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Ingrédients actifs
Formulaire de décharge
La composition
Effet pharmacologique
Drogue progestative. La progestérone, l’ingrédient actif du médicament Utrozestan, est une hormone du corps jaune. En se liant aux récepteurs situés à la surface des cellules de l'organe cible, il pénètre dans le noyau où, en activant l'ADN, il stimule la synthèse de l'ARN.
Favorise la transition de la muqueuse utérine de la phase de prolifération, provoquée par l'hormone folliculaire, à la phase sécrétoire. Après la fécondation favorise la transition vers l'état nécessaire au développement d'un œuf fécondé. Réduit l'excitabilité et la contractilité des muscles de l'utérus et des trompes de Fallope, stimule le développement des éléments terminaux de la glande mammaire.
La protéine lipase stimulante augmente les réserves de graisse et augmente l'utilisation du glucose. L'augmentation de la concentration d'insuline basale et stimulée, contribue à l'accumulation de glycogène dans le foie, augmente la production d'hormones hypophysaires gonadotropes, réduit l'azotémie, augmente l'excrétion d'azote dans les urines.
Il active la croissance de la section sécrétoire des glandes mammaires acini, induit la lactation.
Favorise la formation d'un endomètre normal.
Pharmacocinétique
Quand pris oralement
Absorption La progestérone micronisée est absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente progressivement au cours de la première heure, une Cmax est notée 1 à 3 h après l'administration.La concentration de progestérone dans le plasma sanguin augmente de 0,13 ng / ml à 4,25 ng / ml après 1 heure, à 11,75 ng / ml - après 2 h et s'élève à 8,37 ng / ml après 3 heures, à 2 ng / ml après 6 heures et à 1,64 ng / ml après 8 heures après administration Métabolisme Les principaux métabolites dans le plasma sanguin sont le 20-alpha-hydroxy-delta-4. alpha prégnanolone et 5 alpha dihydroprogestérone.
Enlèvement
Il est excrété dans l'urine sous forme de métabolites, dont 95% sont des métabolites conjugués au glucuron, principalement le 3-alpha, le 5-bêta-prégnanediol (pregnandion). du corps. Lorsque administré par voie intravaginale
Aspiration
L'absorption se produit rapidement, la progestérone s'accumule dans l'utérus.Un taux élevé de progestérone est observé 1 heure après l'administration. La Cmax de la progestérone dans le plasma est atteinte 2 à 6 heures après l'administration. Avec l'introduction du médicament à raison de 100 mg 2 fois / jour, la concentration moyenne reste à 9,7 ng / ml pendant 24 heures, à la dose de plus de 200 mg / jour, elle correspond au premier trimestre de la grossesse.
Métabolisme
Métabolisé pour former principalement le 3-alpha, 5-beta-prégnanediol. Le taux plasmatique de 5-beta pregnanol n’est pas augmenté.
Enlèvement
Excrété dans l'urine sous forme de métabolites, il est principalement constitué de 3-alpha, 5-beta-prégnanediol (pregnandion). Ceci est confirmé par une augmentation constante de sa concentration (Cmax 142 ng / ml après 6 h).
Des indications
Contre-indications
Précautions de sécurité
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament ne peut être utilisé que par voie intra-vaginale.
Le médicament doit être utilisé avec prudence dans les trimestres II et III de la grossesse en raison du risque de cholestase.
La progestérone pénètre dans le lait maternel, de sorte que l'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Effets secondaires
Somnolence ou vertige rapide, apparaissant 1 à 3 heures après la prise du médicament.
Raccourcissement du cycle menstruel et écoulement sanglant intermenstruel. Ces effets secondaires ont été observés uniquement lors de la prise du médicament à l'intérieur.
Surdose
Symptômes: somnolence, vertiges transitoires, euphorie, raccourcissement du cycle menstruel, dysménorrhée.
Chez certains patients, la dose thérapeutique moyenne peut être excessive en raison de la sécrétion actuelle ou instable de progestérone endogène, d'une sensibilité particulière au médicament ou d'une concentration trop faible en estradiol.
Traitement: - en cas de somnolence ou d’étourdissements, il est nécessaire de réduire la dose quotidienne ou de prescrire le médicament au coucher pendant 10 jours du cycle menstruel, - en cas de raccourcissement du cycle menstruel ou de pertes sanguines, il est recommandé de transférer le traitement à une date ultérieure (par exemple, 19 ans). au lieu du 17), - lors de la périménopause et du THS post-ménopausique, il est nécessaire de veiller à ce que la concentration en estradiol soit optimale.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique est effectué si nécessaire.
Interaction avec d'autres médicaments
Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la progestérone renforce l'action des diurétiques, des antihypertenseurs, des immunosuppresseurs, des anticoagulants et réduit l'effet lactogène de l'ocytocine.
L'utilisation simultanée d'enzymes microsomales hépatiques du CYP3A4 et de médicaments inducteurs, tels que les barbituriques, les antiépileptiques (phénytoïne), la rifampicine, la phénylbutazone, la spironolactone et la griséofulvine s'accompagne d'une accélération du métabolisme progestérone dans le foie.
L'administration simultanée de progestérone et de certains antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) peut entraîner une diminution de son efficacité en raison d'une violation de la recirculation entérohépatique des hormones sexuelles en raison de modifications de la flore intestinale.
La gravité de ces interactions pouvant varier selon les patients, il est difficile de prédire les effets cliniques de ces interactions.Le kétoconazole peut augmenter la biodisponibilité de la progestérone, tandis que la progestérone peut augmenter la concentration de kétoconazole et de cyclosporine.
La progestérone peut diminuer l'efficacité de la bromocriptine.
La progestérone peut entraîner une diminution de la tolérance au glucose, ce qui entraîne une augmentation du besoin d'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré.
La biodisponibilité de la progestérone peut être réduite chez les patients qui fument et qui font un usage excessif d’alcool.
L’interaction de la progestérone avec d’autres médicaments lors de l’utilisation intravaginale n’a pas été évaluée. L’utilisation simultanée d’autres médicaments par voie intravaginale doit être évitée pour ne pas nuire à la libération et à l’absorption de la progestérone.
Instructions spéciales
Le médicament Utrozhestan ne peut pas être utilisé pour la contraception.
Le médicament ne peut pas être pris avec de la nourriture, car la prise de nourriture augmente la biodisponibilité de la progestérone.
Les patients ayant des antécédents de dépression doivent être surveillés et le médicament doit être arrêté en cas de dépression grave.
Les patients présentant des maladies cardiovasculaires concomitantes ou leurs antécédents doivent également être examinés périodiquement par un médecin.
L'utilisation du médicament Utrozhestan après le trimestre I de la grossesse peut provoquer le développement de la cholestase.
En cas de traitement prolongé à la progestérone, il est nécessaire de réaliser régulièrement des examens médicaux (y compris l'étude de la fonction hépatique). Le traitement doit être annulé en cas de déviation des indicateurs normaux de tests fonctionnels du foie ou d'ictère cholestatique.
Lors de l'utilisation de progestérone, une diminution de la tolérance au glucose et une augmentation du besoin en insuline et en autres médicaments hypoglycémiques chez les patients atteints de diabète sucré sont possibles.
En cas d'aménorrhée dans le processus de traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'une grossesse.
Si le traitement commence trop tôt au début du cycle menstruel, en particulier avant le 15e jour du cycle, un raccourcissement du cycle et / ou un saignement acyclique est possible. Dans le cas de saignements acycliques ne doivent pas utiliser le médicament pour déterminer leurs causes, y compris l'examen histologique de l'endomètre.
Avec des antécédents de chloasma ou une tendance à son développement, il est conseillé aux patientes d'éviter toute exposition aux UV: plus de 50% des avortements spontanés en début de grossesse sont dus à des troubles génétiques. De plus, les avortements spontanés en début de grossesse peuvent être des processus infectieux et des dommages mécaniques. L'utilisation du médicament Utrogestan dans ces cas ne peut qu'entraîner un retard du rejet et de l'évacuation de l'ovule non viable.
L'utilisation du médicament Utrozhestan dans le but de prévenir les menaces d'avortement n'est justifiée que dans les cas de déficit en progestérone.
Le médicament Utrozhestan contient de la lécithine de soja, pouvant provoquer des réactions d'hypersensibilité (urticaire et choc anaphylactique).
Lors de la conduite d'un traitement hormonal substitutif avec des œstrogènes pendant la période de périménopause, l'utilisation du médicament Utrogestan est recommandée pendant au moins 12 jours du cycle menstruel.
En mode continu de traitement hormonal post-ménopausique, l'utilisation du médicament est recommandée dès le premier jour d'administration d'œstrogène.
Lorsque le THS augmente le risque de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde ou thromboembolie de l'artère pulmonaire), le risque d'accident ischémique cérébral, IBS. En raison du risque de complications thromboemboliques, vous devez cesser d'utiliser le médicament en cas de: , vision double, lésions vasculaires de la rétine, migraines, - thromboembolie veineuse ou complications thrombotiques, quel que soit leur emplacement.
S'il y a des antécédents de thrombophlébite, le patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite.
Lorsque vous utilisez le médicament Utrozhestan avec des médicaments contenant de l'œstrogène, reportez-vous aux instructions d'utilisation concernant le risque de thromboembolie veineuse. progestatif. On ignore si le risque de cancer du sein chez les femmes ménopausées augmente pendant le THS avec des médicaments contenant des œstrogènes en association avec de la progestérone. la femme devrait être examinée pour identifier les contre-indications à sa conduite. En présence d'indications cliniques, un examen des glandes mammaires et un examen gynécologique doivent être effectués.
L'utilisation de progestérone peut affecter les résultats de certains tests de laboratoire, notamment les indicateurs de la fonction hépatique, de la glande thyroïde, des paramètres de coagulation et de la concentration de pregnandiol.
Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande
Lors de l'utilisation du médicament par voie orale, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice.