More info
חומרים פעילים
מטפורמין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: Metformin hydrochloride 850 מ"ג חומר עזר: היפרומלוז - 30 מ"ג, פובידון - 45 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 5 מ"ג הרכב ההרכב: היפרומלוז - 10 מ"ג, מקרוגול 6000 - 2 מ"ג, דו-חמצני טיטניום (E171) - 8 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה היפוגליקמית מקבוצת הביגנואידים. מספק ירידה בריכוז הגלוקוז הבסיסי וגם לאחר הארוחה בדם. זה לא לעורר הפרשת אינסולין ולכן אינו מוביל היפוגליקמיה. פעולת המטפורמין מבוססת ככל הנראה על המנגנונים הבאים: - הפחתת ייצור הגלוקוז בכבד עקב עיכוב גלוקונוגנזה וגליקוגנוליזה; - הגברת הרגישות לשרירים לאינסולין וכתוצאה מכך שיפור ספיגת הגלוקוז בפריפריה וניצולה; - עיכוב ספיגת הגלוקוז במעי. Metformin באמצעות הפעולה שלה על גליקוגן סינתזה מגרה את הסינתזה תאיים של גליקוגן. מגביר את כושר ההובלה של כל חלבוני הממברנה של גלוקוז הממברנה הידועים עד כה, ללא קשר להשפעה על רמת הסוכר בדם, יש לה השפעה מועילה על חילוף החומרים בדם, ומוביל לירידה בכולסטרול הכללי, כולסטרול בצפיפות נמוכה וטריגליצרידים.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר בליעה, Cmax בדם הדם הוא הגיע בתוך כ -2.5 שעות במינון המקסימלי אינו עולה על 4 מיקרוגרם / מ"ל. כאשר אוכלים, הקליטה יורדת ומאט מעט. זמינות ביולוגית מוחלטת בחולים בריאים היא כ 50-60 %. הפצה למעשה לא חייב חלבונים פלזמה. VD הממוצע הוא 63-276 ליטר. הוא מצטבר בלוטות הרוק, השרירים, הכבד והכליות. הוא חודר לתאי דם אדומים, הפרשות מופרשות על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. פינוי הכליות הוא> 400 מ"ל / דקה. T1 / 2 הוא בערך 6.5 שעות.הפרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, עם ירידה בתפקוד הכליות, הסילוק של מטפורמין פוחת ביחס ליישור קריאטינין. לפיכך, T1 / 2 מוארך ואת ריכוז המטפורמין פלזמה עולה.
אינדיקציות
- סוכרת מסוג 2, במיוחד בחולים עם עודף משקל עם חוסר היעילות של דיאטה ופעילות גופנית.זה יכול לשמש כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות היפוגליקמיה אחרות הפה ואינסולין.
התוויות נגד
- קטואיאסידוזיס סוכרת, פרקוומה סוכרתית, אי ספיקת כליות או תפקוד כליות לקוי (CC <60 ml / min) - תנאים חריפים שעלולים להיות בעלי השפעה שלילית על תפקוד הכליות (למשל, התייבשות, מחלות זיהומיות חמורות); - הזרקה תוך - וסתית של חומר ניגוד המכיל יוד - מחלות חריפות או כרוניות העלולות לגרום לחוסר חמצן ברקמות (לדוגמה, כשל לבבי או נשימתי, אוטם שריר הלב, זעזוע); - אי ספיקת כבד; - חומצה לקטית (כולל ) - הריון - תקופת הנקה (הנקה) - שיכרון אלכוהול חריף, אלכוהוליזם כרוני - שמירה על דיאטה דלת קלוריות (פחות מ 1000 קק"ל / יום) - ילדים מתחת לגיל 10. רגישות יתר למטאפורמין או לרכיבים אחרים של התרופה .
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להיות בשימוש זהיר לילדים בגילאי 10-12 שנים; בחולים מעל גיל 60 המבצעים עבודה גופנית כבדה, אשר קשורה בסיכון מוגבר לחומצה לקטית.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה (הנקה), יש להזהיר את החולה על הצורך להודיע לרופא במקרה של הריון. כאשר מתכננים או מתקרבים להריון בחולה עם סוכרת מסוג 2, יש לבטל את התרופה, טיפול באינסולין צריך להיות מנורמל או רמות גלוקוז בדם כרגיל ככל האפשר כדי להקטין את הסיכון למומים עוברית בשל ההשפעות הפתולוגיות של היפרגליקמיה, מתפורמין חודר לחלב של חיות מעבדה. נתונים דומים לאדם אינם זמינים, ולכן יש לקבל החלטה להפסיק את ההנקה או להפסיק את התרופה Siofor, תוך התחשבות בצורך להשתמש בתרופה באם.
מינון ומינהל
יש לקחת את התרופה דרך הפה במהלך הארוחה או לאחר הארוחה.המינון והמשטר של התרופה, כמו גם משך הטיפול, נקבעים על ידי הרופא המטפל בהתאם לרמת הגלוקוז בדם טיפול במינון הראשוני המומלץ הוא 500 מ"ג (טבליה אחת של התרופה Siofor 500 או 1/2). תרופה Siofor 1000) 1-2 פעמים ביום או 850 מ"ג (1 הכרטיסייה.התרופה Siophore 850) 1 פעם ביום, לאחר 10-15 ימים לאחר תחילת התרופה, עלייה הדרגתית נוספת במינון אפשרי בהתאם לרמת הגלוקוז בדם למינון היומי הממוצע: 3-4 הכרטיסייה. התרופה Siofor 500, 2-3 הכרטיסייה. הכנה Siofor 850 או 2 הכרטיסייה. התרופה Siofor 1000. עלייה הדרגתית במינון מפחיתה את מספר ההשפעות הבלתי רצויות על מערכת העיכול, המינון המקסימלי הוא 3000 מ"ג ליום בשלוש מנות (6 טבליות של התרופה Siofor 500 או 3 טבליות של התרופה Siophore 1000), בחולים עם מינון גבוה (2000 -3000 מ"ג ליום) ניתן להחליף 2 הכרטיסייה. תרופה Siofor 500 על 1 הכרטיסייה. כאשר מעבירים את המטופל לטיפול ב- Siophore עם תרופה נוספת לחולי סוכרת, הפסיקו לקחת את זה ולהתחיל לקחת את Siofor במינונים שלעיל.שימוש משולב באינסולין ניתן לשלב את ה- Siophore והאינסולין כדי לשפר את השליטה בגליקמיה. המינון ההתחלתי הסטנדרטי הוא 500 מ"ג (טבליה אחת של התרופה Siofor 500 או 1/2 טבליה של Siofor 1000) 1-2 פעמים ביום או 850 מ"ג (טבליה אחת של התרופה Siophor 850) 1 פעם ביום, עם עליה הדרגתית במינון במרווחים של כשבוע עד מנה יומית ממוצעת של הכרטיסייה 3-4. התרופה Siofor 500, 2 הכרטיסייה. התרופה Siofor 1000 או 2-3 הכרטיסייה. סמים Siofor 850; מינון האינסולין נקבע על בסיס ריכוז הגלוקוז בדם, המינון המקסימלי הוא 3000 מ"ג ליום בשלושה מינונים, בשל פגיעה אפשרית בתפקוד הכלייתי בחולים מבוגרים, מינון ההכנה Siofor נבחר בהתחשב בריכוז הקריאטינין בדם. יש לבצע הערכה סדירה של המצב התפקודי של הכליות: ילדים בגילאי 10 עד 18 שנים טיפול תרופתי בשילוב עם אינסולין המינון ההתחלתי הסטנדרטי הוא 500 מ"ג (טבליה אחת של התרופה Siofor 500 או 1/2 טבליה של התרופה Siofor 1000) פעם אחת ביום או 850 מ"ג 1 טבליה של תרופה Siofor 850) 1 / יום לאחר 10-15 ימים לאחר תחילת התרופה, עלייה הדרגתית נוספת במינון אפשרית בהתאם לרמת הגלוקוז בדם. עלייה הדרגתית במינון מפחיתה את מספר ההשפעות הלא רצויות על דרכי העיכול, המינון המקסימלי לילדים הוא 2000 מ"ג ליום (4 טבליות של תרופה Siophore 500 או 2 טבליות של Siophor 1000) ב 2-3 מנות מינון האינסולין נקבע על בסיס רמת הגלוקוז בדם .
תופעות לוואי
מצד מערכת העצבים: לעיתים קרובות - הפרת הטעם: מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, טעם מתכתי בפה, חוסר תיאבון, שלשולים, כאבי בטן.תופעות לוואי אלו מתרחשות לעיתים קרובות בתחילת הטיפול וברוב המקרים נעלמות באופן ספונטני. כדי למנוע את הופעת הסימפטומים, המינון של התרופה מומלץ להתחלק 2-3 מנות במהלך או אחרי הארוחות. הגידול ההדרגתי המינון מפחית את הסבירות של התרחשות של תגובות ZhKT.Allergicheskie תופעות לוואי בלתי רצויות: לעתים רחוקות מאוד - תגובות עוריות (לדוגמא, אדמומיות, גרד, סרפדת) עבור חלק חילוף החומרים: לעתים רחוקות מאוד - חמצת לקטית (דורשת הפסקת הטיפול). עם שימוש ממושך, יש ירידה קליטת ויטמין B12 וירידה בריכוז שלה פלזמה בדם. זה צריך להיחשב אם megaloblastic החולה anemii.So של הכבד ודרכי המרה: הודעות נפרדות - בתפקוד הכבד הפיך, המתבטא בפעילות מוגברת של הטרנסאמינזות הכבד, הפטיטיס B או הולך אחרי הפסקת מטפורמין.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
קונטרה kombinatsiiVnutrisosudistoe מתן בניגוד יוד בחולים עם אי ספיקת כליות סוכרתית עלול להיות מסובך, לפיה מטפורמין מצטבר ומגביר את הסיכון של חמצת לקטית. יישום Siofor הכנה צריך להיות הופסק 48 שעות לפני, ולא לחדש מוקדם יותר מאשר 2 ימים לאחר מחקרים רדיולוגי באמצעות הניגוד יוד בפיתוח kreatinina.Nerekomenduemye kombinatsiiRisk ריכוז בסרום נורמלי של עליות חמצת לקטית הרעלת אלכוהול חריף, או שימוש בו זמני של תכשירים המכילים-אתנול, במיוחד נגד דיאטה או הפרעת אכילה, כמו גם כשל בכבד uyuschie ostorozhnostiOdnovremennoe מטפורמין עם danazol עשוי להוביל לפיתוח של אפקט היפרגליקמיה. במידת הצורך, הטיפול ב- danazol ולאחר הפסקת הטיפול בו דורש התאמת מינון של מיטפורמין בשליטה על ריכוז גלוקוז בדם, כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות למניעת הריון, אפינפרין, גלוקגון, הורמון בלוטת התריס, נגזרות פנוטיאזין, חומצה ניקוטינית, ריכוז הגלוקוז בדם. ספיגה,Cmax בפלסמה של דם מטפורמי, מוריד את חיסוניו, כאשר תרופות ממושכות יכולות להגדיל את Cmax של מטפורמין בדם פלסמה. מאיט את הפרשת התרופה, וכתוצאה מכך גדל הסיכון לחומצה לקטית.מטפורמין מפחית את Cmax ו- T1 / 2 of furosemide, מטפורמין יכול להחליש את השפעתם של חומרים נוגדי קרישה עקיפים: Glucocorticoids (עבור מערכתית ומקומית) יישומים), ביתא אדרנומימטיקה ו משתנים בעלי פעילות hyperglycemic. ריכוז הגלוקוז בדם צריך להיות מבוקר יותר, במיוחד בתחילת הטיפול. במידת הצורך, יש להתאים את המינון של המטפורמין לתקופה של שימוש בו-זמני ולאחר הפסקת הטיפול בתרופות אלו, מעכבי ACE ותרופות אחרות נגד יתר לחץ דם עלולות להפחית את רמת הסוכר בדם. במידת הצורך, ניתן להתאים את המינון של המטפורמין, עם שימוש סימולטני בתרופה Siophore עם נגזרות sulfonylurea, אינסולין, אקרבוז, סליצילטים, פעילות היפוגליקמית עלולה לעלות.
זהיר
חומצה לקטית היא מצב פתולוגי חמור כי הוא נדיר ביותר והוא קשור עם הצטברות של חומצה לקטית בדם, אשר יכול להיגרם על ידי הצטברות של metformin. המקרים המתוארים של חומצה לקטית בחולים שטופלו במטפורמין נצפו בעיקר בחולים עם סוכרת עם אי ספיקת כליות חמורה. מניעה של חומצה לקטית כוללת את קביעת כל גורמי הסיכון הקשורים, כגון סוכרת מפוצלת, ketosis, צום ממושך, שתייה מוגזמת, כשל בכבד, וכל מצב הקשור היפוקסיה. אם אתם חושדים בפיתוח של חומצה לקטית, מומלץ לבצע נסיגה מיידית של אשפוז הסמים ואשפוז החירום, מכיוון שמטאפורמין מסולק על ידי הכליות, הריכוז של קריאטינין בדם הדם צריך להיקבע לפני תחילת הטיפול, ולאחר מכן באופן קבוע. יש לנקוט זהירות מיוחדת במקרים בהם קיים סיכון לפגיעה בתפקוד הכלייתי, לדוגמה, בתחילת הטיפול בתרופות נגד יתר לחץ דם,דיאגנוסטיקה או NPVS יש להחליף את הטיפול עם Siofor באופן זמני בתרופות היפוגליקמיות אחרות (לדוגמא, אינסולין) 48 שעות לפני 48 שעות לאחר מחקר רנטגן עם הזרקה של סוכני ניגוד המכילים יוד, יש להפסיק את השימוש ב- Siophore 48 שעות לפני הניתוח המתוכנן ניתוח בהרדמה כללית, עם הרדמה בעמוד השדרה או באפידורל. יש להמשיך בטיפול לאחר חידוש התזונה הפה או לא לפני 48 שעות לאחר הניתוח, בתנאי שתפקוד הכליות התקין יאושש. Siofor אינו מחליף דיאטה ופעילות יומית - יש לשלב סוגי טיפול אלה בהתאם להמלצות הרופא. במהלך הטיפול עם הכנה Siophore, כל החולים צריכים לעקוב אחר ארוחה תזונתיים עם צריכת פחמימות אפילו לאורך כל היום. על חולים עם עודף משקל לבצע דיאטה דלת קלוריות.בדיקות מעבדה סטנדרטיות לחולי סוכרת יש לבצע באופן קבוע, לפני השימוש ב- Siophore בילדים בגילאי 10-18 שנים, יש לאבחן אבחנה של סוכרת מסוג 2. במהלך שנה אחת של מחקרים קליניים מבוקרים על השפעת המטפורמין צמיחה ופיתוח, כמו גם גיל ההתבגרות של ילדים לא נצפתה, נתונים על אינדיקטורים אלה עם שימוש ארוך יותר אינם זמינים. בהקשר זה מומלץ לעקוב אחר הפרמטרים הרלוונטיים בקפידה אצל ילדים המקבלים מטפורמין, בייחוד בתקופת ההריון (10-12 שנים) .המונוטרפיה עם התרופה Siophore אינה מובילה להיפוגליקמיה, אך מומלץ להשתמש בתרופה עם נגזרות אינסולין או סולפונילוריאה. היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה השימוש בתרופה Siophora לא גורם היפוגליקמיה, ולכן אינו משפיע על היכולת לנהוג ברכב תחזוקה של מנגנונים, אם כי Siofor משמשת בו זמנית לתרופות היפוגליקמיות אחרות (נגזרות של סולפונילוריאה, אינסולין, רפגליניד), מצב היפוגליקמי עשוי להתפתח, ולכן יש לנהוג בזהירות בעת נהיגה ופעילויות אחרות שעלולות להיות כרוכות בקשב ובמהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן