Moxonidin-Filmtabletten 0,2 mg N28
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Beschreibung
Moxonidintabletten reduzieren die Insulinresistenz.
Wirkstoffe
Moxonidin
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Moxonidin 0,2 mg, Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose, Aerosil A-380, Polyvinylpyrrolidon, Magnesiumstearat, Hydroxypropylcellulose (Clucel), Rizinusöl, Tween-80.
Pharmakologische Wirkung
Selektiver Imidazolinrezeptor-Agonist, verantwortlich für die Tonik- und Reflexkontrolle des sympathischen Nervensystems (lokalisiert in der ventro-lateralen Teilung der Medulla oblongata). Reduziert den Blutdruck (BP). Leichte Assoziation mit zentralem alpha2-Adrenorensptorami aufgrund der Wechselwirkung, mit der trockener Mund und Sedierung vermittelt wurden. Reduziert die Insulinresistenz von Geweben. Auswirkung auf die Hämodynamik: Eine Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks bei einmaliger und längerer Einnahme von Moxonidie geht mit einer Abnahme der Druckwirkung des sympathischen Systems auf die peripheren Gefäße, einer Abnahme des peripheren Gefäßwiderstands einher, während sich die Herzleistung und die Herzfrequenz nicht signifikant ändern.
Pharmakokinetik
Absorption nach Einnahme - 90%. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Aufnahmemenge. Bioverfügbarkeit - 88%. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 7%. Сmax im Plasma wird 30 bis 180 Minuten nach der oralen Verabreichung bestimmt und beträgt 1-3 pg / ml. Das Verteilungsvolumen - 1,4-3 l / kg. Es passiert die Hämato-Enzephalis-Barriere. Bei längerem Gebrauch nicht kumuliert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2-3 Stunden, die Nieren werden zu 90% eliminiert (70% - unverändert, 20% - als Metaboliten). Es wurden keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik bei jungen und älteren Patienten gefunden.
Hinweise
Hypertonie
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, Sick-Sinus-Syndrom, Sinus- und Atrioventrikulärblock II und III, schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute), chronische Herzinsuffizienz III und IV (gemäß NYHA-Klassifikation), Angioödem Anamnese, instabile Angina pectoris, schweres Leberversagen, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min., Kreatinin über 160 μmol / l), Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit e installiert ist), Schwangerschaft und Laktation, gleichzeitig mit trizyklischen Antidepressiva.Mit Vorsicht: Parkinson-Krankheit (schwer), Epilepsie, Glaukom, Depression, intermittierende Claudicatio, Raynaud-Krankheit, atrioventrikulärer Grad I-Block, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance über 30, aber weniger als 60 ml / min) nach Herzinfarkt, chronischer Herzinsuffizienz, Klasse I und II, schweres Leberversagen aufgrund mangelnder Erfahrungen mit der Hämodialyse.
Dosierung und Verabreichung
Drinnen drückte sich, unabhängig von der Mahlzeit, ausreichend Flüssigkeit aus. In den meisten Fällen beträgt die Anfangsdosis von Moxonidin 0,2 mg pro Tag in einer Stufe, vorzugsweise morgens. Bei fehlender therapeutischer Wirkung kann die Dosis nach 3-wöchiger Therapie in 2 Dosen oder einmalig auf 0,4 mg pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis, die in zwei Dosen (morgens und abends) aufgeteilt werden sollte, beträgt 0,6 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 0,4 mg. Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion sind die Dosierungsempfehlungen die gleichen wie für erwachsene Patienten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Clearance von Cretininin 30-60 ml pro Minute) und Patienten mit Hämodialyse sollte eine Einzeldosis 0,2 mg, die maximale Tagesdosis von 0,4 mg, nicht überschreiten.
Nebenwirkungen
Besonders zu Beginn der Therapie waren die häufigsten Nebenwirkungen: trockener Mund, Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, periphere Ödeme, allergische Reaktionen, Übelkeit, Verstopfung, Schläfrigkeit. Die Intensität ihrer Manifestation und Häufigkeit nehmen mit wiederholter Einnahme ab. Fälle von Anorexie, Schmerzen in den Parotis, Harnretention oder Inkontinenz, trockenes Auge, orthostatische Hypotonie, Raynaud-Syndrom, endokrine Störungen, Gallensteinerkrankungen wurden berichtet.
Überdosis
Symptome: Kopfschmerzen, Sedierung, Benommenheit, übermäßig ausgeprägter Blutdruckabfall, Schwindel, allgemeine Schwäche, Bradykardie, trockener Mund, Erbrechen, Müdigkeit, Schmerzen im Magen. Eine kurzfristige Erhöhung des Blutdrucks, Tachykardie und Hyperglykämie sind ebenfalls möglich. Behandlung: symptomatisch. Magenspülung (unmittelbar nach der Einnahme), Einführung von Aktivkohle und Abführmitteln, symptomatische Therapie.Bei einer Abnahme des Blutdrucks wird empfohlen, das zirkulierende Blutvolumen durch Verabreichung einer Flüssigkeit wiederherzustellen. Bradykardie kann durch Atropin gestoppt werden. Alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten können eine vorübergehende Hypertonie bei Überdosierung mit Moxonidin reduzieren oder beseitigen. Als spezifisches Gegenmittel wird Idazoxan (ein Imidazolin-Antagonist) verabreicht.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Moxonidin kann zusammen mit Thiaziddiuretika und „langsamen“ Kalziumkanalblockern verabreicht werden. Wenn Moxonidin zusammen mit diesen und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet wird, verstärkt sich die Wirkung von Moxonidin gegenseitig. Wenn Moxonidin zusammen mit Hydrochlorothiazid, Glibenclamid (Glyburid) oder Digoxin verabreicht wird, gibt es keine pharmakokinetische Interaktion. Trizyklische Antidepressiva können die Wirksamkeit von zentral wirkenden Antihypertensiva reduzieren. Beta-adrenerge Blocker verstärken die Bradykardie, die Schwere der negativen Schlaflosigkeit und die dromotrope Wirkung von Moxonidin. Moxinidin erhöht die reduzierte kognitive Leistungsfähigkeit bei Patienten, die Lorazepam einnehmen, moderat. Die Einnahme von Moxonidin in Verbindung mit Benzodiazepinen kann von einer erhöhten sedativen Wirkung der letzteren begleitet sein. Bei der Ernennung von Moxonidin in Verbindung mit Moclobemid fehlt eine pharmakodynamische Wechselwirkung.
Besondere Anweisungen
Wenn Sie gleichzeitig genommene Betablocker und Moxonidin absagen müssen, müssen Sie zunächst Betablocker und nur wenige Tage später Moxonidin aufheben. Es wird nicht empfohlen, tricyclische Antidepressiva gleichzeitig mit Moxonidin zu verschreiben. Während der Behandlung wurde die Verwendung von Alkohol eliminiert. Während der Behandlung ist eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, der Herzfrequenz und des EKGs erforderlich. Moxonidin kann zusammen mit Thiaziddiuretika, ACE-Hemmern und Blockern „langsamer“ Calciumkanäle verabreicht werden. Moxonidin sollte schrittweise abgesetzt werden.