Zalasta tabletki 5 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Olanzapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: olanzapinę 5 mg Substancje pomocnicze: celuloza (suszony rozpyłowo związek składający się z 75% monohydratu alfa-laktozy i 25% celulozy), wstępnie zżelowana skrobia, skrobia kukurydziana, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu.
Efekt farmakologiczny
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym) o szerokim farmakologicznym spektrum działania. Działanie przeciwpsychotyczne jest spowodowane blokadą receptorów D2 dopaminy układu mezolimbicznego i mezoidalnego; działanie uspokajające - blokada adrenoreceptorów siatkowatego tworzenia się pnia mózgu; efekt przeciwwymiotny - blokada receptorów D2 dopaminy w strefie spustowej centrum wymiotów; działanie hipotermiczne - blokada receptorów dopaminowych podwzgórza. Ponadto wpływa na muskarynowy, adrenergiczny, H1-histaminowy i niektóre podklasy receptorów serotoninowych, Olanzapina w sposób niezawodny redukuje objawy psychozy wywołane produktywnością (urojeniami, halucynacjami) i negatywnymi (wrogość, podejrzenie, emocjonalny i społeczny autyzm). Rzadko powoduje zaburzenia pozapiramidowe.
Farmakokinetyka
Absorpcja olanzapiny jest wysoka, nie zależy od przyjmowania pokarmu; Tmax po podaniu doustnym wynosi 5-8 h. Wiązanie białka wynosi 93% w zakresie stężeń od 7 do 1000 ng / ml. Olanzapina wiąże się głównie z albuminą i α1-glikoproteiną. Penetruje bariery histohematogenne, w tym BBB, metabolizowane w wątrobie, nie tworzą aktywnych metabolitów, główny metabolit krążący - glukuronid - nie przenika przez BBB, palenie tytoniu, płeć i wiek wpływają na T1 / 2 i klirens osoczowy. U osób w wieku powyżej 65 lat T1 / 2 wynosi 51,8 godzin, a klirens osoczowy 17,5 l / h; u osób młodszych niż 65 lat - 33,8 godz. i klirensu osocza - 18,2 l / h. U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens osoczowy jest mniejszy, u kobiet iu osób niepalących, w porównaniu z poszczególnymi grupami osób. Jednak stopień wpływu wieku, płci lub palenia tytoniu w wyniku klirensu i T1 / 2 olanzapiny jest nieznaczny w porównaniu z indywidualną zmiennością farmakokinetyki pomiędzy osobnikami. Wydalany głównie przez nerki (60%) w postaci metabolitów.
Wskazania
W leczeniu schizofrenii (Zalasta skutecznie wspomaga poprawę objawów klinicznych przy długotrwałym leczeniu u pacjentów z początkową pozytywną reakcją na lek); do leczenia umiarkowanych lub ciężkich epizodów manii; w zapobieganiu nawrotom manii w zaburzeniu dwubiegunowym (u pacjentów z epizodami maniakalnymi o dobrym działaniu terapii olanzapiną).
Przeciwwskazania
Jaskra o zamkniętym kącie; wiek dzieci do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); okres laktacji; nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub upośledzona absorpcja glukozy-galaktozy; Nadwrażliwość na olanzapinę lub inne składniki leku.
Środki ostrożności
Ostrożnie: niewydolność nerek, niewydolność wątroby, przerost gruczołu krokowego, niedrożność jelit w przebiegu przewlekłego zapalenia jelit, epilepsja, drgawki, leukopenia i / lub neutropenia o różnej genezie, mielosupresja o różnej genezie, w tym choroby mieloproliferacyjne, zespół hipereozynofilowy, choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe lub inne stany predysponujące do niedociśnienia tętniczego, wrodzony wzrost odstępu QT w EKG (wzrost QTc na EKG) wydłużony odstęp QT, zastoinowa niewydolność serca, hipokaliemia, hipomagnezemia), starość, a także jednoczesne stosowanie innych leków akcja centralna; unieruchomienie, ciąża.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu leku u kobiet w ciąży, olanzapinę należy stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety powinny zostać poinformowane o potrzebie poinformowania lekarza o wystąpieniu lub planowanej ciąży podczas leczenia olanzapiną. Istnieją pojedyncze doniesienia o drżeniu, nadciśnieniu tętniczym, letargu i senności u dzieci urodzonych przez matki, które zażywały olanzapinę w trzecim trymestrze ciąży Badania wykazały, że olanzapina jest uwalniana do mleka matki.Średnia dawka (mg / kg) otrzymywana przez dziecko po osiągnięciu stężenia równowagi u matki wynosiła 1,8% dawki olanzapiny u matki (mg / kg). Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia olanzapiną.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się doustnie, 1 raz dziennie. Od jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku, tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku. W przypadku odstawienia leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, w schizofrenii zalecana początkowa dawka leku wynosi 10 mg na dobę, w przypadku epizodów manii początkowa dawka wynosi 15 mg na dawkę w monoterapii lub 10 mg na dobę w ramach leczenia skojarzonego. Zalecana dawka początkowa leku w remisji wynosi 10 mg / dobę. W przypadku pacjentów, którzy już przyjmują Zalastę w leczeniu epizodu manii, leczenie podtrzymujące prowadzi się w tych samych dawkach. W przypadku leczenia Zalastem, w przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, mieszanego lub depresyjnego, dawkę leku należy zwiększyć, stosując dodatkowe leczenie zaburzeń nastroju, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. -20 mg / dobę, w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zwiększenie dawki w stosunku do zalecanej dawki początkowej jest możliwe dopiero po odpowiedniej, przedklinicznej ocenie stanu pacjenta i zwykle wykonuje się ją w odstępach co najmniej 24 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku nie zaleca się zmniejszenia dawki początkowej (do 5 mg / dobę), ale jest to możliwe u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z Czynniki ryzyka Pacjenci z chorobami wątroby i / lub nerek powinni zmniejszyć początkową dawkę do 5 mg / dobę. W przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w zależności od niewydolności wątrobowokomórkowej Child-Pugh u pacjentów z marskością wątroby) początkowa dawka wynosi 5 mg na dobę, możliwe jest dalsze zwiększanie dawki z zachowaniem ostrożności Kobiety nie wymagają zmian w dawkowaniu w porównaniu do mężczyzn U pacjentów niepalących, dostosowanie dawki nie jest wymagane w porównaniu z palącymi pacjentami.Jeśli pacjent ma więcej niż jeden czynnik, który może wpływać na wchłanianie leku (kobieta, starość, niepalący), jest to możliwe Buet obniżenie początkowej dawki. W razie potrzeby możliwe jest dalsze zwiększenie dawki z zachowaniem ostrożności.
Efekty uboczne
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - senność; często - zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza; rzadko - zespół konwulsyjny (częściej na tle zespołu konwulsyjnego w wywiadzie); bardzo rzadko, złośliwy zespół neuroleptyczny, dystonia (w tym oculogy) i późna dyskineza. W przypadku nagłego odstawienia olanzapiny bardzo rzadko występują takie objawy, jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty.Z układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie tętnicze (w tym ortostatyczne); rzadko - bradykardia z załamaniem lub bez; bardzo rzadko - zwiększenie odstępu QTc w EKG, częstoskurcz komorowy / migotanie komór i nagła śmierć, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich) .Z części układu pokarmowego: często - przejściowe działania antycholinergiczne, w tym zaparcia i suchość w ustach, przemijające, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (ALT, ACT), zwłaszcza na początku leczenia; rzadko, zapalenie wątroby (w tym hepatocytowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby); bardzo rzadko - zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia fosfatazy alkalicznej i bilirubiny całkowitej, po stronie metabolizmu: bardzo często - zwiększenie masy ciała; często - zwiększony apetyt; bardzo rzadko, hiperglikemia i / lub dekompensacja cukrzycy, czasami objawiająca się kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym zgonem; hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, hipotermia Dla narządów krwiotwórczych: często eozynofilia; rzadko, leukopenia; bardzo rzadko - małopłytkowość, neutropenia, z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - rabdomioliza, z układu moczowo-płciowego: bardzo rzadko - zatrzymanie moczu, priapizm, ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - reakcje nadwrażliwości na światło, reakcje alergiczne: rzadko - skóra wysypka; bardzo rzadko - reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, świąd lub pokrzywka Inne: często - astenia, obrzęki obwodowe; bardzo rzadko - łysienie, parametry laboratoryjne: bardzo często - hiperprolaktynemia, ale objawy kliniczne (na przykład ginekomastia, mlekotok i powiększenie gruczołów mlecznych) są rzadkie. U większości pacjentów poziom prolaktyny spontanicznie normalizował się bez przerwania leczenia. Rzadko - wzrost poziomu fosfokinazy kreatynowej (CPK).U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem odnotowano w badaniach dużą częstość zgonów i zaburzeń naczyniowo-mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne). Bardzo często ta kategoria pacjentów miała zaburzenia i upadki chodu. Często obserwowano również zapalenie płuc, gorączkę, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu U pacjentów z leczeniem farmakologicznym (na tle agonistów dopaminy) psychozy przeciw chorobie Parkinsona często dochodziło do nasilenia objawów parkinsonizmu i halucynacji .. Istnieją dane dotyczące rozwoju neutropenii ( 4,1%) w połączeniu z kwasem walproinowym u pacjentów z manią dwubiegunową. Jednoczesne leczenie kwasem walproinowym lub litem zwiększa częstotliwość (> 10%) drżenia, suchości w ustach, zwiększonego apetytu i zwiększonej masy ciała. Często rejestrowano również zaburzenia mowy (od 1 do 10%). W pierwszych 6 tygodniach leczenia skojarzonego z litu wzrasta częstotliwość przyrostu masy ciała. Długotrwałemu leczeniu olanzapiną (do 12 miesięcy) w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową towarzyszył wzrost masy ciała.
Przedawkowanie
Objawy: bardzo często (> 10%) - tachykardia, pobudzenie / agresja, dyzartria, różne objawy pozapiramidowe, obniżenie poziomu świadomości od letargu do śpiączki; w mniej niż 2% przypadków, majaczenie, drgawki, śpiączka, złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS), depresja oddechowa, aspiracja, zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, arytmia serca; w bardzo rzadkich przypadkach niewydolność sercowo-płucna. Minimalna dawka olanzapiny w przypadku ostrego przedawkowania z wynikiem śmiertelnym wynosi 450 mg, maksymalna dawka w przypadku przedawkowania z wynikiem pozytywnym (przeżycie) wynosi 1500 mg Leczenie: płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywnego (zmniejszenie biodostępności olanzapiny o 60%), leczenie objawowe pod kontrolą jest niezbędne ważne funkcje, w tym leczenie niedociśnienia tętniczego i zapaści naczyniowej, utrzymywanie czynności układu oddechowego. Nie ma konkretnego antidotum. Nie zaleca się wywoływania wymiotów, stosowania adrenaliny, dopaminy lub innych sympatykomimetyków z aktywnością beta-adreno-mimetyczną, ponieważ ten ostatni może pogłębić niedociśnienie.Aby zidentyfikować możliwe arytmie konieczne jest monitorowanie czynności sercowo-naczyniowej. Pacjent musi być pod ciągłym nadzorem medycznym, aż do pełnego wyzdrowienia.
Instrukcje specjalne
Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o rozwoju hiperglikemii i / lub dekompensacji cukrzycy, którym czasami towarzyszy rozwój kwasicy ketonowej lub śpiączki ketonowej, w tym Istnieją doniesienia o kilku przypadkach śmiertelnych. W niektórych przypadkach odnotowano wzrost masy ciała poprzedzający dekompensację, który może stać się czynnikiem predysponującym. Pacjentom z cukrzycą i czynnikami ryzyka rozwoju tej choroby zaleca się regularne monitorowanie kliniczne i kontrolę poziomu glukozy we krwi.Jeśli zmieniasz poziom lipidów, należy dostosować leczenie.Jeśli nagle przerwiesz przyjmowanie olanzapiny, bardzo rzadko (mniej niż 0,01%) mogą wystąpić następujące objawy: bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty. Przy zniesieniu leku zaleca się stopniową redukcję dawki.
Recepta
Tak