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有効成分
トラセミデ
リリースフォーム
丸薬
構成
主成分：トラセミド（トラセミド）。有効成分の濃度（mg）：5
薬理効果
薬理作用 - 利尿薬。
薬物動態
延長作用の錠剤の剤形のブリストマー（Britomar）は、通常の放出を有する錠剤の剤形中のトラスセイドの調製物と比較して、トラスセイドの徐放を提供し、血液中のその濃度の変動を減少させる。吸引いくつかの用量の薬物を服用した後、通常の剤形と比較して、延長された形態の相対的バイオアベイラビリティは約102％である。活性物質は、胃腸管に吸収され、肝臓を最初に通過する効果が限定され、摂取後1.5時間以内に血漿中のCmaxに達する。食事は、薬物の吸収に大きな影響を及ぼさない。腎機能障害および/または肝機能障害は、薬物の吸収に影響しない。流通トラセミドの99％以上が血漿タンパク質に結合する。 Vdが健康なボランティアで、軽度および中等度の腎不全または慢性心不全を有する患者（12〜15リットル）である。肝硬変の患者では、Vdは倍増する。代謝。それは、肝臓中のシトクロムP450のCYP2C9アイソザイムの作用によって代謝され、3代謝物を形成する。主要代謝産物はカルボン酸誘導体であり、薬理学的に不活性である。体内でわずかな量で形成される他の2つの代謝産物はいくらかの利尿活性を有するが、それらの濃度はあまりにも低い有意な臨床効果を持たない。推論。健康なボランティアのトラセミドのT1 / 2は4時間であり、摂取量の約80％が代謝物として腎臓から排出され、約20％は正常腎機能を有する患者では排泄されない。トラセミドの全クリアランスは41ml /分であり、腎クリアランスは約10ml /分であり、これは合計の約25％に相当する。特別な臨床状況における薬物動態：代償不全の段階における慢性心不全患者は、薬物の肝臓および腎臓クリアランスを減少させた。そのような患者では、トラセミドの全クリアランスは健康なボランティアよりも50％少なく、T1 / 2および全体的なバイオアベイラビリティはそれぞれ高い。腎不全の患者では、トラセミドの腎クリアランスは著しく減少するが、これは薬物の全クリアランスに影響しない。大量の薬物を使用することによって、腎不全における利尿作用を達成することができる。トラセミドおよびT1 / 2の総クリアランスは、肝臓における代謝のために、腎機能の低下の場合には同じレベルにとどまる。肝硬変の患者では、Vd、T1 / 2および腎クリアランスが上昇するが、総クリアランスは変化しない。高齢患者におけるトラセミドの薬物動態プロファイルは、高齢患者における腎機能の低下における特徴的な加齢性障害のために、薬物の腎クリアランスの減少があることを除いて、若年患者におけるものと同様である。総クリアランスとT1 / 2は変化しません。
適応症
慢性心不全、肝疾患、腎臓を含む様々な発生の浮腫症候群。動脈性高血圧。
禁忌
薬物の成分またはスルホニルウレア誘導体に対する過敏症。腎不全、無尿症、排尿障害、肝性昏睡または前立腺、動脈低血圧、血液量減少、低ナトリウム血症、低カリウム血症。ガラクトース、ラクターゼ欠損、またはグルコースガラクトース吸収障害のまれな遺伝的不耐性。
安全上の注意
下痢、糖尿病、アナンネシス、低体温、肝臓の病理、低血圧、最近心筋梗塞および回復期に罹患した膵炎、貧血、不整脈、痛風の場合には、非常に注意して治療することが推奨される。
妊娠中および授乳中に使用する
トラセミドは催奇形性と胎児毒性を持たず、胎盤障壁に浸透し、胎児の水 - 電解質代謝および血小板減少を損なう。 Britomarという薬は、妊娠中の使用はお勧めしません。トラセミドが母乳に浸透するかどうかは分かっていません。授乳中のBritomar（母乳育児）は注意して処方されるべきである。
投与量および投与
内部錠剤は、液体ではなく絞られた液体全体を飲み込む。錠剤は、食事に関係なく、任意の都合のよい一定の時間に採取することができる。慢性心不全における浮腫症候群。通常の初回投与量は、1日1回10〜20mgである。必要に応じて、所望の効果を得るために用量を2倍にすることができる。腎臓病を伴う浮腫症候群。通常の初回用量は、1日1回、経口的に20mgである。必要に応じて、所望の効果を得るために用量を2倍にすることができる。肝疾患を伴う浮腫症候群。通常の初回用量は、薬物、アルドステロンアンタゴニスト、またはカリウム節約利尿薬を用いて、1日1回、経口的に5〜10mgである。必要ならば、所望の効果を得るために、ブリトマールの用量を2倍にすることができる。その作用が研究されていないので、40mgを超える単回投与は推奨されない。この薬剤は、長期間、または浮腫がなくなるまで処方される。高血圧。通常の初期投与量は1日1回5mgである。 4〜6週間血圧が十分に低下しない場合、1日1回10mgに増量されます。この用量が所望の効果を与えない場合、別のグループの抗高血圧薬を治療レジメンに加えるべきである。高齢患者の用量調整は必要ない。投与量のスキップ：定期的な投与量をスキップする場合は、その投与量を2倍にするべきではありません。それは直ちに忘れられた量を取るべきです。次の日は通常の時間に服用されます。
副作用
代謝の部分では、まれに - 高コレステロール血症（血液中のコレステロールの増加）、高トリグリセリド血症（血中TGのレベルの上昇）、多渇症（渇きの増加）。神経系から：しばしばめまい、頭痛、眠気。まれに - 下肢の筋肉痙攣。頻度は不明である - 混乱、失神、手足の感覚異常（しびれ感、這い上がり、悪寒）。心臓血管系以来、まれに - 期外収縮（心臓リズム障害）、頻脈（心拍数の増加）、心臓の動悸、顔面紅潮。頻度が分かっていない - 過剰な動脈低血圧、深部静脈血栓症（血栓の形成）、血栓塞栓症、血液量減少（BCCの減少）。呼吸器系の部分で：まれに鼻血が出る。消化器系の部分では：しばしば - 下痢。まれに - 腹痛、鼓腸。頻度は不明 - 悪心、嘔吐、食欲不振、膵炎、消化不良症状。腎臓と尿路の部分では、頻繁に - 排尿の頻度の増加、多尿（尿形成の増加）、夜間頻尿（夜間の排尿増加）。まれに - 排尿する衝動が高まった。頻度は不明である - 尿貯留（尿路の閉塞を有する患者において）、血液中の尿素およびクレアチニンの濃度を増加させる。検査室の指標：まれに - 血小板数の増加。白血球や血小板数の減少、血液中のALP活性のわずかな上昇、いくつかの肝臓酵素（例えば、GGT）の活性の増加、低ナトリウム血症、低血圧症、代謝性アルカローゼの頻度が不明である。感覚の部分では、頻度は不明です - 視覚障害、耳鳴りおよび聴力損失（原則として可逆的です）。皮膚の部分では、頻度は不明です - かゆみ、発疹、光感受性。その他：まれに - 無力症（疲労）、衰弱、渇き、多動、神経質、疲労。
過剰摂取
症状：BCCの低下および血中の電解質バランスの低下を伴う過度に上昇した利尿、それに続く血圧の激しい低下、眠気および混乱、虚脱。胃腸障害が起こることがある。治療：特定の解毒薬はありません。嘔吐、胃洗浄、活性炭の誘発。治療は、血清電解質濃度、ヘマトクリットの制御下で、対症療法、用量の減少または薬剤の回収およびBCCの同時補充および水 - 電解質バランスおよび酸 - 塩基状態の補正である。トラスセイドおよびその代謝産物の排泄が加速されないので、血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
トラスセイドは、強心配糖体の毒性を増加させる。ミネラルおよびグルココルチコイド、下剤と同時に採取すると、カリウム排泄量の増加が可能です。トラスセイドは抗高血圧薬の作用を高めます。トラスセイドは、特に高用量で、アミノグリコシド、抗生物質、プラチナ製剤（Pt）、セファロスポリンの腎毒性および耳毒性の影響を高めることができる。トラスセイドは、クレーレ様筋弛緩薬およびテオフィリンの作用を増強し得る。高用量でサリチル酸塩を使用すると、その毒性が増強されることがあります。トラスセイドは、低血糖薬の効果を減少させる。 ACE阻害剤によるトラセミドの一貫した同時投与は、短期間の血圧降下につながる可能性があります。これは、ACE阻害剤の初期用量を減らすか、またはトラセミドの用量を減らす（または一時的に中止する）ことによって回避することができる。 NSAIDおよびプロベネシスは、トラセミドの利尿作用および降圧作用を低下させる可能性がある。バイオアベイラビリティー、結果として、トラセミドの有効性は、コレスチラミンとの併用療法によって低減することができる。トラスセイドは、リチウム製剤（Li +）の毒性およびエタクリン酸の耳毒性を高めることができる。
注意事項
医師の処方箋に厳密に従う。スルホンアミドおよびスルホニルウレア誘導体に対する過敏症の患者は、Britomarに対する交差感受性を有し得る。患者、特にBritomarおよび高齢者の治療開始時には、電解質バランスおよびBCCを監視することが推奨される。ブリトマールでの長期間の治療では、定期的に電解質バランス（特にカリウムレベル）、グルコース、尿酸、クレアチニン、脂質、細胞成分をモニターすることをお勧めします。低ナトリウム血症と代謝性アルカローシスの発症を避けるために、高血圧の患者Britomarを受けている患者は、塩の摂取を制限することは実用的ではありません。低カリウム血症のリスクは、肝硬変を有する患者、重度の利尿、食物からの電解質の消費が不十分であること、ならびにCSまたはACTHの同時治療の場合に最も大きい。腎不全の患者では、水と電解質バランスの障害を発症する危険性が増加しています。治療の過程で、血漿電解質（ナトリウム、カルシウム、カリウム、マグネシウムを含む）、酸塩基状態、残留窒素、クレアチニン、尿酸の濃度を定期的にモニターし、必要ならば、適切な矯正療法（より高い頻度嘔吐が頻発し、非経口的に注入された液体の背景にある患者）。臨床検査データには、高度または低ナトリウム血症、高血圧または低血糖、過高血圧または低カリウム血症、酸塩基不均衡、および血中尿素濃度の上昇が含まれる。これらの障害が発生した場合は、正常なレベルに回復するまでBritomarの服用をやめ、より低い用量でBritomarによる治療を再開しなければなりません。重度の進行性腎疾患の患者における消化不良および乏尿の発症または増加により、治療を中止することが推奨される。肝硬変の背景にある腹水患者のための投薬レジメンの選択は、定常状態で実施すべきである（水と電解質のバランスの乱れが肝性昏睡の発症につながる可能性がある）。このカテゴリーの患者は、血漿電解質の定期的なモニタリングを示す。低カリウム血症の予防のために、カリウムが豊富な食餌だけでなく、カリウムおよびカリウムを節約する利尿薬（主にスピロノラクトン）の使用が推奨される。薬Britomarの使用は痛風の悪化を引き起こす可能性があります。真性糖尿病または耐糖能が低下した患者は、血液および尿中のグルコース濃度を定期的に監視する必要がある。前立腺肥大、尿管の狭窄を有する患者では、急性尿閉の可能性のために利尿を制御する必要がある。心臓血管疾患、特に強心配糖体を摂取する心血管疾患の患者では、利尿薬によって引き起こされる低カリウム血症は不整脈を引き起こす可能性がある。車両や機構を運転する能力に影響する。治療期間中、精神運動反応の注意力と迅速さを必要とする潜在的に危険な活動を練習することは避けてください。
処方箋
はい