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Ingrédients actifs
Rupatadina Fumarate
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Rupatadina fumarat 12,8 mg, ce qui correspond au contenu en rupatadine 10 mg Substances auxiliaires: amidon prégélatinisé - 10 mg, cellulose microcristalline - 15 mg, colorant de fer oxyde rouge (E172) - 0,025 mg, colorant de fer oxyde jaune (E172) - 0,075 mg, lactose monohydrate - 61,1 mg, stéarate de magnésium - 1 mg.
Effet pharmacologique
Blocage de la génération d'histamine H1-récepteur II. Agit sélectivement sur les récepteurs périphériques de l'histamine H1. Certains de ses métabolites (desloratadine et 3-hydroxydesloratadine) conservent une activité antihistaminique et peuvent contribuer à l'efficacité globale de la rupatadine La rupatadine présente une forte affinité pour les récepteurs de l'histamine H1. Des études in vitro sur la rupatadine à haute concentration ont montré une suppression de la dégranulation des mastocytes provoquée par des stimuli immunologiques et non immunologiques, une suppression de la chimiotactisme des éosinophiles et des neutrophiles, ainsi qu'une libération de cytokines (interleukine (IL) -5, IL-6, IL-6, IL-8, GM-CSF ( facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages)), en particulier le TNFα provenant de mastocytes et de monocytes humains. De plus, la rupatadine a provoqué une suppression dose-dépendante de l'expression des molécules d'adhésion des neutrophiles et n'a pas d'effet significatif sur le système nerveux central, à des doses de 10 ou 20 mg / jour, sur le système nerveux central.
Pharmacocinétique
La rupatadine est rapidement absorbée après ingestion, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est d’environ 0,75 heure, en moyenne de 2,6 ng / ml après une ingestion unique de 10 mg de rupatadine et de 4,6 ng / ml d’une ingestion unique de 20 mg de rupatadine. La pharmacocinétique de la rupatadine est linéaire pour les doses de 10 à 40 mg.Après avoir pris 10 mg 1 fois / jour pendant 7 jours, la Cmax moyenne est de 3,8 ng / ml. La concentration plasmatique décroît le long d'une courbe biexponentielle avec un T1 / 2 moyen de 5,9 h. Le coefficient de liaison de la rupatadine aux protéines plasmatiques est compris entre 98,5 et 99%. Étant donné que la rupatadine n'a jamais été utilisée chez l'homme, il n'existe aucune donnée sur sa biodisponibilité absolue. L'ingestion de nourriture améliore l'effet global de la rupatadine sur le corps (l'ASC augmente d'environ 23%). L'effet sur l'un de ses métabolites actifs et sur le principal métabolite inactif est presque identique (diminution d'environ 5% et 3%, respectivement). Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax de la rupatadine a été rallongé d'une heure, mais la Cmax dans le plasma n'a pas changé par suite de la co-administration avec de la nourriture.Ces différences n'avaient pas de signification clinique: la rupatadine subit un métabolisme présystémique significatif lorsqu'elle est prise par voie orale. La substance active non modifiée ne se trouve que dans de petites quantités dans les urines et dans les matières fécales. Cela signifie que la rupatadine est presque complètement métabolisée. Des études sur le métabolisme in vitro dans le foie humain indiquent que la rupatadine est principalement métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4. Dans une étude sur l'excrétion chez l'homme (40 mg de 14C-rupatadine), il a été constaté que le médicament était excrété par les reins et 60,9% par voie intestinale dans les 7 jours. La durée moyenne T1 / 2 est de 5,9 heures Dans une étude sur des volontaires sains, en comparant les résultats obtenus chez les personnes jeunes et âgées, les valeurs de l’ASC et de la Cmax pour la rupatadine étaient plus élevées chez les personnes âgées. Ceci est probablement dû à une diminution du métabolisme hépatique lors du premier passage par le foie chez les personnes âgées. Ces différences ont été notées uniquement pour la rupatadine et non pour ses métabolites. La T1 / 2 moyenne de la rupatadine chez les volontaires âgés et les jeunes volontaires était de 8,7 h et de 5,9 h, respectivement. Les résultats concernant la rupatadine et ses métabolites n'étaient pas cliniquement significatifs.
Des indications
Traitement symptomatique de la rhinite allergique et de l’urticaire chronique idiopathique.
Contre-indications
Insuffisance rénale, insuffisance hépatique, grossesse, allaitement (allaitement), enfants de moins de 12 ans; hypersensibilité à la rupatadine.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Posologie et administration
Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose recommandée est de 10 mg 1 heure / jour.
Effets secondaires
Du système nerveux: souvent - somnolence, maux de tête, vertiges, fatigue, asthénie; Rarement - diminution de la concentration, irritabilité Du système respiratoire: rarement - saignements de nez, muqueuse nasale sèche, pharyngite, toux, gorge sèche, douleurs dans la gorge et le larynx, rhinite Du système digestif: souvent - bouche sèche ; peu fréquemment - nausée, diarrhée, dyspepsie, vomissements, douleurs abdominales, constipation Métabolisme et nutrition: rarement - augmentation de l'appétit. De la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée. Système musculo-squelettique: rarement - douleur en Dos, arthralgie, myalgie Sur tout le côté du corps: rarement - soif, malaise, fièvre, prise de poids Changement des paramètres de laboratoire: peu fréquent - augmentation de la CK, ALT, AST,changement dans les tests de la fonction hépatique fonctionnelle.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée de rupatadine à une dose de 20 mg et de kétoconazole ou d'érythromycine augmente les effets systémiques de la rupatadine 10 fois et cette dernière, de 2 à 3 fois. Ces combinaisons ne sont pas accompagnées de modifications de l'intervalle QT ou d'une augmentation de la fréquence des réactions indésirables par rapport à l'utilisation séparée de ces médicaments. Cependant, la rupatadine doit être utilisée avec prudence en association avec ces substances médicamenteuses et avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, l'administration simultanée de 3,5 fois le jus de pamplemousse et de rupatadine améliorant l'effet global de la rupatadine. Vous ne devez pas utiliser le jus de pamplemousse en même temps que la rupatadine, car celle-ci est administrée à raison de 20 mg, ce qui améliore les modifications de l'activité cognitive et psychomotrice provoquée par la prise d'éthanol. , ainsi que la rupatadine, étant métabolisés par l’isoenzyme cytochrome P450 CYP3A4, il est impossible d’exclure la possibilité d’augmenter le taux de CPK lorsqu’ils sont utilisés ensemble. Pour ces raisons, la rupatadine doit être utilisée avec prudence en même temps que les statines.
Instructions spéciales
La prudence s'impose chez les patients présentant un intervalle QT prolongé, une hypokaliémie non corrigée, des états proarythmiques persistants, tels qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie aiguë du myocarde; chez les patients âgés (65 ans et plus); Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la période de traitement, il est conseillé aux patients de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des véhicules et lors d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice, jusqu'à ce qu'une réaction individuelle rupatadine.