ולטיקון הסרט מצופה טבליות 500 מ"ג N42
Condition: New product
991 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Valaciclovir
טופס שחרור
גלולות
הרכב
100 מ"ל של הפתרון לשימוש חיצוני מכיל: מרכיב פעיל Minoxidil 2. גרם חומרי עזר פרופילן גליקול, אתנול 95%, מים.
השפעה פרמקולוגית
Valaciclovir הוא מעכב nucleoside של פולימראז DNA של נגיפי הרפס. חוסם סינתזה דנ"א ויראלי שכפול וירוסים. בבני אדם, valaciclovir מומרת לחלוטין acyclovir ו- L- ואלין. במינון חוץ-גופי יש פעילות מעכבת ספציפית נגד וירוסים הרפס סימפלקס (HSV) 1,2 סוגים (הרפס סימפלקס 1,2 סוגים), וירוס ורצילה זוסטר ו הרפס זוסטר (VZV - נגיף זוסטר מסוג וורצלה, זאוסטר), ציטומגלווירוס (CMV) , Epstein-Barr virus (EBV) ו הרפס האנושי מסוג וירוס 6. Aycovir מעכב את הסינתזה של דנ"א ויראלי מיד לאחר זרחון המרה לצורה פעילה של triphosphate Acyclovir. השלב הראשון של זרחון מתרחשת בהשתתפות אנזימים ספציפיים לנגיף. עבור וירוסים מסוג HSV, VZV ו- EBV, אנזים זה הוא ת'ימידין קינאז ויראלי, הנמצא בתאים שנפגעו מהווירוס. סלקטיביות חלקית של זירחון נשמרת cytomegalovirus והוא בתיווך דרך המוצר הגן של phosphotransferase UL 97. הפעלת Acyclovir על ידי אנזים ויראלי מסוים בעיקר מסביר את הסלקטיביות שלה. תהליך של זרחון של acyclovir (המרה מ מונו ל triphosphate) הושלמה על ידי קינאזות הסלולר. Aycovirphosphate מעכב באופן תחרותי DNA פולימראז ויראלי, להיות אנלוגי של nucleoside, הוא שולב דנ"א ויראלי, אשר מוביל לשבור חובה של שרשרת, הפסקת סינתזת ה- DNA, ולכן, חסימת שכפול ויראלי. בחולים עם חסינות משופרת, נגיפי HSV ו- VZV עם רגישות מופחתת ל- valacyclovir הם נדירים ביותר (פחות מ -0.1%), אך לעיתים ניתן למצוא אותם בחולים עם הפרעות חסינות חמורות, למשל, עם השתלת מח עצם, אצל אלו המקבלים כימותרפיה עבור ממאירות neoplasms ו HIV- נגוע. ההתנגדות נגרמת על ידי מחסור של קינאז thymidine של הנגיף, אשר מוביל להתפשטות מופרזת של הנגיף במארח.לפעמים ירידה ברגישות acyclovir נובע המראה של זנים וירוסים עם הפרה של המבנה של ת'ימידין או קינאז תולעת DNA או polymerase. ארסיות של זנים אלה של וירוס דומה לזן הפראי שלה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר מתן אוראלי, valaciclovir נספג היטב ממערכת העיכול, במהירות וכמעט לחלוטין להמיר acyclovir ו valine. טרנספורמציה זו מזרזת על ידי אנזים כבד - valacyclovovirhyrolase. לאחר מנה בודדת של 250-2000 מ"ג של valaciclovir, הריכוז המקסימלי הממוצע (Cmax) של acyclovir בדם של מתנדבים בריאים עם תפקוד כלייתי תקין הוא בממוצע 10-37 μmol / l (2.2-8.3 מיקרוגרם / מ"ל), ואת הזמן הממוצע להגיע לריכוז מקסימלי של 1-2 שעות כאשר לוקחים valaciclovir במינון של 1000 מ"ג, הזמינות הביולוגית של acyclovir היא 54% ואינה תלויה בצריכת מזון. Cmax של valaciclovir בדם הדם הוא רק 4% הריכוז של acyclovir והוא מושג בממוצע 30-100 דקות לאחר נטילת התרופה; לאחר 3 שעות, רמת Cmax נשאר זהה או פוחתת. Valacyclovir ו acyclovir יש פרמקוקי פרמטרים דומים לאחר מתן אוראלי. הפצה תקשורת עם חלבונים valaciclovir - 13-18%, acyclovir - 9-33%. Aycovir מופץ היטב ברקמות ובנוזלי הגוף, כולל המוח, הכליות, הריאות, הכבד, ההומור המימי, נוזל הדמעות, המעיים, השרירים, הטחול, הרחם, הרירית הרירית והפרשות הנרתיק, הזרע, נוזל מי השפיר, נוזל מוחי (50% ריכוזי פלזמה), שלפוחית שלפוחית נוזל. הריכוז הגבוה ביותר נמצא בכליות, בכבד ובמעיים. חודרת דרך השליה ואל חלב האם. נסיגה Valaciclovir מופרש בשתן, בעיקר בצורה של acyclovir (יותר מ 80% של המינון) ואת המטבוליטים שלה 9-carboxymethoxymethylguuanine, פחות מ 1% של התרופה מופרש ללא שינוי. מחצית חיים (T1/2) של valaciclovir היא פחות מ -30 דקות, acyclovir - 2.5-3.3 שעות בחולים קשישים (65-83 שנים), T1 Т2 acyclovir הוא 3.3-3.7 שעות, ובמטופלים עם מחלת כליות בשלב הסופי - כ -14 שעות, הפרמקוקינטיקה של valaciclovir ו- acyclovir לא נפגעות באופן משמעותי בחולים הנגועים בנגיף ה- HSV ו- VZV.בחולים נגועים ב- HIV, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של acyclovir לאחר מתן אוראלי של valaciclovir במינון של 1000 מ"ג ו -2,000 מ"ג דומים לאלו שנצפו במתנדבים בריאים. במקבלי השתלות איברים שקיבלו valaciclovir במינון של 2000 מ"ג 4 פעמים ביום, Cmax של Acyclovir שווה או גדולה מזו של מתנדבים בריאים שקיבלו את אותה מנה של התרופה, והאזור היומי תחת עקומת הפרמקוקינטיקה (AUC) היה גבוה משמעותית. בהריון מאוחר, אינדיקטור יומי קבוע של האזור תחת עקומת פרמקוקינטי לאחר נטילת 1000 מ"ג של valaciclovir היה יותר מ 2 פעמים יותר מאשר כאשר לוקחים acyclovir במינון של 1200 מ"ג ליום.
אינדיקציות
מבוגרים: - טיפול בהרפס זוסטר (הרפס זוסטר) (התרופה עוזרת להקל על הכאב, מפחיתה את משך המחלה ואחוז החולים הסובלים מכאב הנגרם כתוצאה מרעפים, כולל נוירוגלגיה חריפה וחרפתית); - טיפול בזיהומים של העור והריריות הריריות הנגרמות על ידי וירוס הרפס סימפלקס 1.2, כולל הרפס הגניטלי הראשון המזוהה והמשתנה (הרפס גניטליס), וכן הרפס מעי (הרפס לאבליס); - מניעה (דיכוי) של הישנות של זיהומים של העור ואת רירית הקרום הנגרמת על ידי וירוס הרפס סימפלקס 1.2 סוג, כולל הרפס גניטלי; - מניעת העברת הנגיף של הרפס גניטלי לשותף בריא בעת שימוש בתרופה כטיפול מדכא בשילוב עם סקס בטוח; מבוגרים וילדים בגילאי 12 ומעלה: - מניעת זיהום ציטומגלווירוס (CMV), כמו גם דחייה חריפה בתגובות דחייה (בחולים עם השתלות כליות), זיהומים אופורטוניסטיים ועוד זיהומים נגיפיים הרפס (HSV, VZV) לאחר השתלת איברים.
התוויות נגד
רגישות יתר ל- valacyclovir, acyclovir, וכל מרכיב אחר של התרופה; זיהום HIV כאשר התוכן של לימפוציטים CD4 + הוא פחות מ -100 ב 1 μl; (עד 12 שנים למניעת זיהום ציטומגלווירוס לאחר השתלה, עד 18 שנים - עבור אינדיקציות אחרות).
אמצעי זהירות
אי ספיקת כליות, אי ספיקת כליות, גיל מתקדם, היפוגריאציה, טיפול סימולטני בתרופות נוירוטוקסיות, הריון, הנקה, הצטברות קלינית של זיהום ב- HIV בחולים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
יש נתונים מוגבלים על השימוש של valaciclovir במהלך ההריון.Valaciclovir משמש רק במקרים שבהם היתרון הפוטנציאלי לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. נתונים רשומים על תוצאות ההריון אצל נשים שנטלו valacyclovir או acyclovir (המטבוליטים הפעילים של valacyclovir) לא הראו עלייה במספר המומים מולדים אצל ילדיהם בהשוואה לאוכלוסייה הכללית. מאז המרשם כולל מספר קטן של נשים שלקחו valaciclovir במהלך ההריון, לא יכולה להיות שום מסקנות אמינה ומוגדרת לגבי הבטיחות של valaciclovir במהלך ההריון. Aycovir, המטבוליט הראשי של valaciclovir, מופרש חלב אם. לאחר נטילת valacyclovir בעל פה במינון של 500 מ"ג, Cmax של acyclovir בחלב אם 0.5-2.3 פעמים (בממוצע 1.4 פעמים) עלה על ריכוזי המקביל של acyclovir בדם הדם של האם. הריכוז הממוצע של acyclovir בחלב אם היה 2.24 מיקרוגרם / מ"ל (9.95 μmol / l). כאשר אמא לוקחת valaciclovir בעל פה במינון של 500 מ"ג 2 פעמים ביום, הילד יהיה חשוף לאפקט זהה של acyclovir כמו כאשר לוקחים את מינון oxyclovir בתוך כ 0.61 מ"ג / ק"ג / יום
מינון ומינהל
בפנים, ללא קשר הארוחה, מי שתייה. טיפול של שלבקת חוגרת (הרפס זוסטר) מבוגרים: המינון המומלץ הוא 1000 מ"ג 3 פעמים ביום במשך 7 ימים. טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי HSV מבוגרים: המינון המומלץ לטיפול באירוע הוא 500 מ"ג 2 פעמים ביום למשך 5 ימים. במקרים חמורים יותר, את הופעת הבכורה של המחלה צריך להתחיל מוקדם ככל האפשר, ואת משך הזמן שלה ניתן להגדיל מ 5 עד 10 ימים. במקרה של הישנות, הטיפול צריך להימשך 3 או 5 ימים. כאשר HSV חוזר נחשב אידיאלי, מינויו של valacyclovir בתקופה prodromal או מיד לאחר הופעת הסימפטומים הראשונים של המחלה. כחלופה לטיפול הרפס סימפלקס, זה יעיל כדי לנהל valaciclovir במינון של 2 גרם פעמיים ביום. המינון השני צריך לקחת כ 12 שעות (אך לא מוקדם יותר מ 6 שעות) לאחר נטילת המנה הראשונה. בעת שימוש זה משטר מינון, משך הטיפול הוא יום אחד. הטיפול צריך להיות מופעל כאשר הסימפטומים המוקדמים של פצעים קר להופיע (כלומר עקצוץ, גירוד, שריפה). מניעה (דיכוי) של זיהומים חוזרים ונשנים שנגרמו על ידי מבוגרים HSV: בחולים immunocompromised, המינון המומלץ הוא 500 מ"ג פעם ביום. בחולים עם חוסר חיסונים, המינון המומלץ הוא 500 מ"ג 2 פעמים ביום.מניעת העברת הרפס גניטלי לשותף בריא, אנשים עם אי-ספיקת לב עם הישנות של 9 פעמים בשנה, המינון המומלץ של valacyclovir הוא 500 מ"ג פעם ביום למשך שנה או יותר בכל יום. נתונים על מניעת זיהום באוכלוסיות אחרות של חולים אינם זמינים. מניעת זיהום ציטומגלווירוס (CMV) לאחר השתלה מבוגרים ומתבגרים בני 12 שנים: המינון המומלץ הוא 2 גרם 4 פעמים ביום, הניתן מוקדם ככל האפשר לאחר ההשתלה. המינון צריך להיות מופחת בהתאם לסילוק קריאטינין. משך הטיפול הוא 90 יום, אך בחולים בסיכון גבוה ניתן להרחיב את הטיפול. קבוצות מיוחדות של חולים חולים עם תפקוד כלייתי פגום טיפול של שלבקת חוגרת וזיהומים הנגרמים על ידי HSV, מניעה (דיכוי) של זיהומים חוזרים ונשנים הנגרמים על ידי HSV, מניעת העברת הרפס גניטלי לשותף בריא טבלה 1). בחולים כאלה, יש צורך לשמור על הידרציה נאותה. ניסיון עם השימוש valaciclovir בילדים עם ערכי קריאטינין חיסול פחות מ 50 מ"ל / min / 1.73 m2 לא. חולים על המודיאליזה מומלץ להשתמש valacyclovir מיד לאחר תום המודיאליזה במינון זהה לחולים עם קריאטינין אישור פחות מ -15 מ"ל / דקה. מניעת זיהום cytomegalovirus (CMV) לאחר השתלה מצב הניהול של valaciclovir בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי יש לקבוע בהתאם לטבלה 2. טבלה 2 קריאטינין אישור, מ"ל / דקות , 5 גר '4 פעמים ביום מ -25 עד פחות מ -50 1.5 גרם 3 פעמים ביום מ -10 עד פחות מ -25.5 גרם 2 פעמים ביום פחות מ -10 או דיאליזה * 1.5 גרם פעם אחת ביום * למטופלים על המודיאליזה, valaciclovir צריך להינתן לאחר סוף הפגישה המודיאליזה. לעתים קרובות יש צורך בקביעת קריאטינין, במיוחד כאשר תפקוד הכליות משתנה במהירות, למשל, מיד לאחר ההשתלה או engraftment ההשתלה, ואת המינון של valacyclovir מותאם על פי קריאטינין. חולים עם תפקוד כבד פגום אצל חולים מבוגרים עם תפקוד כבד לקוי של חומרת קלה עד בינונית עם פונקציה סינתטית שלמה, התאמת המינון של valaciclovir אינו נדרש.נתונים פרמקוקינטיים בחולים מבוגרים עם תפקוד כבד לקוי (שחמת מתפרקת), עם תפקוד כבד סינטטי פגום ונוכחות של אנסטומוזות פורטו-קוואל גם אינם מצביעים על הצורך להתאים את המינון של valaciclovir, עם זאת, הניסיון הקליני עם הפתולוגיה זו מוגבלת. ילדים מתחת לגיל 12 אין נתונים על השימוש של Valcicon התרופה אצל ילדים. מטופלים קשישים אין צורך בהתאמת המינון למעט בתפקוד כלייתי פגום. יש צורך לשמור על איזון נאות של מים אלקטרוליטים.
תופעות לוואי
מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת, תסמינים פסיכוטיים, סערת נפש, ירידה נפשית, אטקסיה, תרדמת, בלבול או דיכאון של תודעה, דיסארתריה, אנצפלופתיה, מאניה, הזיות, עוויתות, רעידות. תגובות אלו ניתנות לביטול ולרוב נצפות אצל מטופלים עם תפקוד כלייתי לקוי או על רקע תנאים נוטים אחרים. בחולים עם איבר מושתל, קבלת valaciclovir במינונים גבוהים (8 גרם ליום) למניעת זיהום ציטומגלווירוס, תגובות נוירולוגיות מתפתחות לעתים קרובות יותר מאשר כאשר נלקחים במינונים נמוכים יותר. על החלק של מערכת הנשימה: קוצר נשימה. על מערכת העיכול: בחילה, אי נוחות בבטן, הקאות, שלשולים, בדיקות תפקוד כבד פונקציונליות הפיך (פעילות מוגברת של alinine aminotransferase, aminotransferase aspartate, phosphatase אלקליני), אשר נחשבים לעיתים כביטויים של הפטיטיס. מצבה של המערכת ההמטופויטית: לוקופניה (שנצפתה בעיקר בחולים עם חסינות מופחתת), טרומבוציטופניה, אנמיה, טרומבוטיק טרומבוציטופני פורפורה. על העור: אסתמה multiforme, פריחה, רגישות, alopecia. תגובות אלרגיות: גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה, אנפילקסיס. על החלק של מערכת השתן: כאב היטל של הכליות, תפקוד כליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה, כאבי כליה. כליה יכולה להיות קשורה לתפקוד הכלייתי. מן החושים: ליקוי ראייה. אינדיקטורים מעבדה: הפחתה של המוגלובין, hypercreatininemia.אחרים: dysmenorrhea, nasopharyngitis, דלקות בדרכי הנשימה, לחץ דם גבוה, טכיקרדיה, עייפות; בחולים עם חסינות לקויה חמורה, במיוחד בחולים מבוגרים עם מחלה מתקדמת של HIV, שקיבלו valaciclovir במינונים גבוהים (8 גר '/ יום ביום) במשך זמן רב, היו מקרים של אי ספיקת כליות, אנמיה המוליאטיטית ומיקרו-תימתית וטרומבוציטופיה (לעיתים בשילוב ). תגובות דומות דומות נצפו בחולים עם אותן מחלות, אך לא קיבלו valacyclovir.
מנת יתר
תסמינים: עם מינון יתר של valaciclovir, אי ספיקת כליות חריפה ופיתוח של תסמינים נוירולוגיים, כולל בלבול, הזיות, תסיסה, דיכאון של התודעה, ולמי, בחילות והקאות גם ציינו. כדי למנוע מנת יתר, יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש בתרופה. מקרים רבים של מנת יתר נקשרו לשימוש בתרופה לטיפול בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי וחולים קשישים, בשל אי ציות למשטר המינון (מינון חוזר של valacyclovir עולה על המומלץ). טיפול. חולים צריכים להיות במעקב צמוד על האבחון בזמן של ביטויים רעילים. המודיאליזה מאיצה באופן משמעותי את הפרשת ה- Acyclovir מפלסמה בדם, וניתן לראות בה את הדרך הטובה ביותר לטפל במקרה של מנת יתר סימפטומטית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Cimetidine וחוסמי הפרשת צינורי להפחית את האפקט (להפחית את שיעור, אבל לא המרה מלאה לתוך acyclovir). תיקון של משטר מינון אצל אנשים עם קריאטינין נורמלי אישור אינו נדרש. תרופות nephrotoxic להגדיל את הסיכון לנזק בכליות. יש להקפיד (כדי לבחון את השינוי בתפקוד הכלייתי) עם השילוב של התרופה Valcicon במינונים גבוהים יותר (4 גרם ליום ועוד) עם תרופות המשפיעות על תפקודי כליות אחרים (לדוגמה: cyclosporine, tacrolimus). Aycovir מופרש על ידי הכליות, בעיקר ללא שינוי, דרך הפרשת כליות פעילה. השימוש המשולב של תרופות עם מנגנון זה של חיסול עלול להוביל לעלייה בריכוז acyclovir פלזמה.לאחר ניהול של Valcicon התרופה במינון של 1000 מ"ג, cimetidine ו probenecid, אשר בוטלו באותו אופן כמו valaciclovir, להגדיל את הערך AUC של Acyclovir ובכך להפחית את ההסרה הכלית שלה. בשל המדד התרפויטי רחב של acyclovir, מינון ההתאמה של התרופה Valcicon אינו נדרש במקרה זה. יש להקפיד על שימוש בו-זמני ב- valaciclovir במינונים גבוהים יותר (4 גרם ליום ומעלה) ותרופות המתחרות באסייקלוביר עבור נתיב החיסול, שכן קיים איום פוטנציאלי לעלייה ברמות הפלזמה של תרופה אחת או שתיהן או של המטבוליטים שלהן. עלייה של AUC של acyclovir ו מטבוליטים לא פעיל של mofetil mycophenolate צוין עם שימוש בו זמנית של תרופות אלה. פרמקוקינטיקה של valaciclovir לא משתנים כאשר נלקח בו זמנית עם דיגוקסין, אלומיניום / מגנזיום המכילים נוגדי חומצה, משתנים thiazide.
הוראות מיוחדות
בחולים בסיכון של התייבשות, במיוחד אצל חולים קשישים, יש צורך להבטיח חידוש נאות של נוזלים במהלך תקופת הטיפול. מאז acyclovir מופרש על ידי הכליות, את המינון של Valcicon התרופה צריך להיות מותאם בהתאם למידת תפקוד הכליות לקוי. בחולים עם אי ספיקת כליות, קיים סיכון מוגבר לפתח סיבוכים נוירולוגיים, חולים אלה צריכים להיות במעקב צמוד. ככלל, תגובות אלה הן הפיכות ונעלמות לאחר הפסקת התרופה. בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית (CRF), מומלץ לעיתים קרובות לקבוע את אישור הקריאטינין, בייחוד בתקופה שבה תפקוד הכליות משתנה במהירות (מיד לאחר ההשתלה או ההשתלה,) כאשר המינון של valaciclovir מותאם בהתאם לסילוק קריאטינין. אין נתונים על השימוש של valaciclovir במינונים גבוהים (4 גרם או יותר ליום) בחולים עם מחלת כבד, כך מינון גבוה של התרופה Valcicon יש לתת להם בזהירות. טיפול מדכא עם valacyclovir מקטין את הסיכון להעברת הרפס גניטלי, אך אינו שולל את הסיכון לזיהום ואינו מוביל לריפוי מלא. טיפול עם Valcicon מומלץ בשילוב עם סקס בטוח.נטילת התרופה במינונים גבוהים במשך זמן רב בתנאים מלווה בחוסר חיסונים חמור (השתלת מוח עצם, צורות לידי ביטוי קליני של הידבקות ב- HIV, השתלת כליות) הובילה לפיתוח של טרמפבוציטופיק פורפורה תסמונת היורימית hemolytic, עד תוצאה קטלנית. אם מתרחשות תופעות הלוואי של מערכת העצבים המרכזית (כולל אגיטציות, הזיות, בלבול, הזיות, התקפים ואנספלופתיה), התרופה מתבטלת.
מרשם
כן