More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
روباتادينا فومارات
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
Rupatadina fumarat 12.8 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى rupatadin 10 mg. المواد المساعدة: النشا pregelatinized - 10 ملغ ، السليلوز الجريزوفولفين - 15 ملغ ، أكسيد الحديد الأحمر الصبغة (E172) - 0.025 ملغ ، أكسيد الحديد الأصفر الصبغة (E172) - 0.075 مجم ، اللاكتوز مونوهيدرات - 61.1 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 1 ملغ.
التأثير الدوائي
منع الهستامين H1-receptor II generation. العمل بشكل انتقائي على مستقبلات H1 الهستامين المحيطية. بعض من المستقلبات (ديسلوراتادين و 3 هيدروكسى ألدوراتلادين) تحتفظ بنشاط مضاد للهيستامين وقد تسهم في الفعالية الشاملة للروبتادين .ويعرض روباتادين تقارب كبير لمستقبلات الهيستامين H1. أظهرت الدراسات المختبرية للروبتادين في التركيز العالي تثبيط تحلل الخلايا البدينة الناتج عن المحفزات المناعية وغير المناعية ، وقمع الكيميائي من الحمضات والعدلات ، وكذلك إطلاق السيتوكينات (انترلوكين (IL) -5 ، IL-6 ، IL-8 ، GM-CSF ( المحببة - البلعم عامل مستعمرة) ، ولا سيما TNFα من الخلايا البدينة وحيدات الإنسان. بالإضافة إلى ذلك ، تسبب الروبتادين في تثبيط الجرعة المعتمد على الجرعة من التعبير عن جزيئات الالتصاق العدلات.بسبب انتقائية rupatadine لمستقبلات الهيستامين H1 المحيطية ، فإنه ليس له تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي بجرعات 10 أو 20 ملغ / يوم.
الدوائية
يمتص Rupatadin بسرعة بعد الابتلاع ، والوقت للوصول إلى Cmax هو ما يقرب من 0.75 ساعة ، ومتوسط Cmax هو 2.6 نانوغرام / مل بعد تناول واحد من 10 ملغ من rupatadine و 4.6 نانوغرام / مل من ابتلاع واحد من 20 ملغ من rupatadine. تكون الحرائك الدوائية للروبتادين خطية للجرعات من 10 إلى 40 ملغ ، وبعد تناول 10 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 7 أيام ، يبلغ متوسط Cmax 3.8 نانوغرام / مل. ينخفض تركيز البلازما على طول منحنى ثنائي التكافؤ بمتوسط T1 / 2 من 5.9 h ، ومعامل ارتباط rupatadine ببروتينات البلازما هو 98.5-99٪. بما أن الروبتادين لم يستخدم أبداً في البشر ، فإنه لا توجد بيانات حول التوافر البيولوجي المطلق له ، حيث أن تناول الطعام يعزز التأثير الكلي للروبتادين على الجسم (تزيد الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 23٪ تقريبًا). التأثير على أحد المستقلبات النشطة وعلى المستقلب الرئيسي غير النشط هو نفسه تقريبا (نقصان حوالي 5 ٪ و 3 ٪ على التوالي). تم إطالة الوقت اللازم للوصول إلى Cmax من الروبتادين بساعة واحدة ، ولم يتغير Cmax في البلازما نتيجة للإشتراك مع الطعام.لم تكن لهذه الاختلافات أهمية إكلينيكية ، حيث يخضع الروبتادين لعملية استقلابية كبيرة أثناء تناوله عن طريق الفم. تم العثور على المادة الفعالة بدون تغيير في البول والبراز فقط بكميات صغيرة. هذا يعني أن الروبتادين يكاد يستقلب بالكامل. تشير الدراسات التي أجريت على عملية التمثيل الغذائي في الأوعية الدموية في الكبد البشري إلى أن الروبتادين يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق الإنزيم CYP3A4 .في دراسة أجريت على إفراز الإنسان (40 ملغ من 14C-rupatadin) ، تبين أن 34.6٪ من الدواء يتم إفرازه عن طريق الكليتين و 60.9٪ خلال الأمعاء خلال 7 أيام. متوسط T1 / 2 هو 5.9 ساعة.في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء ، عند مقارنة النتائج التي تم الحصول عليها في الشباب وكبار السن ، كانت قيم AUC و Cmax ل rupatadine أعلى في المشاركين في الدراسة المسنين. هذا ربما يرجع إلى انخفاض في الأيض الكبدي خلال المرور الأول من خلال الكبد في كبار السن. ولوحظت هذه الاختلافات فقط ل rupatadine ، وليس لمستقلباته. وبلغ متوسط T1 / 2 من الروبتادين في المتطوعين من كبار السن والشباب 8.7 ساعة و 5.9 ساعات على التوالي. لم تكن النتائج ل rupatadine ومستقلباته ذات أهمية سريرية.
شهادة
علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي والشرى المزمن مجهول السبب.
موانع
الفشل الكلوي ، فشل الكبد ، الحمل ، الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ، الأطفال دون سن 12 سنة ؛ فرط الحساسية للروبتادين.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة
الجرعة والإعطاء
أما بالنسبة للبالغين والأطفال فوق 12 سنة ، فإن الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة في اليوم.
آثار جانبية
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - النعاس ، والصداع ، والدوخة ، والتعب ، والوهن. نادرا - انخفاض التركيز ، والتهيج: من الجهاز التنفسي: نادرا - نزيف الأنف ، الغشاء المخاطي للأنف الجاف ، التهاب البلعوم ، السعال ، جفاف الحلق ، ألم في الحلق والحنجرة ، التهاب الأنف.من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - جفاف الفم . نادرا - الغثيان والإسهال وعسر الهضم والقيء وآلام البطن والإمساك - التمثيل الغذائي والتغذية: نادرا - زيادة الشهية.من الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - الطفح الجلدي. الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم في الظهر ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، على جانب الجسم كله: بشكل غير منتظم - عطش ، توعك ، حمى ، زيادة الوزن ، تغيير معاملات المختبر: بشكل غير منتظم - زيادة CK ، ALT ، AST ،تغيير في اختبارات وظائف الكبد الوظيفية.
التفاعل مع أدوية أخرى
الاستخدام المشترك للروبتادين بجرعة 20 ملغ وكيتوكونازول أو إريثروميسين يعزز التأثيرات المجموعية للروبتادين 10 مرات والأخيرة - بنسبة 2-3 مرات. لا تقترن هذه التوليفات بتغييرات في فترة QT أو زيادة في تكرار ردود الفعل السلبية مقارنة مع الاستخدام المنفرد لهذه الأدوية. ومع ذلك ، ينبغي استخدام الروبتادين بحذر بالتزامن مع هذه المواد الطبية ومع مثبطات أخرى لأنزيم إيزوزيم CYP3A4 ، ويعزز تناول الروبتادين وعصير الجريب فروت في وقت واحد 3.5 مرة التأثير الكلي للروبتادين. يجب عليك عدم استخدام عصير الجريب فروت في وقت واحد مع أخذ rupatadina.Rupatadin في جرعة من 20 ملغ يعزز التغييرات في النشاط المعرفي والنفسي الناجم عن تناول الإيثانول.لا يمكن للمرء استبعاد إمكانية التفاعل من rupatadine مع مضادات الهيستامين الأخرى ومثبطات الجهاز العصبي المركزي. ، وكذلك rupatadin ، يتم استقلابها بواسطة سيتوكروم P450 CYP3A4 إيزونزيم ، فإنه من المستحيل استبعاد إمكانية زيادة مستوى CPK عندما يتم استخدامها معا. لهذه الأسباب ، يجب استخدام rupatadine بحذر مع العقاقير المخفضة للكوليسترول.
تعليمات خاصة
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من فترة QT الموسعة ، نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ، حالات استمرار اضطراب النظم ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، نقص تروية عضلة القلب الحاد. في المرضى المسنين (65 سنة فما فوق) ؛ في وقت واحد مع العقاقير المخفضة للكوليسترول ، في وقت واحد مع عصير الجريب فروت التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم خلال فترة العلاج ، وينصح المرضى على توخي الحذر عند قيادة المركبات والأنشطة الخطرة الأخرى التي تتطلب زيادة التركيز والسرعة الحركية ، حتى رد فعل فردي ل rupatadin.