d'une hypertriglycéridémie grave; - dyslipidémie; - maladie grave du foie, ictère cholestatique (y compris pendant la grossesse), hépatite, y compris antécédents (avant normalisation des paramètres fonctionnels et de laboratoire et dans les 3 mois suivant leur normalisation), jaunisse lors de la prise de SCG, cholélithiase maintenant ou dans le passé, syndrome de Gilbert, syndrome de Dubin-Johnson, syndrome de Rotor, cancer du foie (y comprisantécédents de démangeaisons sévères, otosclérose ou évolution au cours d'une grossesse antérieure ou de la prise de GCS; - tumeurs malignes hormono-dépendantes des organes génitaux et des glandes mammaires (y compris celles dont on soupçonne l'existence); - saignements vaginaux d'étiologie inconnue, - tabagisme à l'âge plus de 35 ans (plus de 15 cigarettes par jour); - grossesse ou suspicion de celle-ci; - période de lactation; - hypersensibilité aux composants du médicament.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être prescrit avec prudence dans des conditions augmentant le risque de thrombose / thromboembolie veineuse ou artérielle: âge supérieur à 35 ans, tabagisme, antécédents familiaux, obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2), dyslipoprotéinémie, hypertension artérielle, migraine, épilepsie, valve malformations cardiaques, fibrillation auriculaire, immobilisation prolongée, interventions chirurgicales extensives, interventions sur les membres inférieurs, traumatismes graves, varices et thrombophlébite superficielle, post-partum la nouvelle période, présence de dépression grave (y compris ses antécédents), de modifications des paramètres biochimiques (résistance de la protéine C activée, hyperhomocystéinémie, déficit en antithrombine III, déficit en protéine C ou S, anticorps anti-phospholipides, y compris anticorps de la cardiolipine, lupus anticoagulant), diabète sucré, non compliqué de troubles vasculaires, SLE, maladie de Crohn, colite ulcéreuse, drépanocytose, hypertriglycéridémie (incluant antécédents familiaux), une maladie hépatique aiguë et chronique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’utilisation du médicament pendant la grossesse et pendant l’allaitement est contre-indiquée et il est nécessaire de résoudre le problème de l’arrêt du médicament ou de l’arrêt de l’allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit à l'intérieur. La prise de la pilule commence le premier jour du cycle menstruel. Attribuez 1 onglet / jour pendant 21 jours, si possible au même moment de la journée. Après avoir pris la dernière pilule de l'emballage, une pause de 7 jours est prise, au cours de laquelle un saignement de type menstruel se produit en raison de l'arrêt du médicament. Le lendemain, après une pause de 7 jours (4 semaines après la prise du premier comprimé, le même jour de la semaine), le médicament du paquet suivant, qui contient également 21 comprimés, est repris, même si le saignement n'a pas cessé. Ce régime de pilule est suivi aussi longtemps qu'il y a un besoin de contraception.Si les règles d'administration sont respectées, l'effet contraceptif est maintenu pendant la pause de sept jours.La première dose du médicament: La première pilule doit être prise à partir du premier jour du cycle menstruel. Dans ce cas, il n’est pas nécessaire d’utiliser des méthodes de contraception supplémentaires. La prise de la pilule peut commencer entre 2 et 5 jours après la menstruation, mais dans ce cas, au cours du premier cycle d'utilisation du médicament, des méthodes supplémentaires de contraception doivent être appliquées au cours des 7 premiers jours de la prise de la pilule. Prise du médicament après l’accouchement: les femmes qui n’allaitent pas peuvent commencer à prendre les comprimés pas plus tôt que 21 jours après la naissance, après consultation d’un médecin. Dans ce cas, il n’est pas nécessaire d’utiliser d’autres méthodes de contraception. Si, après l'accouchement, il y a déjà eu un contact sexuel, les comprimés doivent être reportés à la première menstruation. Si vous décidez de prendre le médicament au plus tard 21 jours après l’accouchement, vous devrez utiliser des méthodes de contraception supplémentaires au cours des 7 premiers jours. Dans ce cas, l'utilisation de méthodes de contraception supplémentaires n'est pas nécessaire Transfert à partir d'un autre contraceptif oral: Lors du remplacement d'un autre médicament par voie orale (21 ou 28 jours): il est recommandé de prendre le premier comprimé de Regulon. s le jour après l'achèvement d'un emballage de médicament de 28 jours. Après avoir terminé le cours de 21 jours, vous devez prendre une pause normale de 7 jours, puis commencer à prendre Regulon. Passage à Regulon après l'utilisation de préparations hormonales orales ne contenant que du progestatif (mini-boisson) Le premier comprimé de Regulon doit être pris le 1er jour du cycle. Il n'est pas nécessaire d'utiliser d'autres méthodes de contraception Si les règles ne surviennent pas pendant que vous prenez une mini-boisson, vous pouvez commencer à prendre Regulon n'importe quel jour du cycle, mais dans ce cas, vous devrez utiliser des méthodes de contraception supplémentaires les 7 premiers jours gel, préservatif ou s’abstenir de rapports sexuels).Utilisation de la méthode du calendrier dans ces cas n'est pas recommandée Report du cycle menstruel: S'il est nécessaire de différer la menstruation, vous devez continuer à prendre les comprimés du nouveau paquet, sans pause de 7 jours, de la manière habituelle. Avec le report de la menstruation, des saignements ou des saignements localisés peuvent apparaître, mais cela ne réduit pas l'effet contraceptif du médicament. Regulon peut reprendre sa consommation habituelle après la pause habituelle de sept jours Pilules oubliées: Si une femme oublie de prendre une pilule à temps, et qu'il ne s'écoule pas plus de 12 heures après avoir sauté, vous devez prendre une pilule oubliée, puis continuer à la prendre à l'heure habituelle. Si plus de 12 heures se sont écoulées entre les pilules, on considère que la pilule est sautée, la fiabilité contraceptive de ce cycle n'est pas garantie et l'utilisation de méthodes contraceptives supplémentaires est recommandée.Si vous sautez une pilule au cours de la première ou de la deuxième semaine du cycle, vous devez prendre 2 onglets. le lendemain et poursuivez votre consommation régulière, en utilisant des méthodes de contraception supplémentaires jusqu'à la fin du cycle.Lorsque vous oubliez une pilule au cours de la troisième semaine du cycle, vous devez prendre une pilule oubliée, poursuivre la prise régulière et ne pas prendre de pause de 7 jours. Il est important de se rappeler qu'en raison de la dose minimale d'œstrogène, le risque d'ovulation et / ou de saignement augmente lorsque vous sautez la pilule et par conséquent, des méthodes contraceptives supplémentaires sont recommandées Vomissements / diarrhée: Si des vomissements ou une diarrhée surviennent après la prise du médicament, l'absorption du médicament peut alors être défectueuse. Si les symptômes ont cessé dans les 12 heures, vous devez prendre un autre comprimé en plus. Après cela, vous devriez continuer à prendre les comprimés de la manière habituelle. Si les vomissements ou la diarrhée persistent pendant plus de 12 heures, il est nécessaire d'utiliser des méthodes supplémentaires de contraception pendant les vomissements ou la diarrhée et pendant les 7 prochains jours.
Effets secondaires
Les effets secondaires nécessitant l’arrêt du médicament: Du côté du système cardiovasculaire: hypertension artérielle; rarement, thromboembolie artérielle et veineuse (y compris infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, thromboembolie pulmonaire); très rarement - thromboembolie artérielle ou veineuse du foie, mésentérique, rénale,artères et veines rétiniennes, des organes sensoriels: perte d'audition due à l'otosclérose, autres: syndrome hémolytique et urémique, porphyrie; rarement, exacerbation du lupus érythémateux systémique réactif; très rarement - Sydenham chorée (disparition après l'arrêt du médicament). D'autres effets indésirables plus fréquents, mais moins graves. La faisabilité de continuer à utiliser le médicament est décidée individuellement après consultation avec le médecin, en fonction du rapport bénéfice / risque: partie du système reproducteur: saignement acyclique / saignement du vagin, aménorrhée après l'arrêt du médicament, modifications de l'état de la muqueuse vaginale, développement de processus inflammatoires du vagin, candidose, stress, douleur, augmentation mammaire, galactorrhée Sur le système digestif: nausée, vomissements, maladie de Crohn, colite ulcéreuse, apparition ou exacerbation de jaunisse et / ou de dents a, associée à une cholestase, à une cholélithiase.Réactions dermatologiques: érythème nodulaire, érythème exsudatif, éruption cutanée, chloasma.Pers du côté du système nerveux central: mal de tête, migraine, humeur instable, dépression De la part de l'organe visuel: sensibilité accrue de la cornée (sensibilité accrue) Du côté du métabolisme: rétention hydrique dans le corps, modification (augmentation) du poids corporel, diminution de la tolérance aux glucides. Autres: réactions allergiques.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, chez les filles - écoulement sanguinolent du vagin Traitement: dans les 2-3 premières heures suivant la prise du médicament à forte dose, il est recommandé de procéder à un lavage gastrique. Il n'y a pas d'antidote spécifique, le traitement est symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Les médicaments qui induisent les enzymes hépatiques telles que hydantoïne, barbituriques, la primidone, la carbamazépine, la rifampicine, l'oxcarbazépine, le topiramate, le felbamate, griséofulvine, Hypericum formulations ordinaires, réduisent l'efficacité des contraceptifs oraux et augmentent le risque de saignements utérins. Le niveau d'induction maximal est généralement atteint pas plus tôt que 2-3 semaines, mais peut durer jusqu'à 4 semaines après l'arrêt du médicament.L'ampicilline et la tétracycline réduisent l'efficacité de Regulon (le mécanisme d'interaction n'a pas été établi). Si nécessaire, il est recommandé d’utiliser une méthode de barrière supplémentaire pendant toute la durée du traitement et pendant 7 jours (dans le cas de la rifampicine - 28 jours) après l’arrêt du médicament, afin d’augmenter la tolérance aux glucides.augmenter le besoin d'insuline ou d'antidiabétiques oraux.
Instructions spéciales
Avant d’utiliser le médicament, il est nécessaire de procéder à un examen médical général (antécédents familiaux et personnels détaillés, mesure de la pression artérielle, tests de laboratoire) et gynécologique (y compris un examen des glandes mammaires, des organes pelviens, une analyse cytologique du frottis cervical). Un examen similaire est effectué tous les six mois au cours de la période de prise du médicament. Il s'agit d'un contraceptif fiable: indice de Pearl (indicateur du nombre de grossesses survenant au cours de l'utilisation de la méthode de contraception chez 100 femmes en un an): environ 0,05 en cas d'utilisation appropriée La prescription de contraceptifs hormonaux évalue individuellement les avantages ou les éventuels effets négatifs de leur utilisation. Cette question doit être discutée avec la patiente qui, après avoir reçu les informations nécessaires, prendra la décision finale quant à la préférence pour la contraception hormonale ou toute autre méthode de contraception, et l’état de santé de la femme doit être étroitement surveillé. Si l’une ou l’autre des affections / maladies suivantes se manifestent ou s’aggravent pendant la prise du médicament, il est nécessaire d’arrêter de prendre le médicament et de passer à une autre méthode de contraception non hormonale: - maladies du système de l’hémostase; l'épilepsie; - la migraine; - le risque de développer une tumeur ou des maladies gynécologiques dépendantes de l'oestrogène et dépendant de l'œstrogène; - un diabète sucré non compliqué par des troubles vasculaires; si la dépression est associée à une atteinte du métabolisme du tryptophane, dans le but de correction peut être appliquée vitamine B6), - l'anémie à hématies falciformes, comme Dans certains cas (infections, hypoxie, par exemple), les médicaments contenant des œstrogènes dans cette pathologie peuvent provoquer des phénomènes de thromboembolie; - apparition d'anomalies lors des tests de laboratoire évaluant la fonction hépatique. maladies thromboemboliques artérielles et veineuses (y comprisinfarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, thromboembolie pulmonaire). Avoir prouvé un risque accru de maladies thromboemboliques veineuses, mais il est nettement inférieur à celui observé pendant la grossesse (60 cas pour 100 000 grossesses). Certains chercheurs suggèrent que la probabilité de maladies thromboemboliques veineuses est plus grande lors de l'utilisation de médicaments contenant du désogestrel et du gestoden (médicaments de troisième génération) lorsqu’on utilise des médicaments contenant du lévonorgestrel (médicaments de deuxième génération). La fréquence de l’apparition spontanée de nouveaux cas de maladie thromboembolique veineuse chez des sujets sains en bonne santé. femmes non enceintes qui ne prennent pas de contraceptifs oraux, environ 5 cas pour 100 000 femmes par an. Avec l'utilisation de médicaments de deuxième génération - 15 cas pour 100 000 femmes par an, et avec l'utilisation de médicaments de troisième génération - 25 cas pour 100 000 femmes par an.En cas d'utilisation de médicaments contraceptifs oraux, une thromboembolie artérielle ou veineuse du foie, des vaisseaux mésentériques ou rénaux, ou vaisseaux rétiniens. Le risque de maladies thromboemboliques artérielles ou veineuses augmente: - avec l'âge - lorsque vous fumez (usage intensif du tabac et des facteurs de risque plus de 35 ans); et des antécédents familiaux de maladie thromboembolique (par exemple, un parent, un frère ou une soeur). Si vous suspectez une prédisposition génétique, vous devez consulter un spécialiste avant d'utiliser le médicament: - pour l'obésité (indice de masse corporelle supérieur à 30 kg / m2) - pour la dyslipoprotéinémie, - pour l'hypertension, - pour la cardiopathie valvulaire compliquée de troubles hémodynamiques oreillettes; - en cas de diabète sucré compliqué de lésions vasculaires; - en cas d'immobilisation prolongée, après une intervention chirurgicale lourde, après une intervention chirurgicale des membres inférieurs, Dans ces cas, il est censé cesser temporairement de prendre le médicament (au plus tard 4 semaines avant la chirurgie et reprendre - au plus tôt 2 semaines après la remobilisation). Les femmes après l'accouchement augmentent le risque de maladies thromboemboliques veineuses. prendre en compte le diabète sucré, le lupus érythémateux systémique, le syndrome hémolytique et urémique, la maladie de Crohn, la colite ulcéreuse, la drépanocytose,augmenter le risque de maladies thromboemboliques veineuses.La résistance à la protéine C activée, l'hyperhomocystéinémie, le déficit en protéines C et S, le déficit en antithrombine III, la présence d'anticorps antiphospholipides, augmentent le risque de développer des maladies thromboemboliques artérielles ou veineuses. Il convient de garder à l’esprit que le traitement ciblé de cette affection réduit le risque de thromboembolie. Les symptômes de la thromboembolie sont les suivants: - douleur soudaine à la poitrine qui irradie de la main gauche - essoufflement soudain - tout mal de tête inhabituellement sévère qui dure longtemps ou qui se manifeste pour la première fois, en particulier lorsqu'il est associé à une perte soudaine de vision ou de diplopie, une aphasie, une aphasie , collapsus, épilepsie focale, faiblesse ou engourdissement important de la moitié du corps, déficience motrice, douleur unilatérale grave au niveau du muscle gastro-méningé, abdomen aigu. niyah rapporté vivifiante du cancer du col utérin chez les femmes qui ont pris beaucoup de temps, les contraceptifs hormonaux, mais les résultats de recherche sont contradictoires. Le comportement sexuel, l’infection par le virus du papillome humain et d’autres facteurs jouent un rôle important dans le développement du cancer du col utérin.Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques a montré une augmentation relative du risque de cancer du sein chez les femmes prenant des contraceptifs hormonaux oraux, mais une détection plus élevée du cancer du sein les glandes pourraient être associées à des examens médicaux plus réguliers. Le cancer du sein est rare chez les femmes de moins de 40 ans, qu’elles prennent des contraceptifs hormonaux ou non, et augmente avec l’âge. Prendre des pilules peut être considéré comme l'un des nombreux facteurs de risque. Cependant, une femme doit être informée de la possibilité de développer un risque de cancer du sein, sur la base d'une évaluation du rapport bénéfice / risque (protection contre le cancer de l'ovaire et le cancer de l'endomètre) Il existe peu de rapports sur le développement d'une tumeur hépatique bénigne ou maligne chez les femmes prenant des hormones pendant une longue période. contraceptifs.Cela doit être pris en compte lors de l’évaluation diagnostique différentielle de la douleur abdominale, qui peut être associée à une augmentation de la taille du foie ou à des saignements intra-péritonéaux Chloasma: Chloasma peut se développer chez les femmes ayant des antécédents de grossesse. Les femmes présentant un risque de chloasma doivent éviter tout contact avec la lumière du soleil ou les rayons ultraviolets lors de la prise de Regulone Efficacité L'efficacité du médicament peut diminuer dans les cas suivants: pilules oubliées, vomissements et diarrhée, utilisation simultanée d'autres médicaments réduisant l'efficacité du médicament. si la patiente prend simultanément un autre médicament pouvant réduire l’efficacité des pilules contraceptives, il faut utiliser des méthodes contraceptives supplémentaires médicament ii.Effektivnost peut être réduite si, après plusieurs mois de leurs applications apparaissent irrégulières, des taches ou des hémorragies utérines, dans de tels cas, il est conseillé de continuer à prendre les comprimés avant leur fermeture prochaine dans l'emballage. Si, à la fin du deuxième cycle, les saignements de type menstruel ne commencent pas ou si les saignements acycliques ne s'arrêtent pas, arrêtez de prendre les comprimés et reprenez-les seulement après avoir exclu la grossesse. paramètres fonctionnels du foie, des reins, des glandes surrénales, de la thyroïde, des indicateurs d'hémostase, des niveaux de lipoprotéines et du transport Informations supplémentaires: Après une hépatite virale aiguë, le médicament doit être pris après une normalisation de la fonction hépatique (au plus tôt après 6 mois) .En cas de diarrhée ou de troubles intestinaux, l’effet contraceptif des vomissements peut diminuer. Sans arrêter le médicament, il est nécessaire d'utiliser des méthodes de contraception non hormonales supplémentaires, car les femmes qui fument ont un risque accru de développer des maladies vasculaires aux conséquences graves (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral). Le risque dépend de l'âge (en particulier chez les femmes de plus de 35 ans) et du nombre de cigarettes fumées.que le médicament ne protège pas contre l'infection à VIH (SIDA) et d'autres maladies sexuellement transmissibles Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Le médicament n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes.
Oui