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説明
白の丸い両凸タブレット;横断面において、白い殻で囲まれた白色の均質な塊である。
有効成分
アセチルサリチル酸
リリースフォーム
丸薬
構成
薬物アスピリンカルディオの錠剤1錠は、活性物質としてアセチルサリチル酸100mgまたは300mgを含有する。賦形剤：セルロース、粉末10mgまたは30mg、コーンスターチ10mgまたは30mg;腸溶性コーティング：メタクリル酸およびアクリル酸エチルコポリマー（1：1）7.857mgまたは21.709mg、ポリソルベート80 0.186mgまたは0.514mg、ラウリル硫酸ナトリウム0577mgまたは0.157mg、タルク8.100mgまたは22.380mg、クエン酸トリエチル0.800mgまたは2.240mg 。
薬理効果
アセチルサリチル酸（ASA）の坪抗血小板作用機構が抑制されるトロンボキサンA2および血小板凝集の遮断合成で得られた、シクロオキシゲナーゼ（COX-1）の不可逆的阻害です。抗血小板効果は、シクロオキシゲナーゼを再合成することができないので、血小板において最も顕著である。 ASAは、様々な血管疾患におけるその適用の範囲を拡大する血小板凝集の抑制のための他のメカニズムを有すると考えられている。 ASAはまた、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。
薬物動態
経口投与後、ASAは消化管（GIT）から迅速かつ完全に吸収される。 ASKは、吸収中に部分的に代謝される。吸収中および吸収後、ASKは主代謝物 - サリチル酸に変換され、サリチル酸は、多くの組織および尿中に見出されるフェニルサリチレート、グルクロニドサリチレートおよびサリチル酸などの代謝産物の形成を伴う酵素の影響下で肝臓で主に代謝される。女性では、代謝過程が遅い（血清酵素活性が低い）。血漿中のASAの最大濃度は、摂取後10〜20分、サリチル酸2〜0.3〜2時間に達する。錠剤が酸耐性コーティングで被覆されているため、ASAは胃で放出されず（シェルは胃における薬物の溶解を効果的に阻止する）が、十二指腸のアルカリ性環境で起こる。したがって、腸溶性錠剤の形態のASAの吸収は、従来の（そのような殻なしの）錠剤と比較して3〜6時間遅れる。 ASKおよびサリチル酸は、血漿タンパク質（用量に応じて66％〜98％）に強く結合し、体内に迅速に分布する。サリチル酸は胎盤を横切り、母乳中に排泄される。サリチル酸の除去は、その代謝が酵素系の能力によって制限されるので、用量依存性である。半減期は、高用量（鎮痛剤として通常の用量のアセチルサリチル酸）で薬物を使用すると、ASAを低用量で使用し、最大15時間で2〜3時間である。他のサリチレートとは異なり、薬物の反復使用により、非加水分解ASAは血清中に蓄積しない。サリチル酸およびその代謝産物は腎臓によって排泄される。正常な腎機能を有する患者では、薬物の単回投与の80〜100％が24〜72時間以内に腎臓によって排泄される。
適応症
危険因子（例えば、糖尿病、高脂血症、動脈性高血圧、肥満、喫煙、高齢）および繰り返される心筋梗塞を伴う急性心筋梗塞の一次予防; •不安定な心筋梗塞（疑わしい急性心筋梗塞を含む）および安定狭心症; •脳卒中の予防（一過性の脳循環を伴う患者を含む）。 •一時的な脳循環の予防。 ••深部静脈血栓症および肺動脈とその枝の予防（含む船舶（例えば、冠動脈バイパス術、頚動脈の内膜切除術、動静脈バイパス移植、血管形成術および冠動脈ステント留置術、血管形成術、頚動脈）の手術や侵襲的介入以下の血栓塞栓症の予防広範な外科的介入の結果として長期間の不動化を伴う）。
禁忌
アセチルサリチル酸に対する過敏症、薬物および他のNSAIDの組成における賦形剤•サリチル酸塩および他のNSAIDの摂取によって誘発される気管支喘息;気管支喘息の組み合わせ、再発性鼻ポリープ症および副鼻腔およびASK不耐性•胃腸管のびらん性および潰瘍性病変（急性期）•消化管出血•出血性素因•メトトレキセートと週15mg以上の併用•妊娠（I）慢性腎不全（クレアチニンクリアランス（CC）30 ml /分未満）•重度の肝機能不全（B群およびChild-Pugh尺度で高い）•慢性腎不全心不全III-IV機能的クラスNYHA分類
安全上の注意
痛風、高尿酸血症のため、低用量のASCは尿酸の排泄を減少させる;低用量のASAは感受性の高い患者（尿酸排泄量の減少）で痛風の発症を引き起こす可能性があることを念頭に置くべきである•胃腸管または消化管出血の潰瘍の既往がある場合•肝機能が機能不全（B級未満） Child-Pugh scale）•腎機能障害（CC 30 ml / min以上）、腎動脈のアテローム性動脈硬化症、うっ血性心不全、血液量減少症、 rgicheskogo介入、重大な出血の敗血症の例は、これらすべてのケースのように、ASAは、急性腎不全や腎機能障害のリスクを高める可能性があります。 •気管支喘息、慢性呼吸器疾患、花粉症、鼻ポリープ症、NSAIDs（鎮痛薬、抗炎症薬、抗リウマチ薬）を含む薬物アレルギー•妊娠第2期•外科的介入が疑われる）、ASAは薬剤を服用してから数日以内に出血を引き起こす可能性があるため•以下の薬剤と組み合わせて使用する場合（セクション他の薬物とL相互作用）： - メトトレキサート週当たり少なくとも15mgを有します。 - 抗凝固剤、血栓溶解剤または他の抗血小板剤 - 高用量のNSAIDおよびサリチル酸誘導体; - ジゴキシンと; - 経口血糖降下薬（スルホニルウレア誘導体）およびインスリン; - バルプロ酸と; - アルコール（特にアルコール飲料）;選択的セロトニン再取り込み阻害剤を用いる; - イブプロフェンと。
妊娠中および授乳中に使用する
プロスタグランジン合成の阻害は、妊娠および胚または胎児の発達に負の効果を有し得る。妊娠初期の大量のサリチル酸塩（300mg /日以上; ASAの通常の投与量は500mgから麻酔薬として話しています）の使用は、妊娠初期の妊娠発症の頻度の増加（上腹部の剥離、心不全）に関連しています。妊娠第1期のサリチル酸塩の予約は禁忌です。妊娠第3期には、高用量（300mg /日以上、ASAの通常の服用量は500mgから麻酔薬として話している）のサリチル酸塩は、労働力の抑制、胎児の動脈管の早期閉鎖、母親と胎児の出血の増加を引き起こす可能性があります。送達直前の投与は、特に早産児の頭蓋内出血の原因となることがある。妊娠第3期のサリチレートの予約は禁忌です。妊娠の第III期において、サリチル酸塩は、母親および胎児のリスクおよび便益を、好ましくは150mg /日以下の用量で厳密に評価することによってのみ処方することができ、長期間は処方することができない。授乳中にサリチル酸とその代謝物を少量で母乳に使用する。授乳中のサリチル酸塩の偶発的摂取は、子供の副作用の発生を伴わず、母乳育児の中断を必要としない。しかし、薬物の長期使用や高用量の母乳育児の予約は直ちに中止すべきである。
投与量および投与
錠剤薬剤アスピリン心臓は、食事の前に飲んで、体液をたくさん飲むのが好ましい。アスピリンCARDIO錠剤は1日1回服用します。アスピリンCARDIOは長期間使用することを意図しています。治療期間は医師が決定します。危険因子を伴う急性心筋梗塞の一次予防：1日おきに100mgまたは300mg。再発性梗塞の予防、安定かつ不安定な狭心症：100〜300mg /日。不安定狭心症（急性心筋梗塞の疑いがある）：急性心筋梗塞の発症後、できるだけ早く患者に100-300mg（最初の錠剤を咀嚼して速やかに吸収させる必要がある）の初期用量をとるべきである。心筋梗塞の発症後30日以内に200〜300mg /日の用量を維持すべきである。 30日後、再発性心筋梗塞を防ぐために適切な治療を行うべきである。脳卒中および一過性脳血管障害の予防：100-300 mg /日。手術後の血栓塞栓症の予防および血管に対する侵襲的介入：100〜300 mg /日。深部静脈血栓症および肺血栓塞栓症およびその枝の予防：1日おきに100-200mg /日または300mg。 1回以上の薬を服用しないようにする処置：覚えている間に逃した服用錠剤を服用し、通常どおりに服用し続ける。線量を2倍にするのを避けるために、次の錠剤が来たら、逃した錠剤を服用しないでください。初回投与時の薬物行動の特異性とそれが取り消された時期：最初の投与時およびその解除時には、その薬の具体的な効果はなかった。
副作用
消化器系では、最も一般的な吐き気、胸やけ、嘔吐、腹痛、まれに、胃と十二指腸の粘膜の潰瘍;非常にまれに - 胃と十二指腸の粘膜の穿孔、胃腸出血（適切な臨床症状と検査室の変更を伴う）、肝臓機能の一過性障害、肝臓トランスアミナーゼの活性上昇。造血系の部分では、ASAの任命は、血小板凝集に対するASAの阻害効果に起因する出血の危険性の増加を伴う。周術期（術中および術後）の出血、血腫（挫傷）、鼻出血、歯肉の出血、尿路からの出血の頻度の増加が記録された。重度の出血の報告があり、（特に、目標血圧（BP）に到達していない高血圧患者および/または付随する抗凝固療法を受けている）の胃腸出血および出血が含まれ、場合によっては生命を脅かす可能性があるセクションの特別な指示）。出血は、関連する臨床的および実験的徴候および症状（無力症、蒼白、低灌流）を伴う急性または慢性の出血後/鉄欠乏性貧血（例えば、潜伏出血による）の発症につながり得る。グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの重度の欠乏を有する患者における溶血および溶血性貧血の報告がある。アレルギー反応：喘息症候群（気管支痙攣）、皮膚、気道、胃腸管および心血管系の軽度から中等度の反応（皮膚発疹などの症状を含む）などの適切な実験および臨床症状を伴う過敏反応、掻痒、蕁麻疹、血管性浮腫、鼻炎、鼻粘膜の腫脹、心臓呼吸窮迫症候群、ならびにアナフィラキシーショックを含む重度の反応が含まれる。中枢神経系（CNS）の部分では、めまい、聴力損失、頭痛、耳鳴りの例が報告されていますが、これは薬物の過剰摂取の徴候です（オーバードーズのセクションを参照）。 6泌尿器系から：腎機能障害および急性腎不全の発症の例が報告されている。
過剰摂取
サリチル酸中毒（2日以上100mg / kg /日以上の用量でASAを服用した場合に開発された）は、薬物の不適切な治療的使用（慢性中毒）の一部としての毒性用量の長期使用または毒性用量の偶発的または意図的な1回の受容大人または子供（急性中毒）。サリチル酸誘導体による慢性中毒の症状は特異的ではなく、しばしば診断が困難である。軽度の重症の中毒は、通常、大量の薬物を繰り返し使用した後に発症し、めまい、耳鳴り、難聴、発汗の増加、悪心および嘔吐、頭痛および混乱によって現れる。示された症状は、薬物の用量を減らした後に消失する。耳鳴は、ASAの血漿濃度が150〜300μg/ mlである場合に起こり得る。血漿中のASAの濃度が300μg/ mlを超えると、より重篤な症状が生じる。急性中毒の主な症状は、酸 - 塩基状態の重大な違反であり、症状の発現は患者の年齢および中毒の重症度によって異なる可能性がある。小児では、代謝性アシドーシスの発症が最も典型的である。中毒の治療は、承認された基準に従って行われ、中毒の重症度および臨床像に依存し、主として薬物の排出および水 - 電解質バランスおよび酸 - 塩基状態の回復を促進することを目的とすべきである。 •めまい、耳鳴り、難聴、発汗の増加、悪心、嘔吐、頭痛、混乱、大量発汗、頻呼吸、過換気、呼吸性アルカロシス。処置：胃洗浄、活性炭の反復投与、強制アルカリ性利尿、水 - 電解質バランスの回復および酸 - 塩基状態。 •中程度から重度の過量の症状： - 代謝性代謝性アシドーシスを伴う呼吸性アルカロシス; - ハイパーパイレクシア（非常に高い体温）。 - 呼吸障害：過換気、非心原性肺水腫、呼吸抑制、窒息; - 心臓血管系の障害：心臓不整脈、動脈低血圧、心臓不全; - 脱水、乏尿から腎不全の発症までの腎機能障害、低カリウム血症、高ナトリウム血症、低ナトリウム血症を特徴とする水と電解質バランスの侵害。 - グルコース代謝障害：高血糖、低血糖（特に小児）、ケトアシドーシス; - 耳鳴り、難聴。 - 消化管出血; - 血液疾患：血小板凝集の抑制から凝固障害、プロトロンビン時間の延長、低プロトロンビン血症; - 神経学的障害：毒性脳症および中枢神経系機能低下（眠気、混乱、昏睡、痙攣）。治療：胃洗浄、活性炭の反復投与、強制アルカリ性利尿、血液透析、水 - 電解質バランスと酸塩基状態の回復、対症療法のための専門部署への即時入院。
他の薬との相互作用
ASAの同時使用により、以下の薬物の効果が高まる。必要に応じて、リストされた資金とのASAの同時処方は、これらの薬物の用量を減らす必要性を考慮する必要があります：•腎クリアランスを減らし、タンパク質との関連から置換することによってメトトレキサート; ASAとメトトレキセートとの組み合わせは、血液形成器官からの副作用の発生率の増加を伴い;メトトレキセートと併用したAspirin Cardioの使用は、後者の用量が15mg /週（禁忌の節を参照）を超える場合は禁忌であり、メトトレキセートの投与量が週15mg未満の場合は恐らく注意が必要である。・血小板の機能不全およびタンパク質との関連による間接的な抗凝固剤の置換に起因するヘパリンおよび間接的な抗凝固剤; •抗凝固剤、血栓溶解剤および抗血小板剤（チクロピジン）と併用すると、使用される薬物の主な治療効果の相乗効果の結果として出血のリスクが増加する。 •抗凝固剤、血栓溶解剤または抗凝固剤作用を有する薬物と同時に使用すると、消化管の粘膜への損傷効果が強化される。 •選択的セロトニン再取り込み阻害薬 - 上部消化管からの出血のリスクを増大させる可能性がある（ASAとの相乗作用）•低血糖の経口製剤（スルホニルウレア誘導体）の過剰投与につながる腎排泄の減少によるジゴキシン高用量でのASA自体の低血糖特性、および血漿タンパク質との会合からのスルホニルウレア誘導体の置換に起因するインスリン;糖尿病患者にASAを処方する際には、これを念頭に置く必要があります。リストされた薬物を受け取る•バルプロ酸と同時に使用すると、血漿のタンパク質との会合からの移動により毒性が増す。・NSAIDおよびサリチル酸誘導体を高用量（相乗作用の結果として胃腸管からの潰瘍形成効果および出血のリスクの増加）; •エタノール（アルコール飲料）（ASAとエタノールの効果の相互増強の結果として、胃腸管の粘膜の損傷のリスク増加と出血時間の延長）。高用量でのASAの同時投与は、以下に列挙する医薬品の効果を弱める可能性がある。必要に応じて、リストされた薬剤とのASAの同時処方は、次の薬剤の用量調整の必要性を考慮する必要があります：•利尿薬（高用量でASAと共に使用する場合、腎臓におけるプロスタグランジン合成の減少の結果として糸球体濾過率の低下が観察される） •血管拡張作用を有するプロスタグランジンの阻害の結果、アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤（用量依存性の糸球体濾過率（GFR）の低下が観察された）、血圧降下作用の低下を認めた。慢性心不全の治療のために患者に割り当てられたACE阻害剤の心臓保護効果。この効果もまた高用量のASAと組み合わせた場合）;尿酸排泄作用を有する薬物 - ベンズブロマロン、プロベネシド（尿酸の尿細管排泄の競合的抑制による尿酸排泄効果の低下）。イブプロフェンとの同時使用では、ASAの作用によって引き起こされる血小板の不可逆的阻害に関して拮抗作用が観察され、ASAの心臓保護作用の低下をもたらす。したがって、心血管疾患のリスクが高い患者におけるASAとイブプロフェンとの併用は推奨されない。全身性グルココルチコステロイド（GCS）（アディソン病の補充療法に使用されるヒドロコルチゾンまたは別のGCSを除く）との併用では、サリチル酸塩の排泄が増加し、したがってその作用が弱まる。GCSとサリチル酸塩を併用すると、治療中に血液中のサリチル酸塩のレベルが低下し、GCSが解消された後、サリチル酸塩の過剰投与が可能であることを覚えておく必要があります。
注意事項
医師の指示どおりに使用してください。 •ASAは気管支痙攣を引き起こし、喘息発作やその他の過敏反応を誘発することがあります。危険因子は、気管支喘息、枯草熱、鼻ポリープ症、呼吸器系の慢性疾患、ならびに他の薬物（例えば、皮膚反応、かゆみ、蕁麻疹）に対するアレルギー反応の病歴である。 •血小板凝集に対するASKの阻害効果は投与後数日間は持続するため、手術中または術後の出血のリスクが高い可能性があります。必要に応じて、可能であれば、術前の期間にASAの使用を完全に放棄するために、手術中の出血の絶対排除が必要である。 •ASAの過剰投与は、消化管出血のリスクと関連している。 •過剰摂取は、高齢患者では特に危険です。 •重度のグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏症では、ASAは溶血や溶血性貧血を引き起こす可能性があります。溶血のリスクを増加させる要因は、発熱、急性感染、および高用量の薬物である。自動車/動く機械を運転する能力に及ぼす影響アスピリンのカルディオを取っても、自動車/駆動装置を運転する能力には影響しません。
保管条件
25°C以下の温度。子供の手の届かないところに保管してください！