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説明
フロセミド錠剤 - 薬物利尿（利尿）作用。
有効成分
フロセミド
リリースフォーム
丸薬
構成
フロセミド。
薬理効果
"ループバック"利尿薬。ヘンレのループの上昇部分の厚い部分にナトリウムイオン、塩素の再吸収を妨げる。ナトリウムイオンの排泄量の増加により、二次的な（浸透的に結合した水を介した）二次的な水分排泄が促進され、腎臓細管の遠位部におけるカリウムイオンの分泌の増加が生じる。同時に、カルシウムおよびマグネシウムイオンの排泄を増加させる。これは、腎内メディエーターの放出および腎内血流の再分布に起因する二次的な効果を有する。治療コースのバックグラウンドに対して、その効果は弱くならない。心不全では、大きな静脈の拡張によって、心臓への予荷重が急速に減少する。これは、塩化ナトリウム排泄の増加および血管収縮作用に対する血管平滑筋の反応の低下およびBCCの減少の結果として降圧効果を有する。フロセミドの作用は、摂取後5〜10分後、30〜60分後、最大作用〜1〜2時間後、効果持続時間が2〜3時間（腎機能が低下してから8時間まで） 。作用期間中、ナトリウムイオンの排泄は著しく増加するが、終了後、排泄率は初期レベル（「リバウンド」または「キャンセル」症候群）以下に低下する。この現象は、大量の利尿に応答するレニン - アンジオテンシンおよび他の抗アンドロテリック性神経支配リンクの急激な活性化によって引き起こされ、アルギニン - 血管収縮および交感神経系を刺激する。血漿中の心房性ナトリウム利尿因子のレベルを低下させ、血管収縮を引き起こす。 1日1回摂取したときの「リバウンド」現象のために、ナトリウムイオンおよび血圧の毎日の排泄に有意な影響を及ぼさないことがある。導入時に末梢静脈の膨張を引き起こす場合、予圧を減少させ、左心室の充填圧力および肺動脈の圧力ならびに全身血圧を低下させる。利尿作用は、i / v投与の3〜4分後に発症し、摂取後1-2時間持続し、20〜30分後には4時間持続する。
薬物動態
摂取後、吸収は60〜70％である。重度の腎疾患または慢性心不全では、吸収の程度が低下する。 Vdは0.1L / kgである。血漿タンパク質（主にアルブミン）への結合 - 95〜99％。肝臓で代謝される。腎臓から排泄された - 88％、胆汁 - 12％。 T1 / 2は正常な腎機能および肝臓の患者では0.5〜1.5時間であり、無尿ではT1 / 2は1.5〜2.5時間、腎不全および肝不全は最大11〜20時間まで増加する可能性がある。
適応症
さまざまな起源の浮腫症候群慢性心不全II-III期、肝硬変（門脈高血圧症候群）、ネフローゼ症候群。肺水腫、心臓喘息、脳浮腫、子癇、強制的な利尿、重度の高血圧、いくつかの型の高血圧症、高カルシウム血症が挙げられる。
禁忌
急性糸球体腎炎、尿道狭窄、石を伴う尿路閉塞、尿毒症、急性下痢、アルカロイド、前立腺肥大、重度の肝不全、肝性昏睡および前立腺、糖尿病性昏睡、前出血、高血糖性テンプレート、大動脈狭窄、肥厚性閉塞性心筋症、中心静脈圧の増加（10mmHg以上）、動脈低血圧、OS心筋梗塞、膵炎、水・電解質代謝（血液量減少、低ナトリウム血症、低カリウム血症、hypochloremia、低カルシウム血症、低マグネシウム血症）、ジギタリス中毒、フロセミドに対する過敏症の破壊をする。
安全上の注意
重篤なアテローム性動脈硬化症のある高齢患者には注意が必要です。重度の肝不全、肝性昏睡および前胸が禁忌である。急性糸球体腎炎、急性腎不全での禁忌。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠では、フロセミドの使用は短期間のみ可能であり、母親の治療の意図する利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。フロセミドは母乳中に排泄することができ、泌乳を抑制し、必要に応じて授乳中に授乳を止めるべきである。
投与量および投与
証拠、臨床状況、患者の年齢に応じて個別に設定します。治療の間、投与計画は、患者の大きさの利尿応答とダイナミクスに依存して調整されています。大人のための最初の用量を投与すると、20〜80 mg /日で、より多くの必要な投与量は徐々に600 mg /日まで増量されている場合。小児の場合、1回の投与量は1〜2mg / kgです。小児の最大経口用量は6mg / kgである。オン/（インクジェット）または/大人のための投与量をmは20〜40 mgの1回/日、およびいくつかのケースで - 2回/日。子どもたちのために、非経口投与のための日用量を初期 - 1ミリグラム/キログラムを。
副作用
心臓血管系：血圧の低下、起立性低血圧、崩壊、頻脈、不整脈、CBVは減少しました。めまい、頭痛、筋無力症、足のけいれん（テタニー）、感覚異常、倦怠感、脱力感、脱力感、倦怠感、眠気、混乱：中枢神経系および末梢神経系の一部では。視覚的および聴覚障害：感覚から。消化器系から：食欲不振、口渇、のどの渇き、吐き気、嘔吐、便秘や下痢、胆汁うっ滞性黄疸、膵炎（悪化）。 （前立腺肥大症の患者で）乏尿、急性尿閉、間質性腎炎、血尿、減少効力：泌尿生殖器系と。白血球減少、血小板減少、無顆粒球症、再生不良性貧血：造血システムから。水・電解質代謝から：血液量減少、脱水、低カリウム血症、低ナトリウム血症、chloropenia、低カルシウム血症、低マグネシウム血症、代謝性アルカローシス（血栓症や塞栓症のリスク）。 - 、（痛風の可能性増悪）高尿酸血症、高血糖血液量減少、低カリウム血症、低ナトリウム血症、hypochloremia、（低血圧、めまい、口渇、のどの渇き、不整脈、筋力低下、発作、これらの疾患の結果として）低カリウム性代謝性アルカローシス：代謝の一部で。アレルギー反応：紫斑病、蕁麻疹、剥脱性皮膚炎、多形性紅斑、血管炎、壊死性血管炎、皮膚のかゆみ、悪寒、発熱、感光性、アナフィラキシーショック。その他：オン/（オプション）で - 血栓性静脈炎、早産児における腎臓石灰化。
他の薬との相互作用
抗生物質（ゲンタマイシン、トブラマイシンを含む）とアミノグリコシド基を同時に使用することにより、腎毒性効果を増強することができる。フロセミドは、ゲンタマイシンのクリアランスを減少させ、ゲンタマイシンおよびトブラマイシンの血漿濃度を増加させる。腎機能障害の原因となるセファロスポリン群の抗生物質と同時に使用すると、腎毒性が増加するリスクがあります。 β-アドレナリン作動薬（フェノテロール、テルブタリン、サルブタモールを含む）とGCSとの同時使用では、低カリウム血症が増加する可能性があります。低血糖症薬と同時に使用すると、インスリンは低血糖症薬とインスリンの有効性を低下させる可能性があります。フロセミドは、血漿中のグルコース含有量を増加させる能力を有する。 ACE阻害剤と同時に使用すると降圧効果が高まる。 ACE阻害薬の降圧効果の一時的な上昇をもたらす血液量減少に起因すると思われる、特にフロセミドの初回投与後の顕著な動脈血圧低下。腎機能障害のリスクが高まり、低カリウム血症の発症が排除されない。フロセミドと同時に適用すると、非脱分極筋弛緩薬の効果が増強される。インドメタシンおよび他のNSAIDとの同時使用により、明らかに腎臓におけるプロスタグランジン合成の阻害および体内のナトリウム保持が、抗高血圧作用の低下であるCOXの非特異的阻害剤であるインドメタシンの影響下で、低減することが可能である。このようにして、フロセミドは他のNSAIDと相互作用すると考えられている。 COX-2の選択的阻害剤であるNSAIDとの同時使用では、この相互作用ははるかに少ない程度で、または事実上存在しない。アステミゾールとの同時使用は、不整脈のリスクを増大させる。バンコマイシンと同時に使用すると、耳毒性および腎毒性が増加する可能性がある。ジゴキシン、ジギトキシンと同時に使用することにより、フロセミドを投与された患者において低カリウム血症を発症する危険性に関連する強心配糖体の毒性を増加させることが可能である。カルバマゼピンとの同時使用による低ナトリウム血症の発症の報告がある。コレスチラミン、コレスチポール減少吸収とフロセミドの利尿効果を使用していますが。炭酸リチウムを使用しながら、リチウムは、プラズマ中のその濃度の増加に影響を増大させることができます。プロベネシドの同時使用により、フロセミドの腎クリアランスが減少する。ソタロール可能低カリウム血症と心室性不整脈のタイプ「ピルエット」の開発と応用で。テオフィリンの使用は、テオフィリンの血漿中濃度を変更する可能性があります。フェニトインの使用は、フロセミドの大幅利尿効果を減少します。抱水クロラールでの治療中フロセミドのI / Vの投与後、頻脈をホット、不安定な血圧を感じ、発汗を増大させることができます。シサプリドとの同時使用は、低カリウム血症を増加させる可能性がある。フロセミドは、シクロスポリンの腎毒性影響を低減することができるものとします。シスプラチンとの同時使用は、耳毒性効果を増加させる可能性がある。
注意事項
Cの使用は注意するとき前立腺肥大症、SLE、低蛋白血症（耳毒性のリスク）、糖尿病（耐糖能異常）、および脳動脈の狭窄、アテローム性動脈硬化症、心臓配糖体との長期的な治療を背景に、深刻なアテローム性動脈硬化症の高齢患者では、妊娠（特に最初の半分）、授乳期。治療が始まる前に電解質障害を補償する必要があります。治療の期間は、血清、肝臓および腎臓機能における血圧フロセミド、電解質およびグルコースを制御する必要があります。低カリウム血症の予防のために、カリウム保持性利尿薬のフロセミドと結合するのに便利です。フロセミドと血糖降下剤を同時に使用すると、最後の用量補正が必要な場合があります。他の薬と同じシリンジ内のフロセミドの溶液を混合することは推奨されません。車および管理メカニズムを駆動する能力に及ぼす影響：個人がマシンをドライブし、使用するためにフロセミドのアプリケーションは集中力を低下させる可能性を排除することはできません、それが重要です。
処方箋
はい