Comprimés pelliculés de moxonidine 0,2 mg N28
État : Neuf
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Description
Les comprimés de moxonidine réduisent la résistance à l'insuline.
Ingrédients actifs
Moxonidine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: moxonidine 0,2 mg, excipients: cellulose microcristalline, aérosil A-380, polyvinylpyrrolidone, stéarate de magnésium, hydroxypropylcellulose (clucel), huile de ricin, tween-80.
Effet pharmacologique
Agoniste sélectif des récepteurs de l'imidazoline, responsable du contrôle tonique et réflexe du système nerveux sympathique (localisé dans la division ventro-latérale de la médullaire oblongée). Réduit la pression artérielle (BP). Légèrement associé à alpha2-adrenorensptorami central, en raison de l'interaction avec laquelle la bouche sèche et la sédation. Réduit la résistance à l'insuline des tissus. Effet sur l'hémodynamique: une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique avec une dose unique et prolongée de moxonidia est associée à une diminution de l'action pressive du système sympathique sur les vaisseaux périphériques, une diminution de la résistance vasculaire périphérique, alors que le débit cardiaque et la fréquence cardiaque ne changent pas de manière significative.
Pharmacocinétique
Absorption après ingestion - 90%. La prise de nourriture n'affecte pas la quantité d'absorption. Biodisponibilité - 88%. Communication avec les protéines plasmatiques - 7%. Сmax dans le plasma est déterminé 30-180 minutes après administration orale et est 1-3 pg / ml. Le volume de distribution - 1,4-3 l / kg. Il traverse la barrière hémato-encéphalique. Non cumulable avec une utilisation prolongée. La demi-vie d'élimination est de 2 à 3 heures, les reins étant éliminés à 90% (70% - sous forme inchangée, 20% - sous forme de métabolites). Aucune différence significative dans la pharmacocinétique chez les patients jeunes et âgés n'a été trouvée.
Des indications
L'hypertension.
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants du médicament, syndrome des sinus, blocs sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire II et III, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / minute), insuffisance cardiaque chronique des classes III et IV (selon la classification de la NYHA), angioedema histoire, angor instable, insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min., créatinine supérieure à 160 μmol / l), âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité e installée), la grossesse et l'allaitement, en même temps avec les antidépresseurs tricycliques.Avec soin: maladie de Parkinson (grave), épilepsie, glaucome, dépression, claudication intermittente, maladie de Raynaud, bloc auriculo-ventriculaire sur 1 degré, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine supérieure à 30, mais inférieure à 60 ml / min), après infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque chronique des classes I et II, insuffisance hépatique sévère due à un manque d'expérience en hémodialyse.
Posologie et administration
À l'intérieur, quel que soit le repas, il y a suffisamment de liquide. Dans la plupart des cas, la dose initiale de moxonidine est de 0,2 mg par jour, en une étape, de préférence le matin. En l'absence d'effet thérapeutique, la dose peut être augmentée après 3 semaines de traitement à 0,4 mg par jour en 2 doses ou une fois. La dose quotidienne maximale, qui doit être divisée en 2 doses (matin et soir), est de 0,6 mg. La dose unique maximale est de 0,4 mg. Chez les patients âgés présentant une fonction rénale normale, les recommandations posologiques sont les mêmes que pour les patients adultes. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la crétininine de 30 à 60 ml par minute) et les patients subissant une hémodialyse, une dose unique ne doit pas dépasser 0,2 mg, la dose quotidienne maximale de 0,4 mg.
Effets secondaires
Au début du traitement, les effets indésirables les plus fréquents ont été les suivants: bouche sèche, maux de tête, vertiges, asthénie, œdèmes périphériques, réactions allergiques, nausées, constipation, somnolence. L'intensité de leur manifestation et leur fréquence diminuent avec un apport répété. Des cas d'anorexie, de douleurs dans les glandes parotides, de rétention ou d'incontinence urinaire, de sécheresse oculaire, d'hypotension orthostatique, de syndrome de Raynaud, de troubles endocriniens et de calculs biliaires ont été rapportés.
Surdose
Symptômes: maux de tête, sédation, somnolence, diminution excessive de la pression artérielle, vertiges, faiblesse générale, bradycardie, bouche sèche, vomissements, fatigue, douleurs à l'estomac. Une élévation à court terme de la pression artérielle, une tachycardie et une hyperglycémie sont également possibles. Traitement: symptomatique. Lavage gastrique (immédiatement après l'ingestion), administration de charbon actif et de laxatifs, traitement symptomatique.En cas de diminution de la pression artérielle, il est recommandé de rétablir le volume sanguin en circulation en administrant un liquide. La bradycardie peut être arrêtée par l'atropine. Les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques peuvent réduire ou éliminer l'hypertension transitoire liée à un surdosage de moxonidine. L'idazoxane (un antagoniste de l'imidazoline) est un antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
La moxonidine peut être administrée avec des diurétiques thiazidiques et des inhibiteurs "lents" des canaux calciques. Lorsque la moxonidine est utilisée avec ces médicaments et d'autres antihypertenseurs, l'effet de la moxonidine se renforce mutuellement. Lorsque la moxonidine est administrée avec l'hydrochlorothiazide, le glibenclamide (glyburide) ou la digoxine, il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique. Les antidépresseurs tricycliques peuvent réduire l'efficacité des antihypertenseurs à action centrale. Les bloqueurs bêta-adrénergiques augmentent la bradycardie, la gravité de l'insomnie négative et l'action dromotropique de la moxonidine. La moxinidine augmente modérément la capacité cognitive réduite chez les patients prenant du lorazépam. La nomination de moxonidine en association avec des benzodiazépines peut être accompagnée d'une augmentation de l'effet sédatif de ces dernières. Dans la nomination de la moxonidine en conjonction avec moclobémide interaction pharmacodynamique est absent
Instructions spéciales
Si vous devez annuler la prise simultanée de bêta-bloquants et de moxonidine, commencez par annuler les bêta-bloquants et, quelques jours plus tard, la moxonidine. Il n'est pas recommandé de prescrire des antidépresseurs tricycliques simultanément à la moxonidine. Au cours du traitement éliminé la consommation d'alcool. Pendant le traitement, une surveillance régulière de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG est nécessaire. La moxonidine peut être administrée avec des diurétiques thiazidiques, des inhibiteurs de l'ECA et des inhibiteurs des canaux calciques "lents". La moxonidine doit être interrompue progressivement.