Moxonidina comprimidos recubiertos con película 0,2 mg N28
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Descripción
Las tabletas de moxonidina reducen la resistencia a la insulina.
Ingredientes activos
Moxonidina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: moxonidina 0,2 mg, excipientes: celulosa microcristalina, aerosil A-380, polivinilpirrolidona, estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa (clucel), aceite de ricino, tween-80.
Efecto farmacologico
Agonista selectivo del receptor de imidazolina, responsable del control tónico y reflejo sobre el sistema nervioso simpático (localizado en la división ventro-lateral de la médula oblongata). Reduce la presión arterial (PA). Ligeramente asociado con alfa2-adrenorensptorami central, debido a la interacción con la cual media la boca seca y la sedación. Reduce la resistencia a la insulina de los tejidos. Efecto sobre la hemodinámica: una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica con una dosis única y prolongada de moxonidia se asocia con una disminución de la acción presora del sistema simpático en los vasos periféricos, una disminución de la resistencia vascular periférica, mientras que el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca no cambian significativamente.
Farmacocinética
Absorción tras ingestión - 90%. La ingesta de alimentos no afecta la cantidad de absorción. Biodisponibilidad - 88%. Comunicación con proteínas plasmáticas - 7%. La Cmáx en plasma se determina 30-180 minutos después de la administración oral y es de 1-3 pg / ml. El volumen de distribución - 1.4-3 l / kg. Pasa a través de la barrera hemato-encefálica. No acumulado con el uso prolongado. La semivida de eliminación es de 2 a 3 horas. Los riñones se eliminan en un 90% (70% sin cambios, 20% como metabolitos). No se encontraron diferencias significativas en la farmacocinética en pacientes jóvenes y ancianos.
Indicaciones
Hipertension
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular y atrioventricular II y III, bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min), insuficiencia cardíaca crónica clase III y IV (según la clasificación NYHA), angioedema historia, angina inestable, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina a menos de 30 ml / min, creatinina a más de 160 μmol / l), edad hasta 18 años (eficacia y seguridad e instalado), el embarazo y la lactancia, simultánea con antidepresivos tricíclicos.Con atención: enfermedad de Parkinson (grave), epilepsia, glaucoma, depresión, claudicación intermitente, enfermedad de Raynaud, bloqueo atrioventricular de grado I, insuficiencia renal crónica (aclaramiento de creatinina de más de 30, pero menos de 60 ml / min), enfermedades cerebrovasculares, después de un infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica de clase I y II, insuficiencia hepática grave debido a la falta de experiencia con hemodiálisis.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida, exprimió suficiente líquido. En la mayoría de los casos, la dosis inicial de moxonidina es de 0,2 mg por día, en un solo paso, preferiblemente por la mañana. Con una falta de efecto terapéutico, la dosis se puede aumentar después de 3 semanas de tratamiento a 0,4 mg por día en 2 dosis o una vez. La dosis máxima diaria, que debe dividirse en 2 dosis (mañana y tarde), es de 0,6 mg. La dosis única máxima es de 0,4 mg. En pacientes ancianos con función renal normal, las recomendaciones de dosis son las mismas que para pacientes adultos. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de cretininina 30-60 ml por minuto) y pacientes sometidos a hemodiálisis, una dosis única no debe exceder de 0,2 mg, la dosis máxima diaria de 0,4 mg.
Efectos secundarios
Especialmente al inicio de la terapia, las reacciones adversas más frecuentes fueron: sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos, astenia, edema periférico, reacciones alérgicas, náuseas, estreñimiento, somnolencia. La intensidad de su manifestación y frecuencia disminuyen con la ingesta repetida. Se han notificado casos de anorexia, dolor en las glándulas parótidas, retención urinaria o incontinencia, ojo seco, hipotensión ortostática, síndrome de Raynaud, trastornos endocrinos, enfermedad de cálculos biliares.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, sedación, somnolencia, disminución de la presión arterial excesivamente pronunciada, mareos, debilidad general, bradicardia, sequedad de boca, vómitos, fatiga, dolor en el estómago. La elevación a corto plazo de la presión arterial, la taquicardia y la hiperglucemia también son potenciales. Tratamiento: sintomático. Lavado gástrico (inmediatamente después de la ingestión), administración de carbón activado y laxantes, terapia sintomática.En el caso de una disminución de la presión arterial, se recomienda restaurar el volumen de sangre circulante administrando un líquido. La bradicardia puede ser detenida por la atropina. Los antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos pueden reducir o eliminar la hipertensión transitoria en una sobredosis con moxonidina. Como un antídoto específico, se administra idazoxano (un antagonista de imidazolina).
Interacción con otras drogas.
La moxonidina se puede administrar con diuréticos tiazídicos y bloqueadores de los canales de calcio "lentos". Cuando se usa moxonidina junto con estos y otros medicamentos antihipertensivos, existe un refuerzo mutuo del efecto de la moxonidina. Cuando la moxonidina se administra con hidroclorotiazida, glibenclamida (gliburida) o digoxina, no hay interacción farmacocinética. Los antidepresivos tricíclicos pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos de acción central. Los bloqueadores beta-adrenérgicos mejoran la bradicardia, la gravedad del insomnio negativo y la acción dromotrópica de la moxonidina. La moxinidina mejora moderadamente la capacidad cognitiva reducida en pacientes que toman lorazepam. El nombramiento de moxonidina junto con las benzodiacepinas puede ir acompañado de un aumento del efecto sedante de esta última. En la cita de moxonidina junto con la interacción farmacodinámica moclobemida está ausente.
Instrucciones especiales
Si necesita cancelar simultáneamente los betabloqueantes y la moxonidina, cancele primero los betabloqueantes y, solo unos días después, la moxonidina. No se recomienda prescribir antidepresivos tricíclicos simultáneamente con moxonidina. Durante el tratamiento se eliminó el consumo de alcohol. Durante el tratamiento, es necesario un control regular de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG. La moxonidina se puede administrar con diuréticos tiazídicos, inhibidores de la ECA y bloqueadores de los canales de calcio "lentos". La moxonidina debe suspenderse gradualmente.