More info
חומרים פעילים
טופזופאם
טופס שחרור
לוחות ללא ציפוי
הרכב
מרכיב פעיל: Tofizopam ריכוז מרכיב פעיל (מ"ג): 50 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
הרגעה תרופה מקבוצת נגזרות בנזודיאזפינים (נגזרות בנזודיאזפינים לא טיפוסיות). יש לו אפקט חרדי, כמעט לא מלווה במרגיע, מרגיע שריר, אפקט נוגדת פרכוסים. האם הרגולטור פסיכו-ווגטיווי, מבטל צורות שונות של הפרעות אוטונומיות. יש לה פעילות מגרה מתונה, בשל חוסר האפקט המרגיע בשרירים, ניתן להשתמש בתרופה בחולים עם מיופתיה ומיאסטניה, בשל האופי הטיפוסי של המבנה הכימי, בניגוד לנגזרות בנזודיאזפינים קלאסיות, גרנדקסין אינו משפיע על השפעת האלכוהול במינונים טיפוליים וכמעט אינו גורם להתפתחות של תלות פיזית, פסיכולוגית ביטולים, גרנדאקסין שייך ליום הרגעה.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר בליעה הוא נספג במהירות כמעט לחלוטין מן דרכי העיכול. Cmax בתוך פלסמה הדם הוא הגיע בתוך 2 שעות, לאחר מכן ריכוז הפלזמה יורד חד פעמי.הפצה טופופיזופם אינו מצטבר בגוף.מטבוליזם מטבוליטים Tofisopam אין פעילות פרמקולוגית.הפרשה של T1 / 2 הוא 6-8 שעות.פרש בעיקר בשתן (60-80% ) בצורה של מצמידים עם חומצה glucuronic ובמידה פחותה (כ -30%) עם צואה.
אינדיקציות
נוירוזות ומצבים דמויי נוירוזה (תנאים מלווים במתח נפשי, הפרעות אוטונומיות, חרדה מתונה, אדישות, ירידה בפעילות, רגשות אובססיביים, דיכאון תגובתי עם תסמינים פסיכופאתולוגיים מתונים, הפרעת הסתגלות נפשית) הפרעת דחק פוסט טראומטית (; גם בשילוב עם תרופות הורמונליות), תסמונת קדם-וסתית, קרדיאלגיה (כטיפול יחידני) ו בשילוב עם תרופות אחרות); תסמונת גמילה מאלכוהול, מיאסטניה גרביס, myopathies, ניוון שרירים נוירוגנית ו מצבים פתולוגיים אחרים עם סימפטומים נוירוטיים משנית כאשר התווית הרגעה עם אפקט myorelaxant מסומן.
התוויות נגד
רגישות יתר למרכיב פעיל או כל מרכיב אחר של התרופה או כל בנזודיאזפינים אחרים; תנאים מלווה בתסיסה פסיכומוטורית מובהקת, תוקפנות או דיכאון חמור - כשל נשימתית מפוצל, שלישיה של הריון והנקה, תסמונת מעצר נשימתי (בהיסטוריה), שימוש בו-זמני עם tacrolimus, sirolimus, cyclosporin. גלאוקומה סגירת זווית, אפילפסיה, נזק מוחי אורגני (לדוגמה, טרשת עורקים ח)
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להינתן בזהירות במקרה של תסמונת מצוקה נשימתית כרונית, תסמינים של כשל נשימה חריפה, גלאוקומה של זווית סגירה, אפילפסיה, נזק מוחי אורגני (למשל, ב טרשת עורקים).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
גרנדקסין הוא התווית לשימוש בטרימסטר הראשון של ההריון במהלך ההנקה (הנקה).
מינון ומינהל
משטר המינון מוגדר בנפרד, תוך התחשבות במצבו של המטופל, בצורתו הקלינית של המחלה וברגישות האישית לתרופה. מבוגרים למנות 50-100 מ"ג (1-2 טבליות) 1-3 פעמים ביום. עם שימוש מדי פעם יכול לקחת 1 - 2 טבליות. המינון היומי המרבי של 300 מ"ג. חולים קשישים וחולים עם אי ספיקת כליות מפחיתים את המינון היומי בכ -2 פעמים.
תופעות לוואי
על החלק של מערכת העיכול: אובדן תיאבון, עצירות, גז מוגבר, בחילה, יובש בפה. במקרים מסוימים, צהבת מוגברת אפשרית, מצידה של מערכת העצבים המרכזית: יש כאבי ראש, נדודי שינה, עצבנות, תסיסה. לפעמים יש בלבול, התקפים עלולים להתרחש אצל מטופלים עם אפילפסיה תגובות אלרגיות: אקסנטמה, אקזמה, גירוד: מערכת שרירים שלד: מתח שרירים, כאבי שרירים.
מנת יתר
סימפטומים: לאחר נטילת התרופה במינונים גבוהים (50-120 מ"ג / ק"ג משקל גוף), תפקודי מערכת העצבים המרכזית עשויים להיות מעוכבים: הקאות, בלבול, תרדמת, דיכאון נשימתי ו / או התקפים אפילפטיים טיפול: כאשר מתבטא עיכוב של תפקודי מערכת העצבים המרכזית, אין זה מומלץ לגרום להקאה, לשטוף את הבטן. המבוא של פחמן מופעל מסייע להפחית את ספיגת התרופה.יש צורך לפקח ללא הרף על הפרמטרים הפיזיולוגיים הבסיסיים וליישם טיפול סימפטומטי מתאים. כאשר דיכאון נשימתי יכול להתבצע הנשימה מלאכותית. המבוא של CNS ממריצים לא מומלץ. תת לחץ דם הטוב ביותר לטפל ב / בנוזל ולהעביר את החולה במצב Trendelenburg. אם צעדים אלה לא משחזרים את לחץ דם נורמלי, אתה יכול להיכנס דופמין או נוראפינפרין (נוראדרנלין). דיאליזה ודיכאון מאולץ אינם יעילים. במקרים קיצוניים אפשר שימוש אנטגוניסט בנזודיאזפינים ספציפי - פלומאזניל, אך השימוש בו tofizopamom ממנת יתר נבדק קליני.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
היישום סימולטני של tacrolimus, sirolimus, ציקלוספורין ו Grandaxinum התווית. ריכוז של תרופות פלזמה כי עוברים מטבוליזם על ידי CYP3A4 isoenzyme ההשתתפות, ניתן להגדיל תוך לקיחת tofizopamom.Primenenie Grandaxinum עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (משככי כאבים, הרדמה כללית, תרופות נוגדות דיכאון, חוסמים של קולטן H1 היסטמין, תרופות להרגעה, לשינה, תרופות אנטי פסיכוטיות) משפרות התופעות שלהן (למשל, תרופות הרגעה או דיכוי נשימתי) אנזימי כבד .Induktory (אתנול, ניקוטין, ברביטורטים, תקשורת לאפילפסיה CTBA) tofizopama עשויה לשפר את חילוף החומרים, דבר שעלול להוביל לירידה בריכוז שלה בפלסמת הדם, טיפולי והחלשת תרופות נגד פטריות effekta.Nekotorye (ketoconazole, itraconazole) עשוי להאט tofizopama חילוף החומרים בכבד, מה שמוביל לעלייה ריכוזו בפלסמה krovi.Nekotorye תרופות נגד יתר לחץ דם ( קלונידין, תעלות סידן חוסמים) יכול לשפר את ההשפעות Grandaksina.Beta חוסמים עשויים להאט את חילוף החומרים tofizopama, אבל האפקט הזה הוא ערכי קליני iya.Tofizopam תוך שימוש יכול להגדיל את רמת דיגוקסין בפלסמה krovi.Benzodiazepiny, כולל tofizopam יכול להשפיע על נוגדי קרישה על מערכת העצבים המרכזית.
זהיר
יש לזכור כי בחולים עם פיגור שכלי, חולים קשישים, חולים עם תפקוד כליות ו / או כבד לעיתים קרובות יותר מאשר חולים אחרים, תופעות לוואי עלולות להתרחש, לא מומלץ להשתמש ב- tofisopam בפסיכוזה כרונית, פוביות או מצבי אובססיה. במקרים אלה, הסיכון של ניסיונות התאבדות והתנהגות תוקפנית עולה. לכן, גרנדקסין אינה מומלצת כטיפול חד-פעמי לדיכאון או דיכאון, מלווה בחרדה, יש להקפיד על טיפול בחולים עם דפרסונליזציה, כמו גם עם נזק מוחי אורגני (למשל, עם טרשת עורקים) בחולים עם אפילפסיה, tofisopam יכול להגדיל את סף הנכונות העוויתית. מכיל 92 מ"ג לקטוז, אשר יש לקחת בחשבון בחולים עם אי סבילות ללקטוז.השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה Grandaxin הוא חיוני אבל לא להפחית את תשומת הלב ואת היכולת להתרכז.
מרשם
כן