More info
חומרים פעילים
קטופרופן
טופס שחרור
ג'ל
הרכב
100 גרם של ג 'ל מכיל: חומר פעיל: ketoprofen 2.5 גרם חומרים משלימים: carbomer 940 - 1.5 גרם, אתנול 96% - 40 מ"ל, שמן לא ארלוי - 0.05 גרם, שמן לבנדר (שמן אזוביון, לבנדר היברידית) - 0.05 גרם, trolamine (triethanolamine) - 2.8 מ"ג, מים מטוהרים - עד 100 גרם
השפעה פרמקולוגית
NSAID, נגזרת של חומצה פרופיונית. יש לו משכך כאבים, אנטי דלקתי אפקט אנטי. מנגנון הפעולה קשור לעכבה של פעילות ה- COX - האנזים העיקרי בחילוף החומרים של חומצה ארכידונית, שהיא מבשר של פרוסטגלנדינים, אשר ממלאים תפקיד מרכזי בפתוגנזה של דלקת, כאב וחום.האפקט המורגש של כאבים של קטופרופן נובע משני מנגנונים: פריפריאליים (בעקיפין באמצעות דיכוי פרוסטגלנדינים) בשל עיכוב של סינתזת prostaglandin במערכות העצבים המרכזית והפריפלית, כמו גם את הפעולה על פעילות ביולוגית חומרים נוירוטרופיים אחרים הממלאים תפקיד מפתח בשחרור מתווכי הכאב בעמוד השדרה). בנוסף, ketoprofen יש פעילות anti-bradykinin, מייצב קרום lysosomal, וגורם עיכוב משמעותי של פעילות נויטרופיל בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית. מדכאת צבירה טסיות.
פרמקוקינטיקה
כאשר נלקח דרך הפה ו rectally, ketoprofen נספג היטב מן דרכי העיכול. Cmax בפלזמה כאשר נלקח בעל פה מושגת 1-5 שעות (בהתאם בצורת המינון), כאשר מנוהל רקטלי, לאחר 45-60 דקות, ב / מ 'הממשל - ב 20-30 דקות, ב / בממשל - ב 5 דקות. חלבון פלזמה מחייב הוא 99%. בשל lipophilicity מובהק במהירות חודר BBB. Css בפלסמה ונוזל מוחי נמשך בין 2 ל -18 שעות Ketoprofen חודר היטב לתוך נוזל סינוביאלי, שם הריכוז שלו 4 שעות לאחר הממשל עולה על זה בפלסמה.זה מטבוליזם על ידי קשירה עם חומצה glucuronic ובמידה פחותה עקב הידרוקסילציה. על ידי הכליות ובמידה פחותה בהרבה דרך המעיים. T1 / 2 ketoprofen מ פלזמה לאחר מתן אוראלי הוא 1.5-2 שעות, לאחר הממשל רקטלי - כשעתיים, לאחר אני / מ 'הממשל - 1.27 שעות, לאחר מתן תוך ורידי - 2 שעות.
אינדיקציות
כאב של מקור טראומטי (חבורות, נקעים ושרירים), מתח ונוקשות של שרירי הצוואר, לומבגו (כאב בעמוד השדרה המותני), כאבי שרירים ועצמות מפרקים, ממוצא ראומטי (למשל, אוסטיאוארתריטיס).
התוויות נגד
רגישות יתר ל- ketoprofen או רכיבים אחרים של התרופה, חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים (אינדיקציות בהיסטוריה של ברונכוספזם, אורטיקריה או נזלת הנגרמת על ידי נטילת חומצה אצטילסליצילית) ופנופיבראטים, רגישות מוגברת של העור להשפעות הקרינה הסולארית (photensensization). היסטוריה של ketoprofen, חומצה tiaprofenic, fenofibrate, מסנני קרינה ושמים, חשיפה לשמש על האזורים המטופלים, כולל מיטת שיזוף עבור במהלך השימוש בסמים ושבועיים לאחר הטיפול בדרמטוזיס, אקזמה, שחיקה נגועה, פצעים (באתר של יישום ג'ל), ילדים מתחת לגיל 12 (יעילות ובטיחות לא נחקרו), תקופת ההריון וההנקה.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית לשימוש בשליש השלישי של ההריון. ב טרימסטרים הראשון והשני של ההריון, השימוש ketoprofen אפשרי במקרים בהם היתרון הפוטנציאלי לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.אם יש צורך להשתמש ketoprofen במהלך ההנקה, מומלץ להניק.
מינון ומינהל
לשימוש חיצוני: בעת שימוש בצינור: רצועה של ג'ל עם אורך של 5-10 ס"מ מוחלת בשכבה דקה על האזור הנגוע או העור על פני מרכז הדלקת 1-2 פעמים ביום ושפשפה קלות כאשר משתמשים במיכל: לחצו פעמיים על הכיפה (איור 1) או על הבסיס (איור 2) עד להופעת הג'ל. מומלץ לשמור את המכל במצב אופקי. החל שכבה דקה של ג'ל על האזור הפגוע או העור על דלקת 1-2 פעמים ביום ושפשף קלות. כמות הג'ל המיושמת תלויה בגודל השטח המטופל, וניתן להשתמש בפאסטום בשילוב עם פיזיותרפיה (phonophoresis ו- iontophoresis), משך הטיפול הוא 10 ימים.
תופעות לוואי
על העור: לעיתים רחוקות: אריתמה, גירוד, אקזמה, לעיתים רחוקות: דיסמטיטיס, דלקת עור שגרתית, נפיחות, נפיחות בדרכי השתן, נפיחות בדרכי הנשימה: נדיר מאוד: כיב פפטי, דימום, שלשולים. : נדיר מאוד: תגובות אנאפילקטיות, תגובות רגישות: ממערכת השתן: נדיר מאוד: החמרה של מהלך אי ספיקת כליות.
מנת יתר
לא דווח על מקרים של מנת יתר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של ketoprofen עם NSAIDs אחרים מגדילה את הסיכון של נגעים נגעים מכאיבים ו ulcerative של דרכי העיכול ודימום; עם תרופות נגד יתר לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE, משתנים) - ניתן להפחית את פעולתם; עם thrombolytics - סיכון מוגבר לדימום.בשימוש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית, ketoprofen יכול להפחית את מחייב חלבונים פלזמה ולהגדיל את אישור פלזמה שלה; עם הפרין, ticlopidine - סיכון מוגבר לדימום; עם תוספי ליתיום - ניתן להגדיל את ריכוז הליתיום בפלסמה בדם לרעיל על ידי הקטנת הפרשת הכליה, אם משתמשים בו זמנית עם משתנים, הסיכון לפתח אי ספיקת כליות עקב ירידה בדם כתוצאה מהעיכוב של סינתזת הפרוסטגלנדינים וההיפובולמיה, אם משתמשים בו זמנית עם פרובנסיד עשוי להקטין את הסליקה של קטופרופן ואת מחייב חלבונים פלזמה; עם methotrexate - אולי תופעות לוואי מוגברות של methotrexate עם שימוש בו זמנית של warfarin עלול לפתח דימום חמור, לפעמים קטלני.
זהיר
בזהירות רבה בשימוש בחולים עם מחלות כבד וכבד, מחלות במערכת העיכול בהיסטוריה, סימפטומים dyspeptic, מיד לאחר התערבות כירורגית חמורה. בתהליך הטיפול דורש ניטור שיטתי של תפקודי הכבד והכליות.