More info
חומרים פעילים
רמיפריל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
10 מ"ג חומרים נוספים: סודיום ביקרבונט - 10 מ"ג, מונוהידרט לקטוז - 193.2 מ"ג, עמילן פרגלאטיניד 1500 - 39 מ"ג, נתרן croscarmellose - 5.2 מ"ג, נתרן סטיריל fumarate - 2.6 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופות נגד יתר לחץ דם, מעכבי ACE. כתוצאה מהדיכוי של פעילות ה- ACE (ללא תלות בפעילות הרנין בפלזמה), מתפתח אפקט היפוטנסיבי (במצב של המטופל שוכב ועומד) ללא עלייה מפצה בקצב הלב, דיכוי הפעילות של ACE מקטין את רמת האנגיוטנסין II, אשר מקטינה את הפרשת האלדוסטרון. כתוצאה מירידה בריכוז של אנגיוטנסין II, בשל חיסול משוב שלילי, יש עלייה בפעילות רנין פלזמה.רמיפריל פועל על ACE במחזור הדם ממוקם ברקמות, כולל קיר כלי הדם. מפחית OPSS (afterload), לחץ על נימים ריאתיים (preload); מגביר את התפקוד הלבבי ומגביר את הסובלנות ללחץ, עם שימוש ארוך טווח, ramipril תורם להתפתחות החזרת יתר של היפרטרופיה בשריר הלב אצל חולים עם יתר לחץ דם של העורקים.רמיפריל מקטין את שכיחות הפרעות קצב במהלך reperfusion שריר הלב; משפר את אספקת הדם לשריר הלב איסכמי.רמיפריל מונע התמוטטות של ברדיקינין וממריץ את היווצרות תחמוצת החנקן (NO) באנדותל.האפקט הנוגד ללחץ מתחיל 1-2 שעות לאחר בליעה, האפקט המירבי מתפתח תוך 3-6 שעות. שימוש יומי של אפקט נגד יתר לחץ דם למשך 3 עד 4 שבועות נמשך עם טיפול ארוך טווח (1-2 שנים). יעילות נגד יתר לחץ דם אינה תלויה במין, בגיל ובמשקל הגוף של המטופל, בחולים עם אוטם שריר הלב, רמיפריל מגביל את שטח הנמק, משפר את הפרוגנוזה של החיים; מקטין את התמותה בתקופה המוקדמת והמאוחרת של אוטם שריר הלב, שכיחות התקפי לב חוזרים ונשנים; מפחית את חומרת הביטויים של אי ספיקת לב, מאט את התקדמותו, עם שימוש ממושך (לפחות 6 חודשים) מקטין את דרגת יתר לחץ דם ריאתי בחולים עם מומים בלב מולדים ונרכשים.רמיפריל מפחית את הלחץ בווריד הפורטל עם יתר לחץ דם בפורטל; מעכב microalbuminuria (בשלבים הראשונים) ואת הידרדרות תפקוד הכליות בחולים עם נפרופתיה סוכרתית חמורה.בשנת נפרופתיה סוכרתית הלא מלווה פרוטאינוריה (יותר מ 3 גר '/ ד) ואי ספיקת כליות, מאט הידרדרות נוספת של תפקוד כלייתי, מפחיתה פרוטאינוריה, מפחית את הסיכון של הגדלת רמת הקראטינין או התפתחות של אי ספיקת כליות סופנית.
פרמקוקינטיקה
רמיפריל הוא רמיפריל שלבית pharmacokinetic profil.VsasyvaniePosle אוראלי הממשל נספג במהירות במערכת העיכול. מידת הספיגה - לפחות 50-60% מהמינון מנוהל. רמות הפלזמה CMAX מושגת עבור 1 ch.Raspredelenie ו metabolizmPochti מטבוליזם לחלוטין (בעיקר - בכבד) כדי ליצור מטבוליטים פעילים ולא פעילים. המטבוליט הפעיל שלה - ramiprilat לעכב פעילות ACE על 6 פעמים גבוה יותר מאשר רמיפריל. רמות הפלזמה Ramiprilata CMAX הושג לאחר 2-4 h בין מטבוליט פעיל ידוע -. Ether diketopiperazine, חומצה diketopiperazine ו glucuronides של רמיפריל ו ramiprilata.Svyazyvanie רמיפריל וחלבונים פלזמה ramiprilat הוא כ 73% ו 56% הקבלה sootvetstvenno.Pri ב מינונים קונבנציונליים של 1 זמן / יום של רמות פלזמת רמיפריל Css מושגות בקבלת יום 4 preparata.VyvedenieT1 / רמיפריל 2 - 5.1 שעות, ramiprilata T1 / 2 13-17 בליעת ch.Posle של 60% מהמינון המופרש בשתן (בעיקר בצורה של מטבוליטים ) ו 40% על - עם הצואה. אודות 2% מהמינון מנוהל מופרש בשתן vide.Farmakokinetika ללא שינוי רמיפריל sluchayahVyvedenie קליניים מיוחדים, ramiprilat מטבוליטים פעילים ב הירידות שתן ב-ספיקת כליות (אשר מוביל ריכוזים ramiprilat מוגברת) הפעילות האנזימטית .Snizhenie בכבד תוך הפרה של הפונקציה שלה מוביל האטה המרת רמיפריל ramiprilat, אשר עלול לגרום ריכוז מוגבר ב רמיפריל פלזמה.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי - אי ספיקת לב כרונית - אי ספיקת לב כרונית לאחר אוטם שריר הלב החמור בחולים עם המודינמיקה יציבה - נפרופתיה סוכרתית ומחלת כליות מפושטת כרונית (נפרופתיה לא-סוכרתית) - הפחתת הסיכון לאוטם שריר הלב, שבץ או מוות כלילי בחולים סיכון לב וכלי דם ממחלת עורקים כליליים, כולל חולים לאחר אוטם שריר הלב, אנגיופלסטיה לב כלילית טרנסומלינלית, ניתוח מעקף עורקים כליליים ה.
התוויות נגד
- אנגיואדמה בהיסטוריה, כוללקשורה בטיפול מוקדם עם מעכבי ACE - היצרות מוחית דו-צדדית דו-צדדית של המעי, או היצרות עורקים של כליה אחת: - לחץ דם של העורקים או המודינמיקה לא יציבה - הריון - הנקה (הנקה) - אלדוסטרוניזם היפר ראשוני - אי ספיקת כליות (CK <20 ml / min); - רגישות יתר לרמיפריל ולרכיבים אחרים של התרופה, משמשת בזהירות באורטיקה משמעותית או בהיצרות מיטרלית (הסיכון לירידה מופרזת בלחץ הדם עם לחץ דם) eduyuschim תפקוד כלייתי לקוי), יתר לחץ דם ממאיר ראשוני חמור, נגעים חמורים של העורקים הכליליים מוחין (הפחתת הסיכון של זרימת הדם ירידה מוגזמת בלחץ הדם), תעוקת חזה בלתי יציבה, הפרעות קצב חדריות קשות; שלב סופני של אי ספיקת לב כרונית; לב ריאתי לא מפוצל; למחלות הדורשות שימוש בסטרואידים ותרופות חיסוניות (חוסר ניסיון קליני). במקרה של מחלות מערכתיות של רקמת החיבור, אי ספיקת כליות חמור ו / או כבד, היפרקלמיה, hyponatremia (כולל בעת נטילת משתנים דיאטה מוגבלת נתרן); במקרה של ביטויים ראשוניים או בולטים של חוסר נוזלים ואלקטרוליטים, התנאים מלווה בירידה ב BCC (כולל שלשולים, הקאות); סוכרת; דיכוי של מח עצם hematopoiesis; מצב לאחר השתלת כליה; בחולים קשישים, בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו), יש רק ניסיון מוגבל בשימוש ב- ramipril בחולים בדיאליזה.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי.ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה גורמת להתפתחות כליות עוברית לקויה, ירידה בלחץ הדם של העובר והילוד, תפקוד כלייתי לקוי, היפרקלמיה, היפופלאזיה גולגולתי, oligohydramnios, התכווצות של הגפיים, עיוות גולגולתי, היפופלאסיה ריאתית.
מינון ומינהל
טבליות יש לקחת פה, לבלוע אותם שלם, ללא לעיסה, לשטוף עם כמות גדולה של נוזל (כ 1 זכוכית). טבליות ניתן לקחת ללא קשר הארוחות פעמים. ניתן לחלק את הטבליות לחצי, להתפצל בסיכון, המינון מוגדר בנפרד, תוך התחשבות באפקט הטיפולי והסבילות, עבור יתר לחץ דם עורקי, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג פעם ביום. בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות. מינון התחזוקה הסטנדרטי הוא 2.5-5 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג באי ספיקת לב כרונית, המינון המומלץ הוא 1.25 מ"ג פעם ביום. בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות. במידת הצורך, את השימוש של התרופה במינון של יותר מ 2.5 מ"ג, מנה זו ניתן לקחת מיד או מחולק 2 מנות. המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג לטיפול לאחר אוטם שריר הלב, נטילת התרופה מומלץ להתחיל 3-10 ימים לאחר אוטם שריר הלב. המינון ההתחלתי המומלץ, בהתאם למצבו של החולה והזמן שחלף לאחר אוטם שריר הלב, הוא 2.5 מ"ג 2 פעמים ביום. בהתאם לאפקט הטיפולי, המינון הראשוני יכול להכפיל עד 5 מ"ג 2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג. במקרה של אי-סובלנות של התרופה, יש להפחית את המינון, במקרה של נפרופתיה לא-סוכרתית או סוכרתית, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 1.25 מ"ג פעם ביום. בהתאם לאפקט הטיפולי, ניתן להגדיל את המינון על ידי הכפלת המנה היומית כל 2-3 שבועות.במידת הצורך, קבלת יותר מ -2.5 מ"ג של התרופה, מינון זה ניתן לקחת מיד או מחולק 2 מנות. המינון היומי המומלץ המומלץ הוא 5 מ"ג: מניעת אוטם שריר הלב, שבץ או מוות מהפרעות לב וכלי דם: המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג 1 / יום. בהתאם לסבילות של התרופה, לאחר שבוע של צריכת, יש להכפיל את המינון בהשוואה למינון הראשוני. מינון זה צריך להיות מוכפל שוב לאחר 3 שבועות של הממשל. מינון התחזוקה המומלץ הוא 10 מ"ג 1 / יום בחולים קשישים הנוטלים משתנים ו / או אי ספיקת לב, כמו גם הפרה של תפקודי הכבד או הכליות, יש לקבוע את המינון על פי בחירה אינדיבידואלית בהתאם לתגובה של המטופל לטיפול. הכשל דורש משטר מינון תיקון. עם תפקוד לקוי מתון (CC מ 20 עד 50 מ"ל / דקה לכל 1.73 M2 של משטח הגוף), המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1.25 מ"ג פעם / יום. אם ה- CC לא נמדד, ניתן לחשב אותו מרמת הקריאטינין בסרום באמצעות הנוסחה Cockroft לגברים: CC (ml / min) = (140 - גיל) × משקל גוף (ק"ג) / 72 × קריאטינין סרום (mg / dL) לנשים: התוצאה של החישוב צריכה להיות מוכפלת ב 0.85. אם תפקוד הכבד נפגע, ניתן להשוות את האפקט המופחת או המוגבר של הרטל, כך שתצפית רפואית זהירה נדרשת בשלבים המוקדמים של הטיפול בקטגוריה זו של חולים. המינון היומי המרבי במקרים אלה הוא 2.5 מ"ג בחולים המקבלים טיפול משתן, בשל הסיכון להפחתה משמעותית בלחץ הדם, יש לשקול את האפשרות לבטל או לפחות להפחית את כמות המינונים תוך 2-3 ימים (או תקופה ארוכה יותר בהתאם מ משך הפעולה של משתנים) לפני תחילת הקבלה של האמנה. עבור חולים שקיבלו בעבר משתנים, המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 1.25 מ"ג.
תופעות לוואי
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לחץ דם נמוך, לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה; לעתים רחוקות - הפרעות קצב, הפרעות במחזור הדם של האיברים הנגרמים על ידי צמצום כלי הדם. עם ירידה מופרזת בלחץ הדם, בעיקר בחולים עם מחלת עורקים כליליים והצטברות קלינית משמעותית של כלי דם מוחיים,איסכמיה לבבית (אנגינה פקטוריס או אוטם לבבי) ואיסכמיה מוחית עלולים להתפתח (אולי עם מחזור מוחי דינמי או שבץ): משיטת השתן: התפתחות או חיזוק אי ספיקת כליות, חיזוק חלבונים קיימים, הפחתת נפח השתן (בתחילת התרופה). CNS ומערכת העצבים ההיקפית: סחרחורת, כאבי ראש, חולשה, נמנום, paresthesia, עצבנות עצבים, חרדה, רעד, התכווצות שרירים, הפרעות במצב הרוח, sudo קרניים; כאשר משתמשים במינונים גבוהים - נדודי שינה, חרדה, דיכאון, בלבול, התעלפות, הפרעות שיווי המשקל, הפרעות טעם (למשל, טעם מתכתי), ריח, שמיעה ומראה, טינטון: על מערכת העיכול: בחילה , הקאות, שלשולים או עצירות, כאב באזור האפיגסטרי, יובש בפה, צמא, אובדן תיאבון, סטומטיטיס, רגישות יתר או דלקת של רירית buccal, pancreatitis; לעתים רחוקות - הפטיטיס, צהבת cholestatic, תפקודי כבד חריגים עם התפתחות כבד חריפה nedostatochnosti.So מערכת הנשימה: יבש שיעול, סימפונות (בחולים עם רגישות מוגברת של רפלקס השיעול), קוצר נשימה, נזלת, נזלת, סינוסיטיס, bronhit.So הצד של hematopoiesis: אנמיה, ירידה בריכוז ההמוגלובין ואת המטוקריט, תרומבוציטופניה, leykotsitopeniya, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, pancytopenia, אנמיה המוליטית, ירד מספרם של תאי הדם האדומים, דיכאון מח עצם krovetvoreniya.Allergich תגובות skie: פריחה בעור, גירוד, כוורות, דלקת הלחמית, רגישות לאור; לעיתים קרובות - אנגיואדמה של הפנים, הגפיים, השפתיים, השפתיים, הלשון, הלוע, הגרון, הגרון, הגרון, הסירוסוסיס, תסמונת פמפיגוס, סרוסיטיס, סרוסיטיס, אריתמה, אריתמה , וסקוליטיס, שָׁרֶרֶת, כאבי שרירים, כאבי מפרקים, דלקת פרקים, eozinofiliya.So פרמטרי המעבדה: hypercreatininemia, רמות גבוהות של חנקן אוריאה, הטרנסאמינזות כבד גבוה, היפרבילירובינמיה, היפרקלמיה, היפונתרמיה; לעתים רחוקות ביותר - עלייה של titer גורם גרעיני: אחרים: ירידה הליבידו, alopecia, היפרתרמיה, הזעה.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה ניכרת בלחץ הדם, ברדיקרדיה, הלם, פגיעה במים ואיזון אלקטרוליטים, אי ספיקת כליות חריפה טיפול: במקרה של מנת יתר קלה - שטיפה קיבה, הכנסת adorbents ו sulfium sulfate (רצוי תוך 30 דקות לאחר ניהול) במקרה של מנת יתר חריפה: שליטה ותמיכה בפונקציות חיוניות בתנאי ICT; עם ירידה בלחץ הדם - המבוא של catecholamines ו אנגיוטנסין II. יש להניח את החולה על גבו עם תנוחה מוגבהת של הרגליים, כדי להציג כמויות נוספות של נוזל ונתרן.לא ידוע אם דיכאון כפוי, hemofiltration ושתן pH שתן להאיץ את הפרשת ramipril. זה צריך להיחשב כאשר בוחנים את האפשרות של המודיאליזה hemofiltration.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
כאשר מיושם בו זמנית עם אלופורינול הארט, קורטיקוסטרואידים, procainamide, cytostatics וחומרים אחרים שגורמים לשינויים בדם, את הסיכון של פגיעת מערכת היישום סימולטני krovetvoreniya.Pri הארט תרופות היפוגליקמיה (אינסולין או נגזרים sulfonylurea) עשויה מוגזם הורדת רמות הגלוקוז בדם. תופעה זו עשויה להיות קשורה לעובדה מעכבי ACE עשויים להגביר את הרגישות של רקמות כדי insulinu.Pri מיושם בו זמנית עם סוכנים להורדת לחץ דם אחרים (כולל תרופות משתנות) או סוכנים אחרים שיש להם השפעת hypotensive (לדוגמא, ניטרטים, תרופות טריציקליות והרדמה ), ניתן לשפר את האפקט antihypertensive, צריכת סימולטני של מלחי אשלגן ומשתנים חוסך אשלגן, הפרין עם ramipril אינו מומלץ בשל הסיכון של hyperkalemia. צפו בהכנות של ליתיום הגדלת ריכוז הליתיום בסרום, אשר מוביל לסיכון מוגבר של מלחים ולב ו nefrotoksichnosti.NPVS ונתרן APF.Ramipril להפחית את היעילות של מעכבי יכול להגביר את ההשפעות של אתנול.
זהיר
במהלך טיפול דורש kontrol.Posle הארט רפואי רגילה המנה הראשונה, ועם הגדלת מינון של משתן ו / או חולי הארט צריכים להיות בתוך 8 שעות תחת השגחה רפואית כדי למנוע ההתפתחות של תגובות יתר לחץ דם בלתי מבוקרות; מומלץ מדידה מרובה של לחץ דם, אם ניתן, התייבשות, hypovolemia, הפחתה של מספר אריתרוציטים צריך להיות מותאם לפני נטילת התרופה.אם הפרות אלה הן חמורות, רמיפריל לא צריך להיות יזם או נמשך עד נקיטת צעדים כדי למנוע נפילה מופרזת בלחץ דם ופיקוח pochek.Tschatelnoe בתפקוד נדרש בחולים עם נגעים וסקולריים כליות (למשל, היצרות בעורק כליה לא משמעותית מבחינה קלינית, או היצרות משמעותית hemodynamically של העורק כדי כליה בודדת ), תפקוד כלייתי לקוי, עם ירידה ניכרת בלחץ הדם, בעיקר בחולים עם אי ספיקת לב, וכן לאחר השתלת כליה. לזהות אבל ברמות גבוהות יותר של אוריאה בסרום קריאטינין, במיוחד אם המטופל מקבל diuretiki.Iz של הפחתת סינתזה אנגיוטנסין II ו הפרשת אלדוסטרון בסרום הדם עשוי להפחית את רמת רמות נתרן ואשלגן לעלות. היפרקלמיה נפוץ יותר להפרעות בתפקוד הכליתי (לדוגמה, נפרופתיה סוכרתית) או בצמוד kalisberegatmi diuretikami.V במקרה של הפחתה מוגזמת בלחץ הדם של החולה יש לשים, להרים רגליים; זה עשוי גם לדרוש כניסתה של נוזלים ודם mery.Izmeneniya אחרים סבירים יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ומחלות רקמת החיבור נלוות (לדוגמא, SLE ו סקלרודרמה) וגם במקרה של אמצעים אחרים להשפיע hematopoietic ונתרן החיסוני sistemy.Uroven סרום צריך להיות גם בקביעות בחולים לקחת משתנים בו זמנית עם התרופה Hartil. אתה צריך גם לבדוק באופן קבוע את מספר leukocytes על מנת למנוע את הפיתוח של לוקופניה. ניטור צריך להיות תכוף יותר בתחילת טיפול בחולים השייכים לכל דיווחי קבוצת riska.Imeyutsya תגובות anaphylactoid מסכני חיים, לפעמים עובר למצב של הלם בחולים על המודיאליזה באמצעות ממברנות עם חדירות הידראוליות גבוהות (כגון polyacrylonitrile), ואילו הכנסת מעכבי ACE. תגובות Anaphylactoid גם דווחו בחולים עובר apheresis LDL עם טיפול ביטול רגישות הקליטה סולפט dekstrana.Pri התחייב להפחית תגובות אלרגיות לעקיצות חרקים (לדוגמא, דבורים וצרעות), בתגובות anaphylactoid חמורות, מסכנת חיים עלולים להתרחש תוך לקיחת מעכבי ACE (נשיר AD, כשל נשימתי, הקאות, תגובות עור).לכן, מעכבי ACE לא צריכים להינתן לחולים המקבלים טיפול ב - disensitization, במקרה של מחלת לקטז, גלקטוזמיה או תסמונת הפרעת גלוקוז / לקטוז, יש לציין כי כל טבליה של הרטל מכילה את כמות הלטוזה הבאה: טבליות של 5 מ"ג - 96.47 מ"ג, 10 מ"ג טבליות - 193.2 מ"ג: שימוש בילדים בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC <20 מ"ל / דק '/ 1.73 M2 של משטח הגוף) ובזמן הדיאליזה מוגבלת .השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי וההנהלה וטיפול הפחתת לחץ מוקדם דם mehanizmamiV יכולים להשפיע על היכולת להתרכז. במקרה זה, מומלץ לחולים להימנע מרכב כלי רכב ופעילות גופנית מסוכנת הדורשת ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית. בעתיד, דרגת ההגבלה נקבעת עבור כל חולה בנפרד.
מרשם
כן