Rupafin Tabletten 10 mg N7
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Wirkstoffe
Rupatadina-Fumarat
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Pillen
Zusammensetzung
Rupatadina fumarat 12,8 mg, was dem Gehalt an Rupatadin 10 mg entspricht Hilfssubstanzen: vorgelatinierte Stärke - 10 mg, mikrokristalline Cellulose - 15 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) - 0,025 mg, Eisenfarbstoff Gelboxid (E172) - 0,075 mg, Laktose Monohydrat - 61,1 mg, Magnesiumstearat - 1 mg.
Pharmakologische Wirkung
Blockierung der Histamin-H1-Rezeptor-II-Generation. Selektiv auf periphere Histamin-H1-Rezeptoren einwirken. Einige seiner Metaboliten (Desloratadin und 3-Hydroxydesloratadin) behalten die Antihistamin-Aktivität bei und können zur allgemeinen Wirksamkeit von Rupatadin beitragen. Rupatadin zeigt eine hohe Affinität für die H1-Histamin-Rezeptoren. In-vitro-Studien mit Rupatadin in hohen Konzentrationen zeigten eine Unterdrückung der Mastzellendegranulation, die durch immunologische und nicht-immunologische Stimuli, die Unterdrückung der Chemotaxis von Eosinophilen und Neutrophilen sowie die Freisetzung von Cytokinen (Interleukin (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-CSF ( Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor)), insbesondere TNFα aus Mastzellen und menschlichen Monozyten. Darüber hinaus verursachte Rupatadin eine dosisabhängige Unterdrückung der Expression von Neutrophilen-Adhäsionsmolekülen und hat aufgrund der Selektivität von Rupatadin für periphere Histamin-H1-Rezeptoren in Dosen von 10 oder 20 mg / Tag keine signifikante Wirkung auf das Zentralnervensystem.
Pharmakokinetik
Rupatadin wird nach der Einnahme schnell resorbiert, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax beträgt etwa 0,75 Stunden, die durchschnittliche Cmax beträgt 2,6 ng / ml nach einmaliger Einnahme von 10 mg Rupatadin und 4,6 ng / ml einer einmaligen Einnahme von 20 mg Rupatadin. Die Pharmakokinetik von Rupatadin ist für Dosen von 10 bis 40 mg linear.Nach der Einnahme von 10 mg 1 Mal / Tag für 7 Tage beträgt die durchschnittliche Cmax 3,8 ng / ml. Die Plasmakonzentration nimmt entlang einer Biexponentialkurve mit einem durchschnittlichen T1 / 2 von 5,9 Stunden ab.Der Bindungskoeffizient von Rupatadin an Plasmaproteine beträgt 98,5 bis 99%. Da Rupatadin noch nie bei Menschen angewendet wurde, liegen keine Daten zur absoluten Bioverfügbarkeit vor. Die Nahrungsaufnahme verbessert die Gesamtwirkung von Rupatadin auf den Körper (die AUC steigt um etwa 23%). Die Wirkung auf einen seiner aktiven Metaboliten und auf den inaktiven Hauptmetaboliten ist nahezu gleich (Abnahme um etwa 5% bzw. 3%). Die Zeit, die erforderlich war, um die Cmax von Rupatadin zu erreichen, wurde um 1 Stunde verlängert. Die Cmax im Plasma änderte sich nicht als Folge der gleichzeitigen Verabreichung mit Nahrung.Diese Unterschiede hatten keine klinische Bedeutung: Rupatadin durchläuft bei oraler Einnahme einen signifikanten präsystemischen Metabolismus. Unveränderter Wirkstoff findet sich nur in geringen Mengen im Urin und im Stuhl. Dies bedeutet, dass Rupatadin fast vollständig metabolisiert wird. Studien zum In-vitro-Metabolismus in der menschlichen Leber weisen darauf hin, dass Rupatadin hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird. In einer Studie zur Exkretion beim Menschen (40 mg 14C-Rupatadin) wurde festgestellt, dass 34,6% des Arzneimittels innerhalb von 7 Tagen über die Nieren ausgeschieden werden. Der durchschnittliche T1 / 2-Wert beträgt 5,9 Stunden In einer Studie mit gesunden Freiwilligen waren beim Vergleich der Ergebnisse bei jungen und älteren Menschen die AUC- und Cmax-Werte für Rupatadin bei älteren Studienteilnehmern höher. Dies ist wahrscheinlich auf eine Abnahme des Leberstoffwechsels während der ersten Passage durch die Leber bei älteren Menschen zurückzuführen. Diese Unterschiede wurden nur bei Rupatadin und nicht bei seinen Metaboliten festgestellt. Das mittlere T1 / 2 von Rupatadin bei älteren und jungen Freiwilligen betrug 8,7 h bzw. 5,9 h. Die Ergebnisse für Rupatadin und seine Metaboliten waren klinisch nicht signifikant.
Hinweise
Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria.
Gegenanzeigen
Nierenversagen, Leberversagen, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 12 Jahren; Überempfindlichkeit gegen Rupatadin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Dosierung und Verabreichung
Es wird oral eingenommen Für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt die empfohlene Dosis 10 mg 1 Mal / Tag.
Nebenwirkungen
Vom Nervensystem: oft - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Asthenie; Selten - verminderte Konzentration, Reizbarkeit Aus dem Atmungssystem: selten - Nasenbluten, trockene Nasenschleimhaut, Pharyngitis, Husten, trockener Hals, Schmerzen im Hals und Kehlkopf, Rhinitis, Aus dem Verdauungssystem: häufig - trockener Mund ; selten - Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung Metabolismus und Ernährung: selten - erhöhter Appetit - aus Haut und Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag - Bewegungsapparat: selten - Schmerzen Rücken, Arthralgie, Myalgie. Auf der ganzen Körperseite: selten - Durst, Unwohlsein, Fieber, Gewichtszunahme. Ändern der Laborparameter: selten - steigende CK, ALT, AST,Änderung der funktionellen Leberfunktionstests.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die kombinierte Anwendung von Rupatadin in einer Dosis von 20 mg und Ketoconazol oder Erythromycin verstärkt die systemischen Wirkungen von Rupatadin 10-fach und letzteres um das 2-3-fache. Diese Kombinationen gehen nicht mit Änderungen des QT-Intervalls oder einer Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen einher, verglichen mit dem separaten Einsatz dieser Arzneimittel. Die Anwendung von Rupatadin sollte jedoch in Verbindung mit diesen Arzneimitteln und anderen Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms mit Vorsicht erfolgen, da die gleichzeitige Verabreichung von Rupatadin und Grapefruitsaft 3,5-fach die Wirkung von Rupatadin insgesamt verbessert. Sie sollten Grapefruitsaft nicht gleichzeitig mit der Einnahme von Rupatadin einnehmen, da Rupatadin in einer Dosis von 20 mg die kognitive und psychomotorische Aktivität, die durch die Einnahme von Ethanol hervorgerufen wird, erhöht sowie Rupatadin werden durch Cytochrom-P450-CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Es ist unmöglich, die Möglichkeit einer Erhöhung des CPK-Gehalts bei ihrer kombinierten Verwendung auszuschließen. Aus diesen Gründen sollte Rupatadin zusammen mit Statinen mit Vorsicht angewendet werden.
Besondere Anweisungen
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit verlängertem QT-Intervall, unkorrigierter Hypokaliämie, persistierenden proarrhythmischen Zuständen wie klinisch signifikanter Bradykardie, akuter myokardialer Ischämie; bei älteren Patienten (65 Jahre und älter); gleichzeitig mit Statinen, gleichzeitig mit Grapefruitsaft Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Während der Behandlungsdauer wird den Patienten empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht walten zu lassen, bis eine individuelle Reaktion auf sie erfolgt Rupatadin