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有効成分
オランザピン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠は、オランザピン5mg補助物質：セロトース（75％アルファ - ラクトース一水和物および25％セルロースからなる噴霧乾燥化合物）、α化デンプン、コーンスターチ、無水コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。
薬理効果
オランザピンは、作用の広い薬理学的スペクトルを有する抗精神病薬（神経弛緩薬）である。抗精神病効果は、中脳辺縁系および中皮質系のドーパミンD2受容体の遮断に起因する。鎮静作用 - 脳幹の網状形成のアドレナリン受容体の遮断。鎮吐効果 - 嘔吐中心のトリガーゾーンのドーパミンD2受容体の遮断;低体温作用 - 視床下部のドーパミン受容体の遮断。 Olanzapineは、精神病の徴候（妄想、幻覚）と否定的（敵意、疑い、感情的、社会的自閉症）の症状を確実に軽減します。まれに錐体外路障害を引き起こす。
薬物動態
オランザピンの吸収は高く、食物摂取に依存しない。経口投与後のTmaxは5〜8時間であり、タンパク質結合は7〜1000ng / mlの濃度範囲で93％である。オランザピンは主にアルブミンとα1-糖タンパク質に結合する。組織病原性の障壁を浸透させる。 BBB。肝臓で代謝され、活性代謝物は形成されず、主循環代謝物であるグルクロニドはBBBを貫通しない。喫煙、性別および年齢はT1 / 2および血漿クリアランスに影響を及ぼす。 65歳以上の患者ではT1 / 2は51.8時間、血漿クリアランスは17.5 l / hである。 65歳未満の患者では33.8時間、血漿クリアランスは18.2 l / hである。肝不全患者、女性および非喫煙患者の血漿クリアランスは、個々のグループと比較して低い。しかし、オランザピンのクリアランスおよびT1 / 2に及ぼす年齢、性別または喫煙の影響の程度は、個人間の薬物動態の個々の変動性と比較して重要ではない。主に代謝物としての腎臓（60％）によって排泄される。
適応症
統合失調症の治療のために（Zalastaは、薬物に対する初期の陽性反応を有する患者における長期治療による臨床症状の改善を効果的に支援する）;中程度または重度の躁病の治療のために;双極性障害（躁病エピソードの患者ではオランザピン治療の効果が良好である）における躁病の再発の予防のために使用される。
禁忌
アングルクロージャー緑内障; 18歳までの子供の年齢（効率性と安全性は確立されていない）。泌乳期間;ガラクトース不耐性、ラクトラクターゼ欠損またはグルコース - ガラクトース吸収障害;オランザピンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。
安全上の注意
腎不全、肝不全、前立腺肥大、麻痺性腸閉塞、てんかん、痙攣の病歴、白血球減少症および/または種々の起源の好中球減少症、種々の起源の骨髄抑制ECT上のQT間隔の先天性増加（ECG上のQTcの増加）、またはQT間隔の増加を潜在的に引き起こすことができる状態の存在下での（例えば、薬物の同時投与、例えば、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、 QT間隔の延長、うっ血性心不全、低カリウム血症、低マグネシウム血症）、高齢者、ならびに他の薬物の同時使用中央の行為;固定化、妊娠。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦にこの薬物を使用する経験が限られているため、オランザピンは、母親に期待される利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ使用するべきである。オランザピン治療中の発生または予定妊娠について医師に知らせる必要性について女性に知らせるべきである。妊娠第3期にオランザピンを服用した母親から生まれた子どもの震え、動脈高血圧、嗜眠、眠気の報告があり、オランザピンが母乳に放出されていることが明らかになった。小児が母親の平衡濃度に達したときに受けた平均投与量（mg / kg）は、母オランザピンの投与量（mg / kg）の1.8％であった。オランザピン療法中の母乳授乳はお勧めしません。
投与量および投与
薬物は1日1回経口投与される。以来食べ物は薬の吸収に影響を与えない、錠剤は食事に関係なく取ることができます。躁病のエピソードでは、初回投与量は単独療法の場合は15mg、併用療法の場合は10mg /日であるが、双極性障害の再発予防のためには寛解時の薬物の推奨初期投与量は10mg /日である。躁病のエピソードを治療するために既にザラスタを受けている患者の場合、支持療法は同じ用量で行われる。 Zalast治療では、新たな躁病、混合またはうつ病エピソードが発生した場合、臨床症状に応じて気分障害の追加治療を行うことで薬剤の用量を増やす必要があります。 -20mg /日であり、患者の臨床状態に依存する。高用量の患者では、初期用量（5mg /日まで）の減少は通常推奨されないが、65歳を超える患者では可能である。肝臓および/または腎臓疾患の患者は、初期用量を5mg /日に減らすことが推奨される。中程度の肝不全（肝硬変患者におけるChild-Pugh肝細胞不全による肝硬変、クラスAまたはB）では、初期用量は5mg /日であり、注意深く投与量をさらに増加させることが可能である。禁煙患者では、喫煙患者と比較して用量を調整する必要はありませんが、患者が薬物の吸収に影響を及ぼす因子（女性、老齢、非喫煙者）が複数ある場合、初回投与量を下げるBUET。必要に応じて、さらに注意しながら用量を増やすことが可能です。
副作用
中枢神経系と末梢神経系の側面から：非常に頻繁に - 眠気。しばしば - めまい、座礁症、パーキンソニズム、ジスキネジー;まれに - 痙攣性の症候群（より頻繁に、覚醒時の痙攣性症候群の背景に対して）;非常にまれに、悪性神経弛緩症候群、ジストニア（眼精疲労を含む）および遅発性ジスキネジーが含まれる。オランザピンの急激な中止により、発汗、不眠症、振戦、不安、吐き気、嘔吐などの症状は非常にまれであり、心血管系から：しばしば動脈性低血圧（起立性を含む）。まれに - 徐脈を伴うか伴わない徐脈;非常にまれに - 心電図、心室頻脈/細動および突然死、血栓塞栓症（肺動脈塞栓症および深部静脈血栓症を含む）におけるQTc間隔の増加消化器系の部分では、しばしば一過性の抗コリン作用特に、治療の開始時に、便秘および口渇、肝臓トランスアミナーゼ（ALT、ACT）の一時的で無症状の上昇;まれに、肝炎（肝細胞性、胆汁うっ滞性または混合肝障害を含む）;非常にまれに - 膵炎、アルカリホスファターゼおよび全ビリルビンのレベルの増加。代謝の側面で：非常に頻繁に - 体重の増加;しばしば - 食欲が増した。ごくまれに、致命的な結果を含むケトアシドーシスまたは昏睡によって時折現れる糖尿病の高血糖および/または代償不全;高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低体温。血液形成器官の場合：しばしば好酸球増加症;めったに、白血球減少症;非常にまれに - 血小板減少症、好中球減少症筋骨格系から：非常にまれに - 横紋筋融解、泌尿生殖器系から：ごくまれに - 尿貯留、勃起不全、皮膚および皮下組織から：まれに光線過敏反応。発疹;非常にまれに - アナフィラキシー様反応、血管浮腫、そう痒症またはじんま疹等その他：頻繁には無力症、末梢浮腫、非常にまれに - 脱毛症ラボラトリーのパラメーター：非常に頻繁に - 高プロラクチン血症ですが、臨床症状（例えば、女性化乳房、乳房漏れ、乳腺の増加）はまれです。ほとんどの患者において、プロラクチンのレベルは治療の中止なしに自発的に正常化した。頻度の低い - クレアチンホスホキナーゼ（CPK）のレベルの上昇。高齢の痴呆患者では、研究で高頻度の死亡および脳血管障害（脳卒中、一過性脳虚血発作）が記録された。非常に多くの場合、このカテゴリーの患者は歩行障害および転倒を有していた。パーキンソン病に対する精神病の患者では、パーキンソニズムの症状や幻覚が悪化することが多く、好中球減少症の発症に関するデータがあります（特に、ドーパミンアゴニストとの併用では、肺炎、発熱、嗜眠、紅斑、視覚幻覚、尿失禁が頻繁に観察されます。 4.1％）とバルプロ酸との併用療法を実施した。バルプロ酸またはリチウムとの同時治療は、振戦、口の乾燥、食欲の増加および体重増加の頻度（> 10％）を増加させる。音声障害もしばしば記録された（1〜10％）。リチウムとの併用療法の最初の6週間で、体重増加の頻度が増加する。双極性障害患者の再発を予防するために、オランザピン（12ヶ月まで）を長期間投与すると、体重が増加した。
過剰摂取
症状：非常に頻繁に（> 10％） - 頻脈、激越/攻撃、構音異常、様々な錐体外路症状、嗜眠から昏睡への意識レベルの低下、妄想、痙攣、昏睡、神経遮断性悪性症候群（MNS）、呼吸抑制、吸引、血圧の上昇または低下、心臓不整脈の2％未満;非常にまれなケースでは、心肺機能不全。治療：胃洗浄は、活性炭（オランザピンのバイオアベイラビリティーを60％低下させる）を施行し、コントロール下での対症療法が不可欠である（オランザピンのバイオアベイラビリティーを60％低下させる）動脈の低血圧および血管崩壊の治療、呼吸機能の維持を含む重要な機能。特定の解毒剤はありません。嘔吐を誘発すること、エピネフリン、ドーパミン、または他の交感神経作用薬をベータ - アドレノ - 模倣活性で使用することは推奨されていない後者は低血圧を悪化させることがある。起こり得る不整脈を特定するために、心臓血管活動のモニタリングが必要である。患者は完全に回復するまで、継続的な医療監督下にいなければならない。
特別な指示
糖尿病の高血糖症および/または代償不全の発症には非常にまれな報告があり、時にはケトアシドーシスまたはケト酸性昏睡の発症を伴います。いくつかの致命的なケースの報告があります。場合によっては、代償不全に先立つ体重の増加が注目され、これは素因となる可能性がある。糖尿病の患者およびこの疾患の発症の危険因子は、定期的な臨床モニタリングと血糖値のコントロールが推奨されます。脂質レベルを変えると治療法を調整する必要があります。不眠、震え、不安、吐き気または嘔吐。薬の廃止と徐々に減量を推奨します。
処方箋
はい