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有効成分
カンデサルタン
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブKandesartan tsileksetil 8 mg補助物質：カルメロースカルシウム（カルメロースカルシウム塩）5.6 mg、プロポリス（ヒドロキシプロピルセルロース）-4 mg、鉄色素赤酸化物（E172）0.065 mg、乳糖1水和物89.4 mg、ステアリン酸マグネシウム0.4 mg 、トウモロコシデンプン20mg、マクロゴール2.6mg。
薬理効果
抗高血圧薬、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト。アンギオテンシンIIは、RAASの主要なホルモンであり、高血圧、心不全および他の心臓血管疾患の病因に重要な役割を果たす。アンギオテンシンIIの主な生理学的効果は、血管収縮、アルドステロン産生の刺激、水 - 電解質恒常性の調節、および細胞増殖の刺激である。これらの全ての効果は、アンジオテンシンIIと1型アンジオテンシン受容体（AT1受容体）との相互作用によって媒介される。カンデサルタンは1型アンジオテンシンII受容体（AT1受容体）の選択的アンタゴニストである。アンギオテンシンIをアンギオテンシンIIに変換してブラジキニンを破壊するACEを阻害しない。 ACEに影響を及ぼさず、ブラジキニンまたは物質Rの蓄積をもたらさない。カンデサルタンとACE阻害剤とを比較すると、カンデサルタンシレキセチルを投与された患者では咳の発生が少なくなる。カンデサルタンは、他のホルモンの受容体に結合せず、心臓血管系の機能を調節することに関与するイオンチャンネルを遮断しない。動脈性高血圧症動脈性高血圧症の場合、カンデサルタンは用量依存的に長期間の血圧低下を引き起こす。薬物の抗高血圧効果は、心拍数を変化させることなく、OPSSの減少に起因する。カンデサルタンシレキセチルの初回服用後に開始された抗高血圧作用は、通常、2時間以内に発症するが、一定用量の継続治療の背景には、血圧は通常4週間以内に到達し、治療中も持続する。1日1回投与されるカンデサルタンシレキセチルは、24時間にわたって効果的で滑らかな血圧低下をもたらし、薬物の次の投与を行う間の間隔で血圧のわずかな変動をもたらす。カンデサルタンシレキセチルとヒドロクロロチアジドの併用は、降圧効果の増加をもたらす。カンデサルタンシレキセチルは、腎臓の血流を増加させ、糸球体濾過率を変化させないか、または増加させないが、腎血管抵抗およびろ過画分は減少するが、カンデサルタンシレキセチルおよびヒドロクロロチアジド（またはアムロジピン）を併用することは耐容性が高い。カンデサルタンシレキセチルを8-16mgの用量で12週間摂取しても、動脈高血圧および2型糖尿病患者のグルコース濃度および脂質プロファイルに悪影響を及ぼさない。カンデサルタンシレキセチルの罹患率および死亡率に対する8-16の用量での臨床効果軽度高血圧の4937人の高齢患者（70歳から89歳、80歳以上の患者の21％）を対象とした無作為化臨床試験で、1回/回の1mg / mg（平均12mg）エレンの重症度は3.7年の平均（ - 高齢者の認知機能と予後の研究SSORE調査）のためのカンデサルタンtsileksetilomによる治療を受けました。患者は必要に応じて他の抗高血圧薬と組み合わせてカンデサルタンまたはプラセボを投与された。両治療レジメンは、収縮期血圧および拡張期血圧の効果的な低下を示した（カンデサルタンを受けた患者の群では166/90から145/80 mmHg、対照群では167/90から149/82 mmHgまで）。背景は十分に許容される。認知機能および生活の質は、両方の群の患者において良好なレベルで維持された。これらの2群の患者間で心血管合併症（心血管死、非致死性心筋梗塞および非致死性脳卒中の発症）の発生率に統計的に有意な差はなかった。
薬物動態
吸収および分配カンデサルタンシレキセチルは、経口投与のためのプロドラッグである。カンデサルタンは、消化管からの吸収中にエーテル加水分解によって活性物質に急速に変化し、AT1受容体に強く結合し、徐々に解離し、アゴニスト特性を有さない。カンデサルタンシレキセチルの溶液を摂取した後のカンデサルタンの絶対的バイオアベイラビリティは約40％である。経口溶液と比較した錠剤製剤の相対的バイオアベイラビリティは約34％である。したがって、薬物の錠剤形態の計算された絶対生物学的利用能は、14％であり、血清中のCmaxは、薬物の錠剤形態を摂取した3〜4時間後に達成される。カンデサルタンの薬物動態パラメータは、患者の性別に依存しない。食事は、AUCに有意な影響を与えない。すなわち、カンデサルタンは血漿タンパク質（99％以上）と積極的に会合している。カンデサルタンは体内から尿や胆汁を主に排泄され、肝臓でわずかに代謝されます。カンデサルタンの全クリアランスは約0.37ml / min / kgであり、腎クリアランスは約0.19ml / min / kgである。カンデサルタンの腎排泄は、糸球体ろ過および能動的管分泌によって行われる。放射性標識カンデサルタンシレキセチルの経口投与では、投与量の約26％がカンデサルタンとして尿中に、7％が不活性代謝物として排泄され、投与量の56％がカンデサルタンに、10％が不活性代謝物として排泄される。特殊な臨床状況では、65歳以上の高齢患者は、若年患者と比較してカンデサルタンのCmaxおよびAUCがそれぞれ50％および80％増加した。軽度および中等度の腎障害を有する患者では、カンデサルタンのCmaxおよびAUCがそれぞれ50％および70％増加したが、T1 / 2薬は比較して変化しなかった正常な腎機能を有する患者。重度の腎機能障害を有する患者では、カンデサルタンのCmaxおよびAUCがそれぞれ50％および110％増加し、薬物のT1 / 2は2倍増加した。血液透析患者では、重度の腎機能障害患者と同様のカンデサルタンの薬物動態パラメータが見られ、軽度および中等度の肝機能障害患者ではカンデサルタンAUCが23％増加した。
適応症
- 動脈性高血圧; - 慢性心不全および左心室の収縮機能の喪失（LVEF≦40％の低下）（ACE阻害剤に対する追加の治療またはACE阻害剤に対する不耐性の場合）。
禁忌
- 妊娠、 - 授乳期間（母乳育児）、 - 18歳まで（有効性と安全性が確立されていない） - 乳糖不耐性、ラクターゼ欠乏症およびグルコースガラクトース吸収不良症候群 - カンデサルタン使用糖尿病（1型または2型）または中等度または重度の腎不全（GFRが60ml /分/1.73m 2未満）の患者にアリスキレンを含む薬物と組み合わせたシレセチル; - カンデサルタンシレキセチルまたは他の成分に対する過敏症重度の腎不全（CCが30ml /分未満）、両側腎動脈狭窄または単一腎動脈狭窄、腎臓移植後の大動脈および僧帽弁の血行力学的に重要な狭窄症、脳血管疾患の患者および虚血性心疾患、高カリウム血症、bcc低下、原発性高アルドステロン症（臨床研究から十分なデータがない）、肥大性閉塞性癌iomiopatiey。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠妊娠中のアタカンドの使用は禁忌です。アタカンドを服用している患者は、妊娠を計画する前にこのことについて警告を受けて、医師に代替療法の選択肢について話すことができるようにすべきです。 RAASに直接作用する製剤は、妊娠中に使用された場合、胎児発育障害を引き起こしたり、死を含む新生児に悪影響を及ぼしたりする可能性があります。アンギオテンシンII受容体拮抗薬による治療は、胎児発達障害（腎機能障害、乏突起膠症、頭蓋骨骨化の遅延化）および新生児における合併症（腎不全、動脈低血圧、高カリウム血症）の発症を引き起こすことが知られている。母乳に入れる。しかし、カンデサルタンは授乳中のラットの乳汁中に排泄される。幼児に望ましくない影響を及ぼす可能性があるため、授乳中（授乳中）には使用しないでください。
投与量および投与
動脈高血圧Atacandの推奨初期および維持用量は1日1回8mgです。血圧をさらに下げる必要がある患者では、1日1回16mgまで増量することをお勧めします。アタカンドでの治療で血圧が最適レベルに低下しない場合は、治療にチアジド利尿薬を加えることをおすすめします。治療開始から4週間以内に最高の降圧効果が得られます。 （CC 30-80 ml /分）の患者に血液透析患者を含めた場合、薬剤の初期用量は4 mg（1/2タブ、8 mg）である。重度の腎機能障害または末期腎疾患（CCが15 ml /分未満）の患者の臨床経験は限られています。軽度または中等度の肝機能障害を有する患者は、毎日4mgの用量（1/2タブ、8mg）。必要に応じて用量を増やすことができる。慢性心不全慢性心不全アタカンドの推奨初回用量は、4mg（1/2タブ8）であり、アタカンドは、肝機能障害および/または胆汁うっ滞の重度障害の患者には禁忌である。 mg）1日1回。高齢者の患者および腎機能または肝機能障害を有する患者は、薬物の初期用量を変更する必要はないが、2週間以上の間隔で2倍にすることにより、1日1回または最大許容用量まで32mgへの用量を増加させる。 18歳未満の小児および青年は確立されていません。アタカンドは、ACE阻害剤、ベータ遮断薬、ジウラなどの慢性心不全に使用される他の薬物と組み合わせて処方することができますチックおよび強心配糖体。
副作用
動脈性高血圧症臨床試験中の副作用は中等度かつ一時的であり、プラセボ群と比較して頻度が同等であった。アタカンドを投与された患者における副作用の全発生率は、薬物の投与量、患者の性別および年齢に依存しなかった。カンデサルタンシレキセチル（3.1％）およびプラセボ（3.2％）を使用した場合の副作用による中止の発生率は類似していた。 。 CNSの側面：めまい、衰弱、頭痛筋骨格系から：背痛ラボラクティブ指標から：一般的には、薬物を使用する場合は、プラセボ群よりも少なくとも1％の頻度で副作用が観察された。 Atacandは、標準的な実験室パラメーターの臨床的に有意な変化は観察されなかった。 RAASに影響する他の薬剤の使用と同様に、ヘモグロビンのわずかな減少が観察され得る。クレアチニンおよび尿素の濃度の増加、カリウム含量の増加およびナトリウム含量の減少が観察された。増加したALTレベルは、プラセボ（0.5％の代わりに1.3％）と比較して、この薬剤の使用で幾分より頻繁に観察された。薬を使用する場合、通常、実験室のパラメータを定期的に監視する必要はありません。しかし、腎機能障害のある患者では、カリウム含有量と血清クレアチニン濃度を定期的に監視することをお勧めしますその他：呼吸器感染症慢性心不全患者。CHARMの臨床試験では、プラセボ（n = 3796）32mg（n = 3803）、カンデサルタンシレキセチルを受けた患者の21％、プラセボを受けた患者群の患者16.1％ （≧1/100、1/10未満）心血管系から：著明な血圧低下泌尿器系から：腎機能障害、検査室指標からの増加：副作用の発現による副作用〜への濃度（1 / 10,000未満）：造血系から：白血球減少症、好中球減少症および無顆粒球症の報告されている、以下の副作用が報告されています。代謝：高カリウム血症、低ナトリウム血症神経系：めまい、頭痛、衰弱呼吸器系：咳、胃腸管の側面：吐き気胆道：肝臓酵素の活性の増加、肝臓機能異常または肝炎の発生皮膚科学的およびアレルギー反応：血管浮腫、発疹、じんま疹、そう痒症筋骨格系から：背痛、関節痛、筋肉痛。 ：感受性の高い患者の腎不全を含む腎機能障害。
過剰摂取
症状：薬物の薬理学的データを分析すると、過量投与の主な症状は臨床的に重度の動脈低血圧およびめまいである可能性があることが示唆される。治療：重度の動脈性低血圧の発生により、症状の治療が必要であり、患者の状態がモニタリングされる。患者を背中に置き、ベッドの頭を下げる必要があります。必要であれば、BCCは、例えば、0.9％塩化ナトリウム溶液の静脈内投与によって増加させるべきである。必要であれば、交感神経刺激薬を処方することができる。カンデサルタンは、血液透析によって示されない。
他の薬との相互作用
アリスキレンを含む薬物と組み合わせたカンデサルタンシレキセチルの使用は、真性糖尿病（1型または2型）または中等度または重度の腎不全（GFRが60ml /分/1.73m 2未満）の患者に禁忌であり、他の患者には推奨されない。薬Atacandとヒドロクロロチアジド、ワルファリン、ジゴキシン、経口避妊薬（エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル）、グリベンクラミド、ニフェジピンおよびエナラプリルの併用。カンデサルタンは、アイソザイムCYP2C9の助けを借りて肝臓でわずかに代謝される。この相互作用に関する研究は、CYP2C9およびCYP3A4に対する薬剤の効果を明らかにしていないが、シトクロムP450系の他のアイソザイムに対する効果は研究されていない。カリウム補充利尿薬、カリウム製剤、カリウム含有塩代用物および血清中のカリウムレベルを上昇させる他の手段（nap EMER、ヘパリン）が可逆的な増加に血清中のリチウムの濃度と毒性反応の開発を報告したACE阻害剤とリチウムgiperkaliemii.Pri組み合わせる予定の薬につながる可能性があります。アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを併用することで同様の反応が起こるため、これらの薬物を併用して血清中のリチウム濃度をコントロールすることが推奨されており、アンギオテンシンII受容体拮抗薬とNSAID ACE阻害薬の使用と同様に、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストとNSAIDの同時使用は、急性腎不全を含む腎機能障害のリスクを増加させる可能性があり、特に腎機能が低下した患者では、血清カリウムが低下する。特に高齢の患者およびBCCが低下した患者において、これらの薬物の同時使用に注意を払うべきである。カンデサルタンの生物学的利用能は食物摂取に依存しないため、患者は体液喪失を補う必要があり、腎機能の定期的なモニタリングが必要です。
特別な指示
腎機能障害アタカンド療法の背景に対して、RAASに影響を与える他の薬物の使用と同様に、一部の患者は腎機能障害を有する可能性があります高血圧および重度腎不全（CC 30ml /分未満）患者でアタカンドを使用する場合、カリウム含有量および血清中のクレアチニン濃度を定期的にモニターする。重度の腎障害または末期腎不全（CCが15ml /分未満）の患者におけるこの薬剤の臨床経験は限られている。慢性心不全患者は、特に75歳以上の患者および腎機能障害患者において、腎機能を定期的に監視する必要があります。慢性心不全のACE阻害剤と併用すると、慢性心不全の治療薬であるアタカンドの臨床試験には、265μmol/ L以上のクレアチニン濃度（3mg / dL以上）の患者は含まれていません。 ACE阻害剤と組み合わせたカンデサルタンの使用は、副作用、特に腎機能障害および高カリウム血症のリスクを増加させる可能性がある。腎動脈狭窄症両側腎動脈狭窄症または単一腎動脈狭窄症の患者では、RAAS、特にACE阻害剤に影響する薬物は、血清尿素とクレアチニンの増加を引き起こす可能性があります。アンギオテンシンII受容体拮抗薬を処方する際にも同様の効果が期待される腎臓移植腎臓移植を受けている患者に、アタカンドを使用した臨床経験は、動脈低血圧Atacand治療中の慢性心不全患者では、動脈の低血圧が発生することがあります。 RAASに影響を及ぼす他の薬物の使用と同様に、動脈高血圧患者の動脈低血圧の原因は、高用量の利尿薬を投与された患者で観察されるように、BCCの低下である可能性がある。アリスキレン含有医薬品を使用する場合のRAASの2倍の遮断カンデサルタンシレキセチルとアリスキレンを併用することにより、動脈の低血圧、高カリウム血症、腎機能の変化のリスクが高まるため、RAASの2倍の遮断は推奨されません。全身麻酔および外科手術アンジオテンシンII受容体アンタゴニストを投与された患者は、アムロジピンと併用してカンデサルタンシレキセチルを使用することは禁忌である（1型または2型糖尿病患者または中等度または重度の腎不全（GFRは60ml /分/1.73m 2未満）全身麻酔中および外科的介入中にRAAS遮断の結果として動脈低血圧が発現する可能性がある。大動脈および僧帽弁の狭窄または肥大性心筋症の治療薬Atacandを他の血管拡張薬と同様に閉塞性肥厚性心筋症患者と他の血管拡張薬と同様に閉塞性肥厚性心筋麻痺患者に処方する必要があります。原発性高アルドステロン症原発性高アルドステロン症を有する患者は、通常、p RAASに影響を与える降圧薬による治療に対するzistentny。高カリウム血症RAASに影響を及ぼす他の薬剤の臨床経験では、カリウム保有利尿剤、カリウムを含むカリウム代替物またはカリウム代替物、またはカリウム含有量を増加させることができる他の薬物との併用でアタカンドを同時に予約することが示されている（例えば、ヘパリン）中の動脈高血圧症患者の高カリウム血症の発症につながる可能性があります。 ATACANDは、高カリウム血症を発症する可能性があります。慢性心不全患者にアタカンドを処方する際には、特にACE阻害薬やカリウム保存性利尿薬と一緒に投与する場合、定期的に血中のカリウム含量を監視することをお勧めします。腎動脈狭窄を含む腎臓疾患）は、RAASに作用する薬物に特に感受性である。これらの患者では、そのような薬物の投与は、重度の動脈低血圧、アゴノテミア、乏尿およびそれほど一般的ではない急性腎不全を伴う。アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを使用する場合、これらの効果の発現の可能性を排除することはできない。冠動脈疾患や脳血管アテローム性動脈硬化症の患者さんの血圧が急激に低下し、血圧降下薬を使用すると、心筋梗塞や脳卒中を引き起こすことがあります。小児科での使用小児および18歳未満の小児における安全性と安全性は確立されていません。モーター輸送および機械制御装置を運転する能力または作業する能力に対する影響は研究されていないが、薬物の薬力学的特性このような効果は存在しないことを証明しています。患者は、治療中にめまいや疲労が増加する可能性があることを知らされなければならず、これは車両または制御車両で作業を開始する前に考慮する必要があります。
処方箋
はい