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有効成分
クロピドグレル
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丸薬
構成
1錠に含まれる成分：有効成分：クロピドグレル75mg。
薬理効果
血小板凝集阻害剤。アデノシン二リン酸（ADP）の血小板受容体への結合およびGPIIb / IIIa複合体の活性化を選択的に阻害し、血小板凝集を阻害する。また、放出されたADPによる血小板活性の増加をブロックすることにより、他のアゴニストによって引き起こされる血小板凝集を阻害する。 PDEの活動には影響しません。クロピドグレルは血小板上のADP受容体を不可逆的に変化させるため、血小板は「生命」全体にわたって機能しなくなり、正常機能の回復は（約7日後）更新される。
薬物動態
75mgの用量の経口投与後、クロピドグレルは消化管から迅速に吸収される。しかし、血漿濃度はわずかに上昇し、投与後2時間後には決定できるレベル（0.025μg/ l）に達しない。肝臓で集中的に代謝される。主要代謝産物は不活性カルボン酸誘導体であり、血漿中を循環する元の物質の約85％を構成する。クロピドグレルの反復投与後の血漿中のこの代謝産物のCmaxは約3mg / lであり、投与後約1時間で観察される。主要代謝産物の薬物動態は、クロピドグレル50〜150mgの用量範囲における線形依存性を特徴とする。クロピドグレルおよび主要代謝産物は、インビトロで血漿タンパク質に不可逆的に結合する（それぞれ98％および94％）。この結合は、広範囲の濃度にわたってインビトロで不飽和のままである。 14C標識クロピドグレルの摂取後、約50％の服用量が尿中に排出され、約46％が糞便中に120時間以内に排出される。主要代謝産物のT1 / 2は8時間である。 （75歳以上）の高齢患者であり、血小板凝集および出血時間に変化はなかった。重度の腎疾患（CK5〜15ml /分）では、血漿中の主要代謝産物の濃度は、中等度重度腎疾患（CK30〜60ml /分）の場合および健康なボランティアの場合よりも低い。ADP誘発血小板凝集に対する抑制効果は健康なボランティアと比較して減少したが、出血時間は健康なボランティアと同じ程度に増加した。
適応症
心筋梗塞、虚血性脳卒中または末梢動脈の閉塞を有する患者における血栓合併症の予防。急性冠動脈症候群における血栓性合併症の予防のためのアセチルサリチル酸との組み合わせ：STセグメント上昇のない血栓溶解療法（不安定な心筋梗塞、Q波を伴わない心筋梗塞）を含むSTセグメント上昇、血管合併症の発症のための少なくとも1つの危険因子の存在下での心房細動（心房細動）における脳卒中を含む血栓性および血栓塞栓性合併症の予防、間接的な抗凝固剤および出血リスクの低い（組み合わせて）アセチルサリチル酸で）。
禁忌
急性出血（消化性潰瘍または頭蓋内出血を含む）、重度の肝不全、妊娠、授乳（母乳育児）、18歳未満の小児および青年は、クロピドグレルに対する感受性が高まった。
投与量および投与
1日1回摂取しています。初期および維持用量は75mg /日である。負荷量 - 300 mg /日。レジメンは、適応症および臨床状況に依存する。
処方箋
はい