More info
רכיבים פעילים
טרבינאפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
טרבינאפין הידרוכלוריד 250 מ"ג; מרכיבים: תאית microcrystalline, hyprolose (hydroxypropylcellulose), סודיום croscarmellose, דו תחמוצת סיליקון קולואיד, סידן stearate, מונוהידראט לקטוז
השפעה פרמקולוגית
טרבינאפין - סוכן אנטי פטרייתי. יש לה מגוון רחב של פעולות נגד פטריות הגורמות למחלות של העור, השיער והציפורניים, כולל: dermatophytes, כגון Trichophyton (לדוגמה, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. ויסקום), Microsporum (לדוגמה, מ 'canis), epidermophyton floccosum; פטריות שמרים של קנדידה סוג (למשל, C. אלביקנס) ו Pityrosporum, בריכוז נמוך, terbinafine יש אפקט קוטלי פטריות נגד dermatophytes, תבניות וכמה פטריות dimorphic. פעילות נגד פטריות שמרים, בהתאם לסוג שלהם, יכול להיות פטריות או פטריות.מנגנון הפעולה קשורה דיכוי ספציפי של השלב המוקדם של ביוסינתזה סטרול בתא של הפטרייה. זה מוביל מחסור של ergosterol ואת הצטברות תאיים של squalene, אשר גורם למוות של התא הפטרייתי. הפעולה של terbinafine מתבצעת על ידי עיכוב epoxidase סוקלין האנזים בקרום התא של הפטרייה. אנזים זה אינו שייך למערכת הציטוכרום P450. Terbinafine אין השפעה משמעותית על חילוף החומרים של הורמונים או תרופות אחרות.
פרמקוקינטיקה
כאשר trbinafine מתבצע בעל פה על העור, השיער והציפורניים, נוצרים ריכוזי סמים המספקים אפקט פטרייתי, לאחר מינון בודד של טרבינפין במינון של 250 מ"ג, הריכוז המרבי של פלסמה מגיע לאחר 2 שעות והוא 0.97 מיקרוגרם / מ"ל. תקופת הקליטה-למחצה היא 0.8 שעות, וחצי תקופת ההפצה היא 4.6 שעות. למרות שההיצע הביולוגי של טרבינאפין משתנה במידה מתונה בהשפעת המזון, אך לא במידה כזו נדרשת התאמה של המינון. Terbinafine קשורה במידה רבה עם חלבונים בפלסמה (99%). הוא חודר במהירות לשכבת העור של העור ומתרכז בשכבת השכבה השפתית. Terbinafine גם חודר את הסוד של בלוטות החלב, אשר מוביל ליצירת ריכוזים גבוהים של זקיקי השיער, שיער ועור עשיר בבלוטות החלב. הוא מוצג גםכי טרבינאפין חודר לצלחת הציפורן בשבועות הראשונים לאחר תחילת הטיפול.הטרבינאפין הוא מטבוליזם במהירות ובמידה משמעותית בהשתתפות של לפחות שבעה איסואנזימים של ציטוכרום P450, עם התפקיד הראשי שמילאו CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ו- CYP2C19 isoenzymes. כתוצאה של biotransformation terbinafine, מטבוליטים נוצרים כי אין פעילות נגד פטריות מופרשים בעיקר בשתן. מחצית החיים היא 17 שעות. אין שום עדות לצבירה של התרופה בגוף. לא היו שינויים בריכוז שיווי משקל פלזמה של terbinafine, בהתאם לגיל, אבל בחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי, שיעור הפרשת התרופה יכול להיות האטה, מה שמוביל ריכוזים גבוהים יותר של terbinafine בדם. מינון, ולכן, ההשפעה המעשית של התרופה היא מינימלית.
אינדיקציות
לטיפול בעל פה: נגעים בעור פטרייתי הנגרמים על ידי dermatophytes - trichophytia, מחלת אתלט, microsporia, זיהומים פטרייתיים של הציפורן (onychomycoses), קנדידיאזיס, לשימוש חיצוני: נגעים פטרייתיים העור שנגרמו על ידי dermatophytes, קנדידה; צבע וריאור.
התוויות נגד
רגישות יתר, אי ספיקת כליות חמורה ואי ספיקת כליות, מחלות דם, גידולים, מחלות מטבוליות, מחלות כלי דם של הגפיים, הריון, הנקה, ילדים (עד שנתיים).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
ניסיון עם terbinafine במהלך ההריון מוגבל. במידת הצורך, פגישות במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
משך הטיפול תלוי באינדיקציה ובחומרת המחלה: ילדים: בפנים, לאחר ארוחה, נקבעת פעם ביום. מנה אחת תלויה במשקל הגוף והיא: לילדים עם משקל גוף של פחות מ -20 ק"ג - 62.5 מ"ג (חצי טבליה של 125 מ"ג); מ 20 עד 40 ק"ג - 125 מ"ג (טבליה אחת של 125 מ"ג כל אחד); יותר מ -40 ק"ג - 250 מ"ג (שתי טבליות של 125 מ"ג) מבוגרים: 250 מ"ג פעם ביום או 2 פעמים ביום 125 מ"ג, דלקות של העור: משך הטיפול המומלץ: גזזת רגל (interdigital, רגל או רגל) סוג של גרביים): 2-6 שבועות; גזזת של תא המטען,איברים, רגליים: 2-4 שבועות; דלקת קנדידאזיס העור: 2-4 שבועות, היעלמות מוחלטת של גילויי ההדבקה ותלונות הקשורות אליה, יכולה להתרחש רק שבועות ספורים לאחר התרופה המיקולוגית: זיהומים של השיער והקרקפת: משך הטיפול המומלץ: מיקוסוז הקרקפת: 4 שבועות. - מייקוזיס הקרקפת מתרחשת בעיקר בילדים: משך הטיפול היעיל במרבית החולים הוא בין 6 ל -12 שבועות. עם Onychomycosis של הידיים, ברוב המקרים 6 שבועות של טיפול מספיקה. עם Onychomycosis, ברוב המקרים, 12 שבועות של טיפול מספיק. חלק מהחולים שיש להם שיעור צמיחה מופחת של ציפורניים עשויים להזדקק לטיפול ארוך יותר. ההשפעה הקלינית האופטימלית נצפית מספר חודשים לאחר ריפוי מיקולוגי והפסקת הטיפול. זה נקבע על ידי פרק הזמן הדרוש עבור מסמר בריא לגדול.שימוש terbinafine אצל קשישים: אין סיבה להניח כי קשישים צריכים לשנות את המינון של התרופה או שיש להם תופעות לוואי שונות מאלה של חולים צעירים. . במקרה של שימוש בקבוצת גיל זו של התרופה בגלולות צריך לשקול את האפשרות של תפקוד כבד חריגה או כליה.
תופעות לוואי
תחושת הכאב והכאב באזור האפיגסטרי, הפרת הטעם, אובדן תיאבון, בחילה, שלשולים, כולסטזיס, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, תגובות אלרגיות בעור; תחושת צריבה, אדמומיות העור והגירוד באזור יישום הקרם.
מנת יתר
תסמינים: בחילות, הקאות, כאבי ראש, סחרחורת, גסטלרגיה, תכופות השתנה, פריחה טיפול: שטיפת קיבה ואחריו שימוש פחם פעיל. במידת הצורך, יש לבצע טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
יש צורך בהתאמת מינון של טרבינאפין, תוך שימוש סימולטני באיסואנזימים של ציטוכרום P450 עם מעכבים וממריצים, אשר יכולים להאט ולהאיץ את הפרשת טרבינפיין מהגוף. Cimetidine מפחית את שיעור הפרשת terbinafine ב -30%, ואת rifampicin מגדיל את שיעור הפרשת terbinafine ב -100%.מחקרים במבחנה ובחי הראה כי טרבינאפין, עיכוב איזואנזים CYP2P6, נותן תרופות טריציקליות חילוף החומרים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (desipramine, פלובוקסאמין), חוסמי בטא (metoprolol, propranolol), antiarrhythmics (flecainide, propafenone), מעכבי מונואמין אוקסידאז B (selegilin) ותרופות אנטי פסיכוטיות (chlorpromazine, haloperidol). Terbinafine לא משפיע באופן משמעותי על שיעור הפרשת טולבוטמין, טרפידינאדין, טריאזולאם, גלולות למניעת הריון, אשר מטבוליזם על ידי איזוטנזים אחרים של ציטוכרום P450 (מלבד איזונזימים CYP2P6). Terbinafine אינו משפיע על שיעור אנטיפירין ו digoxin חיסול. אם אתה לוקח terbinafine ו אמצעי מניעה אוראלי באותו זמן, אי וסתים עלול להתפתח. Terbinafine יכול לשפר את האפקטיביות של קפאין, על ידי הגדלת ריכוז הפלזמה שלה והפחתת שיעור הפרשת מן הגוף על ידי 21%. Terbinafine יכול להפחית את שיעור הפרשת desipramine על ידי 82%. Terbinafine יכול להפחית את האפקטיביות של cyclosporine, על ידי הפחתת ריכוז הפלזמה שלה ב -15%. עם שימוש בו זמנית עם warfarin, זה יכול להשפיע על האינדיקטורים של הבדיקה prothrombin: קרישת דם הזמן יחס מנורמל הבינלאומי. כאשר משתמשים יחד עם אתנול או סמים שיש להם אפקט hepatoxic, קיים סיכון לפתח נזק לסמים לכבד.
הוראות מיוחדות
שימוש בלתי סדיר בטרבינפיין או הפסקת טיפול מוקדם עלול להוביל להיחלשות המחלה. אם לאחר שבועיים של טיפול בזיהום עור אין שיפור במצב, יש צורך לקבוע מחדש את הסוכן הסיבתי ואת הרגישות שלו לתרופה. שימוש מערכתי ב- anychomycosis הוא מוצדק רק במקרה של התבוסה של רוב הציפורניים, נוכחות של hyperkeratosis subungual מובהק, חוסר היעילות של הטיפול המקומי הקודם. בטיפול ב- onychomycosis, התגובה הקלינית, המאושרת על-ידי בדיקות מעבדה, נצפית בדרך כלל מספר חודשים לאחר הריפוי והמיתור של מהלך הטיפול, הנגרמת משיעור הצמיחה המחודשת של ציפורן בריאה.הסרת צלחות הציפורן בטיפול של anychomycosis של הידיים במשך 3 שבועות ו unychomycosis של כפות הרגליים במשך 6 שבועות אינה נדרשת.בנוכחות של מחלת כבד, את הטיהור של terbinafine עשוי להיות מופחת. במהלך הטיפול יש צורך לפקח על הפעילות של טרנזינות הכבד בסרום, ובמקרים נדירים, לאחר 3 חודשים של טיפול, cholestasis ו הפטיטיס להתרחש. אם יש סימנים לתפקוד כבד חריג (חולשה, בחילה מתמשכת, אובדן תיאבון, כאבי בטן מופרזים, צהבת, שתן כהה או צואה דהויה) יש לבטל את התרופה.הרשמה של טרבינאפין לחולי פסוריאזיס דורשת זהירות, במקרים נדירים מאוד, טרבינאפין עלול לגרום להחמרה של פסוריאזיס. כאשר מטפלים עם terbinafine, כללי הכללית של ההיגיינה יש לעקוב אחר כדי למנוע את האפשרות של זיהום חוזר דרך תחתונים ונעליים. בתהליך הטיפול (לאחר שבועיים) ובסופו של דבר, יש צורך לייצר טיפול אנטי פטרייתי של נעליים, גרביים וגרביים.
מרשם
כן