Pastillas Rupafin 10mg N7
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Ingredientes activos
Fumarato De Rupatadina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Rupatadina fumarat 12.8 mg, que corresponde al contenido de 10 mg de rupatadina. Sustancias auxiliares: almidón pregelatinizado - 10 mg, celulosa microcristalina - 15 mg, colorante rojo del colorante del hierro (E172) - 0.025 mg, óxido amarillo del colorante del hierro (E172) - 1,05 mg, lactosa Monohidrato - 61,1 mg, estearato de magnesio - 1 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueo de la histamina H1-receptor de la generación II. Actuando selectivamente sobre los receptores de histamina H1 periféricos. Algunos de sus metabolitos (desloratadina y 3-hidroxidesloratadina) retienen la actividad antihistamínica y pueden contribuir a la eficacia general de la rupatadina. La rupatadina exhibe una alta afinidad por los receptores de histamina H1. Los estudios in vitro de rupatadina en alta concentración mostraron supresión de la desgranulación de mastocitos causada por estímulos inmunológicos y no inmunológicos, supresión de quimiotaxis de eosinófilos y neutrófilos, así como liberación de citoquinas (interleucina (IL) -5, IL-8, IL-8, GM-CSF ( factor estimulante de colonias de granulocitos-macrófagos), en particular TNFα de mastocitos y monocitos humanos. Además, la rupatadina causó una supresión dependiente de la dosis de la expresión de las moléculas de adhesión de neutrófilos. Debido a la selectividad de la rupatadina para los receptores H1 de histamina periférica, no tiene un efecto significativo sobre el sistema nervioso central en dosis de 10 o 20 mg / día.
Farmacocinética
La rupatadina se absorbe rápidamente después de la ingestión, el tiempo para alcanzar la Cmax es de aproximadamente 0,75 horas, la Cmax promedio es de 2,6 ng / ml después de una ingestión única de 10 mg de rupatadina y 4,6 ng / ml de una ingestión única de 20 mg de rupatadina. La farmacocinética de la rupatadina es lineal para dosis de 10 a 40 mg. Después de tomar 10 mg 1 vez / día durante 7 días, la Cmax promedio es de 3.8 ng / ml. La concentración plasmática disminuye a lo largo de una curva biexponencial con un promedio de T1 / 2 de 5.9 h. El coeficiente de unión de rupatadina a las proteínas plasmáticas es de 98.5-99%. Dado que la rupatadina nunca se ha usado en humanos, no hay datos sobre su biodisponibilidad absoluta. La ingesta de alimentos aumenta el efecto general de la rupatadina en el cuerpo (el AUC aumenta en aproximadamente un 23%). El efecto sobre uno de sus metabolitos activos y sobre el principal metabolito inactivo es casi el mismo (una disminución de aproximadamente el 5% y el 3%, respectivamente). El tiempo requerido para alcanzar la Cmax de la rupatadina se prolongó en 1 hora. La Cmax en plasma no cambió como resultado de la administración conjunta con alimentos.Estas diferencias no tuvieron importancia clínica. La rupatadina experimenta un metabolismo presistémico significativo cuando se toma por vía oral. El principio activo inalterado se encuentra en la orina y en las heces solo en pequeñas cantidades. Esto significa que la rupatadina está casi completamente metabolizada. Los estudios de metabolismo in vitro en hígado humano indican que la rupatadina se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4. En un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), se encontró que el 34,6% del fármaco se excreta por los riñones y el 60,9% a través de la intestina en 7 días. El promedio de T1 / 2 es de 5.9 horas En un estudio en voluntarios sanos, al comparar los resultados obtenidos en personas jóvenes y mayores, los valores de AUC y Cmax para rupatadina fueron más altos en los participantes ancianos del estudio. Esto se debe probablemente a una disminución en el metabolismo hepático durante el primer paso a través del hígado en los ancianos. Estas diferencias se observaron solo para la rupatadina, y no para sus metabolitos. La media de T1 / 2 de rupatadina en ancianos y jóvenes voluntarios fue de 8,7 hy 5,9 h, respectivamente. Los resultados para la rupatadina y sus metabolitos no fueron clínicamente significativos.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia (amamantamiento), niños menores de 12 años; Hipersensibilidad a la rupatadina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Se toma por vía oral. Para adultos y niños mayores de 12 años, la dosis recomendada es de 10 mg 1 vez / día.
Efectos secundarios
Desde el sistema nervioso: a menudo - somnolencia, dolor de cabeza, mareos, fatiga, astenia; Con poca frecuencia - disminución de la concentración, irritabilidad. Del sistema respiratorio: raramente - hemorragias nasales, mucosa nasal seca, faringitis, tos, garganta seca, dolor en la garganta y la laringe, rinitis .De sistema digestivo: a menudo - sequedad de boca ; con poca frecuencia - náuseas, diarrea, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento. Metabolismo y nutrición: con poca frecuencia - aumento del apetito. De la piel y tejidos subcutáneos: raramente - erupción cutánea. Sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - dolor en espalda, artralgia, mialgia. En todo el lado del cuerpo: con poca frecuencia - sed, malestar, fiebre, aumento de peso. Cambios en los parámetros de laboratorio: con poca frecuencia - aumento de CK, ALT, AST,Cambio en las pruebas de función hepática funcional.
Interacción con otras drogas.
El uso combinado de rupatadina en una dosis de 20 mg y ketoconazol o eritromicina aumenta los efectos sistémicos de la rupatadina 10 veces y esta última, de 2 a 3 veces. Estas combinaciones no están acompañadas por cambios en el intervalo QT o un aumento en la frecuencia de reacciones adversas en comparación con el uso separado de estos medicamentos. Sin embargo, la rupatadina debe usarse con precaución junto con estas sustancias medicinales y con otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4. La administración simultánea de rupatadina y jugo de toronja 3.5 veces aumenta el efecto general de la rupatadina. No debe usar el jugo de toronja simultáneamente con la toma de rupatadina. La rupatadina en una dosis de 20 mg aumenta los cambios en la actividad cognitiva y psicomotora causada por el etanol. No se puede excluir la posibilidad de interacción de la rupatadina con otros antihistamínicos y depresores del SNC. Además de la rupatadina, se metabolizan por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, es imposible excluir la posibilidad de aumentar el nivel de CPK cuando se usan juntos. Por estas razones, la rupatadina debe usarse con precaución junto con las estatinas.
Instrucciones especiales
Se debe tener precaución en pacientes con un intervalo QT extendido, hipopotasemia no corregida, afecciones proarrítmicas persistentes, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda; en pacientes ancianos (65 años o más); simultáneamente con estatinas, simultáneamente con jugo de toronja Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, se aconseja a los pacientes tener cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora, hasta que se produzca una reacción individual a rupatadina