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Ingrédients actifs
Céfuroxime
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: céfuroxime axétil 150,36 mg, ce qui correspond au contenu en céfuroxime 125 mg. Excipients: cellulose microcristalline - 47,51 mg, croscarmellose sodique - 20 mg, laurylsulfate de sodium - 2,25 mg, huile végétale hydrogénée - 4,25 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,66. . La composition du film de revêtement: hypromellose - 5,55 mg, propylène glycol - 0,33 mg, parahydroxybenzoate de méthyle - 0,06 mg, parahydroxybenzoate de propyle - 0,04 mg, colorant daspray blanc - 1,52 mg (hypromellose - 3%, dioxyde de titane - 36%, benzoate de sodium - 0,1%).
Effet pharmacologique
Cefuroxime axetil est un précurseur du céfuroxime, un antibiotique des céphalosporines du groupe II à action bactéricide. Le céfuroxime est actif contre un large éventail de pathogènes, y compris les souches produisant de la bêta-lactamase. Le céfuroxime est résistant à la β-lactamase bactérienne, donc efficace contre les souches résistantes à l'ampicilline ou à l'amoxicilline. L'effet bactéricide du céfuroxime est associé à la suppression de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne par suite de la liaison aux protéines cibles principales. La prévalence de la résistance acquise à la bactérie céfuroxime varie selon les régions et, avec le temps, la résistance peut être très élevée chez certains types de microorganismes. Il est préférable de disposer de données locales sur la sensibilité, en particulier lors du traitement d'infections graves. Le céfuroxime in vitro est généralement actif contre les microorganismes suivants. Bactéries habituellement sensibles au céfuroxime: bactéries aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline) 1, staphylocoques à coagulase négative (souches sensibles à la méthicilline), Streptococcus pyogenes1 (streptocoques bêta-hémolytiques) Aérobies à Gram négatif - Haemophilus influenzae1 (y compris les souches résistantes à l’ampicilline), Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1 (y compris les souches qui produisent et ne produisent pas de pénicillinase); anaérobies Gram positif - Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, spirochètes Gram négatif - bactéries Borrelia de burgdorferi.1, pour laquelle la probabilité de résistance acquise au céfuroxime: .. aérobies Gram-positives - Streptococcus pneumoniae1, Gram aérobie - Citrobacter spp. (sauf C.freundii), Enterobacter spp. (sauf pour E. aerogenes et E. cloacae), Escherichia coli1, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumonia1), Proteus mirabilis, Proteus spp. (sauf P. penneri et P. vulgaris), Providencia spp. anaérobies à Gram positif - Clostridium spp. (à l'exception de C. difficile), aérobies Gram-négatives - Bacteroides spp. (sauf B. fragilis), Fusobacterium spp. Bactéries présentant une résistance naturelle au céfuroxime: bactéries aérobies à Gram positif - Enterococcus spp. (y compris E. faecalis et E. faecium), Listeria monocytogenes; Aérobies à Gram négatif - Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas s. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; anaérobies à Gram positif - Clostridium difficile, aérobies à Gram négatif - Bacteroides fragilis); autres - Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. 1 - pour ces bactéries, l'efficacité clinique du céfuroxime a été démontrée dans des études cliniques.
Pharmacocinétique
Absorption: après administration orale de céfuroxime, axetil est absorbé par le tractus gastro-intestinal et est rapidement hydrolysé dans la muqueuse du bol intestin grêle et dans le sang pour libérer le céfuroxime. L'absorption optimale du céfuroxime axétil sous forme de comprimés pelliculés est obtenue par la prise du médicament immédiatement après un repas. On observe la Cmax céfuroxime dans le sérum (2,1 mg / l pour une dose de 125 mg, 4,1 mg / l pour une dose de 250 mg, 7,0 mg / l pour une dose de 500 mg) après environ 2-3 heures de prise du médicament au cours d'un repas. Distribution: La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 33 à 50% et dépend de la méthode de détermination. Métabolisme: Le céfuroxime n'est pas métabolisé. Excrétion: T1 / 2 correspond à une heure et demie à 15. La céfuroxime est excrétée par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Avec l'administration simultanée de probénécide, l'ASC est augmentée de 50%. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières: Patients présentant une insuffisance rénale: La pharmacocinétique du céfuroxime a été étudiée chez des patients présentant une insuffisance rénale de gravité variable. Cefuroxime T1 / 2 augmente avec la diminution de la fonction rénale, ce qui sous-tend les recommandations de correction du schéma posologique pour ce groupe de patients (voir la section Schéma posologique). Chez les patients en hémodialyse, au moins 60% de la quantité totale de céfuroxime présente dans l'organisme au moment de la dialyse sera éliminée au cours de la période de 4 heures de la dialyse. Ainsi, une dose unique supplémentaire de céfuroxime devrait être administrée à la fin de la procédure d'hémodialyse.
Des indications
Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles au médicament: Infections des voies respiratoires supérieures, des voies respiratoires supérieures (otite moyenne, sinusite, amygdalite, pharyngite).Infections des voies respiratoires inférieures (incluant pneumonie, bronchite bactérienne aiguë et exacerbation de bronchite chronique). Infections des voies urinaires (y compris pyélonéphrite, cystite, urétrite). Infections de la peau et des tissus mous (y compris furonculose, pyodermite, impétigo). Gonorrhée: urétrite et cervicite gonorrhéiques non compliquées. Traitement de la borréliose (maladie de la chaux) à un stade précoce et prévention des stades avancés de cette maladie chez l'adulte et les enfants de plus de 12 ans. Le céfuroxime est également disponible sous forme de sel de sodium (préparation de zinacef) pour une administration parentérale. Cela permet une thérapie par étapes utilisant la transition de la forme parentérale à la forme orale du céfuroxime, s'il existe des indications cliniques pour son utilisation. Si nécessaire, une thérapie par étapes est indiquée dans le traitement de la pneumonie et dans l’exacerbation de la bronchite chronique. La sensibilité des bactéries au céfuroxime varie selon les régions et dans le temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte (voir la section Action pharmacologique).
Contre-indications
Phénylcétonurie (pour administration orale). Âge des enfants jusqu'à 3 mois (pour suspension pour administration orale). Pour les comprimés, enfants de moins de 3 ans (pour les enfants de 3 mois à 3 ans, Zinnat doit être utilisé sous forme de suspension). Hypersensibilité aux antibiotiques du groupe des céphalosporines. C Attention: Lors de l'utilisation chez les patients insuffisants rénaux, il convient d'être prudent. Maladies du tractus gastro-intestinal (y compris antécédents de colite ulcéreuse). Femmes enceintes pendant l'allaitement.
Précautions de sécurité
Faites preuve de prudence lors de l'utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale; les maladies du tube digestif (y compris dans l'histoire, ainsi que la colite ulcéreuse); les femmes enceintes pendant l'allaitement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Zinnat doit être utilisé si les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus et l'enfant. Grossesse Il n’existe aucune preuve expérimentale des effets embryopathiques ou tératogènes du céfuroxime axétil, mais comme pour d’autres médicaments, il faut être prudent en le prescrivant en début de grossesse.Période d'allaitement Il faut être prudent quand on le prescrit aux mères allaitantes, car le médicament est déterminé dans le lait maternel.
Posologie et administration
Une dose unique pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est généralement de 250 mg 2 fois par jour. Pour les infections sévères des voies respiratoires inférieures - 500 mg 2 fois par jour. Pour les infections des voies urinaires, 125 mg est prescrit 2 fois par jour et pour la pyélonéphrite, 250 mg deux fois par jour. Dans le traitement de la gonorrhée non compliquée, 1 g est administré une fois. Avec la maladie de Lyme - 500 mg 2 fois par jour pendant 20 jours.
Effets secondaires
Du côté du système digestif, nausée, vomissement, diarrhée. peut-être une augmentation temporaire de l'activité des enzymes hépatiques (ALT, AST, LDH), de la jaunisse. Des cas de colite pseudo-membraneuse sont décrits. Du côté du système hémopoïétique, anémie hémolytique, éosinophilie, neutropénie, thrombocytopénie, leucopénie (parfois prononcée). Réactions allergiques: éruption cutanée, prurit, urticaire, fièvre, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, maladie du sérum. dans des cas isolés - anaphylaxie. Mal de tête du SNC.
Surdose
Symptômes: une surdose de céphalosporines peut entraîner une augmentation de l'excitabilité du cerveau avec le développement de convulsions. Traitement: mener une thérapie symptomatique. Les concentrations sériques de cefuroxime diminuent avec l'hémodialyse et la dialyse péritonéale.
Interaction avec d'autres médicaments
Les médicaments qui réduisent l’acidité du suc gastrique peuvent réduire la biodisponibilité du céfuroxime par rapport à ceux observés après la prise du médicament à jeun, ainsi que l’effet de l’absorption accrue du médicament après un repas. Comme d’autres antibiotiques, Zinnat peut affecter la microflore intestinale, ce qui entraîne une diminution de la réabsorption d’œstrogènes et, par conséquent, une diminution de l’efficacité des contraceptifs hormonaux combinés oraux. Lors du test du ferrocyanure, un résultat faux négatif peut être observé. Il est donc recommandé d'utiliser les méthodes de la glucose oxydase ou de l'hexokinase pour déterminer le taux de glucose dans le sang et / ou le plasma. Le médicament Zinnat n'affecte pas la détermination quantitative de la créatinine par la méthode alcaline-picrate.L'ingestion simultanée de diurétiques de l'anse ralentit la sécrétion tubulaire, réduit la clairance rénale, augmente la concentration plasmatique et augmente la céfuroxime T1 / 2. L'administration simultanée de céfuroxime et de probénécide entraîne une augmentation de l'ASC de 50%. Lorsqu'il est pris simultanément avec des aminosides et des diurétiques, le risque d'effets néphrotoxiques augmente.
Instructions spéciales
Avant utilisation, vous devez collecter soigneusement les antécédents allergiques. Au cours du traitement, il est nécessaire de contrôler la fonction des reins, en particulier chez les patients recevant le médicament à forte dose. Pendant la période de prise du médicament Zinnat, une réaction faussement positive de l’urine au glucose est possible. Comme avec l'utilisation d'autres antibiotiques, l'utilisation prolongée du médicament Zinnat peut entraîner une croissance excessive des champignons du genre Candida. L'utilisation prolongée peut provoquer la croissance d'autres micro-organismes résistants (Enterococcus et Clostridium difficile), pouvant nécessiter l'arrêt du traitement. Des cas de colite pseudo-membraneuse se produisent lors de la prise d’antibiotiques, dont la gravité peut aller de légère à potentiellement fatale. Par conséquent, il est nécessaire de procéder à un diagnostic différentiel de la colite pseudo-membraneuse chez les patients présentant une diarrhée survenue pendant ou après un traitement aux antibiotiques. Si la diarrhée est prolongée ou grave, ou si le patient présente des crampes abdominales, le traitement par Zinnat doit être immédiatement arrêté et le patient examiné. La réaction de Yarish-Herksheimer a été observée lors de la prise du médicament Zinnat lors d'une borréliose (maladie de Lyme) et est due à l'activité bactéricide du médicament contre l'agent responsable du spirochète Borrelia burgdorferi. Les patients doivent être informés du fait que ces symptômes sont une conséquence typique de l'utilisation d'antibiotiques dans le traitement de cette maladie. Avec le traitement par étapes, le temps nécessaire pour passer au traitement par voie orale dépend de la gravité de l'infection, de l'état clinique du patient et de la sensibilité de l'agent pathogène. Si l'effet clinique n'est pas atteint dans les 72 heures suivant le début du traitement, le traitement par voie parentérale doit être poursuivi. Avant le début du traitement par étape, il convient de lire attentivement les instructions d'utilisation du céfuroxime sodique pour administration parentérale (préparation de Zinacef).Les comprimés du médicament Zinnat ne peuvent pas être écrasés et écrasés. Par conséquent, cette forme posologique n'est pas utilisée pour traiter les patients ayant des difficultés à avaler, incl. les petits enfants qui ne peuvent pas avaler la pilule entière. La teneur en saccharose de la suspension de Zinnat doit être prise en compte lors du traitement de patients atteints de diabète sucré. 5 ml de suspension de Zinnat préparée contiennent 0,25 unité de pain (XE). Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à contrôler des machines: le céfuroxime axétil pouvant provoquer des vertiges, il est nécessaire d'informer les patients des précautions à prendre en conduisant ou en utilisant des machines en mouvement.
Oui