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説明
モキソニジン錠剤はインスリン抵抗性を低下させる。
有効成分
モクソニジン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：モクソニジン0.2mg、賦形剤：微晶質セルロース、エアロシルA-380、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース（カシェ）、ひまし油、ツイーン80。
薬理効果
選択的なイミダゾリン受容体アゴニストは、交感神経系（髄腔長辺の腹側部分に局在する）に対する強直性および反射性の制御に関与する。血圧を下げる（BP）。仲介された口と鎮静作用との相互作用のために、中枢アルファ2アドレナリン橋にわずかに関連している。組織のインスリン抵抗性を低下させる。血行力学への影響：収縮期血圧および拡張期血圧の減少は、末梢血管に対する交感神経系の圧迫作用の低下と関連し、末梢血管抵抗の減少と関連し、心拍出量および心拍数は有意に変化しない。
薬物動態
摂取後の吸収 - 90％。食物摂取量は吸収量に影響しません。バイオアベイラビリティー88％。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 7％。血漿中のСmaxは、経口投与の30〜180分後に決定され、1〜3pg / mlである。分布容積は1.4-3 l / kgである。それは血腫脳壁を通過する。長期間使用しても蓄積されません。排出半減期は2~3時間であり、腎臓は90％（代謝産物として70％ - 未代謝、20％）で排除される。若年者および高齢者の薬物動態に有意差は認められなかった。
適応症
高血圧。
禁忌
（心拍数50拍/分未満）、慢性心不全IIIおよびIVクラス（NYHA分類による）、血管浮腫、冠状動脈塞栓症、冠状動脈性心疾患、慢性腎不全（クレアチニンクリアランスが30ml /分未満、クレアチニンが160μmol/ l）、18歳まで（有効性と安全性） eは三環系抗うつ薬と同時、妊娠・授乳期、）インストールされています。パーキンソン病（重症）、てんかん、緑内障、うつ病、断続的跛行、レイノー病、房室ブロック、慢性腎不全（クレアチニンクリアランス30以上60ml /分未満）、脳血管疾患、心筋梗塞後、慢性心不全クラスIおよびII、血液透析経験の欠如による重度の肝不全。
投与量および投与
内部は、食事にかかわらず、十分な液体を絞った。ほとんどの場合、最初の用量のモクソニジンは、一段階で、好ましくは朝に0.2mg /日である。治療効果の欠如により、用量は、3週間の治療後に、0.4mg /日に2回または1回に増加させることができる。 1日の最大投与量は、2回に分けて（朝と夕方）、0.6mgです。最大一回量は0.4mgである。正常な腎機能を有する高齢の患者では、投与量の推奨は成人患者の場合と同じである。腎不全（クレチニニン30-60 ml /分のクリアランス）を受けている患者と血液透析を受けている患者では、単回投与量は最大投与量0.4 mgの0.2 mgを超えてはなりません。
副作用
特に治療開始当初は、口渇、頭痛、めまい、無力症、末梢浮腫、アレルギー反応、吐き気、便秘、眠気などの副作用が最も多かった。反復摂取による症状の発現および頻度の低下。食欲不振、耳下腺痛、尿閉または失禁、ドライアイ、起立性低血圧、レイノー症候群、内分泌障害、胆石症が報告されている。
過剰摂取
症状：頭痛、鎮静、眠気、過度に顕著な血圧の低下、めまい、全身の衰弱、徐脈、口の乾燥、嘔吐、疲労、胃の痛み。血圧、頻脈、および高血糖の短期的上昇も潜在的である。治療：症候性。胃洗浄（摂取直後）、活性炭および下剤の導入、対症療法。血圧の低下の場合、液体を投与することによって循環血液量を回復させることが推奨される。徐脈はアトロピンによって止めることができます。アルファ - アドレナリン受容体アンタゴニストは、過量の一時的な高血圧をモクソニジンで低減または排除することができる。特定の解毒剤として、イダゾキサン（イミダゾリン拮抗薬）が投与される。
他の薬との相互作用
モキソニジンは、チアジド利尿薬および「遅い」カルシウムチャネル遮断薬と共に投与することができる。モクソニジンがこれらおよび他の抗高血圧薬と一緒に使用される場合、モクソニジンの効果の相互補強がある。モクソニジンをヒドロクロロチアジド、グリベンクラミド（グリブリド）またはジゴキシンと共に投与する場合、薬物動態学的相互作用はない。三環系抗うつ薬は、中枢作用性抗高血圧薬の有効性を低下させる可能性がある。ベータブロッカーは、徐脈、マイナス不眠症の重症度およびモクソニジンのドロモトロピー作用を増強する。モキシニジンは、ロラゼパムを服用している患者の認知能力の低下を適度に高める。ベンゾジアゼピンと併用したモクソニジンの投与は、後者の鎮静作用の増加を伴い得る。モクロベミドとの併用でのモクソニジンの任命では、薬力学的相互作用は存在しない。
注意事項
同時にベータ遮断薬とモクソニジンを取り消す必要がある場合は、最初にベータ遮断薬を中止し、わずか数日後にモクソニジンを取り消す必要があります。三環系抗うつ薬をモクソニジンと同時に処方することは推奨されません。治療中にアルコールの使用を取り除いた。治療中は、血圧、心拍数、ECGの定期的なモニタリングが必要です。モキソニジンは、チアジド系利尿剤、ACE阻害剤、および「遅い」カルシウムチャネルのブロッカーと共に投与することができる。モクソニジンは徐々に中止するべきである。