More info
有効成分
リリースフォーム
構成
薬理効果
プロゲスチン薬。プロゲステロンは、薬剤ウトロジスタンの有効成分であり、黄体ホルモンである。標的器官細胞の表面上の受容体に結合することによって、それは核を貫通し、そこでDNAを活性化することによってRNA合成を刺激する。
これは、濾胞ホルモンによって引き起こされる増殖相から分泌相への子宮粘膜の移行を促進する。受精後、受精卵の発生に必要な状態への移行を促進する。子宮筋腫および卵管の筋肉の興奮性および収縮性を低下させ、乳腺の終末要素の発達を刺激する。
タンパク質リパーゼを刺激することにより、脂肪の蓄積が増加し、グルコース利用が増加する。基礎および刺激されたインスリンの濃度を増加させることは、肝臓におけるグリコーゲンの蓄積に寄与し、下垂体性性腺刺激ホルモンの産生を増加させ、アポトーシスを減少させ、尿中の窒素排泄を増加させる。
それは乳腺の分泌部の成長を活性化し、泌乳を誘発する。
正常な子宮内膜の形成を促進する。
薬物動態
経口摂取時
吸収ミクロン化されたプロゲステロンは胃腸管から吸収される。血漿中のプロゲステロンの濃度は、1時間後に徐々に増加し、Cmaxは投与後1〜3時間で示される。血漿中のプロゲステロンの濃度は、1時間後に0.13ng / mlから4.25ng / mlに増加し、2時間後に11.75ng / mlに増加するhであり、3時間後に8.37ng / ml、6時間後に2ng / ml、投与後8時間後に1.64ng / mlになる代謝血漿中で測定される主要な代謝産物は20-α-ヒドロキシ - デルタ-4アルファプレグナノロンおよび5αジヒドロプロゲステロンを含む。
除去
血漿中および尿中で決定されるこれらの代謝産物は、黄色の生理学的分泌の間に形成される物質と類似している（代謝物として尿中に排泄される）、その95％はグルクロン結合代謝物、主に3α、5β-プレグナンジオール（妊娠）膣内投与される場合
吸引
吸収が早く起こり、プロゲステロンが子宮に蓄積します。高レベルのプロゲステロンが投与後1時間後に観察される。血漿中のプロゲステロンのCmaxは、投与後2-6時間に達する。 100 mg 2回/日の投与では、平均濃度は9.7 ng / mlで24時間維持され、200 mg / day以上で投与された場合、プロゲステロンの濃度は妊娠第1三半期に相当します。
代謝
主に3α、5β-プレグナンジオールを形成するために代謝される。血漿5-β妊娠レベルは上昇しない。
除去
代謝産物として尿中に排泄され、主要部分は3α、5β-プレグナンジオール（妊娠）である。これは、その濃度の一定の増加によって確認される（6時間後のCmax142ng / ml）。
適応症
禁忌
安全上の注意
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠では、薬物は膣内でしか使用できません。
この薬剤は、胆汁うっ滞の危険性のために、妊娠の第2および第III期に注意して使用する必要があります。
プロゲステロンは母乳中に浸透するので、母乳育児中は禁忌である。
副作用
薬物を服用してから1~3時間後に現れる眠気や急激なめまい。
月経周期の短縮と月経血の排出。これらの副作用は、薬物を内部にとった場合にのみ観察された。
過剰摂取
症状：眠気、一時的なめまい、幸福感、月経周期の短縮、月経困難症。
一部の患者では、現在または不安定な内因性プロゲステロン分泌、薬物に対する特異的感受性、または低すぎるエストラジオール濃度のために、平均治療用量は過剰であり得る。
治療： - 眠気やめまいの場合は、月経周期の10日間は服用量を減らすか、就寝時に薬を処方する必要があります。月経周期や血行を遅くする場合は、その翌日（例えば19日）に治療をすることをおすすめします。閉経期および閉経後HRTにおいて、エストラジオールの濃度が最適であることを保証することが必要である。
過剰摂取の場合、必要に応じて対症療法が行われる。
他の薬との相互作用
経口投与すると、プロゲステロンは利尿薬、抗高血圧薬、免疫抑制薬、抗凝固薬の作用を増強します。オキシトシンの泌乳促進効果を低下させます。
バルビツレート、抗てんかん薬（フェニトイン）、リファンピシン、フェニルブタゾン、スピロノラクトン、グリセオフルビンなどの誘導薬によるCYP3A4肝ミクロソーム酵素の同時使用は、肝臓におけるプロゲステロン代謝の促進を伴う。
プロゲステロンと特定の抗生物質（ペニシリン、テトラサイクリン）との同時投与は、腸内微生物叢の変化による性ホルモンの腸肝再循環の違反に起因するその有効性の低下につながり得る。
これらの相互作用の重症度は、患者によって異なる可能性があるため、これらの相互作用の臨床効果の予後は困難であり、ケトコナゾールはプロゲステロンの生物学的利用能を高める可能性があります。
プロゲステロンはブロモクリプチンの有効性を低下させることがある。
プロゲステロンは、耐糖能の低下を引き起こす可能性があり、その結果、糖尿病患者のインスリンまたは他の血糖降下薬の必要性が高まる。
プロゲステロンのバイオアベイラビリティーは、喫煙してアルコールを過剰に使用する患者では減少する可能性があります。
プロゲステロンと他の薬剤との膣内使用との相互作用は評価されなかった。プロゲステロンの放出および吸収の障害を避けるために、膣内で使用される他の薬物の同時使用は避けるべきである。
注意事項
ウトロザスンの薬は避妊薬として使用できません。
薬は食べ物と一緒に飲むことができません。食物摂取は、プロゲステロンの生物学的利用能を増加させる。
うつ病の既往のある患者はモニタリングを行い、重度のうつ病が発症した場合は中止するべきである。
心血管疾患またはその病歴を有する患者は、医師によって定期的に観察されるべきである。
妊娠の第1三半期後のウツロゲステン薬の使用は、胆汁うっ滞の発症を引き起こす可能性がある。
プロゲステロンによる長期間の治療では、定期的に健康診断（肝機能の研究を含む）を行う必要があり、正常肝機能検査や胆汁うっ滞の正常指標から逸脱した場合には治療を中止する必要があります。
プロゲステロンを使用する場合、耐糖能の低下および糖尿病患者におけるインスリンおよび他の低血糖薬の必要性の増加が可能である。
治療過程における無月経の場合、妊娠の存在を排除する必要があります。
月経周期の開始時、特に周期の15日前に治療が早すぎる場合は、周期の短縮および/または非周期的な出血が可能である。非環式出血の場合、子宮内膜の組織学的検査の実施を含む、その原因を決定するために薬物を使用すべきではない。
クロザマ症の病歴やその発症傾向により、妊娠初期の自然流産の50％以上が遺伝性疾患によるものです。さらに、妊娠初期の自発的流産の原因は、感染過程および機械的損傷であり得る。これらの症例におけるウツロゲスタン薬の使用は、非生存卵子の拒絶および避難の遅延を招くだけである。
妊娠中絶を防ぐためのウトロザスン薬の使用は、プロゲステロン欠乏の場合にのみ正当化される。
ウトロザスンの薬には、過敏反応（蕁麻疹やアナフィラキシーショック）を引き起こす可能性のある大豆レシチンが含まれます。
閉経期にエストロゲンによるホルモン補充療法を行う場合、月経周期の少なくとも12日間、ウロゲステン薬の使用を推奨します。
閉経後ホルモン療法の連続モードでは、エストロゲン投与の初日からこの薬物の使用が推奨される。
HRTを行うと、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症または肺動脈血栓塞栓症）の危険性が増加し、虚血性脳卒中のリスクIBSが増加する。 、二重視力、網膜の血管病変、偏頭痛、 - 静脈血栓塞栓症または血栓性合併症（その位置に関係なく）。
血栓性静脈炎の病歴がある場合は、患者を注意深く監視する必要があります。
エストロゲンを含む薬剤でウトロザスチン（Utrozhestan）薬を使用する場合は、静脈血栓塞栓症のリスクに関する使用説明書を参照してください。プロゲスチン。 WHI試験の結果は、65歳以降のHRTの発症時に認知症のリスクが増加したことを示しています。女性は彼女の行動に対する禁忌を特定するために検査されるべきです。臨床的適応がある場合、乳腺の検査と婦人科検査を実施すべきである。
プロゲステロンの使用は、肝機能の指標、甲状腺、凝固パラメーター、プレグナンジオールの濃度など、いくつかの検査室検査の結果に影響を与える可能性があります。
モーター輸送および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響
薬を経口で使用する場合は、集中運転や精神運動の速度を必要とする潜在的に危険な活動を運転しているときは注意が必要です。