More info
Aktywne składniki
Rupatadina Fumarate
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Rupatadina fumarat 12,8 mg, co odpowiada zawartości rupatadyny 10 mg Substancje pomocnicze: wstępnie zżelowana skrobia - 10 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 15 mg, czerwony tlenek żelaza (E172) - 0,025 mg, żółty tlenek żelaza (E172) - 0,075 mg, laktoza monohydrat - 61,1 mg, stearynian magnezu - 1 mg.
Efekt farmakologiczny
Blokowanie generowania receptora histaminowego H1 II. Działa selektywnie na obwodowe receptory histaminowe H1. Niektóre z jego metabolitów (desloratadyna i 3-hydroksydesloratadyna) zachowują aktywność przeciwhistaminową i mogą przyczyniać się do ogólnej skuteczności rupatadyny, Rupatadyna wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych H1. Badania in vitro rupatadyny w wysokim stężeniu wykazały supresję degranulacji komórek tucznych wywołaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, zahamowanie chemotaksji eozynofilów i neutrofili, a także uwalnianie cytokin (interleukina (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-CSF ( czynnik stymulujący kolonię granulocytów-makrofagów)), w szczególności TNFα z komórek tucznych i ludzkich monocytów. Ponadto, rupatadyna powodowała zależną od dawki supresję ekspresji cząsteczek adhezji neutrofili, ze względu na selektywność rupatadyny dla obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wywiera znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy w dawkach 10 lub 20 mg / dobę.
Farmakokinetyka
Rupatadyna jest szybko wchłaniana po spożyciu, czas osiągnięcia Cmax wynosi około 0,75 h. Średnie Cmax wynosi 2,6 ng / ml po pojedynczym spożyciu 10 mg rupatadyny i 4,6 ng / ml jednorazowego spożycia 20 mg rupatadyny. Farmakokinetyka rupatadyny jest liniowa dla dawek od 10 do 40 mg Po przyjęciu 10 mg 1 raz na dobę przez 7 dni, średnie Cmax wynosi 3,8 ng / ml. Stężenie w osoczu zmniejsza się wzdłuż krzywej bieistoncyjnej ze średnią T1 / 2 wynoszącą 5,9 h. Współczynnik wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosi 98,5-99%. Ponieważ u ludzi nigdy nie stosowano rupatadyny, brak jest danych na temat jej bezwzględnej biodostępności. Przyjmowanie pokarmu zwiększa ogólny wpływ rupatadyny na organizm (zwiększenie AUC o około 23%). Wpływ na jeden z jego aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit jest prawie taki sam (spadek odpowiednio o około 5% i 3%). Czas potrzebny do osiągnięcia Cmax rupatadyny wydłużono o 1 godzinę, Cmax w osoczu nie zmieniło się w wyniku jednoczesnego podawania z pokarmem.Różnice te nie miały znaczenia klinicznego: po podaniu doustnym rupatadyna ulega znacznemu przemianom układowym. Niezmieniona substancja czynna znajduje się w moczu i kale tylko w małych ilościach. Oznacza to, że rupatadyna jest prawie całkowicie metabolizowana. Badania metabolizmu in vitro w wątrobie ludzkiej wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4) W badaniu wydalin u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14C) stwierdzono, że 34,6% leku wydalane jest przez nerki, a 60,9% przez jelita w ciągu 7 dni. Średnia T1 / 2 wynosi 5,9 h. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, porównując wyniki uzyskane u młodych i starszych osób, wartości AUC i Cmax dla rupatadyny były wyższe u osób w podeszłym wieku. Jest to prawdopodobnie spowodowane zmniejszeniem metabolizmu wątrobowego podczas pierwszego przejścia przez wątrobę u osób w podeszłym wieku. Różnice te odnotowano jedynie dla rupatadyny, a nie dla jej metabolitów. Średnia T1 / 2 rupatadyny u starszych i młodych ochotników wynosiła odpowiednio 8,7 i 5,9 godziny. Wyniki dotyczące rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia klinicznego.
Wskazania
Objawowe leczenie alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Przeciwwskazania
Niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ciąża, laktacja (karmienie piersią), dzieci w wieku poniżej 12 lat; nadwrażliwość na rupatadynę.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży i laktacji
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat zalecana dawka to 10 mg 1 raz na dobę.
Efekty uboczne
Od układu nerwowego: często - senność, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, astenia; Rzadko - zmniejszona koncentracja, drażliwość .. Z układu oddechowego: rzadko - krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, kaszel, suchość w gardle, ból gardła i krtani, katar, z układu pokarmowego: często - suchość w jamie ustnej ; rzadko - nudności, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, metabolizm i odżywianie: rzadko - zwiększony apetyt, ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - wysypka, układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - ból bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni, po stronie całego ciała: rzadko - pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, przyrost masy ciała Zmiana parametrów laboratoryjnych: rzadko - zwiększenie aktywności CK, AlAT, AspAT,zmiana funkcjonalnych testów czynności wątroby.
Interakcje z innymi lekami
Łączne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa 10-krotnie działanie ogólnoustrojowe rupatadyny, a drugie 2-3 razy. Kombinacjom tym nie towarzyszą zmiany odstępu QT lub zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z oddzielnym stosowaniem tych leków. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny w połączeniu z tymi lekami i innymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 Jednoczesne podawanie 3,5 razy rupatadyny i 3,5 mg soku grejfrutowego nasila ogólny efekt rupatadyny. Nie należy stosować jednocześnie soku grejpfrutowego z przyjmowaniem rupatadyny Rupatadyna w dawce 20 mg nasila zmiany aktywności poznawczej i psychomotorycznej spowodowane przyjmowaniem etanolu Nie można wykluczyć możliwości interakcji rupatadyny z innymi lekami przeciwhistaminowymi i hamującymi czynność OUN z uwagi na fakt, że niektóre ze statyn , podobnie jak rupatadyna, są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, nie można wykluczyć możliwości zwiększenia poziomu CPK, gdy są stosowane razem. Z tych powodów należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny razem ze statynami.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, nieskorygowaną hipokaliemią, utrzymującymi się zaburzeniami proarytmicznymi, takimi jak klinicznie znamienna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego; u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych); jednocześnie ze statynami, jednocześnie z sokiem grejpfrutowym Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej, aż do indywidualnej reakcji na rupatadyna.