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説明
Glivecカプセル - 腫瘍プロセスの治療に使用されるスイスの薬剤。活性成分イマチニブは、癌細胞の成長および発達のレベルで酵素プロセスをブロックする。したがって、悪性新生物の自己破壊のプロセスが含まれる。
有効成分
イマチニブ
リリースフォーム
カプセル
構成
イマチニブメシル酸塩、微晶質セルロース、クロスポビドン、無水コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、ゼラチン、黄色酸化鉄染料、赤色酸化鉄染料。インク：染料酸化鉄赤（E172）、シェラック、大豆レシチン。
薬理効果
イマチニブは、合流部のBcr遺伝子（ブレークポイントクラスター領域）と癌原遺伝子Ablの（アベルソン）で形成されている酵素BCR-ABLチロシンキナーゼに選択的な阻害作用を有し、細胞レベルで、選択的に増殖を阻害し、BCR-ABLチロシンキナーゼを発現する細胞株においてアポトーシスを誘導します、フィラデルフィア染色体、慢性骨髄性白血病および急性リンパ芽球性白血病を有する患者において形成される未成熟白血病細胞を含む。イマチニブは、慢性骨髄性白血病患者の血液細胞から得られたVg-Abl陽性コロニーを選択的に阻害する。イマチニブは増殖を阻害し、c-Kit突然変異受容体を有するチロシンキナーゼを発現する胃腸間質腫瘍細胞のアポトーシスを誘導する。
薬物動態
薬物の生物学的利用能は平均98％である。絶食と比較して脂肪が多い食事で薬物を摂取すると、吸収の程度（血漿中のイマチニブのCmaxの低下が11％、AUCが7.4％低下）および吸収速度の低下（血漿中のイマチニブのTmaxの増加1.5時間）血漿タンパク質に結合するイマチニブは、約95％（主に、アルブミンおよび酸性α-糖タンパク質であり、リポタンパク質ではほとんどない）である。単回投与後、薬物は主に代謝産物の形態で7日間以内に体内から排泄される（糞便で68％、尿で13％）。投与量の約25％がそのまま排泄される（便が20％、尿が5％）。 T1 / 2イマチニブは約18時間である。
適応症
小児および成人で初めて検出されたフィラデルフィア染色体（Ph +）陽性慢性骨髄性白血病（CML）は、新しくフィラデルフィア染色体（Ph線+）が陽性と診断慢性期のPh + CMLの成人および小児のインターフェロンαとのまたは加速期または急性転化における事前の治療に失敗、化学療法、再発性または難治性と組み合わせて、成人患者における急性リンパ芽球性白血病（ALL） pHは+ ALL単独療法として成人において、レセプター遺伝子に関連した骨髄異形成/骨髄増殖性疾患は、成人患者のSYSTにおける血小板由来増殖因子を再構成しますD816VのC-KIT突然変異の不在を伴うまたは未知のc-kitの突然変異状態の成人におけるMNYの肥満細胞症、好酸球増加症候群および/または正または負の異常FIP1L1-PDGRFアルファキナーゼの成人における慢性好酸球性白血病、手術不能および/または転移性悪性胃腸成人患者でのc-kit（CD 117）について陽性間質腫瘍は、消化管間質腫瘍のアジュバント療法は、切除不能、再発の成人患者でのc-kit（CD 117）のために陽性であり、および/成人患者の転移性バルジ皮膚線維肉腫であろうと。
禁忌
薬物に対する過敏症。
安全上の注意
注意事項は、重度の肝機能障害、重度の腎機能障害、心臓病や心不全の危険因子の存在だけでなく、定期的な血液透析中の患者にはグリベックを処方されなければなりません。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
胃腸障害の危険性を減らすために、完全な水で食事と一緒に飲むべきです。カプセル全体を飲み込む能力を持たない患者は、薬剤を希釈した状態で服用することができる。臨床的適応に基づいて、得られた懸濁液を直後に経口摂取し攪拌し、医師により決定さprigotovleniya.Dozu治療期間 - カプセルの内容物は、水またはリンゴジュース（400ミリグラムの錠剤のための100mgの錠剤、100mlのための液体50ml）で覆われたビーカーに入れ。 1回のレセプションで400mgと600mg /日の用量を摂取する必要があり、800mgの1日量を朝と夕に400mgの2回に分けて投与する必要があります。
副作用
好中球減少、血小板減少、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、吐き気、嘔吐、下痢、筋肉痛、筋肉痛、発疹、脱力感、腹部の痛み。
過剰摂取
症状は吐き気、嘔吐、下痢、発疹、紅斑、浮腫、（主に個別）むくみ、疲労、筋肉のけいれん、血小板減少症、汎血球減少症、胃腸の痛み、頭痛、食欲不振、治療を含める：これは医学的監視と対症療法の下をお勧めします。グリベックに対する解毒剤は不明である。
他の薬との相互作用
（ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシンを含む）アイソザイムCYP3A4を阻害する薬剤とのグリベックの同時使用によりイマチニブ代謝を減速し、血漿中濃度を増加させることができます。逆に、誘導物質である薬物の同時使用は、CYP3A4（例えば、デキサメタゾン、フェニトイン、フォスフェニトイン、リファンピン、フェノバルビタールまたは調製オトギリソウ、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、プリミドン）のイソ酵素の増加イマチニブ代謝につながると同時出願plazme.Pri中のその濃度を減少させることができますイマチニブおよびシンバスタチンは、CYP3A4アイソザイムイマチニブの阻害の結果である、それぞれ、2と3.5倍にAUCおよびシンバスタチンのCmaxは増加となりました。
特別な指示
取り扱う際は、薬剤は抗癌剤での経験を持っている医師の監督下で実行する必要があり、皮膚や目や粉末preparata.Lechenieグリベックの吸入でそれを避ける必要があります。グリベックを適用における末梢血および肝機能検査の定期的な推奨臨床試験（トランスアミナーゼ、ビリルビン、アルカリホスファターゼ）。心臓病患者のモニタリングには注意が必要です。
保管条件
30℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
処方箋
はい