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Ingrédients actifs
La metformine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: chlorhydrate de metformine 850 mg Substances auxiliaires: hypromellose - 30 mg, povidone - 45 mg, stéarate de magnésium - 5 mg
Effet pharmacologique
Un médicament hypoglycémique du groupe des biguanides. Fournit une diminution de la glycémie basale et postprandiale dans le sang. Il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et n'entraîne donc pas d'hypoglycémie. L'action de la metformine repose probablement sur les mécanismes suivants: - réduction de la production de glucose dans le foie en raison de l'inhibition de la gluconéogenèse et de la glycogénolyse - augmentation de la sensibilité musculaire à l'insuline et, par conséquent, amélioration de l'absorption du glucose à la périphérie et de son utilisation - inhibition de l'absorption du glucose dans l'intestin. La metformine, par son action sur la glycogène synthase, stimule la synthèse intracellulaire du glycogène. Augmente la capacité de transport de toutes les protéines de transport du glucose membranaires connues à ce jour, indépendamment de son effet sur le glucose sanguin, elle a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides et entraîne une diminution du cholestérol total, du cholestérol de faible densité et des triglycérides.
Pharmacocinétique
Absorption Après ingestion, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en environ 2,5 heures et à la dose maximale ne dépasse pas 4 mcg / ml. En mangeant, l'absorption diminue et ralentit légèrement. La biodisponibilité absolue chez les patients en bonne santé est d’environ 50 à 60% Distribution Pas pratiquement lié aux protéines plasmatiques. Le Vd moyen est de 63-276 litres. Il s'accumule dans les glandes salivaires, les muscles, le foie et les reins. Il pénètre dans les globules rouges et est excrété par les reins sous forme inchangée. La clairance rénale est> 400 ml / min. T1 / 2 correspond à environ 6,5 heures (pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières). Avec une diminution de la fonction rénale, la clairance de la metformine diminue proportionnellement à la clairance de la créatinine. Ainsi, T1 / 2 est allongé et la concentration de metformine dans le plasma augmente.
Des indications
- diabète sucré de type 2, en particulier chez les patients présentant une surcharge pondérale due à l'inefficacité du régime alimentaire et de l'exercice physique, qui peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants oraux et l'insuline.
Contre-indications
- acidocétose diabétique, précome diabétique - insuffisance rénale ou altération de la fonction rénale (CC <60 ml / min) - affections aiguës pouvant avoir un effet négatif sur la fonction rénale (par exemple, déshydratation, maladie infectieuse grave) - injection intravasculaire de produit de contraste contenant de l'iode - maladies aiguës ou chroniques pouvant causer une hypoxie tissulaire (par exemple, insuffisance cardiaque ou respiratoire, infarctus du myocarde récent, choc); - insuffisance hépatique; - acidose lactique (y compris anamnèse); - grossesse; - période de lactation (allaitement); - intoxication alcoolique aiguë, alcoolisme chronique; - observance d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal / jour); - enfants de moins de 10 ans.- hypersensibilité à la metformine ou à d'autres composants du médicament. .
Précautions de sécurité
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les enfants âgés de 10 à 12 ans; chez les patients de plus de 60 ans effectuant un travail physique pénible, associé à un risque accru d'acidose lactique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) .Le patient doit être averti de la nécessité d'avertir le médecin en cas de grossesse. Lors de la planification ou de l’approche de la grossesse chez une patiente atteinte de diabète de type 2, le médicament doit être annulé, l’insulinothérapie doit être normalisée ou la glycémie doit être normalisée au maximum afin de réduire le risque de malformations foetales dues aux effets pathologiques de l’hyperglycémie. Des données similaires concernant une personne n'étant pas disponibles, il convient de prendre une décision d'interrompre l'allaitement ou le médicament Siofor, en tenant compte de la nécessité de l'utiliser chez la mère.
Posologie et administration
La posologie et le schéma posologique, ainsi que la durée du traitement, sont fixés par le médecin traitant en fonction du taux de glucose dans le sang. Adulte Monothérapie La dose initiale recommandée est de 500 mg (1 comprimé du médicament Siofor 500 ou 1/2 comprimé). Siofor 1000), 1 à 2 fois par jour ou 850 mg (1 comprimé).Siophore 850) 1 heure / jour Après 10-15 jours après le début du traitement, une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction du taux de glucose dans le sang à la dose quotidienne moyenne: 3-4 tab. drogue Siofor 500, 2-3 tablettes. préparation Siofor 850 ou 2 onglet. Le médicament Siofor 1000. Une augmentation progressive de la dose réduit le nombre d'effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal. La dose maximale est de 3000 mg / jour en 3 doses (6 comprimés du médicament Siofor 500 ou 3 comprimés du médicament Siophore 1000). Pour les patients à qui sont prescrits de fortes doses (2000 -3000 mg / jour) remplacement possible 2 onglet. drogue Siofor 500 sur 1 onglet. Lorsque vous transférez un patient sous traitement avec Siophore avec un autre antidiabétique, arrêtez de prendre ce dernier et commencez à prendre Siofor aux doses indiquées ci-dessus Utilisation combinée avec de l'insuline Vous pouvez combiner Siophore et de l'insuline pour améliorer le contrôle glycémique. La dose initiale standard est de 500 mg (1 comprimé du médicament Siofor 500 ou 1/2 comprimé du médicament Siofor 1000) 1 à 2 fois par jour ou 850 mg (1 comprimé du médicament Siophor 850) 1 fois / jour, avec une augmentation progressive de la dose avec intervalles d'environ une semaine à une dose quotidienne moyenne de 3 à 4 comprimés. médicament Siofor 500, 2 onglet. drogue Siofor 1000 ou 2-3 tablettes. drogue Siofor 850; La dose d'insuline est déterminée sur la base de la concentration de glucose dans le sang. La dose maximale est de 3000 mg / jour en 3 doses.En raison d'une possible altération de la fonction rénale chez les patients âgés, la dose de la préparation Siofor est choisie en tenant compte de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin. Evaluation régulière de l'état fonctionnel des reins chez les enfants de 10 à 18 ans Monothérapie et association à l'insuline. La dose initiale standard est de 500 mg (1 comprimé du médicament Siofor 500 ou 1/2 comprimé du médicament Siofor 1000) 1 fois / jour ou 850 mg ( 1 comprimé de Siofor 850) 1 heure / jour Après 10-15 jours après le début du médicament, une nouvelle augmentation progressive de la dose est possible en fonction du taux de glucose dans le sang. Une augmentation progressive de la dose réduit le nombre d'effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal.La dose maximale pour les enfants est de 2000 mg / jour (4 comprimés de médicament Siophore 500 ou 2 comprimés de médicament Siophore 1000) en 2 ou 3 doses. La dose d'insuline est déterminée en fonction du taux de glucose dans le sang .
Effets secondaires
Du côté du système nerveux: souvent - une violation du goût De la part du système digestif: nausée, vomissements, goût métallique dans la bouche, manque d'appétit, diarrhée, douleurs abdominales.Ces événements indésirables se produisent souvent au début du traitement et, dans la plupart des cas, disparaissent spontanément. Pour prévenir l'apparition des symptômes, il est recommandé de diviser la dose du médicament en 2-3 doses pendant ou après les repas. Une augmentation progressive de la dose réduit le risque d'effets indésirables au niveau du tube digestif.Réactions allergiques: très rarement - réactions cutanées (par exemple, hyperémie, démangeaisons, urticaire) Du côté métabolique: très rarement: - acidose lactique (interruption du traitement). En cas d'utilisation prolongée, il y a diminution de l'absorption de la vitamine B12 et diminution de sa concentration dans le plasma sanguin. Ceci doit être pris en compte si le patient présente une anémie mégaloblastique Du côté du foie et des voies biliaires: les rapports individuels sont des anomalies réversibles de la fonction hépatique, entraînant une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, ou de l'hépatite, après l'arrêt de la metformine.
Interaction avec d'autres médicaments
Combinaisons contre-indiquées L'injection intravasculaire d'agents de contraste contenant de l'iode chez les patients atteints de diabète sucré peut être compliquée par une insuffisance rénale, ce qui entraîne une accumulation de metformine et une augmentation du risque d'acidose lactique. Administration de médicaments Siofor doit être interrompu 48 heures avant et ne doit pas être repris moins de 2 jours après l'examen aux rayons X avec l'utilisation de préparations de contraste contenant de l'iode dans des conditions de créatinine sérique normale. Combinaisons recommandées Le risque d'acidose lactique augmente avec l'intoxication alcoolique aiguë ou l'utilisation simultanée de médicaments contenant de l'éthanol, notamment contre les troubles de l’alimentation ou de l’alimentation, ainsi que l’insuffisance hépatique. attention attention L'utilisation simultanée de metformine et de danazol peut entraîner un effet hyperglycémique. Si nécessaire, le traitement au danazol et après l’arrêt de son application nécessite un ajustement de la posologie de la metformine sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.Avec son utilisation simultanée avec des médicaments contraceptifs, l’épinéphrine, le glucagon, les hormones thyroïdiennes, les dérivés de la phénothiazine, l’acide nicotinique peuvent augmenter l'absorption,La Cmax dans le plasma sanguin de la metformine prolonge son élimination. Les médicaments cationiques (amiloride, morphine, procaïnamide, quinidine, ranitidine, triamterène, vancomycine) sécrétés dans les tubules sont en concurrence pour les systèmes de transport tubulaire et peuvent augmenter la Cmax de la metformine dans le plasma sanguin. ralentit l’excrétion du médicament, ce qui accroît le risque d’acidose lactique. La metformine réduit la Cmax et la T1 / 2 du furosémide. Elle peut atténuer l’effet des anticoagulants indirects. Les glucocorticoïdes (pour les effets systémiques et locaux bêta-adrénergiques et les diurétiques possèdent une activité hyperglycémique. La concentration de glucose dans le sang doit être mieux contrôlée, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la posologie de la metformine doit être ajustée en fonction de la période d'utilisation simultanée et de l'arrêt du traitement par ces médicaments.Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (ACE) et d'autres antihypertenseurs peuvent réduire la glycémie. Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée.Avec l'utilisation simultanée du médicament Siophore avec des dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates, l'action hypoglycémique peut augmenter.
Instructions spéciales
L'acidose lactique est une pathologie grave extrêmement rare, associée à une accumulation d'acide lactique dans le sang, pouvant être provoquée par l'accumulation de metformine. Les cas décrits d’acidose lactique chez des patients traités par la metformine ont été observés principalement chez des patients atteints de diabète sucré présentant une insuffisance rénale sévère. La prévention de l'acidose lactique implique la détermination de tous les facteurs de risque associés, tels que le diabète décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, la consommation excessive d'alcool, l'insuffisance hépatique et toute affection associée à l'hypoxie. Si vous suspectez le développement d'une acidose lactique, il est recommandé de retirer le médicament immédiatement et d'hospitaliser d'urgence La metformine étant éliminée par les reins, la concentration de créatinine dans le plasma sanguin doit être déterminée avant le début du traitement, puis à intervalles réguliers. Des précautions particulières doivent être prises dans les cas où il existe un risque d'insuffisance rénale, par exemple au début du traitement par des antihypertenseurs,Le traitement par Siofor doit être temporairement remplacé par un autre médicament hypoglycémiant (par exemple, l'insuline) 48 heures avant et 48 heures après une étude par rayons X avec injection intraveineuse de produits de contraste contenant de l'iode. Il faut arrêter l'utilisation de Siophore 48 heures avant l'intervention chirurgicale prévue. opérations sous anesthésie générale, avec anesthésie rachidienne ou épidurale. Le traitement doit être poursuivi après la reprise de la nutrition par voie orale ou au plus tôt 48 heures après la chirurgie si la fonction rénale est confirmée.Siofor ne remplace pas le régime alimentaire ni les exercices quotidiens - ces types de traitement doivent être combinés conformément aux recommandations du médecin. Au cours du traitement avec la préparation Siophore, tous les patients doivent suivre un repas diététique avec un apport homogène en glucides tout au long de la journée. Les patients en surpoids doivent suivre un régime hypocalorique.Les tests de laboratoire standard pour les diabétiques doivent être effectués régulièrement. Avant d'utiliser Siophore chez les enfants âgés de 10 à 18 ans, le diagnostic de diabète de type 2 doit être confirmé. la croissance et le développement, ainsi que la puberté des enfants n'a pas été observée, les données sur ces indicateurs avec une utilisation plus longue ne sont pas disponibles. À cet égard, il est recommandé de surveiller attentivement les paramètres pertinents chez les enfants recevant de la metformine, en particulier au cours de la période prépubère (10 à 12 ans). La monothérapie avec le médicament Siophore ne provoque pas d'hypoglycémie, mais il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament avec des dérivés de l'insuline ou de la sulfonylurée. capacité à conduire des véhicules et mécanismes de contrôleL'utilisation du médicament Siophora ne provoque pas d'hypoglycémie et n'affecte donc pas l'aptitude à conduire des véhicules Si Siofor est utilisé simultanément avec d’autres médicaments hypoglycémiants (dérivés de la sulfonylurée, insuline, répaglinide), des états hypoglycémiques peuvent se développer, vous devez donc faire attention lorsque vous conduisez et lors d’autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention et une rapidité de réaction psychomotrice.
Oui