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Ingrédients actifs
Progestérone
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 capsule contient: Substance active: progestérone naturelle micronisée 100 mg Substances auxiliaires: huile de tournesol - 149 mg, lécithine de soja - 1 mg Composition de l'enveloppe de la capsule: gélatine - 76,88 mg, glycérol - 31,45 mg, dioxyde de titane - 1,67 mg.
Effet pharmacologique
Drogue progestative. La progestérone, l’ingrédient actif du médicament Utrozestan; est une hormone du corps jaune. En se liant aux récepteurs situés à la surface des cellules cibles, il pénètre dans le noyau où, en activant l'ADN, il stimule la synthèse de l'ARN et favorise la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération provoquée par l'hormone folliculaire à la phase de sécrétion. Après la fécondation favorise la transition vers l'état nécessaire au développement d'un œuf fécondé. Réduit l'excitabilité et la contractilité des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope, stimule le développement des éléments terminaux de la glande mammaire, stimule la protéine lipase, augmente les réserves de graisse et augmente l'utilisation du glucose. L'augmentation de la concentration d'insuline basale et stimulée, contribue à l'accumulation de glycogène dans le foie, augmente la production d'hormones gonadotropes de l'hypophyse; réduit l'azotémie, augmente l'excrétion d'azote dans l'urine, active la croissance de la section sécrétoire des acini des glandes mammaires, induit la lactation et favorise la formation d'un endomètre normal.
Pharmacocinétique
En cas d'ingestion Absorption La progestérone micronisée est absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente progressivement au cours de la première heure, une Cmax est notée 1 à 3 h après l'administration.La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente de 0,13 ng / ml à 4,25 ng / ml après 1 heure, à 11,75 ng / ml - après 2 h et s'élève à 8,37 ng / ml après 3 heures, à 2 ng / ml après 6 heures et à 1,64 ng / ml après 8 heures après administration Métabolisme Les principaux métabolites dans le plasma sanguin sont le 20-alpha-hydroxy-delta-4. alpha prégnanolone et 5 alpha dihydroprogestérone Injection Excrété dans l'urine sous forme de métabolites, 95% d'entre eux sont du glucuron. Onyugirovannyh métabolites, principalement 3-alpha, 5-beta-pregnanediol (pregnandion) Ces métabolites, qui sont déterminés dans le plasma sanguin et l'urine, sont similaires aux substances formées lors de la sécrétion physiologique du corps jaune. . Un taux élevé de progestérone est observé 1 heure après l'administration.La Cmax de la progestérone dans le plasma est atteinte 2 à 6 heures après l'administration. Avec l'introduction du médicament à raison de 100 mg 2 fois / jour, la concentration moyenne reste à 9,7 ng / ml pendant 24 heures.La dose de progestérone administrée à des doses supérieures à 200 mg / jour correspond au premier trimestre de la grossesse.Métabolisme Se métabolise pour former principalement le 3-alpha, 5 beta prégnanediol. Le taux plasmatique de 5-béta-prégnanolone n'augmente pas. Excrétion Excrété dans l'urine sous forme de métabolites, son principal composant est le 3-alpha, 5-béta-prégnanediol (pregnandion). Ceci est confirmé par une augmentation constante de sa concentration (Cmax 142 ng / ml après 6 h).
Des indications
États déficients en progestérone chez la femme: voie orale: - stérilité due à une insuffisance lutéale - syndrome de tension prémenstruelle - troubles du cycle menstruel dus à une altération de l'ovulation ou de l'anovulation - mastopathie fibrokystique - préménopause - hormonothérapie péritonéale (THP) ménopausée (en association avec des médicaments contenant des œstrogènes) voie d'administration vaginale: - menace d'avortement ou prévention des avortements habituels dus à un déficit en progestérone - mise en garde (prévention) du travail prématuré chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col utérin et / ou antécédents de travail prématuré et / ou rupture précoce des membranes fœtales) - soutien de la phase lutéale lors de la préparation à la fécondation extracorporelle; - soutien de la phase lutéale dans un cycle menstruel spontané ou induit cycle; - ménopause prématurée; - THS (en association avec des médicaments contenant de l'œstrogène); - infertilité due à une insuffisance lutéale; - THS avec déficit en progestérone non fonctionnel ovaires niruyuschih (en absent) (de don d'ovocytes).
Contre-indications
- Hypersensibilité au médicament. hypersensibilité aux composants du médicament; - thrombose veineuse profonde, thrombophlébite, troubles thromboemboliques (thromboembolie de l'artère pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), une hémorragie intracrânienne ou la présence de ces affections / maladies dans l'anamnèse; - tumeurs malignes établies ou soupçonnées des glandes mammaires et des organes génitaux Pour administration orale: - Maladie grave du foie (y compris jaunisse cholestatique, hépatite, syndromes D) Ubina-Johnson, tumeurs malignes du foie) actuellement ou dans l’histoire.
Précautions de sécurité
Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les maladies du système cardiovasculaire, l'hypertension artérielle, l'insuffisance rénale chronique, le diabète sucré, l'asthme bronchique, l'épilepsie, la migraine, la dépression, l'hyperlipoprotéinémie.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
En cas de risque de cholestase, le progestérone pénètre dans le lait maternel et son utilisation est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Posologie et administration
La durée du traitement est déterminée par la nature et les caractéristiques de la maladie, par la voie orale, à administrer par voie orale avec de l'eau. Dans la plupart des cas, en cas de déficit en progestérone, la dose quotidienne du médicament est de l’Utrozhestan; 200-300 mg en 2 doses (matin et soir) Lorsque la phase lutéale est insuffisante (syndrome de tension prémenstruelle, mastopathie fibrokystique, dysménorrhée, préménopause), la dose quotidienne du médicament est de 200 ou 400 mg pendant 10 jours le 26e jour du cycle) En cas de THS pendant la périménopause avec des œstrogènes, le médicament Utrozestan; 200 mg / jour sont appliqués pendant 12 jours Dans le THS postménopausique, le médicament, l'Utrogestan, est continu; utilisé à une dose de 100 à 200 mg dès le premier jour d'œstrogène. La sélection de la dose est effectuée individuellement. Voie d'administration vaginale. Capsules insérées profondément dans le vagin. Prévention de la prématurité chez les femmes à risque (avec raccourcissement du col utérin et / ou présence de données anamnestiques d'accouchement prématuré et / ou de rupture prématurée des membranes fœtales): la dose habituelle est de 200 mg au coucher, de la 22 e à la 34 e semaine de grossesse: absence totale de progestérone chez les femmes ayant des ovaires non fonctionnels (manquants) (don d'ovules): au cours d'un traitement à base d'œstrogènes à 200 mg / s tonnes les 13e et 14e jours du cycle, puis - 100 mg 2 fois / jour du 15e au 25e jour du cycle, du 26e jour et en cas de détermination de la grossesse, la dose augmente de 100 mg / jour chaque semaine, atteignant un maximum de 600 mg / jour, divisé en 3 doses. Cette dose est généralement appliquée pendant 60 jours.Prend en charge la phase lutéale pendant le cycle de fécondation in vitro: il est recommandé d’utiliser de 200 à 600 mg / jour,à partir du jour de l’injection de gonadotrophine chorionique pendant les trimestres I et II de la grossesse Soutien de la phase lutéale dans un cycle menstruel spontané ou induit pour la stérilité associée à une altération de la fonction du corps jaune: il est recommandé d’utiliser 200 à 300 mg / jour à partir du 17e jour du cycle pendant 10 jours, en cas de retard de la menstruation et du diagnostic de grossesse, il est recommandé de poursuivre le traitement. En cas de menace d'avortement ou pour prévenir l'avortement habituel survenant dans le contexte d'une déficience en progestérone: 200-400 mg / jour 2 doses par jour pendant les premier et deuxième trimestres de la grossesse.
Effets secondaires
Les événements indésirables énumérés ci-dessous, constatés lors de l'administration orale du médicament, sont répartis par fréquence d'apparition. Une somnolence, des étourdissements transitoires sont possibles, généralement, 1 à 3 heures après la prise du médicament. Ces effets indésirables peuvent être réduits en réduisant la dose, en utilisant le médicament au coucher ou en basculant vers la voie vaginale.Ces effets indésirables sont généralement les premiers signes de surdosage .On observe une somnolence et / ou des vertiges transitoires, en particulier en cas d'hypoestrogénisme concomitant. une œstrogénisation plus élevée élimine immédiatement ces phénomènes, sans réduire l'effet thérapeutique de la progestérone. Si le traitement commence trop tôt (dans la première moitié du un raccourcissement du cycle menstruel ou des saignements acycliques sont possibles. Des modifications enregistrées du cycle menstruel, de l'aménorrhée ou des saignements acycliques sont caractéristiques de tous les progestatifs. Pratique clinique Après la commercialisation, les effets indésirables suivants ont été observés dans la progestérone orale: insomnie, syndrome prémenstruel, tension dans les glandes mammaires, pertes vaginales, douleurs articulaires, hyperthermie, transpiration accrue chez nuit, rétention hydrique, modification du poids corporel, pancréatite aiguë, alopécie, hirsutisme, modification de la libido, de la thrombose et de complications thromboemboliques (lorsqu’une THS est associée à des médicaments contenant de l’œstrogène), augmentation de la pression artérielle.Des réactions d'hypersensibilité (urticaire et choc anaphylactique) peuvent survenir. En cas d'application vaginale, des cas individuels d'intolérance locale aux composants du médicament (en particulier la lécithine de soja) se présentant sous forme d'hyperémie des muqueuses vaginales, de brûlures, de démangeaisons et de brûlures, utilisation intravaginale du médicament aux doses recommandées, en particulier somnolence ou vertiges (observée lors de l’administration orale du médicament), n’a pas été observée.
Surdose
Symptômes: somnolence, vertiges transitoires, euphorie, raccourcissement du cycle menstruel, dysménorrhée.Dans certains cas, la dose thérapeutique moyenne peut être excessive en raison de la sécrétion de progestérone endogène existante ou instable, d'une sensibilité particulière au médicament ou d'une concentration trop faible en estradiol. la somnolence ou les étourdissements, vous devez réduire la dose quotidienne ou prescrire le médicament avant d'aller au lit pendant les 10 jours du cycle menstruel; - dans le cas d'une période plus courte Il est recommandé de transférer le cycle menstruel ou l'écoulement sanglant à la fin du cycle (par exemple, le 19 au lieu du 17); - lors de la périménopause et du THS post-ménopausique, assurez-vous que la concentration en estradiol est optimale. traitement symptomatique si nécessaire.
Interaction avec d'autres médicaments
Dans le cas de progestérone orale, progestérone accélération du métabolisme de la progestérone dans le foie et administration simultanée de progestérone et de certains antibiotiques (pénicillines, ratsikliny) peut réduire son efficacité en raison de la violation de recirculation entérohépatique des hormones sexuelles en raison de changements dans la gravité mikroflory.Stepen intestinale de ces interactions peut être variée dans différents patients,par conséquent, il est difficile de prédire les effets cliniques de ces interactions.Le kétoconazole peut augmenter la biodisponibilité de la progestérone.La progestérone peut augmenter la concentration de kétoconazole et de cyclosporine.La progestérone peut réduire l'efficacité de la bromocriptine. La biodisponibilité de la progestérone peut être réduite chez les patients fumeurs et en cas d'utilisation excessive de Alcool - Administration intravaginale L’interaction de la progestérone avec d’autres médicaments lors de l’administration intravaginale n’a pas été évaluée. L’utilisation simultanée d’autres médicaments par voie intravaginale doit être évitée pour ne pas nuire à la libération et à l’absorption de la progestérone.
Instructions spéciales
Le médicament Utrozhestan ne peut pas être utilisé comme moyen de contraception, il ne peut pas être pris avec de la nourriture, car La prise de nourriture augmente la biodisponibilité de la progestérone.Le médicament Utrozhestan doit être pris avec prudence chez les patients présentant des maladies et des affections pouvant être aggravées par la rétention hydrique (hypertension artérielle, maladies cardiovasculaires, insuffisance rénale chronique, épilepsie, migraine, asthme bronchique); chez les patients diabétiques; insuffisance hépatique sévérité légère et modérée; photosensibilité. Les patients présentant des antécédents de dépression doivent être surveillés et, en cas de dépression grave, le médicament doit être interrompu. Les patients atteints de maladies cardiovasculaires concomitantes ou de leurs antécédents doivent également être surveillés périodiquement par un médecin. L'utilisation de l'utrogestan après le premier trimestre de la grossesse peut également provoquer développement de la cholestase: lors d’un traitement prolongé à la progestérone, il est nécessaire de procéder à des examens médicaux réguliers (y compris des tests de la fonction hépatique); le traitement doit être annulé en cas de dérogation aux tests de la fonction hépatique normale ou à un ictère cholestatique.Lorsque vous utilisez de la progestérone, la tolérance au glucose peut diminuer et le besoin en insuline et autres médicaments hypoglycémiques peut augmenter chez les patients diabétiques.Si une aménorrhée apparaît pendant le traitement, la présence d'une grossesse: si le traitement commence trop tôt au début du cycle menstruel, en particulier avant le 15e jour du cycle,raccourcissement du cycle et / ou saignements acycliques sont possibles. En cas d'hémorragie acyclique, le médicament ne doit pas être utilisé avant que la cause n'ait été déterminée, y compris un examen histologique de l'endomètre.Si des antécédents de chloasma ou une tendance à le développer, les patients sont invités à éviter l'irradiation par UV. De plus, les avortements spontanés en début de grossesse peuvent être des processus infectieux et des dommages mécaniques. L'utilisation du médicament Utrozhestan dans ces cas ne peut que retarder le rejet et l'évacuation de l'œuf fœtal non viable.L'utilisation du médicament Utrogestan pour prévenir le risque d'avortement n'est justifiée que dans les cas de déficit en progestérone. Lorsque l'on effectue un traitement hormonal substitutif avec des œstrogènes pendant la périménopause, l'utilisation du médicament Utrogestan est recommandée pendant au moins 12 jours. pendant le mode continu de THS dans l'utilisation post-ménopausique du médicament est recommandé dès le premier jour d'administration d'oestrogène.Lorsque la réalisation de THS augmente le risque de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire), le risque d'accident vasculaire cérébral ischémique. le médicament doit être arrêté en cas de: - déficience visuelle, telle que perte de vision, exophtalmie, vision double, lésions vasculaires de la rétine; migraine; - thromboembolie veineuse ou complications thrombotiques, quel que soit leur emplacement. En cas d'antécédents de thrombophlébite, le patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Health Initiative Study (WHI) indique une légère augmentation du risque de cancer du sein après une utilisation prolongée d'oestrogènes de plus de 5 ans drogues obsessionnelles avec des gestagènes synthétiques.On ignore si le risque de cancer du sein chez les femmes ménopausées augmente pendant le THS avec des médicaments contenant des œstrogènes en association avec de la progestérone. la femme devrait être examinée pour identifier les contre-indications à sa conduite. En présence d'indications cliniques, un examen des glandes mammaires et un examen gynécologique doivent être effectués, car l'utilisation de progestérone peut influer sur les résultats de certains tests de laboratoire, notamment sur les indicateurs du fonctionnement du foie, de la glande thyroïde. paramètres de coagulation; Effet sur l’aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle Lors de l’utilisation du médicament par voie orale, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de la réalisation d’autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui