ליבזו טבליות 2 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Pitavastatin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Pitavastatin סידן 2.09 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של pitavastatin 2 מ"ג, מרכיבים: מונוהידראט לקטוז - 126.17 מ"ג, היפרוזה נמוכה ברמה נמוכה - 25.08 מ"ג, hypromellose - 2.66 מ"ג, מגנזיום aluminometasilicate - 3.2 מ"ג, stearate מגנזיום - 0.8 מ"ג. לבן אוגדרי - 5 מ"ג, כולל היפרומלוז - 3.3065 מ"ג, דו-תחמוצת טיטניום - 1.338 מ"ג, טריאתיל אצטט - 0.3305 מ"ג, דו-חמצני סיליקון קולואידאלי - 0.025 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Pitavastatin הוא מעכב תחרותי של HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutarycoenzase A) רדוקטאז, אנזים המזרז את השלב הראשוני של סינתזת הכולסטרול, היווצרות חומצה mvalonic מ HMG-COA. מאז ההמרה של HMG-COA וחומצה mvalonic הוא השלב הראשוני של סינתזת כולסטרול, השימוש pitavastatin אינו גורם הצטברות של סטרולים רעילים פוטנציאליים בגוף. HMG-CoA הוא מטבוליזם בקלות acetyl- CoA. אשר מעורב בתהליכים רבים של סינתזה בגוף. מחקרים קליניים הראו את היעילות של התרופה ליבזו בהפחתת ריכוז הכולסטרול הכללי (כולסטרול כללי) בכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (LDL), כולסטרול LDL נמוך מאוד, כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (כולסטרול-VLDL). טריגליצרידים (TG) ו apolipoprotein B (Aro-B), כמו גם להגדיל את הריכוז של כולסטרול lipoprotein בצפיפות גבוהה (כולסטרול HDL) ו apolipoprotein A1 (Aro-Al).
פרמקוקינטיקה
הקליטה, Pitavastatin נספג במהירות בדרכי העיכול העליונות (GIT). הריכוז המרבי (Cax) בדם פלסמה הוא הגיע תוך שעה לאחר נטילת התרופה. קבלה הקבלה אינה משפיעה על הקליטה. ריכוז Pitavastatin בפלזמה פוחת ב -43% כאשר נלקח יחד עם נישה שומן, אבל השטח תחת זמן ריכוז פרמקוקינטי (AUC) נשאר ללא שינוי. תרופה ללא שינוי עובר זרימה enterohepatic והוא נספג היטב מן jejunum ו ileum. ביו-זמינות מוחלטת של pitavastatin 51%; הפצה; יותר מ 99% של pitavastatin נקשר חלבונים פלזמה, בעיקר אלבומין n alpha-1 glycoprotein חומצה. התפלגות ממוצעת של 133 ליטר. Pitavastatin פעיל חודר hepatocytes בעזרת OATP1BI ו OATP1BZ חלבונים התחבורה.AUC משתנה בטווח של פי 4 מהערך המינימלי עד המקסימלי. Pitavastatin אינו מצע עבור P-glycoprotein. ; מטבוליזם, פלסמה מכיל בעיקר pitavastatin ללא שינוי. המטבוליט העיקרי הוא לקטון לא פעיל, אשר נוצר מתוך pitavastatin glucuronide אתר סוג מצומד בהשתתפות UDP-glucuronosyltransferase (UGT1A3 ו 2B7). 1 (המטבוליזם ציטוכרום P450 של Pitavastatin משפיע איזואנזים CYP2C9 מינימליסטי (עד איזואנזים CYP2C8 ובמידה פחותים) המעורבים במטבוליזם של Pitavastatin מטבוליטים משניים;. הפרשה ;. Pitavastatin בצורה ללא שינוי נמחק במהירות מהכבד בקיבה, אבל עובר מחזור enterohepatic, מתן השפעתה לאורך זמן, פחות מ -5% מהפיטבסטטין מופרשת על ידי הכליות, מחצית החיים מהפלזמה משתנה מ -5.7 שעות (מנה בודדת) ל -8.9 שעות (בשיווי משקל), ערך הסילוק הממוצע הוא 43.4 l / hour e צריכת יחיד.
אינדיקציות
- היפרכולסטרולמיה העיקרי כולל היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגוטיים (Fredrickson סיווג מסוג IIa היפרליפידמיה) או היפרכולסטרולמיה מעורבת (סיווג Fredrickson סוג היפרליפידמיה IIb), hypertriglyceridemia (סוג IV היפרליפידמיה אבל הסיווג Fredrickson) כתוספת לדיאטה כאשר דיאטה ופעילות טיפולים לא תרופתיים אחרים (למשל, פעילות גופנית, ירידה במשקל) אינם מספיקים.
התוויות נגד
- רגישות יתר ל - pitavastatin, מרכיבי עזר של התרופה ומעכבי רדוקטאז מסוג HMG - COA אחרים (סטטינים); - ליקוי כבד כבד (יותר מ -9 נקודות בסולם של הילד-פו) או דרגה C לפי הסיווג של הילד-פו, מחלת הכבד והשלב הפעיל, כולל עלייה מתמשכת בפעילות טרנסמינאזות הכבד בסרום (יותר מ -3 פעמים בהשוואה לדרגה העליונה הגבול של הנורמה (VGN)); - חוסר סבילות ללקטוז, חסר לקטז או ספיגה של גלוקוז-גלוקוז; - מיופתיה; - ניהול סימולטני של ציקלוספורין; - הריון, תקופת הנקה, היעדר אמצעי מניעה נאותים בקרב נשים בגיל הפוריות; - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו), בזהירות, אם קיים סיכון של מיופתיה / rhabdomyolysis - אי ספיקת כליות,היפוגירואידיזם, היסטוריה אישית או משפחתית של מחלות שרירים תורשתיות והיסטוריה קודמת של רעילות בשרירים עם שימוש במעכבי HMG-COA אחרים או פיברטים, צריכת אלכוהול מופרזת, גיל מעל 70 שנים, היסטוריה של מחלת כבד.
מינון ומינהל
בתוך הגלולה יש לבלוע את כל הגלולה, הגלולה עדיפה באותו יום, רצוי בערב, בהתאם למקצב היממה של חילוף החומרים השומנים. המטופלים צריכים לדבוק בדיאטה להורדת כולסטרול לפני הטיפול ובתהליך.המינון הראשוני של התרופה הוא 1 מ"ג ליום פעם אחת. במידת הצורך, את המינון של התרופה הוא גדל במרווחים של לפחות 4 שבועות עד 2 מ"ג / יום. יש לבחור את המינון על פי ריכוזי הכולסטרול LDL, מטרת הטיפול ותגובת החולה לטיפול. רוב החולים דורשים מינון של 2 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 1 מ"ג; חולים עם תפקודי כבד בינוניים וקלים: מומלץ המינון היומי המרבי של 2 מ"ג. סינון), יש להשתמש בליוואזו בזהירות. נתונים על השימוש במינון יומי מקסימלי של 4 מ"ג עבור תפקוד כליות של כל חומרת הם מוגבלים, ולכן, יש צורך לקבוע מינון יומי מקסימלי של 4 מ"ג רק עם ניטור זהיר של תפקוד הכליות לאחר בהדרגה להגדיל את המינון. זה לא מומלץ לחולים עם תפקוד כלייתי קשה לקביעת מינון יומי מקסימלי של 4 מ"ג; מומלץ לשקול להגביל את המנה היומית המקסימלית ל 2 מ"ג במקרה של אי ספיקת כליות חמורה, אין צורך בהתאמת מינון לגיל מתקדם.
תופעות לוואי
בניסויים קליניים מבוקרים, כאשר נטלו את המינונים המומלצים של פחות מ -4% מהחולים שטופלו ב- Lnvazo. הוצא מן המחקר עקב התפתחות של תגובות לא רצויות. הנפוץ ביותר היה miapgia: בהתאם לתדירות התרחשות, התגובות הלא רצויות הבאות נבדלות על פי הסיווג של WHO: לעיתים קרובות: 10, לעיתים קרובות: מ -1 / 100 עד <1/10, לעתים רחוקות: מ -1 / 1000 עד 1 / 100, לעתים רחוקות: מ 1 / 10,000 ל <1/10000,לעתים רחוקות מאוד: <1/10000 n תדר לא ידוע (נתונים זמינים אינם מאפשרים לקבוע את התדירות); מצד האיברים hematopoietic: לעתים רחוקות - אנמיה; מצד מטבוליזם: לעתים רחוקות - אנורקסיה; הפרעת נפש: לעתים קרובות - נדודי שינה. מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש; לעיתים רחוקות - סחרחורת, הפרעות בטעם, נמנום: מאיברי החושים: לעתים רחוקות - מצלצל באוזניים; לעיתים רחוקות - חדות ראייה ירודה: מן העור: לעתים נדירות - pruritus, מרק; לעיתים רחוקות - אורטיקריה, אריתמה: ממערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - מיאלגיה, ארתרלגיה; לעתים רחוקות - עצירות, שלשולים, הפרעות בעיכול, בחילות; לעתים רחוקות - כאבי בטן, רירית הפה יבש, הקאות; לעיתים רחוקות - גדינודינמיה, דלקת לבלב חריפה, צהבת כולסטרית. - מעבדה אינדיקטורים: לעתים רחוקות - פעילות מוגברת של transaminases בכבד ACT, ALT, פעילות מוגברת של קריאטין phosphokinase (CPH); 49 חולים מתוך 2800 (1.8%). רמות גבוהות של VGN 10 פעמים או יותר עם סימפטומים שריריים נלווים נצפו רק בחולה אחד מתוך 2406 חולים שקיבלו 4 מ"ג ליבזו (0.04%) בתוכנית המחקר הקליני. בצקת פריפריאלית, ניסיון פוסט-מרקטי, מחקר מעקב פרוספקטיבי דו-שנתי שנערך לאחר כ -2,000 חולים ביפן. הרוב המכריע של חולים אלה קיבלו pitavastatin במינון של 1 או 2 מ"ג, ולא 4 מ"ג. ב -10.4% מהחולים דווח על תגובות לא רצויות, שבהן לא ניתן היה למנוע קשר סיבתי עם pitavastatin, ו -7.4% מהחולים הפסיקו טיפול עקב התפתחות של תופעות לוואי. ההיארעות של מיאלגיה היתה 1.08%. רוב התגובות הלא רצויות היו מתונות. במשך שנתיים, שכיחות תופעות הלוואי הייתה גבוהה יותר בקרב חולים עם היסטוריה של אלרגיה לתרופות (20.4%) או מחלת כבד או כליה (13.5%) .התגובות השליליות והשכיחות שלהן, שנצפו במחקר פוסט-אך לא בניסויים קליניים בינלאומיים מבוקרים עם השימוש בתרופה, המינונים המומלצים ניתנים להלן: מצדו של הכבד ומערכת המרה: תפקוד כבד לעיתים נדירות, ממערכת השריר והשלד: לעיתים רחוקות - מיופתיה, רבדומיוליזה; שני דיווחים על רבדומיוליזה, בהם חולים נזקקו לאשפוז (0.01% מהחולים), בנוסף, יש דיווחים ספונטניים על השפעות על מערכת השריר והשלד, כולל מיאלגיה מיופתיה בחולים שטופלו בליבזו בכל המינונים המומלצים. כמו כן התקבלו דיווחים על רבדומיוליזה עם או בלי אי ספיקת כליות חריפה, כולל רבדומיוליזה קטלנית, דיווחים ספונטניים על התגובות הלא רצויות הבאות (תדירות המבוססת על מקרים שנצפו במחקרים לאחר רישום); מערכת מערכת העצבים: לעיתים רחוקות - היפוסטתזיה: ממערכת האלימדיאריות: לעיתים רחוקות - אי נוחות בבטן, השפעות לא רצויות בעת שימוש בסטטינים אחרים: - הפרעות שינה, כולל סיוטים; - אמנזיה; - תפקוד מיני; - דיכאון; - מחלת ריאות intestitic; - סוכרת: תדירות ההתחלה תלויה בנוכחות או בהעדר גורמי סיכון (ריכוז גלוקוז בדם בצום 5 מ"מול / l, BMI> 30 kg / m2, ריכוז TG מוגבר, יתר לחץ דם בהיסטוריה); - גדל המוגלובין glycated.
מרשם
כן