More info
חומרים פעילים
desloratadine
טופס שחרור
פתרון
הרכב
דזלורטדין 0.5 מ"ג אדג'ובנטים: 147.15 מ"ג, פרופילן גליקול - 102.3 מ"ג, מונוהידראט חומצת לימון - 21.06 מ"ג, דיהידרט נתרן ציטראט - 16.38 מ"ג, היפרומלוז 2910 - 2 מ"ג, סוכרלוז - 1 מ"ג, דיסטודיום אצטט - 0.04 מ"ג, טעם - פרוטי - 0.03 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
הצריכה של desloratadine בצורת פתרון אוראלי שווה לשימוש שלה בצורה של טבליות המכילות את אותה כמות של החומר הפעיל.קליטה לאחר נטילת התרופה בפנים, desloratadine נספג היטב דרכי העיכול. נקבע ב בפלסמת הדם לאחר 30 דקות, ואת CMAX הוא הגיע אחרי 3 שעות. לא היו שינויים משמעותיים קלינית ריכוז desloratadine בפלסמה דם ketoconazole ו אריתרומיצין מנה מרובים. הזמינות הביולוגית של desloratadine פרופורציונלי מנה קיבל במינונים שנעו בין 5 מ"ג ל 20 חלבון פלזמה mg.RaspredelenieSvyazyvanie הוא 83-87%. ביישום למבוגרים ומתבגרים מעל 14 ימים במינון של 5 מ"ג ל 20 מ"ג 1 זמן / יום עדות הצטברות משמעותית קלינית של desloratadine זה אינו מסומן. מידת הצבירה של desloratadine עולה בקנה אחד עם הערך של T1 / 2 ואת תדירות השימוש בו 1 פעם / יום. ערכי AUC ו- Cmax אצל ילדים היו דומים לאלו במבוגרים שקיבלו 5 מ"ג של דזלורטדין, בליעה בו זמנית של מזון או מיץ אשכוליות אינה משפיעה על התפלגות הדזלוראטדין (כאשר נלקח במינון של 7.5 מ"ג 1 ביום / יום). לא חודר דרך ה- BBB מטבוליזם האנזימים האחראים על חילוף החומרים של desloratadine עדיין לא ידועים, ולכן אינטראקציות עם תרופות מסוימות לא ניתן לשלול לחלוטין. זה לא מעכב של CYP3A4 ו CYP2D6 והוא לא מצע או מעכב של P-glycoprotein. הוא מבוצע באופן נרחב בכבד על ידי הידרוקסילציה כדי ליצור 3-OH-desloratadine, אשר לאחר מכן glucuronizes.הפרשת של T1 / 2 הוא כ 27 שעות.הדזלורטדין מוסר מהגוף כמו תרכובת glucuronide ובכמות קטנה בצורה ללא שינוי (עם שתן פחות מ 2% ודרך - פחות מ -7%).
פרמקוקינטיקה
אנטיהיסטמין ארוך טווח, חוסם קולטן Histamine היקפי H1. Desloratadine הוא המטבוליט הפעיל העיקרי של loratadine.מעכב מפל של תגובות של דלקת אלרגית, כולל. שחרור של ציטוקינים מעודדי דלקת כולל interleukins IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, שחרורו של ייצור אניון סופראוקסיד וכמוקינים מעודדי דלקת ידי מולקולות הדבקה הבחירה אאוזינופילים chemotaxis הידבקות נויטרופילים polymorphonuclear מופעל כגון P-selectin, IgE- שחרור היסטמין בתיווך, D2 פרוסטגלנדין ו C4 leukotriene. לפיכך, התרופה מונעת התפתחות ומקלה על התגובות האלרגיות, ובעלת protivoekssudativnoe אפקט antipruritic, מפחית חדירות נימים, מונעת ההתפתחות של בצקת, התכווצות של muskulatury.Preparat חלקה ללא השפעה על מערכת העצבים המרכזי, ללא אפקט מרגיע משמעותי (אינה גורמת לנמנום) ואינן זה משפיע על קצב התגובות פסיכומוטורי כאשר נלקח במינונים המומלצים. זה אינו גורם התארכות מרווח QT ב desloratadine EKG.Deystvie מתחילה בתוך 30 דקות לאחר בליעה ונמשכת 24 שעות.
אינדיקציות
כדי להקל או למנוע את הסימפטומים: - נזלת אלרגית (עיטוש, גודש באף, נזלת, אף מגרד, חיך מגרד, גרד ואדמומיות של העיניים, דמיעה) - אורטיקריה (גרד, פריחה).
התוויות נגד
- רגישות יתר חומר לא פעיל פעיל או כל ניסוח; - הריון - הנקה (הנקה); - ילדים עד 1 לשנה (היעילות והבטיחות לא הוקמו); - מחלות תורשתיות - סבילות פרוקטוז, ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או אי ספיקה sucrase / isomaltase בגוף (עקב הימצאותם של סורביטול כהכנה) שימוש בטיפול .עם בחולים עם אי ספיקת כליות, חמור.
אמצעי זהירות
בקשת פרות בשימוש לטיפול בתפקוד pochekS בחולים עם nedostatochnosti.Primenenie כליות החמור מינויו deteyProtivopokazano של ילדים מתחת לגיל 12 שנים, כפי את היעילות והבטיחות לא הוקמו.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון היא התווית בשל חוסר במידע קליני על הבטיחות של השימוש בו period.Dezloratadin זה מופרש בחלב האם, ולכן השימוש בו במהלך ההנקה היא התווית.
מינון ומינהל
קבל את המנות, ללא קשר לארוחה, לילדים בגילאי שנה עד 5 שנים - על 2.5 מ"ל של תמיסה (1.25 מ"ג) פעם אחת ביום, לילדים בגילאי 6-11 שנים - על 5 מ"ל של תמיסה (2.5 מ"ג) פעם אחת / יום מבוגרים ומתבגרים (12 שנים ומעלה) - 10 מ"ל של תמיסה (5 מ"ג) 1 שעה / יום.
תופעות לוואי
בילדים בגילאי 2 עד 11 שנים עם השימוש ב- desloratadine, תדירות תופעות הלוואי הייתה זהה לזו של פלסבו, אצל ילדים מתחת לגיל שנתיים עם שימוש ב- desloratadine, נצפו תופעות הלוואי הבאות, שתדירותן הייתה גבוהה במקצת בהשוואה לפלצבו: שלשולים (3.7%), חום (2.3%), נדודי שינה (2.3%), בקרב מבוגרים ומתבגרים בני 12 שנים ומעלה, נצפו תופעות הלוואי הבאות בשימוש ב- desloratadine, שתדירותו הייתה גבוהה במקצת בהשוואה לפלצבו. ב (1.2%), יובש בפה (0.8%), כאב ראש (0.6%), כאשר משתמשים בתרופה במבוגרים ובמתבגרים במינון המומלץ של 5 מ"ג ליום, תדירות הנמנום אינה גבוהה יותר מאשר עם פלסבו. תופעות הלוואי הבאות נראו לעיתים רחוקות מאוד: הפרעות נפשיות: הזיות: בצד מערכת העצבים: סחרחורת, נדודי שינה, היפראקטיביות פסיכומוטורית: מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, פעימות לב: מצד מערכת העיכול: כאבי בטן, אוטה, הקאות, הפרעות בעיכול, Diarea.so בכבד דרכי המרה: פעילות מוגברת של אנזימי כבד, הגדלת הריכוז של בילירובין, על מערכת השלד Gepatit.so: תגובות mialgiya.Allergicheskie: אנפילקסיס, אנגיואדמה, גרד, פריחה, סרפדת.
מנת יתר
תסמינים: קבלת מינון העולה על פי 9 המומלצים (45 מ"ג) לא להוביל להופעת תסמינים כלשהם משמעותיים קליניים. אולי ההתפתחות sonlivosti.Lechenie: שטיפת קיבה הכרחית, פחם פעיל; במידת הצורך - טיפול סימפטומטי. דליורטדין אינה מופרעת על ידי המודיאליזה, האפקטיביות של דיאליזה פריטונאלית לא נקבעה, אם כמות גדולה של התרופה נטועה בטעות, על המטופל לראות מיד רופא.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
לא נמצאה אינטראקציה קלינית משמעותית עם תרופות אחרות (כוללעם ketoconazole ו erythromycin). Desloratadine אינו משפר את ההשפעה של אתנול על מערכת העצבים המרכזית.