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Ingrédients actifs
Olanzapine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: 5 mg d'olanzapine Substances auxiliaires: cellactose (composé séché par atomisation composé de 75% d'alpha-lactose monohydraté et de 25% de cellulose), amidon prégélatinisé, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
L'olanzapine est un antipsychotique (neuroleptique) doté d'un large spectre d'action pharmacologique. L'effet antipsychotique est dû au blocage des récepteurs de la dopamine D2 du système mésolimbique et mésocortical; action sédative - blocage des récepteurs adrénergiques de la formation réticulaire du tronc cérébral; effet antiémétique - blocage des récepteurs dopaminergiques D2 de la zone de déclenchement du centre de vomissement; action hypothermique - blocage des récepteurs de la dopamine de l'hypothalamus. En outre, elle affecte les récepteurs muscariniques, adrénergiques, H1-histamine et certaines sous-classes de récepteurs de la sérotonine.L'olanzapine réduit de manière fiable les symptômes de la psychose productifs (délire, hallucinations) et négatifs (hostilité, suspicion, autisme émotionnel et social). Provoque rarement des troubles extrapyramidaux.
Pharmacocinétique
L'absorption de l'olanzapine est élevée et ne dépend pas de la prise de nourriture; Après administration orale, le Tmax est compris entre 5 et 8 heures La liaison aux protéines est de 93% dans la plage de concentrations de 7 à 1 000 ng / ml. L'olanzapine se lie principalement à l'albumine et à la glycoprotéine α1. Pénètre les barrières histohématogènes, incl. BBB: métabolisés dans le foie, les métabolites actifs ne sont pas formés, le principal métabolite circulant - le glucuronide - ne pénètre pas dans la BBB.Le tabagisme, le sexe et l’âge affectent la clairance T1 / 2 et le plasma. Chez les personnes de plus de 65 ans, T1 / 2 est de 51,8 heures et la clairance plasmatique de 17,5 l / h; chez les personnes de moins de 65 ans - 33,8 h et clairance plasmatique - 18,2 l / h. La clairance plasmatique est plus faible chez les patients insuffisants hépatiques, les femmes et les non-fumeurs en comparaison des groupes d'individus respectifs. Cependant, le degré d'influence de l'âge, du sexe ou du tabagisme sur la clairance et le T1 / 2 de l'olanzapine est insignifiant par rapport à la variabilité individuelle de la pharmacocinétique entre individus. Excrété principalement par les reins (60%) sous forme de métabolites.
Des indications
Pour le traitement de la schizophrénie (Zalasta soutient efficacement l’amélioration des symptômes cliniques lors d’un traitement prolongé chez les patients présentant une réaction initiale positive au médicament); pour le traitement des épisodes maniaques modérés ou graves; pour la prévention de la récurrence de la manie dans le trouble bipolaire (chez les patients présentant des épisodes maniaques avec un bon effet du traitement par olanzapine).
Contre-indications
Glaucome à angle fermé; l'âge des enfants jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies); période de lactation; intolérance au galactose, déficit en lapp lactase ou diminution de l'absorption du glucose-galactose; Hypersensibilité à l’olanzapine ou à d’autres composants du médicament.
Précautions de sécurité
Avec prudence: insuffisance rénale, insuffisance hépatique, hyperplasie de la prostate, obstruction intestinale paralytique, épilepsie, antécédents de convulsions, leucopénie et / ou neutropénie de différentes origines, myélosuppression de diverses origines, notamment maladies myéloprolifératives, syndrome hyperéosinophilique, maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires ou autres affections prédisposant à l'hypotension artérielle, augmentation congénitale de l'intervalle QT sur un ECG (augmentation de l'intervalle QTc sur un ECG) ou en présence de conditions pouvant entraîner une augmentation de l'intervalle QT intervalle QT prolongé, insuffisance cardiaque congestive, hypokaliémie, hypomagnésémie), la vieillesse, ainsi que l'utilisation simultanée d'autres médicaments action centrale; immobilisation, grossesse.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
En raison de l'expérience limitée de l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte, l'olanzapine ne doit être utilisée que si les avantages attendus pour la mère justifient le risque potentiel pour le fœtus. Les femmes doivent être informées de la nécessité d'informer le médecin de la survenue d'une grossesse ou d'une grossesse prévue pendant le traitement par l'olanzapine. Des cas isolés de tremblements, d'hypertension artérielle, de léthargie et de somnolence chez les enfants nés de mères ayant pris de l'olanzapine au troisième trimestre de la grossesse ont révélé que l'olanzapine est libérée dans le lait maternel.La posologie moyenne (mg / kg) reçue par l’enfant lorsque la mère a atteint la concentration d’équilibre était de 1,8% de la dose d’olanzapine mère (mg / kg). L'allaitement pendant le traitement par l'olanzapine n'est pas recommandé.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale, 1 fois / jour. Depuis la nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament, les comprimés peuvent être pris indépendamment du repas. En cas de retrait du médicament, une réduction progressive de la dose est recommandée: dans les cas de schizophrénie, la dose initiale recommandée de ce médicament est de 10 mg / jour et de 15 mg par jour en monothérapie ou de 10 mg / jour dans le cadre d’un traitement d'association. La dose initiale recommandée du médicament en rémission est de 10 mg / jour. Pour les patients recevant déjà Zalasta pour le traitement d'un épisode maniaque, un traitement symptomatique est effectué aux mêmes doses. Avec le traitement par Zalast, si un nouvel épisode maniaque, mixte ou dépressif se développe, la dose du médicament doit être augmentée avec un traitement supplémentaire pour les troubles de l'humeur, conformément aux indications cliniques. -20 mg / jour, en fonction de l'état clinique du patient. Il n’est possible d’augmenter la dose par rapport à la dose initiale recommandée qu’après une évaluation clinique récente de l’état du patient et à au moins 24 heures d’intervalle. Chez les patients âgés, une réduction de la dose initiale (jusqu’à 5 mg / jour) n’est généralement pas recommandée, mais elle est possible chez les patients de plus de 65 ans. Il est recommandé aux patients souffrant de maladies du foie et / ou des reins de réduire la dose initiale à 5 mg / jour. En cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose, classe A ou B selon l'insuffisance hépatocellulaire de Child-Pugh chez les patients atteints de cirrhose du foie), la dose initiale est de 5 mg / jour, une nouvelle augmentation de la posologie avec prudence est possible. Les femmes n'ont pas besoin de changer la posologie par rapport aux hommes Chez les patients non-fumeurs, aucune adaptation de la dose n'est nécessaire par rapport aux patients fumeurs. Si le patient présente plus d'un facteur pouvant affecter l'absorption du médicament (femme, personne âgée, non-fumeur), il est possible buet abaissant la dose initiale. Si nécessaire, une augmentation supplémentaire de la dose avec prudence est possible.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: très souvent - somnolence; souvent - vertiges, acathisie, parkinsonisme, dyskinésie; rarement - un syndrome convulsif (plus souvent dans le contexte d'un syndrome convulsif dans l'anamnèse); très rarement, syndrome neuroleptique malin, dystonie (y compris crise oculologique) et dyskinésie tardive. Avec l’annulation brutale de l’olanzapine, les symptômes tels que transpiration, insomnie, tremblements, anxiété, nausée ou vomissements sont très rares: au niveau du système cardiovasculaire: souvent - hypotension artérielle (y compris orthostatique); rarement - bradycardie avec ou sans collapsus; très rarement - une augmentation de l'intervalle QTc sur l'ECG, une tachycardie / fibrillation ventriculaire et une mort subite, une thromboembolie (y compris une embolie de l'artère pulmonaire et une thrombose veineuse profonde) Du côté du système digestif: effets anticholinergiques souvent transitoires, y compris constipation et sécheresse de la bouche, élévation transitoire et asymptomatique de la transaminase hépatique (ALT, ACT), en particulier au début du traitement; rarement, hépatite (y compris atteinte hépatique, hépatocellulaire, cholestatique ou mixte); très rarement - pancréatite, augmentation des taux de phosphatase alcaline et de bilirubine totale Du côté du métabolisme: très souvent - augmentation du poids corporel; souvent - augmentation de l'appétit; très rarement, hyperglycémie et / ou décompensation du diabète sucré, se manifestant parfois par une acidocétose ou un coma, y compris une issue fatale; hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, hypothermie Pour les organes hématopoïétiques: souvent - éosinophilie; rarement, leucopénie; très rarement - thrombopénie, neutropénie, du système musculo-squelettique: très rarement - de la rhabdomyolyse, du système urogénital: très rarement - rétention urinaire, priapisme, de la peau et du tissu sous-cutané: rarement - réactions de photosensibilisation, réactions allergiques: rarement - peau une éruption cutanée; très rarement - réactions anaphylactoïdes, œdème de Quincke, prurit ou urticaire Autres: souvent - asthénie, œdème périphérique; très rarement - alopécie Paramètres de laboratoire: très souvent - hyperprolactinémie, mais les manifestations cliniques (par exemple, la gynécomastie, la galactorrhée et une augmentation des glandes mammaires) sont rares. Chez la plupart des patients, le niveau de prolactine s'est normalisé spontanément sans interruption du traitement. Rarement - une augmentation du niveau de créatine phosphokinase (CPK).Chez les patients âgés atteints de démence, une fréquence élevée de décès et de troubles cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, attaques ischémiques transitoires) a été enregistrée dans les études. Très souvent, cette catégorie de patients présentait des troubles de la marche et des chutes. Une pneumonie, une fièvre, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et une incontinence urinaire ont également été fréquemment observés. 4,1%) en association avec l’acide valproïque chez les patients atteints de manie bipolaire. Une thérapie simultanée avec de l'acide valproïque ou du lithium augmente la fréquence (> 10%) des tremblements, de la bouche sèche, de l'appétit et du poids. Les troubles de la parole étaient aussi souvent enregistrés (de 1 à 10%). Au cours des six premières semaines de traitement combiné au lithium, la fréquence de la prise de poids augmente. Le traitement à long terme par l'olanzapine (jusqu'à 12 mois) en vue de prévenir les rechutes chez les patients atteints de trouble bipolaire était accompagné d'une augmentation de poids corporel.
Surdose
Symptômes: très souvent (> 10%) - tachycardie, agitation / agression, dysarthrie, divers symptômes extrapyramidaux, diminution du niveau de conscience de la léthargie au coma; délire, convulsions, coma, syndrome malin des neuroleptiques (MNS), dépression respiratoire, aspiration, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmie cardiaque; dans moins de 2% des cas dans de très rares cas, insuffisance cardiopulmonaire. La dose minimale d'olanzapine en cas de surdosage aigu avec issue fatale est de 450 mg, la dose maximale en cas de surdosage avec évolution favorable (survie) est de 1 500 mg Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif (réduction de la biodisponibilité de l'olanzapine de 60%) fonctions importantes, notamment le traitement de l'hypotension artérielle et du collapsus vasculaire, le maintien de la fonction respiratoire. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il n'est pas recommandé de provoquer des vomissements, d'utiliser de l'épinéphrine, de la dopamine ou d'autres sympathomimétiques exerçant une activité bêta-adréno-mimétique, car ces derniers peuvent aggraver l'hypotension.Pour identifier les arythmies possibles, il est nécessaire de surveiller l'activité cardiovasculaire. Le patient doit être sous surveillance médicale continue jusqu'à son rétablissement complet.
Instructions spéciales
De très rares cas d’hyperglycémie et / ou de décompensation du diabète sucré ont été signalés, parfois accompagnés d’acidocétose ou de coma cétoacidotique, notamment: Plusieurs cas mortels ont été signalés. Dans certains cas, une augmentation du poids corporel précédant la décompensation a été notée, ce qui pourrait devenir un facteur prédisposant. Il est recommandé aux patients atteints de diabète sucré et présentant des facteurs de risque pour le développement de cette maladie de contrôler régulièrement leur glycémie et de contrôler leur glycémie. Si vous modifiez les taux de lipides, le traitement doit être ajusté. insomnie, tremblements, anxiété, nausée ou vomissements. Avec l'abolition du médicament est recommandée réduction progressive de la dose.
Oui