More info
חומרים פעילים
איבופרופן
טופס שחרור
נרות
הרכב
מרכיב פעיל: ibuprofen. ריכוז החומר הפעיל (מ"ג): 60 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
קליטה - גבוהה, חיבור עם חלבונים פלזמה (בעיקר אלבומין) - יותר מ -90%. רמה גבוהה של חלבון מחייב תוצאות נפח נמוך יחסית של הפצה (0.1 L / ק"ג). למרות ש- ibuprofen קשור באופן פעיל לאלבומין, הוא אינו משפיע על יחסי הגומלין בין תרופות. הזמן להגיע לריכוז הפלסמה המרבי Ttah - 1-2 שעות מחצית החיים היא 2 שעות. אצל קשישים (מעל 65 שנים), מחצית החיים של התרופה הוא גדל, סך כל אישור מצטמצם. על פי נתונים מסוימים, לתינוקות בגילאי 18-18 חודשים יש טמאקס גבוה יותר (3 שעות). הוא האמין כי אצל ילדים מחצית החיים של איבופרופן אינו שונה באופן משמעותי מהערך שנקבע למבוגרים. אכילה מאטה את הקליטה של איבופרופן, אך אינה מפחיתה את הזמינות הביולוגית שלה. כאשר נלקח עם מזון, Tmax הוא גדל ב 30-60 דקות לעומת צום הוא 1.5-3 שעות. איבופרופן חודר לאט לתוך חלל המפרקים, נשמר ברקמה הסינוביאלית, ויוצר בה ריכוזים גדולים יותר מאשר בפלזמה; הריכוז המרבי הוא ציין לאחר 5-6 שעות לאחר הממשל. נוזל שדרתי מראה ריכוזים נמוכים יותר של איבופרופן בהשוואה לפלסמה. לאחר הקליטה, כ -60% מהצורה ה- R לא פעילה בצורה פרקטית הופכת לאט לצורת ה- S הפעילה במערכת העיכול והכבד. זה metabolized בכבד כדי ליצור 4 מטבוליטים. מופרשים על ידי הכליות (70-90% של המנה ניתנה בצורה של ibuprofen ואת המטבוליטים שלה, בצורה ללא שינוי, לא יותר מ 1%), ובמידה פחותה, עם bile (פחות מ 2%). הפרשת מטבוליטים עם שתן בדרך כלל מסתיים 24 שעות לאחר המנה האחרונה. ההפרשה הכוללת של איבופרופן והמטבוליטים בשתן תלויה באופן ליניארי במינון. בגיל 2 חודשים, הכליות מפותחות מספיק כדי להתמודד עם חיסול איבופרופן על ידי סינון גלומרולרי. המחקר, שכלל 49 ילדים בגילאי 3 חודשים עד 12 שנים, לא הראה הבדלים תלויי גיל בין קצב ספיגה וחיסול של איבופרופן.
פרמקוקינטיקה
התרופה שייכת לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות (NSAID). ל- Nurofen יש השפעה הרדמה, אנטי-ספירטית ואנטי-דלקתית. ללא הבחנה חוסם TsOG1 ו TsOG2. מנגנון הפעולה של איבופרופן נובע מעכבה של הסינתזה של פרוסטגלנדינים - מתווכים של כאב, דלקת ותגובה היפרתרמית. ירידה בטמפרטורה במהלך קדחת מתחילה 30 דקות לאחר בליעה, ההשפעה המרבית שלה מתבטאת לאחר 3 שעות. מנגנון השיכוך המוביל הוא הפחתת ייצור פרוסטגלנדין של מחלקות E, F ו- I, אמינים ביוגניים, שמובילה למניעת התפתחות היפראלגזיה ברמה של שינויים ברגישות של נוסיצפטורים. אפקט משכך כאבים בולט ביותר לכאב דלקתי. אפקט משכך כאבים הוא הרגיש בתוך 15 דקות לאחר נטילת ibuprofen. השפעה אנטי-דלקתית עקב עיכוב פעילות cyclooxygenase (COX). כתוצאה מכך, סינתזה של prostaglandins ב מוקדי דלקתיות. זה מוביל לירידה בהפרשת מתווכים דלקתיים וירידה בפעילות של השלבים האקזוטיים והתרבוניים של התהליך הדלקתי.
אינדיקציות
לילדים מגיל 3 חודשים של גיל 2 שנים ומורידים במחלות זיהומיות ודלקתיות ותנאים, מלווים בחום, כולל: .. מחלות בדרכי נשימה חריפות, שפעת, דלקות ילדות, מחלות זיהומיות ודלקתיות נוספות ותגובות postprivivochnyh. .. כסוכן משכך כאבים עבור עוצמת חלשה או מתונה תסמונת כאב t h ב: שיני כאב, כאב ראש, מיגרנה, עצבים, כאבי אוזניים, כאב גרון, נקעים כואבים, כאב שרירים, כאב פרקים, מפרקים וסוגים אחרים של כאב. מומלץ לשימוש במקרים של קבלת הכנות אוראלית הוא בלתי אפשרי, או בנוכחות הקאות. התרופה מיועדת לטיפול סימפטומטי להפחית כאב ודלקת בעת היישום, זה לא משפיע על התקדמות המחלה.
התוויות נגד
יש היסטוריה של תגובות רגישות-יתר (אסטמה, אסתמה, נזלת, rhinosinusitis, פוליפוזיס באף חוזרים או הסינוסים paranasal, אנגיואדמה, סרפדת) בתגובה השימוש באספירין או NSAIDs אחרים, דימום או ניקוב, ההיסטוריה כיב במערכת העיכול עוררו NSAIDs, מכרסמת - מחלות ulcerative של דרכי העיכול (כוללכיב פפטיק וכיב תריסריון, מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) או דימום כיבי בשלב או בהיסטוריה הפעילים (שניים או יותר פרקים מאומתים של כיב פפטי או דימום כיבי), אי ספיקת כבד חמורה או מחלת כבד בשלב הפעיל, אי ספיקת כליות חמורה (QC פחות מ -30 mlmin), מחלת כליות מתקדמת, אי-ספיקת לב, אי ספיקת לב מפוקפקת, התקופה לאחר ניתוח מעקפים כליליים, n הפרעות דימום (כולל המופיליה, הארכת זמן דימום, נטיית דימום, דימוזה דימוזת), השליש השלישי של ההריון, משקל גוף של תינוק עד 6 ק"ג, פרוקטיטיס, דימום תוך גולגולתי, רגישות יתר לאיבופרופן או כל אחד מהרכיבים הכלולים הרכב של התרופה. אמצעי זהירות צריך להיות prescribed התרופה תוך נטילת NSAIDs אחרים. היסטוריה של פרק אחד של כיב קיבה או דימום ulcerative של דרכי העיכול, דלקת הקבה, דלקת העיכול, דלקת המעי הגס, זיהום הליקובקטר פילורי, קוליטיס כיבית. אסתמה הסימפונות או מחלות אלרגיות בשלב החריף או באנמנזה (התפתחות של ברונכוספזם אפשרי). מחלות כרוניות קשות. זאבת מערכתית או מחלת רקמת חיבור מעורבת (תסמונת שארפ) - סיכון מוגבר לדלקת קרום המוח aseptic. אי ספיקת כליות, כולל במהלך התייבשות (CC 30-60 mlmin), שימור נוזלים בצקת. אי ספיקת כבד. יתר לחץ דם או אי ספיקת לב. מחלות לב וכלי דם. Dyslipidemiigiperlipidemii. סוכרת. מחלות עורקים פריפריאליים. מחלות דם של אטיולוגיה לא ידועה (לוקופניה, אנמיה). שימוש חוזר בתרופות אחרות העשויות להגביר את הסיכון לכיבים או לדימום, בפרט, GCS לטיפול אוראלי (כולל פרדניזולון), נוגדי קרישת דם (כולל קומדין), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (כולל כולל citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline) או סוכני אנטי טסיות (כולל חומצה אצטילסליצילית, clopidogrel). ב I ו- II trimesters של ההריון, במהלך breastfeeding. חולים קשישים.
אמצעי זהירות
Nurofen נקבעת בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי, הפרעות קרישת דם, והפרעות תפקוד הכליות ו / או הכבד. יש להקפיד על שימוש בתרופה בחולים עם אסתמה סימפונית ומחלות ריאות חסימות אחרות, בשל הסיכון לחלות במחלת מעיים. חולים עם מחלות של מערכת העיכול (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן) צריכים להיות מסודרים בקפידה על-ידי NSAIDs עקב החמרה אפשרית של מחלות אלו. בזהירות, התרופה נקבעת לחולים קשישים, מאחר שלעתים קרובות הם סובלים מתופעות לוואי שליליות על NSAIDs, בעיקר דימום והפרעות במערכת העיכול, מה שעלול להוביל להידרדרות חדה. חולים עם רעילות במערכת העיכול, בעיקר חולים קשישים, צריכים לדווח על כל סימפטום בטן יוצא דופן (במיוחד דימום במערכת העיכול), במיוחד אם הסימפטום נצפה בשלב הראשוני של נטילת התרופה. אם חולים עם דימום במערכת העיכול מתפתחים על רקע התרופה, זה דחוף להפסיק לקחת את התרופה. את השימוש בו זמנית של Nurofen ו NSAIDs אחרים, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיבית, יש להימנע. זאבת זאבתית מערכתית, כמו גם מחלות רקמות מעורבות מעורבים בסיכון מוגבר של דלקת קרום המוח aseptic. ישנן עדויות לכך שתרופות המעכבות את הסינתזה של ציקלוגנזה / פרוסטגלנדינים יכולות לגרום לפגיעה בנשים, המשפיעות על הביוץ. תופעה זו הפיכה עם נסיגה סמים. התרופה לא צריכה להינתן לחולים עם חוסר סובלנות פרוקטוז, עם התסמונת של גלוקוז גלוקוז-חוסר ספיגה או מחלת סוכרוז איזומלטז. שני טבליות Nurofen מכילים 25.3 מ"ג של נתרן, אשר יש לקחת בחשבון בחולים אשר על דיאטה נתרן נשלט. במהלך הטיפול ארוך הטווח, יש צורך לשלוט על התמונה של הדם ההיקפי ואת מצב תפקודית של הכבד והכליות. כאשר מופיעים סימפטומים של גסטרופתיה, ניטור זהיר מוצג, כולל esophagogastroduodenoscopy, ספירת דם מלאה (קביעת המוגלובין), בדיקת דם סמוי צואה.במידת הצורך, לקבוע את התרופה 17-ketosteroids יש לבטל 48 שעות לפני המחקר. המטופלים צריכים להימנע מכל פעילויות הקשורות לנהיגה ועבודה עם מכונות נעות, כמו גם פעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הקשורות ריכוז ומהירות מוגברת של תגובות פסיכומוטוריות. במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משימוש באלכוהול. כאשר משתמשים בילדים בגילאי 6-12 שנים, יש לזכור כי טבליות לא ניתן לחלק, ולכן ניתן להשתמש רק אלה ילדים שיש להם מנה אחת של לפחות 1 Tablet.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי רק בפיקוחו של רופא. השימוש בתרופה במהלך טרימסטרים I ו- II הוא לא רצוי, אבל אפשרי בזהירות. אם Nurofen משמשת אישה המתכננת הריון, או על ידי אישה בשליש הראשון והשני של ההריון, אז מינון יעיל הקטן ביותר תקופות קצרות של הטיפול צריך להיות נבחר. השימוש במהלך השליש השלישי הוא התווית. השימוש בתרופה במהלך ההנקה אינו מומלץ. במספר מחקרים נמצא איבופרופן בחלב אם בריכוזים נמוכים מאוד, והשפעתו על תינוקות אינה סבירה.
מינון ומינהל
Nurofen לילדים suppositories מיועדים במיוחד לילדים. התרופה משמשת רקטלית. עם חום וכאב, המינון של התרופה תלוי בגיל ומשקל הגוף של הילד. המינון היומי המרבי לא יעלה על 30 mgkg של משקל הגוף של הילד עם מרווחי זמן בין התרופה של 6-8 שעות ילדים בגיל 3-9 חודשים (משקל גוף 6-8 ק"ג) נקבעו 1 supp. (60 מ"ג) עד 3 פעמים, אך לא יותר מ 180 מ"ג ימים. ילדים בגילאי 9 חודשים עד 2 שנים (משקל גוף 8-12 ק"ג) מוקצים 1 supp. (60 מ"ג) עד 4 פעמים, לא יותר מ 240 מ"ג ימים. משך הטיפול אינו עולה על 3 ימים. אין לחרוג מהמינון שצוין. אם במהלך השימוש בתרופה למשך 24 שעות (אצל ילדים בגילאי 3-5 חודשים) או בתוך 3 ימים (אצל ילדים בגיל 6 חודשים ומעלה) הסימפטומים נמשכים או מחריפים, יש צורך להפסיק את הטיפול ולהתייעץ עם רופא. ב קדחת postimmunization, ילדים מתחת לגיל 1 נקבעו 1 supp. (60 מ"ג).אם יש צורך, לאחר 6 שעות, אתה יכול להזין עוד 1 supp. (60 מ"ג). אין להשתמש יותר מ 2 supp. (120 מ"ג) למשך 24 שעות.
תופעות לוואי
את הסיכון של תופעות לוואי ניתן למזער אם התרופה משמשת לזמן קצר, על מינון יעיל מינימלי הדרוש כדי למנוע את הסימפטומים. תופעות הלוואי הן בעיקר מינון תלוי. התגובות השליליות הבאות נצפו עם שימוש לטווח קצר של איבופרופן במינון שאינו עולה על 1200 מ"ג ליום. בטיפול במצבים כרוניים ובשימוש לטווח ארוך עלול לגרום לתגובות שליליות אחרות. התדירות של תגובות שליליות נאמדה על פי הקריטריונים הבאים: לעיתים קרובות (מ -11,000 עד פחות מ -11000), לעתים רחוקות (פחות מ -110), לעיתים רחוקות (מ -11,000 עד פחות מ -110) 000), התדירות אינה ידועה (הערכות תדר אינן זמינות). מצד המערכת ההמטופויטית: לעיתים רחוקות - הפרעות בהמטופויטים (אנמיה, לוקופניה, אנמיה אפלסטית, אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה, pancytopenia, agranulocytosis). הסימפטומים הראשונים של הפרעות כאלה הן חום, כאב גרון, כיבים אוראליים שטחיים, תסמינים דמויי שפעת, חולשה קשה, דימום מהאף ודימומים תת-עוריים, דימומים ודימומים של אטיולוגיה לא ידועה. מצד המערכת החיסונית: לעיתים נדירות - תגובות רגישות יתר (תגובות אלרגיות לא ספציפיות ותגובות אנפילקטיות), תגובות של דרכי הנשימה (אסטמה סימפונית, כולל החמרה, ברונכוספזם, קוצר נשימה, קוצר נשימה), תגובות עור (גירוד, אורטיקריה, purpura) , בצקת Quincke, דרמטוזיס exfoliative ו בולוס, כולל necrolysis אפידרמיס רעילים, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון, אריתמה multiforme), נזלת אלרגית, eosinophilia. לעתים רחוקות מאוד, תגובות רגישות חמורות, כולל נפיחות בפנים, לשון וגרון, קוצר נשימה, טכיקרדיה, לחץ דם (אנפילקסיס, אנגיואדמה או הלם אנפילקטי חמור). על החלק של מערכת העיכול: לעתים רחוקות - כאבי בטן, בחילה, הפרעות בעיכול. לעיתים רחוקות - שלשולים, גזים, עצירות, הקאות. לעיתים רחוקות מאוד - כיב פפטי, ניקוב או דימום במערכת העיכול, מלנה, hematemesis, stomatitis ulcerative, דלקת קיבה.תדירות אינה ידועה - החמרה של קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן. על החלק של מערכת הכבד: לעתים רחוקות מאוד - תפקוד כבד חריגה, הפטיטיס. מצד מערכת השתן: לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות חריפה, במיוחד עם שימוש ממושך, בשילוב עם רמות גבוהות של אוריאה בדם הדם ואת הופעת בצקת, נמק papillary. מתוך מערכת העצבים: לעתים רחוקות - כאב ראש. לעיתים רחוקות מאוד, דלקת קרום המוח (aseptic) (בחולים עם מחלות אוטואימוניות). מאז מערכת הלב וכלי הדם: התדירות אינה ידועה - אי ספיקת לב, בצקת היקפית, עם שימוש ממושך גדל הסיכון של סיבוכים טרומבוטיים (כגון אוטם שריר הלב, שבץ), לחץ דם מוגבר. על החלק של מערכת הנשימה: התדירות אינה ידועה - אסטמה הסימפונות, ברונכוספזם, קוצר נשימה. אחר: לעתים רחוקות מאוד - בצקת, כולל פריפריה. מדדי מעבדה: ההמטוקריט או המוגלובין עלולים לרדת. דימום עלול לעלות. ריכוז גלוקוז בפלזמה עשוי לרדת. QC עשוי לרדת. ריכוז קריאטינין פלזמה עשוי להגדיל. פעילות heptatic transaminase עלול לעלות. אם מתרחשות תופעות לוואי, החולה צריך להפסיק לקחת את התרופה ולהתייעץ עם רופא.
מנת יתר
תסמינים: כאבי בטן, בחילות, הקאות, כאבי ראש, טינטון, חומצה מטבולית, תרדמת, אי ספיקת כליות וכבד, דימום במערכת העיכול, לחץ דם נמוך (BP), ברדיקרדיה, טכיקרדיה, פרפור פרוזדורים, מעצר נשימה, זמן פרותרבין מוגבר, התקפים ניתנים לעיתים רחוקות. טיפול: במהלך השעה הראשונה לאחר נטילת התרופה, שטיפת קיבה ונטילת פחמן פעיל, משקה אלקליין, דימום בכפייה וטיפול סימפטומטי מומלץ גם כן. במקרה של התקפים תכופים או ממושכים, יש צורך להשתמש בסמים נוגדי פרכוסים (דיאזפם או לורזפם תוך ורידי).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
זה לא מומלץ לקחת טבליות NUROFEN עם חומצה אצטילסליצילית (אספירין) באותו זמן, אם לוקח אספירין במינון נמוך (לא עולה על 75 מ"ג ליום) לא מומלץ על ידי הרופא, שכן זה מגדיל את הסיכון של תופעות לוואי שליליות.כאשר נלקח בו זמנית, איבופרופן יכול לעכב את ההשפעות של מינונים נמוכים של אספירין על צבירה טסיות. כדאי גם להימנע מלקיחת שניים או יותר NSAIDs בו זמנית, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים, מכיוון שהדבר עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי. כאשר מנוהל עם תרופות נוגדות קרישת דם thrombolytic (alteplazy, streptokinase, urokinase), את הסיכון לדימום גדל באותו זמן. Cefamendol, cefaperazon, cefotetan, חומצה valproic, plicamycin, להגדיל את השכיחות של hypoprothrombinemia. Cyclosporine והכנות זהב להגדיל את ההשפעה של ibuprofen על סינתזה של prostaglandins בכליות, אשר באה לידי ביטוי על ידי סיכון מוגבר של nephrotoxicity. איבופרופן מגביר את ריכוז הפלסמה של הציקלוספורין ואת הסיכוי להשפעותיו הפאטוטוקסיות. אין להשתמש ב- NSAIDs במשך 8-12 ימים לאחר נטילת mifepristone, מאחר ש- NSAIDs יכול להפחית את ההשפעה של mifepristone. באותו זמן נטילת NSAIDs ו tacrolimus עלול להגביר את הסיכון של nephrotoxicity. במקביל נטילת NSAIDs ו zidovudine מגדילה את הסיכון של רעילות hematological. חולים הנוטלים NSAIDs ו quinolones, מגביר את הסיכון להתקפים. תרופות לחסום הפרשת צינורית, להפחית הפרשת ולהגדיל את ריכוז הפלזמה של ibuprofen. מדחסים של חמצון microsomal (phenytoin, ethanol, barbiturates, rifampicin, phenylbutazone, נוגדי דיכאון טריציקלי) להגדיל את הייצור של מטבוליטים פעילים hydroxylated, להגדיל את הסיכון לפתח תגובות hepatotoxic חמורות. מעכב של חמצון microsomal - להפחית את הסיכון של פעילות hepatotoxic. מפחית את פעילות hypotensive של vasodilators, natriuretic ב furosemide ו hydrochlorothiazide. מפחית את האפקטיביות של תרופות uricosuric, משפר את ההשפעה של חומרים נוגדי חמצון עקיפים, סוכני טסיות, fibrinolytics. מחזקת את תופעות הלוואי של קורטיקוסטרואידים מינרליים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, אסטרוגנים, אתנול. משפר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיה אוראלי, נגזרות sulfonylurea ואינסולין. נוגדי חומצה ו colestyramine להפחית את הקליטה. מגביר את ריכוז הדם של digoxin, תכשירים ליתיום, methotrexate.קפאין משפר את השפעת משכך כאבים.