More info
חומרים פעילים
Rupatadina Fumarate
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Rupatadina fumarat 12.8 מ"ג, התואם את התוכן של rupatadin 10 מ"ג חומרים עזר: עמילן pregelatinized - 10 מ"ג, תאית microcrystalline - 15 מ"ג, תחמוצת ברזל אדום צבע (E172) - 0.025 מ"ג, צבע תחמוצת ברזל צהוב (E172) - 0.075 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 61.1 מ"ג, סטארט מגנזיום - 1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
חסימת היסטמין H1 קולטן הדור השני. פועל באופן סלקטיבי על קולטני H1 היקפיים היקפיים. חלק מהמטבוליטים שלה (desloratadine ו- 3-hydroxydesloratadadine) שומרים על פעילות אנטי-היסטטמין ועשויים לתרום ליעילות הכוללת של רופטאדין, Rupatadin מייצג זיקה גבוהה לרצפטורים H1-histamine. מחקרים במבחנה של Rupatadine בריכוז גבוה הראו דיכוי של הפירוק התא של התורן שנגרם על ידי גירויים אימונולוגיים ולא אימונולוגיים, דיכוי של chemotaxis של eosinophils ו נויטרופילים, כמו גם שחרור של ציטוקינים (interleukin (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-CSF גרנולוציטים-מקרופאג מושבת גורם מגרה)), במיוחד TNFα מתאי התורן ומונוציטים אנושיים. בנוסף, Rupatadine גרם לדיכוי התלות של הביטוי של מולקולות הדבקה נויטרופילית, בשל הסלקטיביות של רופטאדין לרצפטורים H1 של Histamine הפריפריאליים, אין לה השפעה משמעותית על מערכת העצבים המרכזית במינונים של 10 או 20 מ"ג ליום.
פרמקוקינטיקה
Rupatadin נספג במהירות לאחר בליעה, הזמן להגיע Cmax הוא כ 0.75 שעות.ממוצע Cmax הוא 2.6 ng / ml לאחר בליעה אחת של 10 מ"ג של Rupatadine ו 4.6 ng / ml של בליעה אחת של 20 מ"ג של Rupatadine. הפרמקוקינטיקה של rupatadine היא ליניארית עבור מינונים של 10 עד 40 מ"ג לאחר נטילת 10 מ"ג 1 יום / יום במשך 7 ימים, הממוצע Cmax הוא 3.8 ng / ml. ריכוז פלסמה פוחתת לאורך עקומת Biexponential עם ממוצע T1 / 2 של 5.9 ח מקדם הכריכה של rupatadine כדי חלבונים פלזמה הוא 98.5-99%. מאחר ורופאטדין מעולם לא נעשה שימוש בבני אדם, אין נתונים על הזמינות הביולוגית המוחלטת שלה, צריכת המזון משפיעה על ההשפעה הכוללת של רופטדין על הגוף (AUC עולה בכ -23%). ההשפעה על אחד המטבוליטים הפעילים שלה על המטבוליטים הלא פעילים כמעט זהה (ירידה של כ -5% ו -3%, בהתאמה). הזמן הנדרש כדי להגיע Cmax של rupatadine התארך על ידי שעה 1. Cmax בפלסמה לא השתנה כתוצאה של שיתוף עם מזון עם מזון.להבדלים אלו לא הייתה משמעות קלינית: Rupatadin עוברת מטבוליזם רב-מערכתי משמעותי כאשר היא נלקחת דרך הפה. חומר פעיל ללא שינוי נמצא בשתן ובצואה רק בכמויות קטנות. משמעות הדבר היא Rupatadine הוא כמעט לחלוטין metabolized. מחקרים על חילוף החומרים במבחנה בכבד אנושי מצביעים על כך שהרופאטדין הוא מטבוליזם בעיקר על ידי איזואנזים CYP3A4.) במחקר של הפרשת בני אדם (40 מ"ג של 14C-Rupatadin) נמצא כי 34.6% מהתרופה מופרשים על ידי הכליות ו -60.9% דרך המעי תוך 7 ימים. הממוצע של T1 / 2 הוא 5.9 שעות, במחקר שנערך בקרב מתנדבים בריאים, כאשר משווים את התוצאות המתקבלות אצל אנשים צעירים וזקנים, ערכי AUC ו- Cmax עבור Rupatadine היו גבוהים יותר בקרב משתתפי המחקר הקשישים. זה כנראה בגלל ירידה במטבוליזם הכבד במהלך המעבר הראשון דרך הכבד אצל קשישים. הבדלים אלה נצפו רק עבור רופטדין, ולא עבור המטבוליטים שלה. הממוצע T1 / 2 של rupatadine בקרב קשישים ומתנדבים צעירים היה 8.7 שעות ו 5.9 שעות, בהתאמה. התוצאות עבור Rupatadine ואת המטבוליטים שלה לא היו משמעותיים מבחינה קלינית.
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית ובשתן אידיופתית כרונית.
התוויות נגד
אי ספיקת כליות, אי ספיקת כבד, הריון, הנקה (הנקה), ילדים מתחת לגיל 12; רגישות ל - Rupatadine.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה
מינון ומינהל
זה נלקח דרך הפה, עבור מבוגרים וילדים מעל גיל 12, המינון המומלץ הוא 10 מ"ג 1 יום / יום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - נמנום, כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, אסתניה; לעתים רחוקות - ירידה בריכוז, עצבנות, מערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - דימום באף, רירית האף היבש, דלקת הלוע, שיעול, גרון יבש, כאבי גרון, גרון, מערכת העיכול: לעיתים קרובות - יובש בפה ; לעיתים רחוקות - בחילה, שלשולים, הפרעות בעיכול, הקאות, כאבי בטן, עצירות מטבוליזם ותזונה: לעיתים רחוקות - תיאבון מוגבר: העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים רחוקות - פריחה - מערכת שרירים ושלד: לעיתים רחוקות - כאב גב, ארתרלגיה, מיאלגיה, על כל הגוף: לעתים רחוקות - צמא, חולשה, חום, עלייה במשקל שינוי פרמטרים במעבדה: לעתים רחוקות - הגדלת CK, ALT, AST,שינוי בבדיקת תפקוד כבד תפקודית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש המשולב של rupatadine במינון של 20 מ"ג ו ketoconazole או erythromycin משפר את ההשפעות המערכיות של rupatadine 10 פעמים השנייה - 2-3 פעמים. צירופים אלה אינם מלווה בשינויים במרווח QT או עלייה בתדירות של תגובות שליליות בהשוואה לשימוש נפרד של תרופות אלה. עם זאת, rupatadine יש להשתמש בזהירות עם חומרים אלה מרפא עם מעכבים אחרים של האיזואנזים CYP3A4. ניהול סימולטני של rupatadine ומיץ אשכוליות 3.5 פעמים משפר את האפקט הכללי של rupatadine. לא מומלץ להשתמש במיץ אשכוליות בו זמנית עם נטילת רופטאדינה, רופטדין במינון של 20 מ"ג משפר את השינויים בפעילות הקוגניטיבית והפסיכומוטורית הנגרמת על ידי נטילת אתנול, אי אפשר להוציא מכלל אפשרות את האינטראקציה של רופטאדין עם אנטיהיסטמינים אחרים ודיכאון של CNS. , כמו גם rupatadin, הם metabolized ידי ציטוכרום P450 CYP3A4 isoenzyme, אי אפשר להוציא את האפשרות של הגדלת רמת CPK כאשר הם משמשים יחד. מסיבות אלה, rupatadine יש להשתמש בזהירות עם סטטינים.
זהיר
יש לנקוט זהירות בחולים עם מרווח QT ממושך, היפוקלמיה לא מתוקנת, תנאים פרו-אריתמיים מתמשכים, כגון ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, איסכמיה לבבית חריפה; בקרב קשישים (65 שנים ומעלה); בו זמנית עם מיץ אשכוליות השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול מומלץ למטופלים לנהוג זהירות בעת נהיגה ברכב ופעילויות מסוכנות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית, עד לתגובה אינדיבידואלית ל - rupatadine.