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経口投与のためのDesal溶液100ml

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有効成分

デスロラタジン

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ソリューション

構成

デソラタジン0.5mgアジュバント:ソルビトール-147.15mg、プロピレングリコール-102.3mg、クエン酸一水和物21.06mg、クエン酸ナトリウム2水和物16.38mg、ヒプロメロース2910-2mg、スクラロース-1mg、エデト酸二ナトリウム0.04mg、風味 - フルルチ(Frutti) - 0.03mg。

薬理効果

経口溶液の形でのデスロラタジンの摂取は、同量の活性物質を含有する錠剤の形態での使用と同等である。 30分後に血漿中で決定し、Cmaxは約3時間後に到達した。複数の用量ケトコナゾールとエリスロマイシンにおける血漿中のデスロラタジン濃度の臨床的に有意な変化がありました。 5ミリグラムから20 mg.RaspredelenieSvyazyvanie血漿タンパク質の範囲の用量で受けた線量に比例デスロラタジンの生物学的利用能は83から87までパーセントです。デスロラタジンの臨床的に有意な蓄積の1時間/日の証拠の20 mgの5 mgの用量で14日間以上の成人および青少年のためのアプリケーションでは、マークされていません。値T1 / 2とその応用1回/日の頻度でデスロラタジン契約の蓄積の程度。小児のAUCおよびCmax値は、5 mgのデスロラタジンを投与した成人のそれと類似していた。食物またはグレープフルーツジュースの同時摂取は、デスロラタジンの分布に影響しなかった(1日1回7.5 mgの用量で服用した場合)。代謝:デスロラタジンの代謝に関与する酵素はまだ分かっていないため、特定の薬物との相互作用を完全に排除することはできません。それは、CYP3A4およびCYP2D6の阻害剤ではなく、P-糖タンパク質の基質または阻害剤でもない。それは、ヒドロキシル化によって肝臓で広範に代謝され、3-OH-デスロラタジンを形成し、グルクロン酸化する.T1 / 2の排泄は約27時間である。腸 - 7%未満)。

薬物動態

長時間作用型抗ヒスタミン剤、末梢性ヒスタミンH1受容体遮断薬。デスロラタジンは、ロラタジンの主要な活性代謝物である。アレルギー性炎症反応のカスケードを阻害する。インターロイキンIL-4、IL-6、IL-8、IL-13、例えばP-セレクチン、のIgEのような活性化多形核好中球の接着及び走化性好酸球の選択接着分子によって炎症誘発性ケモカインスーパーオキシドアニオン産生の放出を含む炎症性サイトカインの放出ヒスタミン、プロスタグランジンD2およびロイコトリエンC4の媒介リリース。したがって、薬剤開発を阻止せず、アレルギー反応を容易にし、protivoekssudativnoe鎮痒効果を有して、毛細血管の透過性を低下させ、浮腫の発生を防止し、滑らかmuskulatury.Preparatの痙攣CNSに​​影響を、実質的に鎮静効果(眠気を起こさない)とされませんこれは、推奨用量で撮影した精神運動反応の速度に影響を与えます。それはEKG.DeystvieデスロラタジンにおけるQT間隔の延長は、摂取後30分以内に開始し、24時間継続させません。

適応症

症状を軽減または排除する: - アレルギー性鼻炎(くしゃみ、鼻閉、鼻漏、かゆみ、鼻、口蓋かゆみ、かゆみ、眼の発赤、流涙) - 蕁麻疹(かゆみ、発疹)。

禁忌

- アクティブまたは任意の賦形剤の製剤に過敏症; - 妊娠 - 授乳(母乳); - 1年までの子どもたちが(有効性と安全性が確立されていない); - 遺伝病 - フルクトース不耐症、グルコース/ガラクトースの吸収不良重度の腎不全患者における介護使用、.With(による準備中のソルビトールの存在に)身体または不全のスクラーゼ/イソマルターゼ。

安全上の注意

12歳未満の子供のdeteyProtivopokazanoの予定で重度の腎nedostatochnosti.Primenenieの患者の機能pochekSケア使用の違反、などのアプリケーション有効性及び安全性は確立されていません。

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中の薬物の使用は、母乳中に排泄このperiod.Dezloratadin、したがって、授乳中のその使用が禁忌であるにおけるその使用の安全性に関する臨床データの不足のために禁忌です。
投与量および投与
1〜5歳の子供には1回1日2.5mlの溶液(1.25mg)6〜11歳の子供には5mlの溶液(2.5mg)で1回大人と青年(12歳以上) - 10mlの溶液(5mg)1日1回。

副作用

デスロラタジンを使用した2歳から11歳の小児では、副作用の頻度はプラセボと同じであったが、デスロラタジンを使用した2歳未満の小児では、プラセボよりも多少高い頻度で副作用が認められた。下痢(3.7%)、発熱(2.3%)、不眠症(2.3%)12歳以上の成人および青年では、デスロラタジンの使用により以下の副作用が観察された。 〜で成人と青年で5mg /日の推奨用量で薬物を使用する場合、眠気の頻度はプラセボを上回るものではありません。市販後のフォローアップ中には、眠気(1.2%)、口渇(0.8%)、頭痛(0.6%精神障害:幻覚CNS側:めまい、眠気、不眠、精神運動過剰、心臓血管系の部分:頻脈、心拍消化器系:腹痛、tosch太田、嘔吐、消化不良、Diarea.so肝臓および胆道:肝酵素の活性の増加、ビリルビンの濃度、Gepatit.so筋骨格系増加:mialgiya.Allergicheskie反応:アナフィラキシー、血管性浮腫、そう痒症、発疹、蕁麻疹。

過剰摂取

症状:推奨される9回(45mg)を超える用量のレセプションは、臨床的に有意な症状の出現をもたらさなかった。治療:胃洗浄、活性炭を使用する;必要に応じて対症療法。デソラタジンは血液透析によって排泄されず、腹膜透析の有効性は確立されていません。多量の薬物が誤って摂取された場合、すぐに医師に相談してください。

他の薬との相互作用

他の薬剤との臨床的に有意な相互作用は明らかにされなかった(incl。ケトコナゾールおよびエリスロマイシンを含む)。デスロラタジンは、中枢神経系に対するエタノールの効果を増強しない。

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