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有効成分
ピタバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：ラクトース一水和物126.17mg、低レベルのhyprolosis 25.08mg、ヒプロメロース-2.66mg、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム3.2mg、ステアリン酸マグネシウム0.8mg、皮膜組成物：ピタバスタチンカルシウム2.09mg、ピタバスタチンカルシウム2.09mg、オパドリー・ホワイト - 5mg、ヒプロメロース - 3.3065mg、二酸化チタン - 1.338mg、酢酸トリエチル - 0.3305mg、コロイド状二酸化ケイ素 - 0.025mg。
薬理効果
ピタバスタチンは、コレステロール合成の初期段階、HMG-CoAからのメバロン酸の生成を触媒する酵素であるHMG-CoA（3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリコインコイムA）レダクターゼの競合阻害剤である。 HMG-CoAとメバロン酸の変換はコレステロール合成の初期段階であるため、ピタバスタチンの使用は体内に潜在的に有毒なステロールの蓄積を引き起こさない。 HMG-CoAは容易にアセチル-CoAに代謝される。体内の多くの合成過程に関与しています。臨床研究は、血漿中の総コレステロール（総コレステロール）、低密度リポタンパク質コレステロール（LDLコレステロール）、超低密度リポタンパク質コレステロール（コレステロール-VLDL）の濃度を低下させるLivazoの有効性を示した。 （HDLコレステロール）およびアポリポタンパク質A1（Aro-Al）の濃度を増加させることに加えて、トリグリセリド（TG）およびアポリポタンパク質B（Aro-B）
薬物動態
吸収;ピタバスタチンは上部胃腸管（GIT）に急速に吸収される。薬物を服用してから1時間以内に血漿中の最大濃度（Cax）に達する。受信書き込みは吸収に影響しません。脂肪ニッチと共に採取した場合、血漿中のピタバスタチンの間隔は43％減少するが、濃度 - 時間薬物動態曲線（AUC）下の面積は変化しない。未変化の薬物は腸肝循環を受け、空腸および回腸からよく吸収される。ピタバスタチンの絶対生物学的利用率は51％。流通;ピタバスタチンの99％以上が血漿タンパク質、主にアルブミンnα-1酸性糖タンパク質に結合する。 133リットルの平均分布。ピタバスタチンは、OATP1BIおよびOATP1BZ輸送タンパク質の助けを借りて、肝細胞に積極的に浸透する。AUCは、最小値から最大値まで4倍以内に変化する。ピタバスタチンはP-糖タンパク質の基質ではない。 ;代謝：血漿は、ほとんど変わらないピタバスタチンを含有する。主要な代謝産物は、UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT1A3および2B7）の関与を有するピタバスタチングルクロニドエーテル型結合体から形成される不活性ラクトンである。提供、未修飾形で排泄;.ピタバスタチンが急速に胆汁中の肝臓からクリアされるが、腸肝循環を受ける; 1（ピタバスタチンのシトクロムP450代謝は、二次代謝産物にピタバスタチンの代謝に関与してより少ない程度のCYP2C8アイソザイムに対して最小限CYP2C9アイソザイムとを（）に影響します血漿からの半減期は5.7時間（単回投与）から8.9時間（平衡状態）まで変化し、平均クリアランス値は43.4リットル/時間であるe単一摂取量。
適応症
- ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症（高脂血症第IIa型分類フレドリクソン）を含む原発性高コレステロール血症または混合性高コレステロール血症（高脂血症のIIb型フレドリクソン分類）、高トリグリセリド血症（高脂血症IV型が、分類フレドリクソン）食餌場合食事および他の非薬物療法の補助として（運動、体重減少など）が不十分である。
禁忌
- ピタバスタチン、薬剤の補助成分および他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤（スタチン）に対する過敏症; Child-Pugh分類、肝疾患および活動期に応じた重度の肝障害（Child-Pughスケールで9ポイント以上）またはCクラスで、肝臓トランスアミナーゼの血清中での持続的な増加を含む（上部と比較して3倍以上ノルム（VGN）の境界）。 - ラクトース不耐性、ラクターゼ不全またはグルコース - ガラクトース吸収不良; - ミオパチー; - シクロスポリンの同時投与; - 妊娠、母乳育児期間、出産年齢の女性の避妊法が不十分。 - 18歳までの年齢（有効性と安全性が確立されていない）;慎重に;ミオパチー/横紋筋融解症 - 腎不全のリスクがある場合、甲状腺機能低下症、他のHMG-CoA阻害剤またはフィブラートの使用による遺伝性筋疾患および以前の筋肉毒性の歴史、70歳以上の年齢、肝疾患の病歴などの個人または家族歴。
投与量および投与
ピルは、脂質代謝の概日リズムに従って、好ましくは夜に、好ましくは夜に同じ時間に好ましい。患者は、治療前およびその過程において、コレステロール低下食を服用するべきであり、薬物の初期投与量は1回/日である。必要であれば、薬剤の用量は、少なくとも4週間間隔で2mg /日まで増加する。用量は、LDLコレステロールの濃度、治療の目的および治療に対する患者の応答に従って個別に選択されるべきである。ほとんどの患者は2mgの用量が必要です。 1日の最大投与量は1mgである;軽度および中等度の肝機能障害を有する患者：2mgの最大1日投与量が推奨される。濾過）、Livazoは注意して使用する必要があります。腎障害の重症度の上限を4mgとした場合のデータは限られているため、徐々に投与量を増やして腎機能を注意深く監視するだけで最大4mgを処方する必要がある。重度の腎機能障害を有する患者に最大1日の用量4mgを処方することは推奨されない。重度の腎不全の場合、1日の最大投与量を2mgに制限することを検討することが推奨される;高齢の患者：用量調整は必要ない。
副作用
管理された臨床試験では、推奨用量をとると、Lnvazoで治療した患者の4％未満です。望ましくない反応の発生のために研究から除外された。発生頻度に応じて、WHOの分類によれば、非常に頻繁に：≧10、頻繁に：≧1/100から<1/10まで、まれに：≧1/1000から<1まで、次の望ましくない反応が区別される。 / 100、まれに：≧1 / 10,000から<1/10000、非常にまれに：<1/10000 n周波数不明（利用可能なデータでは頻度を決定することができません）;造血器の側から：まれに - 貧血;代謝の側面から：まれに食欲不振;精神障害：しばしば不眠症。神経系：しばしば頭痛。まれに - めまい、味覚障害、眠気感覚器官から：まれに - 耳に鳴り響く。まれに - 視力低下。皮膚から：まれに - かゆみ、スープ;まれに - じんま疹、紅斑。筋骨格系から：しばしば - 筋痛、関節痛。まれに - 筋肉攣縮;泌尿器系から：まれに - 頻尿;消化器系から：頻繁に - 便秘、下痢、消化不良、吐き気;まれに - 腹痛、乾燥した口腔粘膜、嘔吐;研究室の指標：頻度が低い - 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加ACT、ALT、クレアチンホスホキナーゼ（CPH）の活性の増加。 2800人中49人（1.8％）。臨床試験のプログラムで4mgのLivazo（0.04％）を投与した2406例の患者のうち1例のみに観察された;その他：まれな - 無力症、倦怠感、疲労の増加、ポストマーケティングの経験;日本で約2万人の患者に2年間の登録後のフォローアップ調査を実施した。これらの患者の大部分は、1mgまたは2mgの用量でピタバスタチンを投与され、4mgでは投与されなかった。患者の10.4％において、ピタバスタチンとの因果関係を排除できない望ましくない反応が報告され、副作用の発症により7.4％の患者が治療を中止した。筋肉痛の発生率は1.08％であった。ほとんどの望ましくない反応は軽かった。薬物アレルギー（20.4％）または肝臓または腎臓病（13.5％）の病歴を有する患者では2年間、有害反応の発生率は高かった;有害事象およびその発生率は、肝臓や胆道の側面から：肝機能障害がほとんどない;筋骨格系から：まれに - 筋障害、横紋筋融解症;患者が入院を必要とする横紋筋融解症の2つの報告（患者の0.01％）;また、筋肉痛および筋肉痛を含む筋骨格系への影響の自発的報告があるすべての推奨用量でLivazoで治療した患者のミオパチー。致死的な横紋筋融解を含む急性腎不全の有無による横紋筋融解の報告も受けており、以下の望ましくない反応（登録後の研究で観察された事例に基づく頻度）の自発的報告も受けた。神経系側：頻度が低い - 感情低下、消化系から：まれに - 腹部不快感、他のスタチンを使用する場合の望ましくない効果 - 夜間睡眠を含む睡眠障害、 - 記憶喪失; - 性的機能不全; - うつ病; - 腸内肺疾患; - 糖尿病：発症の頻度は、危険因子（空腹時血糖濃度≧5mmol / l、BMI> 30kg / m2、TG濃度の上昇、過去の動脈性高血圧）の有無に依存する。 - 増加した糖化ヘモグロビン。
処方箋
はい