Livazo tabletki 2 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Pitawastatyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Pitawastatyna wapnia 2,09 mg, co odpowiada zawartości pitawastatyny 2 mg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 126,17 mg, hiperplazja niskiego poziomu - 25,08 mg, hypromeloza - 2,66 mg, magnezytowo-glinokrzemianowy - 3,2 mg, stearynian magnezu - 0,8 mg. Biały Opadry - 5 mg, w tym hypromeloza - 3,3065 mg, dwutlenek tytanu - 1,338 mg, octan trietylu - 0,3305 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 0,025 mg.
Efekt farmakologiczny
Pitawastatyna jest konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA (3-hydroksy-3-metyloglutarycoenzym A), enzymu, który katalizuje początkowy etap syntezy cholesterolu, tworzenie kwasu mewalowego z HMG-CoA. Ponieważ konwersja HMG-CoA i kwasu mewalonowego jest początkowym etapem syntezy cholesterolu, stosowanie pitawastatyny nie powoduje gromadzenia się potencjalnie toksycznych steroli w organizmie. HMG-CoA łatwo metabolizuje się do acetylo-CoA. który bierze udział w wielu procesach syntezy w ciele. Badania kliniczne wykazały skuteczność leku Livazo w zmniejszaniu stężenia całkowitego cholesterolu (cholesterolu całkowitego) w osoczu krwi, cholesterolu o niskiej gęstości lipoproteiny (cholesterol LDL), cholesterolu lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (cholesterol). trójglicerydów (TG) i apolipoproteiny B (Aro-B), jak również zwiększenia stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (cholesterol HDL) i apolipoproteiny A1 (Aro-Al).
Farmakokinetyka
Wchłanianie Pitawastatyna jest szybko wchłaniana w górnym odcinku przewodu żołądkowo-jelitowego (GIT). maksymalne stężenie (Cax) w osoczu krwi osiąga się w ciągu 1 godziny po przyjęciu leku. Zapis w recepcji nie wpływa na wchłanianie. Rozstawienie pitawastatyny w osoczu zmniejsza się o 43% w połączeniu z niszą tłuszczową, ale pole pod krzywą zależności stężenia w czasie-czasu (AUC) pozostaje niezmienione. Niezmieniony lek ulega krążeniu jelitowo-wątrobowemu i jest dobrze wchłaniany z jelita czczego i jelita krętego. Całkowita biodostępność pitawastatyny 51%; Dystrybucja; ponad 99% pitawastatyny wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą n-alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Średnia dystrybucja 133 litrów. Pitawastatyna aktywnie penetruje hepatocyty za pomocą białek transportowych OATP1BI i OATP1BZ.AUC waha się w granicach 4-krotnego wzrostu od minimalnej do maksymalnej wartości. Pitawastatyna nie jest substratem dla glikoproteiny P. ; Metabolizm; Osocze zawiera głównie niezmieniony pitawastatynę. Głównym metabolitem jest nieaktywny lakton, który powstaje z koniugatu eteru glukuronowego pitawastatyny z udziałem UDP-glukuronosylotransferazy (UGT1A3 i 2B7). 1 (cytochrom P450 metabolizm pitawastatyny wpływa minimalnie izoenzymu CYP2C9 i (w mniejszym stopniu CYP2C8 izoenzymu) uczestniczących w metabolizmie pitawastatyny metabolitów wtórnych,. Wydalanie ;. pitawastatyną w postaci niezmodyfikowanej jest szybko usuwany z wątroby w żółci, ale podlega recyklingowi jelitowo, zapewniając długotrwały efekt, mniej niż 5% pitawastatyny jest wydalane przez nerki Okres półtrwania w osoczu wynosi od 5,7 godzin (pojedyncza dawka) do 8,9 godzin (w stanie równowagi), średnia wartość klirensu wynosi 43,4 l / godzinę e jednorazowe spożycie.
Wskazania
- hipercholesterolemią pierwotną tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (hiperlipidemii klasyfikację typu Ila Fredrickson'a) lub mieszanych hipercholesterolemią (hiperlipidemii Ilb typ klasyfikacji Fredrickson) hiperlipidemii, hipertriglicerydemii (typ IV, ale klasyfikacji Fredrickson'a) jako dodatek do diety, gdy dieta i inne terapie nie-farmaceutyczne (na przykład ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) są niewystarczające.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na pitawastatynę, składniki pomocnicze leku i inne inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny); - ciężkie zaburzenia czynności wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugha) lub klasy C zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh, chorobę wątroby i fazę aktywną, w tym utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy (ponad 3 razy w porównaniu granica normy (VGN)); - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; - miopatia; - jednoczesne podawanie cyklosporyny; - ciąża, okres karmienia piersią, brak odpowiednich metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym; - wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); Ostrożnie; jeśli istnieje ryzyko miopatii / rabdomiolizy - niewydolność nerek,niedoczynność tarczycy, wywiad rodzinny lub rodzinny z dziedzicznymi chorobami mięśniowymi i wcześniejszy wywiad dotyczący toksyczności mięśniowej przy użyciu innych inhibitorów lub fibratów HMG-CoA, nadmierne spożycie alkoholu, wiek powyżej 70 lat, przebyta choroba wątroby.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz pigułki należy połykać w całości, pigułka jest preferowana o tej samej porze dnia, najlepiej wieczorem, zgodnie z rytmem okołodobowym metabolizmu lipidów. Pacjenci powinni stosować się do diety obniżającej poziom cholesterolu przed rozpoczęciem leczenia, a początkowa dawka leku to 1 mg na dobę jeden raz. Jeśli to konieczne, dawka leku zwiększa się w odstępach co najmniej 4 tygodnie do 2 mg / dobę. Dawka powinna być dobierana indywidualnie w zależności od stężenia cholesterolu LDL, celu leczenia i reakcji pacjenta na leczenie. Większość pacjentów wymaga dawki 2 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1 mg. Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby: zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg. filtracja), Livazo należy stosować z zachowaniem ostrożności. Dane dotyczące stosowania maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg w przypadku zaburzeń czynności nerek o dowolnym nasileniu są ograniczone, dlatego konieczne jest przepisanie maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg wyłącznie po dokładnym monitorowaniu czynności nerek po stopniowym zwiększaniu dawki. Nie zaleca się podawania pacjentom z ciężką niewydolnością nerek maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg; Zaleca się rozważyć ograniczenie maksymalnej dawki dobowej do 2 mg w przypadku ciężkiej niewydolności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: dostosowanie dawki nie jest wymagane.
Efekty uboczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych podczas stosowania zalecanych dawek mniej niż 4% pacjentów leczonych lekiem Lnvazo. został wyłączony z badania z powodu rozwoju niepożądanych reakcji. Najczęściej występowała miapgia. W zależności od częstości występowania następujące niepożądane reakcje są rozróżniane zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często: ≥ 10, często: od ≥1 / 100 do <1/10, rzadko: od ≥1 / 1000 do <1 / 100, rzadko: od ≥1 / 10 000 do <1/10000,bardzo rzadko: nieznana częstość <1/10000 n (dostępne dane nie pozwalają na określenie częstości); od strony narządów krwiotwórczych: rzadko - niedokrwistość; od strony metabolicznej: sporadycznie - anoreksja; zaburzenia psychiczne: często bezsenność .; układ nerwowy: często - ból głowy; nierzadko - zawroty głowy, zaburzenia smaku, senność, z narządów zmysłów: rzadko - dzwonienie w uszach; rzadko - zmniejszona ostrość wzroku, ze skóry: rzadko - świąd, zupa; rzadko - pokrzywka, rumień, z układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle mięśni, bóle stawów; rzadko - skurcze mięśni .;, z układu moczowego: rzadko - pollakiuria .; z układu pokarmowego: często - zaparcie, biegunka, niestrawność, nudności; rzadko - ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty; rzadko - glossodynamia, ostre zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna .; Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych ACT, ALT, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (CPH); 49 pacjentów z 2800 (1,8%). Podwyższony poziom VGN 10 razy lub więcej z towarzyszącymi objawami mięśni był rzadko obserwowany i był obserwowany tylko u jednego pacjenta spośród 2406 pacjentów, którzy otrzymali 4 mg Livazo (0,04%) w klinicznym programie badawczym. obrzęki obwodowe, doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu; dwuletnie prospektywne badanie kontrolne po rejestracji zostało przeprowadzone u około 20 000 pacjentów w Japonii. Ogromna większość tych pacjentów otrzymywała pitawastatynę w dawce 1 lub 2 mg, a nie 4 mg. U 10,4% pacjentów zgłaszano reakcje niepożądane, w których nie można wykluczyć związku przyczynowego z pitawastatyną, a 7,4% pacjentów przerwało leczenie z powodu rozwoju działań niepożądanych. Częstość występowania bólu mięśni wynosiła 1,08%. Większość niechcianych reakcji była łagodna. Od 2 lat częstość występowania działań niepożądanych była większa u pacjentów z alergią na lek (20,4%) lub chorobą wątroby lub nerek (13,5%). Działania niepożądane i ich występowanie zaobserwowane w prospektywnym badaniu porejestracyjnym,ale nie w międzynarodowych kontrolowanych badaniach klinicznych z użyciem leku i zalecane dawki podano poniżej: od strony wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zaburzenia czynności wątroby; od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - miopatia, rabdomioliza; w badaniu obserwacji po rejestracji dwa doniesienia o rabdomiolizie, w których pacjenci wymagali hospitalizacji (0,01% pacjentów); ponadto istnieją spontaniczne zgłoszenia dotyczące wpływu na układ mięśniowo-szkieletowy, w tym bóle mięśni i miopatii u pacjentów leczonych produktem Livazo we wszystkich zalecanych dawkach. Doniesiono również o rabdomiolizie zi bez ostrej niewydolności nerek, w tym z mięśniową rabdomiolizą, otrzymywano również spontaniczne zgłoszenia następujących niepożądanych reakcji (częstość występowania w przypadkach obserwowanych w badaniach porejestracyjnych); strona układu nerwowego: rzadko - niedoczulica, z układu pokarmowego: rzadko - dyskomfort w jamie brzusznej, działania niepożądane przy stosowaniu innych statyn: - zaburzenia snu, w tym koszmary senne; - amnezja; - dysfunkcje seksualne; - depresja; - choroba płuc wewnątrznaczyniowa; - cukrzyca: częstotliwość występowania zależy od obecności lub braku czynników ryzyka (stężenie glukozy na czczo ≥5 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, podwyższone stężenie TG, nadciśnienie tętnicze w historii); - zwiększona hemoglobina glikowana.
Recepta
Tak