More info
תיאור
טבליות Furosemide - משתן סמים (משתן) פעולה.
חומרים פעילים
Furosemide
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Furosemide.
השפעה פרמקולוגית
"Loopback" משתן. מפרה את ספיגה מחדש של יונים נתרן, כלור בחלק עבה של החלק העולה של הלולאה של הנל. בשל עלייה בהפרשת יונים נתרן, משנית (בתיווך Osmotically מחויב מים) משופרת הפרשת מים עלייה בהפרשת יונים אשלגן בחלק הדיסטלי של אבולה כלית מתרחשת. במקביל מגביר את הפרשת סידן ומגנזיום יונים. יש לו השפעות משניות עקב שחרור של מתווכים intranenal ואת חלוקה מחדש של זרימת הדם intranenal. על רקע מהלך הטיפול, ההשפעה לא נחלשת. באי ספיקת לב, זה מוביל במהירות לירידה preload על הלב דרך התרחבות של ורידים גדולים. יש לו אפקט hypotensive עקב עלייה בפרשת נתרן כלורי ירידה בתפקוד של שריר חלק וסקולרי על השפעות vasoconstrictor וכתוצאה מכך ירידה ב BCC. הפעולה של furosemide לאחר הזרקת תוך ורידי מתרחשת לאחר 5-10 דקות, לאחר בליעה - לאחר 30-60 דקות, הפעולה המרבי - לאחר 1-2 שעות, משך ההשפעה - 2-3 שעות (עם תפקוד כליות מופחת - עד 8 שעות) . במהלך תקופת הפעולה, הפרשת יונים נתרן עולה באופן משמעותי, עם זאת, לאחר סיומה, שיעור ההפרשה יורדת מתחת לרמה הראשונית ("rebound" או "ביטול" תסמונת). התופעה נגרמת על ידי הפעלה חדה של רנין אנגיוטנסין וקשרים רגולטוריים נוירוטריאליים אחרים הנוגדי חמצון בתגובה לתהליכי דיכאון מסיביים, הממריצים את מערכות הארגינין-ואסופרסיביות והאמפתיות. מפחית את רמת גורם natriuretic פרוזדורי בפלסמה, גורם vasoconstriction. בשל התופעה של "ריבאונד" כאשר נלקח 1 פעם / יום לא יכול להיות השפעה משמעותית על הפרשת היומי של יונים נתרן ולחץ דם. כאשר ההקדמה גורמת להתרחבות הוורידים ההיקפיים, מפחיתה את הטרום, מפחיתה את לחץ המילוי של החדר השמאלי ואת הלחץ בעורק הריאתי, כמו גם לחץ דם מערכתי. הפעולה משתן מתפתח 3-4 דקות לאחר i / v הממשל נמשך 1-2 שעות, לאחר בליעה - לאחר 20-30 דקות, נמשך עד 4 שעות.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, הקליטה היא 60-70%. במחלת כליות חמורה או באי ספיקת לב כרונית, רמת הקליטה יורדת. VD הוא 0.1 L / kg. מחייב חלבונים פלזמה (בעיקר אלבומין) - 95-99%. מטבוליזם בכבד. מופרדים על ידי הכליות - 88%, עם מרה - 12%. T1 / 2 בחולים עם תפקוד כלייתי תקין וכבד הוא 0.5-1.5 שעות עם אנוריה, T1 / 2 יכול להגדיל עד 1.5-2.5 שעות, עם אי ספיקת כליות וכבד משולב, עד 11-20 שעות.
אינדיקציות
תסמונת אדמטית של ג 'נסיס שונים, כולל. עם אי ספיקת לב כרונית בשלב II, שחמת הכבד (תסמונת יתר לחץ דם), תסמונת נפרוטית. בצקת ריאתי, אסטמה לב, בצקת מוח, רעלת הריון, דיכאון בכפייה, יתר לחץ דם חמור, כמה צורות של משבר יתר לחץ דם, היפרקלצמיה.
התוויות נגד
דלקת של דלקת השתן, חסימת דרכי השתן עם אבן, בעיה חריפה עם אנוריה, היפופנמיה, אלקלוזיס, Precomatosis, אי ספיקת כבד חמורה, תרדמת הכבד ו פרקה, תרדמת סוכרת, precomatozia, תבנית היפרגליקמיה, תבנית היפרגליקמיה. היצרות אב העורקים, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, לחץ ורידים מרכזי (יותר מ -10 מ"מ כספית), לחץ דם עורקי, מערכת הפעלה ing אוטם שריר הלב, דלקת בלבלב, שיבוש של חילוף החומרים מים-אלקטרוליט (hypovolemia, היפונתרמיה, היפוקלמיה, hypochloremia, היפוקלצמיה, hypomagnesemia), שיכרון דיגיטליס, רגישות יתר פוסיד.
אמצעי זהירות
בזהירות בשימוש בחולים קשישים עם טרשת עורקים חמורה. התווית אי ספיקת כבד חמורה, תרדמת כבד ופריקה. התווית ב glomerulonephritis חריפה, אי ספיקת כליות חריפה עם אנוריה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, השימוש ב- furosemide אפשרי רק לזמן קצר ורק במקרה בו התועלת המיועדת של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. מאז furosemide ניתן להפריש בחלב אם, כמו גם לדכא הנקה, במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה הנקה צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
קבע בנפרד, בהתאם לראיות, המצב הקליני, גיל המטופל.במהלך טיפול מינון מותאם תלות תגובת משתן גודלן ואת הדינמיקה של המטופל. כאשר מנוהל מינון ראשוני למבוגר הוא 20-80 מ"ג / יום, יותר אם המינון הנדרש גדל בהדרגה עד 600 מ"ג / יום. עבור ילדים, מנה אחת היא 1-2 מ"ג / ק"ג. המינון המרבי של הפה לילדים הוא 6 מ"ג לק"ג. הפעלה / ב (הזרקת דיו) או / m מינון מנוהל למבוגרים הזמן 20-40 מ"ג 1 / יום, ובמקרים מסוימים - 2 פעמים / היום. עבור הילדים, המינון היומי הראשוני לשימוש פרנטרלי הוא 1 מ"ג / ק"ג.
תופעות לוואי
לב וכלי דם מערכת: ירידה בלחץ דם, ירידה בלחץ דם האורתוסטטי, קריסה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, ירד CBV. על החלק של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: סחרחורות, כאבי ראש, חולשת שרירים, התכווצויות שרירים ברגליים (tetany), paresthesia, עייפות, חולשה, חולשה, עייפות, נמנום, בלבול. מן החושים: ליקוי ראייה ושמיעה. מתוך מערכת העיכול: אובדן תיאבון, יובש בפה, צמא, בחילות, הקאות, עצירות או שלשול, cholestatic צהבת, דלקת לבלב (חמרה). עם מערכת המין והשתן: oliguria, אצירת שתן חריפה (בחולים עם היפרטרופיה של הערמונית), נפריטיס אינטרסטיציאלית, המטוריה, עוצמה מופחתת. ממערכת hemopoiesis: א לויקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית. מתוך המטבוליזם מים-אלקטרוליט: hypovolemia, התייבשות (את הסיכון של פקקת תסחיף), היפוקלמיה, היפונתרמיה, chloropenia, היפוקלצמיה, hypomagnesemia, בַּסֶסֶת מטבולית. על חלק חילוף החומרים: hypovolemia, היפוקלמיה, היפונתרמיה, hypochloremia, בַּסֶסֶת מטבוליות hypokalemic (כתוצאה של הפרעות אלה - תת לחץ דם, סחרחורות, יובש בפה, צמא, הפרעות קצב, חולשת שרירים, פרכוסים), hyperuricemia (עם החמרה אפשרית של גאוט), היפרגליקמיה . תגובות אלרגיות: ארגמנת, סרפדת, דרמטיטיס Exfoliative, multiforme אריתמה, וסקוליטיס, וסקוליטיס necrotizing, גירוד בעור, צמרמורות, חום, רגישות לאור, הלם אנפילקטי. אחרים: on / בתוך (אופציונלי) - הסתיידות thrombophlebitis, כליות בקרב פגים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של קבוצות aminoglycoside עם אנטיביוטיקה (כולל עם גנטמיצין, tobramycin), אפקט nephrototoxic יכול להיות משופר. Furosemide מפחית סיקול של גנטמיצין ומגביר ריכוזי פלזמה של גנטמיצין, כמו גם tobramycin. כאשר משתמשים בו זמנית עם אנטיביוטיקה של הקבוצה cephalosporins, אשר יכול לגרום לתפקוד הכלייתי, קיים סיכון של nephrotoxicity מוגברת. עם שימוש בו זמנית עם תרופות ביתא אדרנרגיות (כולל fenoterol, טרבוטלין, salbutamol) ועם GCS, היפוקלמיה עשויה להגדיל. עם שימוש בו זמנית עם סוכני היפוגליקמיה, אינסולין עשוי להפחית את היעילות של סוכני היפוגליקמיה ואינסולין, משום Furosemide יש את היכולת להגדיל את התוכן של גלוקוז בדם פלזמה. עם שימוש בו זמנית עם מעכבי ACE מגביר אפקט antihypertensive. לחץ דם אפשרי מובהק, במיוחד לאחר נטילת המינון הראשון של furosemide, כנראה בשל hypovolemia, אשר מוביל לעלייה חולפת ההשפעה hypotensive של מעכבי ACE. הסיכון לתפקוד לקוי של הכליות ואת הפיתוח של hypokalemia אינו נכלל. כאשר מוחלים בו זמנית עם furosemide, את ההשפעות של relaxantsizing שרירי שאינו depolarizing משופרת. עם שימוש בו זמנית עם Indomethacin ו NSAIDs אחרים, ניתן להפחית את אפקט משתן, כנראה בשל עיכוב של סינתזת prostaglandin בכליות ושמירה על נתרן בגוף תחת השפעת indomethacin, שהוא מעכב לא ספציפי של COX, ירידה בפעולה antihypertensive. הוא האמין כי בדרך זו, furosemide אינטראקציה עם NSAIDs אחרים. עם שימוש בו זמנית עם NSAIDs, שהם מעכבים סלקטיביים של COX-2, אינטראקציה זו באה לידי ביטוי במידה הרבה פחות או נעדר. עם שימוש בו זמנית עם astemizole מגביר את הסיכון של הפרעות קצב. עם שימוש בו זמנית עם vancomycin עשוי להגביר oto ו- nephrotoxicity. עם שימוש סימולטני עם digoxin, digitoxin, ניתן להגדיל את הרעילות של glycosides לב, הקשורים עם הסיכון לפתח hypokalemia בחולים קבלת furosemide.ישנם דיווחים על התפתחות hyponatremia עם שימוש בו זמנית עם carbamazepine. עם שימוש בו זמנית עם colestiramine, colestipol מקטין את הספיגה ואת ההשפעה משתן של furosemide. עם שימוש בו זמנית של ליתיום פחמתי עשוי להגדיל את ההשפעות של ליתיום בשל הגידול בריכוז שלה פלזמה בדם. עם שימוש בו זמנית של פרובנסיד, שחרור הכליה של furosemide מצטמצם. עם שימוש בו זמנית עם hypotalemia sotalol אפשרי ופיתוח של חדרי הלב הפרעות כגון "pirouette". עם שימוש בו זמנית עם תיאופילין עשוי לשנות את הריכוז של תיאופילין בדם פלזמה. עם שימוש בו זמנית עם phenytoin, אפקט משתן של furosemide מופחת באופן משמעותי. לאחר על / ב הקדמה של furosemide במהלך הטיפול עם הידרציה כלורל עלול להגדיל זיעה, גלי חום, חוסר יציבות לחץ דם, טכיקרדיה. עם שימוש בו זמנית עם cisapride עלול להגביר את hypokalemia. ההנחה היא כי furosemide עשוי להפחית את ההשפעה nephrotoxic של cyclosporine. עם שימוש בו זמנית עם cisplatin עשוי להגביר את האפקט ototoxic.
זהיר
C השתמש זהירות בעת היפרפלזיה שפירה של הערמונית, SLE, hypoproteinemia (סיכון של ototoxicity), סוכרת (סבילות לגלוקוז), וטרשת עורקים stenotic העורקים מוחין, על רקע טיפול ארוך-טווח עם גליקוזידים של הלב, בחולים קשישים עם מחלת לב טרשתית חמורה, הריון (במיוחד במחצית הראשונה), תקופת ההנקה. הפרעות אלקטרוליט יש לפצות לפני תחילת הטיפול. במהלך הטיפול עם furosemide, יש צורך לשלוט על לחץ הדם, אלקטרוליטים בסרום ורמות גלוקוז, תפקודי כבד וכבד. למניעת היפוקלמיה, רצוי לשלב furosemide עם אשלגן חיסכון משתנים. עם שימוש בו זמנית של furosemide ו hypoglycemic סמים עשויים לדרוש התאמת מינון של האחרון. זה לא מומלץ לערבב את הפתרון של furosemide במזרק אחד עם כל סמים אחרים. השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנועי ומנגנוני בקרה: השימוש ב- furosemide אינו יכול למנוע את הסבירות לירידה ביכולת הריכוז, דבר שחשוב לאלו המניעים את כלי הרכב ולעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן