Tabletki powlekane moksonidyną 0,2 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Tabletki moksonidynowe zmniejszają oporność na insulinę.
Aktywne składniki
Moksonidyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: moksonidyna 0,2 mg, Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, aerosil A-380, poliwinylopirolidon, stearynian magnezu, hydroksypropyloceluloza (clucel), olej rycynowy, tween-80.
Efekt farmakologiczny
Selektywny agonista receptora imidazolinowego, odpowiedzialny za kontrolę tonikową i odruchową nad współczulnym układem nerwowym (umiejscowiony w przedsionkowo-bocznym podziale rdzenia przedłużonego). Zmniejsza ciśnienie krwi (BP). Nieznacznie związane z centralnym alfa2-adrenorensptorami, ze względu na interakcje z którymi pośredniczyły suchość w jamie ustnej i uspokojenie. Zmniejsza insulinooporność tkanek. Wpływ na hemodynamikę: obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi przy pojedynczej i przedłużonej dawce moksonidii wiąże się ze spadkiem presji układu współczulnego na naczynia obwodowe, zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego, podczas gdy pojemność minutowa serca i częstość akcji serca nie zmieniają się znacząco.
Farmakokinetyka
Wchłanianie po spożyciu - 90%. Spożywanie pokarmu nie wpływa na ilość wchłaniania. Biodostępność - 88%. Komunikacja z białkami osocza - 7%. Wartość Сmax w osoczu jest określana 30-180 minut po podaniu doustnym i wynosi 1-3 pg / ml. Objętość dystrybucji - 1,4-3 l / kg. Przechodzi przez barierę hemato-encefaliczną. Nie kumuluje się z długotrwałym używaniem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-3 godziny, nerki są eliminowane o 90% (70% - niezmienione, 20% - jako metabolity). Nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce u pacjentów młodych i starszych.
Wskazania
Nadciśnienie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki leku, zespół chorej zatoki, blok zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy II i III, ciężka bradykardia (częstość akcji serca mniejsza niż 50 uderzeń / min), przewlekła niewydolność serca III i IV klasa (zgodnie z klasyfikacją NYHA), obrzęk naczynioruchowy historia, niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min., kreatynina większa niż 160 μmol / l), wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo e jest zainstalowany), ciąży i laktacji równocześnie z trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.Ostrożnie: choroba Parkinsona (ciężka), epilepsja, jaskra, depresja, chromanie przestankowe, choroba Raynauda, blok przedsionkowo-komorowy stopnia I, przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny większy niż 30, ale mniej niż 60 ml / min), choroby naczyń mózgowych, po zawale mięśnia sercowego, przewlekłej niewydolności serca klasy I i II, ciężkiej niewydolności wątroby z powodu braku doświadczenia w hemodializie.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, wyciskał wystarczająco dużo płynu. W większości przypadków początkowa dawka moksonidyny wynosi 0,2 mg na dzień, w jednym kroku, najlepiej rano. Przy braku efektu terapeutycznego dawkę można zwiększyć po 3 tygodniach leczenia do 0,4 mg na dobę w 2 dawkach lub jednorazowo. Maksymalna dawka dobowa, którą należy podzielić na 2 dawki (rano i wieczorem), wynosi 0,6 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 mg. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek zalecenia dotyczące dawkowania są takie same jak w przypadku pacjentów dorosłych. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml na minutę) iu pacjentów poddawanych hemodializie pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 0,2 mg, maksymalna dawka dobowa 0,4 mg.
Efekty uboczne
Szczególnie na początku leczenia najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: suchość w ustach, ból głowy, zawroty głowy, astenia, obrzęki obwodowe, reakcje alergiczne, nudności, zaparcia, senność. Intensywność ich manifestacji i częstotliwości maleje wraz z powtarzanym przyjmowaniem. Zgłaszano przypadki jadłowstrętu, ból ślinianek przyusznych, zatrzymanie moczu lub nietrzymanie moczu, suchość oka, niedociśnienie ortostatyczne, zespół Raynauda, zaburzenia endokrynologiczne, kamica żółciowa.
Przedawkowanie
Objawy: bóle głowy, uspokojenie, senność, nadmiernie wyraźny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, ogólne osłabienie, bradykardia, suchość w jamie ustnej, wymioty, zmęczenie, ból żołądka. Krótkoterminowe podwyższenie ciśnienia krwi, tachykardia i hiperglikemia są również potencjalne. Leczenie: objawowe. Płukanie żołądka (natychmiast po spożyciu), podanie węgla aktywnego i środków przeczyszczających, leczenie objawowe.W przypadku obniżenia ciśnienia krwi zaleca się przywrócenie objętości krwi krążącej poprzez podawanie płynu. Bradykardia może zostać zatrzymana przez atropinę. Antagoniści alfa-adrenoreceptorów mogą zmniejszać lub eliminować przemijające nadciśnienie w przypadku przedawkowania moksonidyny. Jako antidotum podaje się idazoksan (antagonista imidazolinowy).
Interakcje z innymi lekami
Moksonidynę można podawać z diuretykami tiazydowymi i "wolnymi" blokerami kanału wapniowego. Gdy moksonidynę stosuje się razem z tymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, następuje wzajemne wzmocnienie działania moksonidyny. Kiedy moksonidyna jest podawana z hydrochlorotiazydem, glibenklamidem (gliburydem) lub digoksyną, nie ma interakcji farmakokinetycznych. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać skuteczność działających ośrodkowo leków przeciwnadciśnieniowych. Blokery beta-adrenergiczne wzmacniają bradykardię, nasilenie ujemnej bezsenności i działanie dromotropowe moksonidyny. Moksynidyna umiarkowanie zwiększa zmniejszoną zdolność poznawczą u pacjentów przyjmujących lorazepam. Powołaniu moksonidyny w połączeniu z benzodiazepinami może towarzyszyć zwiększony efekt uspokajający tego ostatniego. W powołaniu moksonidyny w połączeniu z moklobemidem interakcja farmakodynamiczna jest nieobecna.
Instrukcje specjalne
Jeśli chcesz anulować jednocześnie przyjmowane beta-blokery i moksonidynę, najpierw anuluj beta-blokery, a zaledwie kilka dni później, moksonidynę. Nie zaleca się przepisywania tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych jednocześnie z moksonidyną. Podczas leczenia wyeliminowano stosowanie alkoholu. Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia krwi, częstości akcji serca i EKG. Moksonidynę można podawać z tiazydowymi lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE i blokerami "wolnych" kanałów wapniowych. Moksonidynę należy odstawiać stopniowo.