More info
רכיבים פעילים
Isotretinoin
הרכב
כמוסות 1 כמוסה. isotretinoin 20 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
תרופה לטיפול באקנה. היא תורמת לנורמליזציה של ההפרדה הטרמינלית של התאים, מעכבת את התפוצצות האפיתל של צינורות ההפרשה של בלוטות החלב, היווצרות של דטריטוס ומקלה על הפינוי. בשל כך, הייצור של חלב מופחת, הפרשת שלו הוא facilitated, הרכב הוא מנורמל, התגובה הדלקתית סביב בלוטות מופחת. כאשר הם מיושמים באופן חיצוני ומערכתי, יש לו השפעות אנטיסבוריות, סביוסטטיות, נוגדות דלקת, קרטו ואימונומודולציה; משפר את תהליכי התחדשות העור.
פרמקוקינטיקה
לאחר צריכת isotretinoin בליעה נספג מן מערכת העיכול, הקליטה עשויה להגדיל כאשר נלקח עם מזון. Cmax בפלסמה מושגת 1-4 שעות לאחר בליעה. זמינות ביולוגית אוראלית נמוכה, אשר עשויה להיות תוצאה של מטבוליזם Parietal בקיר המעיים ואת ההשפעה של "המעבר הראשון" דרך הכבד. Isotretinoin הוא קשור מאוד חלבונים פלזמה. זה metabolized בכבד כדי ליצור את המטבוליט העיקרי של 4-oxo-isotretinoin, וכמה isomerization של isotretinoin כדי tretinoin מתרחשת גם. Isotretinoin, tretinoin ואת המטבוליטים שלה עוברים recirculation enterohepatic. הסופי T1 / 2 של tretinoin הוא 10-20 ח הסכום המקביל נקבע בצואה, בעיקר ללא שינוי, בשתן בצורה של מטבוליטים.
אינדיקציות
לקבלת אוראלי: צורות חמורות של אקנה פיברוזיס, בעיקר עם לוקליזציה על הגוף. לשימוש רקטלי: צורות חוזרות ונשנות של אקנה, פריחה עם תהליך Seborrheic במקביל. לשימוש חיצוני: אקנה papulopustular, seborrhea, rosacea, dioratitis perioral.
התוויות נגד
הריון, הוקם מתוכנן, הנקה, רגישות יתר ל isotretinoin, שימוש בו זמנית של אנטיביוטיקה tetracycline. לטיפול בעל פה: תפקוד לקוי של הכבד ו / או הכליות, hypervitaminosis A, רמות גבוהות באופן משמעותי של שומנים בדם פלזמה, ניאופלזמה. לשימוש רקטלי - מחלות של פי הטבעת.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Isotretinoin יש אפקט טרטוגני בולט ו embryotoxic.התווית הריון הוקמה ומתוכננת. התווית במהלך ההנקה.
מינון ומינהל
עבור מינון בעל פה, המנה הראשונית היא 500 מ"ג / ק"ג / יום; המינון היומי המרבי מוחל לזמן מוגבל והוא 1 mg / kg; מינון תחזוקה - 0.1-1 מג / ק"ג / יום; משך הטיפול הוא 16 שבועות, הקורס החוזר מתבצע עם מרווח של 8 ימים. התקבלו עם הארוחות בקבלה אחת או יותר. Rectal - 0.5-1 מ"ג / ק"ג 1 שעה / יום בלילה (במצב שכיבה); מהלך הטיפול הוא 8-12 שבועות, המרווחים בין הקורסים הם 1-2 חודשים. משחה מוחל עם שכבה דקה לעור המושפע 2 פעמים ביום. משך הטיפול הוא 4-6 שבועות.
תופעות לוואי
תגובות דרמטולוגיות: קרום רירי יבש, פריחה בעור, דרמטיטיס, גירוד, cheilitis, במיוחד על הפנים), מזיע, פילינג קצף, פרוניכיה, ניוון של ציפורניים, התפשטות מוגברת של רקמת גרגר באזור המושפע; לעתים רחוקות - שיער דליל, דלקת כלי הדם, רגישות. מצד החושים: דלקת הלחמית, הפוטופוביה, ירידה בראיית לילה, ענן הקרנית, אובדן שמיעה. מצד מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: כאב ראש; לעיתים רחוקות - דיכאון, התקפים, נטיות אובדניות; במקרים נדירים, לחץ דם תוך גולגולתי. מצד מערכת העיכול: בחילות; לעתים רחוקות - קוליטיס, דימום מן מערכת העיכול, עלייה זמנית בפעילות transaminase הכבד; במקרים נדירים - הפטיטיס. מצד המערכת ההמטופויטית: אנמיה, נויטרופניה, שינוי בספירת טסיות הדם, עליה בשיעור שקיעת הדם. מצד מטבוליזם: הגדלת הריכוז של TG, גלוקוז. מהמערכת השריר-שלדית: כאב בשרירים ובמפרקים; לעתים נדירות - hyperostoses. אחר: דימום באף. עם שימוש רקטלי חיצוני: ב 1-2 שבועות של טיפול, את המראה של פריחות חדשות, גירוד, נפיחות ואדמומיות של העור.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
הפעולה של isotretinoin הוא attenuated עם שימוש בו זמנית של פרוגסטרון במינונים קטנים. עם שימוש בו זמנית של isotretinoin וויטמין A עלול להגביר את ההשפעות הרעילות. עם שימוש בו זמנית של isotretinoin ו aminoglycoside אנטיביוטיקה, קיים סיכון לפתח לחץ דם תוך גולגולתי.
הוראות מיוחדות
משמש באופן אקראי וחיצוני בזהירות במחלות הכבד, כליות, דלקת לבלב כרונית, פירוק לבבי, שיכרון כרוני (כולל אלכוהול). עם שימוש רקטלי חיצוני עם תגובה בולטת של החמרה (1-2 שבועות של טיפול), מומלץ לבטל את הטיפול במשך כמה ימים עד שהוא שוכך, אז הטיפול יכול להיות מחדש. כאשר בליעה דורש ניטור קבוע של תפקודי הכבד ואת רמות השומנים פלזמה לפני הטיפול, 1 חודש לאחר תחילת הטיפול, ולאחר מכן כל 3 חודשים. עבור סוכרת, השמנת יתר, אלכוהוליזם או הפרעות בחילוף החומרים השומנים, ניטור תכופים יותר של פרמטרים במעבדה מומלץ. עם סוכרת או חשוד יש צורך לשלוט אך ורק על רמת גלוקוז בפלסמה. עם שימוש ממושך עלול לפתח תסמינים של hypervitaminosis כרונית א במהלך תקופת הטיפול או זמן מה לאחר סיומה, זה בלתי אפשרי להיות תורמים לנשים בגיל הפוריות. במהלך הטיפול, חולים לא צריכים להיות prescribed טיפול UV, חולים צריכים להימנע מחשיפה ישירה לקרינה השמש. בתהליך הטיפול עלול להתרחש חוסר סובלנות עדשות מגע. בטיחות השימוש בילדים וחולים בגילאי גיל הפריון טרם הוקמה. השימוש בו זמנית של isotretinoin ונגזרות של 19 nortestosterone יש להימנע, במיוחד בחולים עם מחלות גינקולוגיות / אנדוקרינולוגיות. לא מומלץ להשתמש בתרופות אחרות בעלות תכונות קרטוליות או אקספולטיביות (כולל רטינואידים אחרים), כמו גם פרוגסטרון במיקרו-דידות (כולל תכשירי מיני פילי).
מרשם
כן