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有効成分
フマル酸ルパタディナ
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丸薬
構成
コンテンツrupatadina 10 mg.Vspomogatelnye物質に相当する12.8 mgの、フマル酸Rupatadina：アルファ化デンプン - 10 mgの微結晶セルロース - 15mgの、着色酸化鉄レッド（E172）を - 0.025 mgの酸化鉄イエロー染料（E172） - 0.075 mgの乳糖一水和物61.1mg、ステアリン酸マグネシウム1mg。
薬理効果
ヒスタミンH1受容体IIの生成を遮断する。末梢性ヒスタミンH1受容体に選択的に作用する。その代謝物のいくつかは（デスロラタジンおよび3-gidroksidezloratadin）抗ヒスタミン活性を保持し、rupatadina.Rupatadinは、H1ヒスタミン受容体に対して高い親和性を示す全体的な効率に寄与することができます。 rupatadinaインビトロ研究は、免疫学的または免疫学的刺激、好酸球及び好中球の走化性及びサイトカインの放出（インターロイキン（IL）-5の阻害は、IL-6、IL-8、GM-CSF（により誘導されるマスト細胞の脱顆粒を抑制し、高濃度を示しています顆粒球マクロファージコロニー刺激因子））、特に肥満細胞およびヒト単球由来のTNFαである。また、ルパタジンは、末梢性ヒスタミンH1受容体に対するルパタジンの選択性により、10または20mg /日の用量で中枢神経系に有意な影響を及ぼさないことが、好中球接着分子の発現の用量依存性抑制を引き起こした。
薬物動態
ルパタジンは摂取後速やかに吸収されるが、Cmaxに達するまでの時間は約0.75時間である。ルパタジン10mgを1回摂取した後の平均Cmaxは2.6ng / mlであり、ルパタジン20mgを1回摂取した場合4.6ng / mlである。薬物動態rupatadinaは3.8 ng / mlでの7日間の10mg 1回/日平均C maxを受ける10 mg.Posle 40の用量について線形です。血漿中濃度は、平均T1 / 2の5.9時間とバイエクスポネンシャルカーブを減少させる。血漿タンパク質に結合するRupatadina係数が98.5から99パーセントです。ルパタジンはヒトでは一度も使用されていないため、絶対的な生物学的利用能に関するデータはなく、ルパタジンの体内への全体的効果を高める（AUCは約23％増加する）。その活性代謝物の1つおよび主要な不活性代謝産物への影響はほぼ同じである（それぞれ約5％および3％の減少）。 Cmax rupatadinaに到達するのに必要な時間は、食品との同時受信により変化しなかった血漿中で1時間。のCmaxに長く。これらの違いは臨床的に重要なものではありませんでした。ルパタジンは経口摂取時に有意な前代謝を受けます。未変化の活性物質は尿中および糞便中に少量しか存在しない。これは、ルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味する。ヒト肝臓における体外代謝の研究は、ルパタジンが主にCYP3A4アイソザイムによって代謝されることを示している）ヒトの排泄（14C-ルパタジン40mg）の研究では、34.6％が腎臓から、60.9％が7日間以内に排泄されることが分かった。健康なボランティアの研究では、若年者と高齢者で得られた結果を比較すると、ルパタジンのAUCおよびCmax値は高齢者試験参加者の方が高かった。これはおそらく、高齢者の肝臓を最初に通過する間の肝臓代謝の低下によるものであろう。これらの違いはルパタジンについてのみ示され、その代謝物については言及されなかった。高齢者および若年ボランティアにおけるルパタジンの平均T1 / 2は、それぞれ8.7時間および5.9時間であった。ルパタジンおよびその代謝物の結果は臨床的に有意ではなかった。
適応症
アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の症状の治療。
禁忌
腎不全、肝不全、妊娠、授乳（母乳育児）、12歳未満の子供;ルパタジンに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に使用することを禁じる
投与量および投与
大人と12歳以上の子供の場合、推奨用量は1日1回10mgです。
副作用
神経系から：頻繁に - 眠気、頭痛、めまい、疲労、無力症;まれに - 集中力の低下、過敏症。呼吸器系から：めまい、鼻粘膜、咽頭炎、咳、乾燥咽喉、咽喉と喉頭の痛み、鼻炎。消化器系から： ;まれに - 嘔気、下痢、消化不良、嘔吐、腹痛、便秘代謝と栄養：まれに - 食欲の増加皮膚と皮下組織から：まれに発疹筋骨格系：まれに痛み背中、関節痛、筋肉痛。全身の側で：まれに - 喉の渇き、倦怠感、発熱、体重増加。機能的な肝機能検査の変更。
他の薬との相互作用
20mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンを併用すると、ルパタジンの全身作用が10倍、後者が2-3倍向上する。これらの組み合わせは、これらの薬物の別々の使用と比較して、QT間隔の変化または有害反応の頻度の増加を伴わない。しかし、ルパタジンはこれらの医薬物質および他のCYP3A4アイソザイム阻害剤と併用する際には注意が必要です。ルパタジンとグレープフルーツジュースを同時に3.5回投与すると、ルパタジン全体の効果が高まります。ルパタジンは20mgの用量で、エタノールを摂取することによって引き起こされる認知運動および精神運動の活動の変化を促進する。ルパタジンと他の抗ヒスタミン薬およびCNS降下薬との相互作用の可能性を排除することはできない。ルパタジンはシトクロムP450 CYP3A4アイソザイムによって代謝されるため、一緒に使用するとCPKのレベルが上昇する可能性は排除できません。これらの理由から、ルパタジンはスタチンと共に注意して使用すべきである。
注意事項
拡張されたQT間隔、補正されていない低カリウム血症、臨床的に重要な徐脈、急性心筋虚血などの持続性の催不整脈症状;高齢の患者（65歳以上）;スタチンと同時に、グレープフルーツジュースと同時に、ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力への影響治療期間中、患者は、ビヒクルおよび潜在的に危険な活動を促進するために集中力および精神運動速度を必要とする注意を払うことが推奨される。ルパタジン。