More info
有効成分
パラセタモール
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠はパラセタモール500mgを含む。
薬理効果
鎮痛性解熱剤。それは鎮痛、解熱および弱い抗炎症作用を有する。作用機序は、プロスタグランジン合成の阻害に関連しており、視床下部の体温調節の中心に最も大きな影響を及ぼします。
薬物動態
摂取後、パラセタモールは、主に受動輸送によって、主に小腸で胃腸管から急速に吸収される。血漿中の500mgCmaxの単回投与後、10〜60分後に約6μg/ mlになると、徐々に減少し、6時間後には11〜12μg/ mlであり、組織中および主に液体培地中に広く分布する。脂肪組織および脳脊髄液を除き、タンパク質への結合は10％未満であり、過剰摂取ではわずかに増加する。パラセタモールは、混合肝臓酸化酵素とシトクロムP450の関与によるグルクロニドとのコンジュゲーション、硫酸抱合および酸化によって、肝臓で主に代謝される。混合オキシダーゼの影響下で肝臓および腎臓中に非常に少量形成され、通常グルタチオンとの結合によって無毒化されるベンゾキノンイミンは、成人ではパラセタモールの大部分がグルクロン酸と関連しており、より少ない程度では硫酸と関連している。これらの共役代謝産物は生物学的活性を有さない。早産児、新生児および生後1年で硫酸代謝産物が優勢であり、T1 / 2は1〜3時間である。肝硬変の患者では、T1 / 2はわずかに大きい。パラセタモールの腎クリアランスは5％であり、主にグルクロニドと硫酸塩結合体の形で尿中に排泄される。変化のないパラセタモールとして5％未満が排泄される。
適応症
さまざまな起源（頭痛、片頭痛、歯痛、神経痛、筋肉痛、奇形痛、傷害を伴う痛み、火傷など）の弱いおよび中程度の強度の疼痛症候群。感染症および炎症性疾患の発熱。
禁忌
慢性的なアルコール依存症、パラセタモールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
パラセタモールは胎盤障壁を貫通する。今までは母乳中に排泄パラセタモールcheloveka.Paratsetamolから胎児に悪影響がなかった：牛乳中の含有量は、投与量の0.04から0.23パーセントで、materyu.Priは慎重に可能性を比較検討する必要があり、妊娠・授乳期（母乳）中のパラセタモールのために必要な受信母親への治療の恩恵、胎児や子供への潜在的な危険性がある。実験的研究では、パラセタモールの胎児毒性、催奇性および突然変異誘発効果は確立されていない。
投与量および投与
体内または直腸内で、体重60kg以上の成人および青年では、500mgの単回投与で1日4回まで使用されます。処置の最大期間 - 5-7 dney.Maksimalnye用量：シングル - 1gの日々 - 6-12歳の小児への経口投与のための4 g.Razovye用量 - 250〜MG、1-5歳 - 120~250ミリグラム、3ヶ月〜1年 - 60〜120mg、3ヶ月〜10mg / kg。 6〜12歳の小児の直腸使用のための単回用量 - 250〜500mg、1〜5年、125〜250mg。適用範囲は4回/日で、少なくとも4時間間隔で行う。最大用量：1日あたり4回の単回用量。
副作用
消化不良、高用量での長時間使用で - - 造血システムdeystvie.So肝毒性まれ：まれ - 血小板減少、白血球減少症、汎血球減少症、好中球減少症、agranulotsitoz.Allergicheskie反応は稀 - 皮膚の発疹、掻痒、蕁麻疹消化器系から。
過剰摂取
症状：青白い肌、食欲不振、吐き気、嘔吐、gepatonekroz（壊死重症度は、過剰摂取の程度に直接依存している）治療：胃洗浄、活性炭。
他の薬との相互作用
ミクロソーム肝酵素の誘導因子、肝毒性効果を有する薬剤の使用が、抗凝固剤の肝毒性の増幅paratsetamola.Pri同時使用の危険性又は多分わずかですパラセタモールを併用することで、体内からのパラセタモール排泄が促進され、鎮痛作用が低下することがあります。尿酸排泄促進剤と同時に使用すると効果が低下します。パラセタモールバイオアベイラビリティが低下する.dと同時に使用される場合azepamomはdiazepama.Imeyutsyaは、パラセタモールの使用中ジドブジンの効果を強化するmielodepressivnogo機会を報告排泄を減少させることができます。カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドンと同時に使用することにより、代謝（グルクロン酸化および酸化）の増加および体内からの除去によって引き起こされるパラセタモールの有効性が低下する。パラセタモールとフェノバルビタールを併用した肝毒性の症例が記載されており、パラセタモール服用後1時間以内にコレスチラミンを使用すると、後者の吸収が低下することがあります。血漿中のその濃度プロベネシドと同時に使用する場合、パラセンのクリアランスは減少する防波堤;リファンピシン、スルフィンピラゾンを併用すると、肝臓の代謝が高まるため、パラセタモールのクリアランスを高めることができます。エチニルエストラジオールと同時に使用すると、腸からのパラセタモールの吸収が増加します。
注意事項
月経前症候群を治療するために使用されています（利尿薬、抗高血圧薬、高血圧症、高血圧症、キサンチン誘導体）およびメピラミン（ヒスタミンH1受容体の遮断薬）である。