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有効成分
メロキシカム
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠剤含有;活性成分：メロキシカム-7.5mg;賦形剤：クエン酸ナトリウム2水和物15mg（30mg）、乳糖1水和物23.5mg（20mg）、微結晶セルロース102mg（87.3mg ）、ポビドンK25-10.5mg（9mg）、コロイド状二酸化ケイ素3.5mg（3mg）、クロスポビドン16.3mg（14mg）、ステアリン酸マグネシウム1.7mg。
薬理効果
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は、エノール酸の誘導体であり、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。メロキシカムの顕著な抗炎症効果は、炎症のすべての標準モデルにおいて確立されている。メロキシカムの作用機序は、既知の炎症性メディエーターであるプロスタグランジンの合成を阻害する能力である。インビボでのメロキシカムは、炎症部位でのプロスタグランジンの合成を、胃粘膜または腎臓よりも大きく阻害する。これらの相違は、COX-1と比較してCOX-2のより選択的な阻害に関連する。 COX-2の阻害は、NSAIDの治療効果をもたらすと考えられているが、常に存在するCOX-1アイソザイムの阻害は、胃および腎臓からの副作用の原因であり得る。 COX-2に対するメロキシカムの選択性は、インビトロおよびインビボの両方の種々の試験系において確認された。 COX-2を阻害するメロキシカムの選択的能力は、インビトロヒト全血を試験系として使用する場合に示される。メロキシカム（用量7.5mg）は、血液凝固の過程に関与するトロンボキサンの産生よりも、リポ多糖（COX-2によって制御される反応）によって刺激されたプロスタグランジンE2の産生に対するより大きな阻害効果を発揮するCOX-2をより積極的に阻害することが見出されたCOX-1）。これらの影響は、線量の大きさに依存した。エキソビボ研究は、メロキシカム（7.5mgの用量で）が血小板凝集および出血時間に影響しないことを示した。臨床試験では、消化管の副作用は、メロキシカム7.5mgを服用した場合、他のNSAIDを服用した場合よりも少なく、頻繁に発生しました。メロキシカムを服用している間、消化不良、嘔吐、吐き気、腹痛のような現象はあまり一般的でないという事実に起因して、胃腸管からの副作用の頻度のこの差異。上部消化管の穿孔頻度、潰瘍および出血は、メロキシカムの使用に関連して低く、薬剤の用量に依存した。
薬物動態
吸引; Meloxicamは、経口投与後の絶対的なバイオアベイラビリティー（90％）が高いことからも分かるように、消化管からよく吸収されます。血漿中のメロキシカムmaxの1回の使用が5〜6時間以内に達成された後、食物および無機制酸薬の同時摂取は吸収を変化させない。 （7.5および15mgの用量で）薬剤を使用する場合、その濃度は用量に比例する。定常状態の薬物動態は3〜5日以内に達成される。 1日1回投与後の薬物の最大値と最小値の差の範囲は比較的小さく、7.5mgの用量を使用した場合0.4〜1.0μg/ mlになり、15mg〜0.8〜2.0μg/ mlの用量を使用した場合（それぞれCmin値が与えられるおよび定常状態の薬物動態の期間中のCmax）であるが、特定の範囲外の値も示された。定常状態の薬物動態の間の血漿中のCmaxは、摂取後5〜6時間以内に達成される。流通;メロキシカムは、血漿タンパク質、特にアルブミン（99％）に非常によく結合する。滑液に浸透すると、滑液中の濃度は血漿中の濃度の約50％である。メロキシカム（7.5mg〜15mgの用量）を反復経口投与した後のVdは約16リットルであり、変動係数は11〜32％である。代謝;メロキシカムは肝臓でほぼ完全に代謝され、4つの薬理学的に不活性な誘導体を形成する。主要な代謝産物である5'-カルボキシメトキシキカム（用量の60％）は、排泄される中間代謝物である5'-ヒドロキシメチルメルオキシカムの酸化によって形成されるが、その程度は低い（用量の9％）。インビトロ研究は、CYP2C9アイソザイムがこの代謝変換において重要な役割を果たすことを示しており、CYP3A4アイソザイムはさらなる役割を果たす。ペルオキシダーゼは、2つの他の代謝産物の形成に関与しており（それぞれ、薬物の用量の16％および4％を構成する）、その活性はおそらく個々に変化する。派生;主に代謝産物の形で、腸および腎臓を通して等しく排泄される。糞便を含有する変化しない形態では、1日用量の5％未満が排泄され、尿中の薬物は微量で変化しない形態でのみ見出される。平均T1 / 2メロキシカムは13〜25時間で変化する。血漿クリアランスは、メロキシカムの単回投与後、平均して7〜12ml /分である。特別な臨床状況における薬物動態;肝機能の不全および不十分に発現した腎不全は、メロキシカムの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。重度の腎不全患者では、メロキシカムの体内排泄率が有意に高い。メロキシカムは末期腎疾患の患者の血漿タンパク質に悪化する。末期腎不全では、Vdの上昇は遊離メロキシカムの濃度を高めることがあるため、これらの患者では、1日量は7.5mgを超えてはならない。若年患者と比較した高齢患者は、同様の薬物動態指標を有する。高齢の患者では、平衡薬物動態の期間中の平均血漿クリアランスは、若年患者よりもわずかに低い。高齢の女性は、より若いAUC値およびより長いT1 / 2を有する。
適応症
症状の治療：変形性関節症（関節症、関節の変性疾患）、以下を含む：痛み成分と; - 関節リウマチ; - 強直性脊椎炎; - 関節症、背痛（例えば、坐骨神経痛、腰痛、肩関節周囲炎）、痛みを伴った筋骨格系の他の炎症性および変性性疾患;
禁忌
- 交差感受性の現在の可能性に起因するアセチルサリチル酸または他のNSAIDs（病歴を含む）に対する不耐性によって引き起こされる喘息、再発性鼻ポリープおよび副鼻腔、血管浮腫または蕁麻疹の完全または不完全な組み合わせ; - 急性期または最近転移した胃および十二指腸のびらん性および潰瘍性病変; - 炎症性腸疾患（急性期のクローン病または潰瘍性大腸炎）; - 重度の肝不全; - 重度の腎不全（血液透析を行わない場合、CC <30ml /分、および確認された高カリウム血症）; - 進行性腎疾患; - 活発な胃腸出血、最近の脳血管出血または凝固障害の確立された診断; - 重度の制御不能な心不全; - 冠動脈バイパス手術中の周術期疼痛の治療; - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - 12歳までの子供の年齢。 - ガラクトースに対する稀な遺伝的不耐性（メロキシカムの投与量が7.5mgで15mgにはそれぞれ最大47mgと20mgのラクトースが含まれています）。 - 薬物の活性成分または補助成分に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物Movalisの使用は妊娠中禁忌である。 NSAIDsが母乳に浸透することが知られているので、母乳育児中のMovalisの使用は禁忌です。シクロオキシゲナーゼ/プロスタグランジンの合成を阻害する薬剤として、ムバリスは受胎能に影響する可能性があるため、妊娠を計画している女性には推奨されません。メロキシカムは排卵の遅延につながります。この点に関して、受胎に問題があり、同様の問題を検討されている女性の場合、Movalisは中止することをお勧めします。
投与量および投与
食事、飲料水、その他の液体とともに、1日1回経口で服用されます。痛みを伴う変形性関節症では、必要に応じて、1日用量を7.5mgとし、用量を15mg /日に増やすことができる。リウマチ性関節炎では、治療効果に応じて15mg /日の用量で薬剤を処方するが、その用量は7.5mg /日に減らすことができる。強直性脊椎炎では、治療効果に応じて薬剤を15mg /日の用量で処方するが、用量は7.5mg /日に減らすことができる。推奨最大1日量は15mgです。有害反応のリスクが高い患者（胃腸疾患の病歴、心血管疾患のリスク因子の存在）では、7.5mg /日の投与を開始することが推奨される。以来副作用の潜在的リスクは治療の用量および期間に依存し、最小有効用量は可能な限り最短のコースで処方されるべきである。血液透析に重度の腎不全を有する患者では、Movalisの投与量は7.5mg /日を超えてはならない。 12〜18歳の青年の最大投与量は0.25mg / kgであり、15mgを超えてはならない。この年齢層の適切な用量を選択することが不可能であるため、12歳未満の小児には禁忌である。複合使用;他のNSAIDと同時に使用しないでください。異なる剤形の形態で使用されるムラリスの総投与量は、15mg /日を超えてはならない。
副作用
以下は、Movalisを使用した場合の接続が可能であるとみなされた副作用について記述されている。市販後の使用中に登録された副作用（その薬剤摂取との結びつきを可能な限り考慮したもの）には*印が付いています。システム - 器官クラスの内部では、副作用の頻度によって以下のカテゴリが使用されます。非常に頻繁に（1/10以上）。しばしば（1/100、<1/10）;まれに（1/1000、<1/100）;まれに（≧1 / 10,000、<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）;インストールされていません。血液とリンパ系の側から：まれに - 貧血;白血球減少、白血球減少、血小板減少症などの血液細胞数の変化はほとんどありません。免疫系の部分で：まれに - 他の即時型過敏反応*;アナフィラキシーショック*、アナフィラキシー様反応*。神経系から：頻繁に頭痛;まれに - めまい、眠気。精神障害：頻繁に - 気分の変化*;周波数が設定されていない - 混乱*、方向転換*。感覚から：まれに - めまい、まれに結膜炎*、視力障害を含む視覚障害*、耳鳴り;胃腸管の部分では、しばしば - 腹痛、消化不良、下痢、吐き気、嘔吐;胃炎*、口内炎、便秘、腹部膨満、げっ歯類。まれに - 胃十二指腸潰瘍、大腸炎、食道炎;非常にまれに - 胃腸の穿孔。肝臓の側から：肝機能指標の一時的な変化（例えば、トランスアミナーゼ活性またはビリルビン濃度の増加）。非常にまれに - 肝炎*。皮膚および皮下組織の部分で：まれに - 血管浮腫、そう痒、皮膚発疹;まれに有害な表皮壊死*、スティーブンス・ジョンソン症候群*、蕁麻疹;非常にまれに - 水疱性皮膚炎*、多形性紅斑;周波数が確立されていない - 光感受性。呼吸器系では、アセチルサリチル酸やその他のNSAIDsにアレルギーのある患者の気管支喘息はめったにありません。心血管系以来：まれに - 血圧を上げる、顔の血の "潮"の感覚;まれに、動悸。泌尿器系の部分では、しばしば - 腎機能の変化（血清中のクレアチニンおよび/または尿素の増加）、泌尿器系（急性尿崩壊を含む）*;非常にまれに - 急性腎不全*。生殖器官や乳腺の部分では、まれに排卵後*;頻度が確立されていない - 女性の不妊症*。骨髄造血（例えば、メトトレキセート）を阻害する薬物との併用は、血球減少を引き起こす可能性がある。胃腸出血、潰瘍または穿孔は致死的であり得る。他のNSAIDsと同様に、間質性腎炎、糸球体腎炎、腎髄質壊死、ネフローゼ症候群の可能性は排除されない。
過剰摂取
薬物の過剰摂取に関連する症例のデータは不十分に蓄積されている。眠気、意識障害、吐き気、嘔吐、上腹部痛、胃腸出血、急性腎不全、血圧の変化、呼吸停止、心房収縮症などNSAIDの過剰服用の症状が現れる可能性があります。治療：解毒剤は知られていない、過剰投与の場合には、胃内容物および一般的な支持療法を避けるべきである。コレスチラミンはメロキシカムの排泄を促進する。
他の薬との相互作用
他のプロスタグランジン合成阻害剤とメロキシカムとの同時使用では、 GCSおよびサリチル酸塩は、胃腸潰瘍および消化管出血（作用の相乗効果による）のリスクを増加させる。メロキシカムと他のNSAIDを同時に使用することはお勧めしません。経口投与のための抗凝固剤、全身使用のためのヘパリン、メロキシカムと同時に使用する血栓溶解剤は出血のリスクを高める。同時使用の場合は、血液凝固システムを注意深く制御する必要があります。抗血小板薬であるセロトニン再取り込み阻害剤は、メロキシカムと共に使用されるが、血小板機能の阻害による出血の危険性を増加させる。同時使用の場合は、血液凝固システムを注意深く制御する必要があります。 NSAIDは、腎臓による排泄を減少させることによって血漿リチウム濃度を増加させる。メロキシカムとリチウム製剤を同時に使用することはお勧めしません。必要であれば、リチウム製剤の使用の全過程において、プラズマ中のリチウム濃度の推奨される慎重な監視を同時に行う。 NSAIDはメトトレキサートの管状分泌を減少させ、それにより血漿中のその濃度を増加させる。メロキシカムとメトトレキセート（週15mg以上の用量）を同時に使用することはお勧めしません。同時使用の場合、腎機能および血液製剤の注意深い監視が必要である。メロキシカムは、特に腎機能障害を有する患者において、メトトレキセートの血液毒性を増加させる可能性がある。メロキシカムとメトトレキセートを3日間併用すると、後者の毒性が増加するリスクが高くなります。 NSAIDが子宮内避妊器具の有効性を低下させる可能性があるという証拠があるが、これは証明されていない。患者の脱水の際に利尿薬を投与される患者にNSAIDを使用すると、急性腎不全を発症する危険性が伴う。 NSAIDは、血管拡張特性を有するプロスタグランジンの阻害による抗高血圧薬（β遮断薬、ACE阻害薬、血管拡張薬、利尿薬）の効果を低下させる。 NSAIDsとアンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、ならびにACE阻害剤の併用は、特に腎機能障害を有する患者において、糸球体濾過を減少させる効果を高め、それにより急性腎不全の発症をもたらす。消化管内のメロキシカムを結合するコレスチラミンは、その迅速な排泄をもたらす。 NSAIDは、腎臓プロスタグランジンに作用することにより、シクロスポリン腎毒性を高めることができる。 CKが45〜79ml /分の患者では、ペルメトレキセドの投与開始5日前にメロキシカムの使用を中止し、ペメトレキセドを服用してから2日後に再開することが可能です。メロキシカムとペメトレキセドを併用する必要がある場合は、特に骨髄抑制および胃腸の副作用の発生に関して、患者を注意深く監視する必要があります。QAが45ml /分未満の患者では、メロキシカムとペメトレキセドの併用は推奨されない。スルホニルウレア誘導体またはプロベネシドのようなCYP2C9および/またはCYP3A4を阻害する（またはこれらの酵素で代謝される）既知の能力を有するメロキシカムと薬物を同時に適用する場合、薬物動態学的相互作用の可能性を考慮する必要がある。経口投与のための抗糖尿病薬（例えば、スルホニルウレア誘導体、ナテグリニド）と共に使用する場合、CYP2C9媒介性の相互作用が起こり得、血中の血糖降下薬およびメロキシカムの両方の濃度の増加をもたらし得る。スルホニルウレアまたはナテグリニドとメロキシカムを同時に服用している患者は、低血糖の可能性のために血糖濃度について注意深く監視されなければならない。制酸薬、シメチジン、ジゴキシンおよびフロセミドの同時使用では、有意な薬物動態学的相互作用は同定されていない。
注意事項
胃腸疾患患者は定期的にモニタリングする必要があります。胃腸管の潰瘍または消化管出血の場合、ムバリスは取り消されなければなりません。重篤な胃腸合併症の病歴に関する警告兆候または情報がある場合、またはこれらの兆候がない場合、NSAIDの使用中に胃腸潰瘍、穿孔または出血がいつでも起こりうる。これらの合併症の結果は、一般に、高齢者においてより重篤である。ムバリスの使用により、剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死などの重篤な皮膚反応が発現することがある。したがって、特に前の治療過程で同様の反応が観察された場合には、皮膚および粘膜への有害事象の発症ならびに薬物に対する過敏反応を報告する患者に特別の注意を払うべきである。そのような反応の進行は、原則として、治療の最初の月に観察される。皮膚の発疹、粘膜の変化または過敏症の他の徴候の最初の徴候が生じた場合、Movalisの中断の問題を考慮する必要があります。深刻な心血管血栓症、心筋梗塞、NSAIDを服用している可能性がある致命的な狭心症の発症リスクを高めるケースが記載されている。このリスクは、薬物の長期使用に伴って、また上記の疾患の既往のある患者およびそのような疾患に罹患しやすい患者においても増加する。 NSAIDは、腎臓灌流の維持に関与するプロスタグランジンの腎臓合成を阻害する。腎血流量の減少またはBCCの低下した患者におけるNSAIDの使用は、潜在的な腎不全の代償不全につながる可能性がある。 NSAIDの廃止後、腎機能は通常元のレベルに回復する。高齢患者、脱水症、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群または急性腎機能障害を有する患者、利尿薬、ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニストを同時に受ける患者、およびまた、血液量減少につながる重篤な手術を受けた患者。このような患者では、治療の開始時に利尿および腎機能を注意深く監視する必要があります。利尿薬と併せてNSAIDsを使用すると、ナトリウム、カリウムおよび水分保持、ならびに利尿薬のナトリウム利尿効果の低下につながる可能性がある。その結果、素因がある患者では、心不全または動脈性高血圧症の徴候が増加する可能性がある。したがって、これらの患者の状態を注意深く監視すること、ならびに適切な水分保持を維持することが必要である。治療開始前に腎機能の研究が必要である。併用療法の場合、腎機能もモニターする必要があります。ムラリス（他の大部分のNSAIDsと同様）を使用する場合、血清中のトランスアミナーゼ活性または他の肝機能指標が一時的に増加することが報告されている。ほとんどの場合、この増加は小さく、一時的でした。特定された変化が有意であるか時間とともに減少しない場合は、Movalisを逆転させ、特定された検査室の変更を監視する必要があります。衰弱した患者や疲れた患者は有害事象により悪化する可能性があるので、注意深く観察する必要がある。他のNSAIDsと同様、Movalisは感染症の症状を隠すことができます。 MovalisはCOX /プロスタグランジンの合成を阻害する薬剤として妊孕性に影響する可能性があるため、妊娠困難な女性には推奨されません。このスクリーニングを受けている女性では、Movalisを中止することをお勧めします。軽度および中等度の腎不全患者（CK> 25ml /分）は、用量調整を必要としない。肝硬変（補償された）患者は、用量調整を必要としない。モーター輸送および制御メカニズムを駆動する能力に影響する。薬物の駆動能力およびメカニズムに対する効果の特別な臨床研究は行われなかった。しかし、メカニズムを駆使して作業する場合、めまい、眠気、視覚障害または中枢神経系の他の障害を発症する可能性が考慮されなければならない。機械を運転し操作するときは注意が必要です。
処方箋
はい