セレタイドエアロゾル25mkg / 250mkg 120doz
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有効成分
サルメテロール+フルチカゾン
リリースフォーム
スプレー
構成
有効成分：サルメテロール25mcg、フルチカゾン250mcg補助物質：1,1,1,2-テトラフルオロエタン（最大75mg）活性物質の濃度（mcg）：275mcg
薬理効果
作用機序セレタイドは、異なる作用機序を有するサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンを含む併用薬です。サルメテロールは、気管支痙攣の症状の発生を防止し、プロピオン酸フルチカゾンは肺機能を改善し、病気の悪化を防ぐ。より便利な投与計画のため、Seretidはβ2-アドレナリン受容体アゴニストと異なる吸入器から同時に吸入されたGCSを同時に受ける患者の代替手段となる可能性があります（サルメテロールは長時間作用する（12時間まで））β2-アドレナリン受容体アゴニストです。サルメテロールの薬理学的特性は、ヒスタミン誘導気管支収縮およびより長期の気管支拡張（より長期間のサルメテロールは、ヒト肺由来のヒスタミン、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンD2のような肥満細胞メディエーターの強力な阻害剤であり、作用期間が長時間であることが示されている（サルメテロールは、短時間作用型β2-アドレナリン受容体アゴニストよりも12時間以下である）。吸入アレルゲンに対する応答の初期段階および後期段階。気管支拡張反応の遅延は、単回投与後30時間以上持続するが、気管支拡張作用は既に存在しない。サルメテロールの単回投与は、気管支樹の過反応を減少させる。これは、気管支拡張剤活性に加えて、サルメテロールが気管支拡張に関連しない追加の効果を有し、その臨床的意義が完全に確立されていないことを示唆している。この作用機序はGCSの抗炎症効果とは異なる。プロピオン酸フルチカゾンは、局所使用のためのGCS群に属し、推奨用量で吸入すると、臨床症状を減少させ、喘息の悪化の頻度を減少させる肺において顕著な抗炎症および抗アレルギー効果を有する。フルチカゾンプロピオネートは、全身性コルチコステロイドで観察される望ましくない効果を引き起こさない。プロピオン酸フルチカゾンを長期間使用すると、最大推奨用量で使用されても、副腎皮質ホルモンの毎日の分泌は成人および子供の正常範囲内にとどまる。他の吸入コルチコステロイドを投与された患者の移送後、経口ステロイドの以前および現在の定期的使用にもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンの副腎皮質ホルモンの毎日分泌への入院は徐々に改善する。これは、吸入されたプロピオン酸フルチカゾンのバックグラウンドにおける副腎機能の回復を示す。プロピオン酸フルチカゾンを長期間使用すると、副腎皮質の予備機能も正常な範囲内にとどまり、適切な刺激に応答するコルチゾールの正常な増加が示される（以前の治療によって生じた副腎の残存量が長期間持続することを考慮しなければならない）。
薬物動態
サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンは、吸入の同時投与により互いに薬物動態に影響を及ぼすことが示されていないため、セレティドの各成分の薬物動態学的特徴を別々に考えることができるという証拠はない。 mcg 2回/日）およびCYP3A4アイソザイム阻害剤 - ケトコナゾール（経口投与400mg / 1日）を7日間投与したところ、後期血漿サルメテロール計数（Cmaxは1.4倍、AUCは15倍）。反復投与を受けてもサルメテロールの蓄積は増加しなかった。 3人の患者において、QTc間隔の延長または洞性頻拍による急速な心拍のために治療が中止された。残りの12人の患者では、サルメテロールとケトコナゾールを同時に使用しても心拍数、血中カリウム濃度、QTc間隔に臨床的に有意な影響はなかった（注意事項、注意事項、使用上の注意、他の薬剤との相互作用を参照）。肺組織においては、血漿中のその含有量は治療効果の指標ではない。その薬物動態に関するデータは、技術的な問題のために非常に限られている：治療用量で吸入する間、血漿中のCmaxは非常に低い（約200pg / ml以下）。サルメテロールで定期的に吸入した後、ヒドロキシナフトエ酸を血液中に検出することができ、そのCssは約100ng / mlである。これらの濃度は、毒性試験で観察されたCssの1000倍低い。プロピオン酸フルチカゾン：健常人における吸入プロピオン酸フルチカゾンの絶対的なバイオアベイラビリティは、使用される吸入器によって異なり、サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの組み合わせを導入した場合、使用する吸入薬によって異なります。エアロゾルの吸入量は5.3％です。喘息およびCOPD患者は、プロピオン酸フルチカゾンの血漿レベルが低い。全身吸収は主に肺を介して起こる。吸入投与量の一部は飲み込まれることがありますが、この部分はプロピオン酸フルチカゾンの水への溶解度が低いため、また全身前代謝のため全身吸収にはほとんど寄与しません。 GITバイオアベイラビリティは1％未満である。吸入投与量が増加するにつれて、プロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度が直線的に上昇することが確認されている分布プロメタゾンは、インビトロでは、サルメテロールが、脂肪族酸化によってシトクロムP450系CYP3A4アイソザイムによってα-ヒドロキシシルメテロールに広範囲に代謝されることが示された。健康なボランティアでサルメテロールとエリスロマイシンを反復投与した研究では、500mgのエリスロマイシンを1日3回服用した場合、薬力学的効果に臨床的に有意な変化はなかった。しかしながら、サルメテロールとケトコナゾールの相互作用の研究は、血漿中のサルメテロールの濃度の有意な増加を示したセクション具体的ガイダンスおよび使用上の注意、他の薬剤との相互作用）.Flutikazonaプロピオン酸が急速に主に不活性なカルボキシル代謝産物へアイソザイムCYP3A4シトクロムP450の作用による代謝の結果として、血液から除去されます。注意は、これらの状況は、最後のデータplazme.VyvedenieNetの含有量が増加することができるので、比較的排泄salmeterola.Raspredelenieのプロピオン酸フルチカゾンは血漿（1〜150 ml /分）と端T1 / 2からの迅速なクリアランスを特徴とする、CYP3A4及びプロピオン酸フルチカゾンの既知の阻害剤を使用しながら、行使されるべきです約8時間に等しい。腎クリアランス不変プロピオン酸フルチカゾンは投与量の5％未満の尿排出量における代謝産物として（menshe0.2％）無視できます。
適応症
この薬剤は、β2アドレナリン作動性の長期作用型および吸入型GCSとの併用療法が示されている患者の気管支喘息の治療を目的としています： - 短時間作用型β2アドレノミメイカを時折使用する吸入GCSを用いた継続的単独療法の背景に対して、 - 吸入GCSおよび長期作用性β2-アドレナリン模倣剤による治療中の適切な疾患制御を有する患者において; - 気管支喘息の持続的な治療（日常的な症状の出現、症状の急速な緩和のための毎日の資金使用）の開始維持療法として、GCSが疾病管理を達成する兆候がある場合。 COPDの維持療法と気管支拡張剤の定期的な治療にもかかわらず、気管支拡張薬の吸入前のFEV1値が60％以下であること、
禁忌
- 4歳までの子供の年齢。 - 薬物に対する過敏症。注意事項は肺結核、真菌、呼吸器系のウイルスまたは細菌感染、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、糖尿病、制御されない低カリウム血症、特発性肥大性大動脈弁下狭窄、制御されない高血圧症、不整脈、ECG上のQT間隔を長く、虚血性心疾患、低酸素症様々な起源で処方されるべきです、白内障、緑内障、甲状腺機能低下症、骨粗鬆症、妊娠中の授乳期。
安全上の注意
慎重にGCSを含む他の吸入薬と同様に、Seretidは急性または潜在性の肺結核患者には注意して使用するべきであり、Seretidは甲状腺中毒症に注意して投与する必要があります。 sympathomimetic群のいずれかの薬剤を服用する場合、特に治療用量を超えると、心血管イベントの発症が胆石の血圧および心拍数。このため、セレタイドは、心血管疾患の患者には注意が必要です。心房細動、心房細動などの不整脈を含むが、治療上の用量を超える全ての交感神経様作用薬は、血清カリウムの一時的な低下を引き起こす可能性がある。したがって、低カリウム血症患者ではセレタイド薬を注意して使用する必要があります。吸入GCSは、特に長期間の高用量での全身作用を引き起こす可能性があります。したがって、緑内障、白内障、骨粗しょう症では注意が必要です（使用に関する特別な注意と注意事項を参照）。血糖値の上昇は非常にまれであるため、注意深くSeretidを使用すべきです副作用）。
妊娠中および授乳中に使用する
出生率ヒトの妊孕性への影響に関するデータはありません。動物試験では、プロピオン酸フルチカゾンまたはキシナホ酸サルメテロールは、雄または雌の受胎能に影響を及ぼさなかった。妊娠妊婦におけるこの薬剤の使用に関するデータは限られている。妊娠中の使用は、母親への潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ許容されます。吸入コルチコステロイド薬の各成分を別々に導入した動物で生殖毒性試験を行う場合、およびそれらの組み合わせ、胎児への過度の全身濃度の活性型β2-アドレナリン作動性およびGCSの効果が明らかにされているこのクラスの薬物による広範な臨床経験は、治療用量を用いると臨床的に有意ではないことを示唆している。治療用量は非常に低いので、母乳中のそれらの濃度は同等に低くなければならない。これは、ミルクの低濃度の薬物が決定された動物に関する研究によって確認されている。母親への潜在的な利益が乳児への可能性のあるリスクを上回る場合に限り、母乳育児中のこの薬剤の使用は許可されています。
投与量および投与
セレイトは吸入のみを目的としています。最適な効果を得るためには、気管支喘息やCOPDの臨床症状がなくても定期的に使用すべきである。医師は治療コースと用量変更を個別に設定します。患者は、疾患の重篤度に対応して、プロピオン酸フルチカゾンの用量を含む剤形で薬剤を処方されるべきである。 12歳以上の成人および小児の推奨用量は、2回/日、または2回吸入（25μgサルメテロールおよび125μgプロピオン酸フルチカゾン）2回/日、または2回（2回/日）の2回吸入（サルメテロール25μgおよびプロピオン酸フルチカゾン50μg）吸入（25μgのサルメテロールおよび250μgのプロピオン酸フルチカゾン）を2回/日で投与した。 4歳以上の小児では、2回吸入が推奨される（サルメテロール25μgおよびプロピオン酸フルチカゾン50μg）。セレタイドの用量は最小有効用量に減らすべきである。 1日にセレタイドを2回注射することにより症状コントロールが提供される場合、最小有効用量は1日あたり1回の吸入であり得る。 COPDの成人では、最大推奨用量は2回吸入（25μgサルメテロールと250μgプロピオン酸フルチカゾン）で2回/日です。高齢者の患者および肝臓または腎臓機能の減量障害を有する患者は、必要ではない。投与量と投与吸入器を最初に使用する前、または吸入器を1週間以上使用していない場合は、マウスピースからキャップを外し、キャップを側面から少し絞って、吸入器をよく振り、1つのジェットを空気中に放出して作動することを確認します。吸入器の使用1。キャップをマウスピースから取り外し、キャップを側面から少し絞って、マウスピースを内側と外側から検査して、きれいであることを確認します。 2.吸入器をよく振る。 3.吸入器を人差し指と親指との間に垂直位置に、下を上にして、親指をマウスピースの下に置いてください。 4.最大の呼気を行い、マウスピースを歯の間の口の中に入れ、歯をつかまずに唇で留めます。 5.口から吸入する瞬間に、吸入器の上部を押して、深呼吸を続けながらセレタイドの用量を解放する。 6.呼吸を保持した後、マウスピースを口から取り外し、吸入器の上部から指をはずします。できるだけ長く息を止め続けます。 7.吸入器を垂直位置に保持して2回目の投与量を受け取るには、約30秒待ってからステージ2-6を繰り返します。 8.マウスピースを保護キャップでしっかりと閉じます。薬物は、スペーサー（例えば、Volumatik）を介して適用することもできる。すべての要件を遵守しながら、ステージ4,5および6をゆっくりと実行する必要があることを覚えておく必要があります。吸入器のバルブを押す直前にできるだけゆっくりと吸入してください。最初の数回は鏡の前で練習することをお勧めします。吸入器の上部または口の隅から霧が出ている場合は、2段目からもう一度やり直す必要があります。患者は、吸入器の使用に関して医師の推奨に従うべきですが、問題が生じた場合は医師に相談してください。成人は、幼児が吸入器を使用するのを助けるべきである。あなたは、吸入の瞬間に吸入器を吸入して動作させるのを子供が待つべきです。子供と一緒に吸入器を使用して練習することをお勧めします。手の弱い年長の子供や大人は、両手で吸入器を保持する必要があります。この場合、両方の人差し指は、マウスピースの下のベース上の吸入器の上部および両親指に配置する必要があります。小児では、吸入器を使用してフェイスマスク（例えば、Bebihaler）を有するスペーサーを介して薬物を投与する。吸入器のクリーニング吸入器は、少なくとも週に1回は清掃する必要があります。マウスピースから保護キャップを取り外します。プラスチックハウジングから金属缶を取り外さないでください。乾いた布や綿棒を使用して、マウスピースの内側と外側と外側のプラスチックカバーを拭きます。マウスピースを保護キャップで閉じます。金属缶を水に浸さないでください。
副作用
Seretidにはサルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンが含まれているため、その副作用は各薬剤の特徴です。それらを同時に使用しても副作用は発生しません。セレタイドは逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性があります。 Seretidの臨床試験では、しばしば挫傷やCOPD患者の肺炎の頻発が報告されています。市販後サーベイランスの一環として、有害事象に関する以下のデータが得られた。セレタイド皮膚反応、血管浮腫（主に顔面および中咽頭の浮腫）、呼吸器疾患（呼吸困難および/または気管支痙攣）、および非常にまれなアナフィラキシー反応の発現を含む過敏反応が報告されることがあります。不安、行動障害（主に小児における多動性および過敏性を含む）、睡眠障害、および高血糖も非常にまれに観察された。サルメテロール心臓血管系の側面から：動悸、頭痛（原則として、一過性、サルメテロールによる治療の継続に伴い減少する）; （心房細動、上室性頻拍、期外収縮を含む）心臓律動障害が可能である。消化器系ではめったにありません - 腹痛、吐き気、嘔吐。いくつかのケースで - 味の違反、口腔咽頭の粘膜の炎症。アレルギー反応：発疹、血管浮腫、局所浮腫。その他：振戦、低カリウム血症（原則として一過性、治療サルメテロールの継続に伴って減少する）;まれに - 関節痛、神経質症;非常にまれに - 高血糖;いくつかのケースでは、痛い筋肉痙攣。フルチカゾンプロピオネート呼吸器系の側から：声のかさつき、口とカンジダのカンジダ症。アレルギー反応：皮膚症状、血管浮腫（主に顔面および中咽頭）、呼吸器症状（息切れおよび/または気管支痙攣）、アナフィラキシー反応。全身反応：クッシング症候群、クッシングソイド症候群、副腎抑制、小児および青年の成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障を含む全身反応の理論的な可能性のある発達。多動性および過敏性（主に小児）を含む不安、睡眠障害および行動障害、高血糖はごくまれにしか報告されていない。
過剰摂取
投薬計画の項に記載された用量を超える用量で薬物を投与することは推奨されない。患者の投薬計画を定期的に見直し、最低推奨用量に減らして、効果的なコントロールを提供することが非常に重要です症状サルメテロールの過剰摂取の予期される症状および徴候は、β2アドレナリン作動性過剰刺激の典型的なもので、振戦、頭痛、頻脈、低カリウム血症：プロピオン酸フルチカゾンの吸入による急性過量は、視床下部 - 下垂体 - 副腎の一時的な抑制を引き起こす目のシステム。通常、副腎の正常な機能は数日以内に回復するため、緊急処置は必要ありません。長期間推奨される用量より高い用量で薬物を摂取すると、副腎皮質の機能を著しく抑制することができます。長期間（数ヶ月または数年）推奨される用量よりも高い用量を受けた小児で主に起こった、急性副腎冠の希な症例が記載されている。急性副腎危機は、混乱および/または痙攣を伴った低血糖によって明らかになる。急性副腎不全の原因となる状況には、外傷、手術、感染症、またはセテチドの一部である吸入性フルチカゾンプロピオン酸塩の急速な減量が含まれます。治療サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの過剰投与についての特別な治療はありません。過剰摂取の場合、維持療法を実施し、患者の状態を監視しなければならない。慢性的な過量では、副腎皮質の予備機能を監視することが推奨される。
他の薬との相互作用
気管支痙攣の危険性があるため、患者が緊急に必要としない限り、選択的かつ非選択的なβ-アドレナリン遮断薬の使用は避けるべきである。通常の状況では、プロピオン酸フルチカゾンの吸入は初回通過時の集中的な代謝により低い血漿濃度を伴い、シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムの腸および肝臓への影響。薬物相互作用の研究は、CYP3A4アイソザイムの高度に活性な阻害剤であるリトナビルが、プロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度を急激に上昇させ、血清コルチゾール濃度を有意に低下させることを示している。登録後の観察期間中に、プロピオン酸フルチカゾン（鼻腔内または吸入）およびリトナビルを同時に受けた患者において、臨床的に重要な薬物相互作用の報告があった。これらの相互作用は、クッシング症候群および副腎抑制のような、GCSに固有の全身性の副作用を引き起こした。このことを念頭に置いて、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルを同時に使用することは避けるべきであり、患者の潜在的利益がGCSの全身性副作用のリスクを上回る場合を除いては避けるべきであるとの研究により、フルチカゾン（CYP3A4）血清コルチゾールの濃度が実質的に低下しない血漿プロピオネート。それにもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンと強力なCYP3A4阻害剤（ケトコナゾールなど）を同時に使用する場合は、このような組み合わせがプロピオン酸フルチカゾンの血漿濃度を上昇させる可能性を排除するものではないので注意してください。併用化学療法としてケトコナゾールを使用すると、サルメの濃度が有意に上昇することが判明した血漿中のエロール（1.4倍のC maxの増加及びAUCは15倍です）。これは、QTc間隔の延長につながる可能性があります。キサンチン誘導体、GCSおよび利尿薬は、低カリウム血症のリスクを高めます（特に、低酸素症を伴う喘息の悪化を伴う患者で）。MAO阻害剤および三環系抗うつ薬が増加する可能性があります（例えば、ケトコナゾールなどの強力な阻害剤とサルメテロールの併用）。セレビッドはクロモグリク酸と相容性があります。
特別な指示
Seretid薬は急性症状を緩和するためのものではありません。そのような場合、短時間で短時間作用する吸入気管支拡張薬を使用すべきです（例えば、salbutamol）。サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの併用は、持続性気管支喘息患者の日常的な症状の発症（発作の治療のための毎日の服用）に適応することができますGCSの目的とそのおおよその投与量の決定に役立つ短時間作用性気管支拡張薬のより頻繁な使用気管支痙攣症候群の管理が急激に悪化すると、生命に脅威を与える可能性があり、このような状況では患者は医師に相談しなければならない。医師は高用量のコルチコステロイドを処方する可能性を考慮する必要があります。喘息の患者さんは、悪化の危険があるため、セレチッドによる治療を突然止めてはならず、医師の監督下で徐々に投与量を減らす必要があります。臨床試験では、セレティドを投与されたCOPD患者の肺炎の頻度の増加に関するデータが得られています（有害影響セクションを参照）。肺炎とCOPDの悪化の臨床像はしばしば類似しているため、医師はCOPDで肺炎を発症する可能性を認識している必要があります。吸入GCSは特に高用量の長期使用で全身作用を引き起こす可能性があります。しかし、このような症状の可能性は経口GCSの治療よりもずっと低い過剰服用セクション）。可能な全身反応には、クッシング症候群、クッシングソイド特徴、副腎抑制、小児および青年の成長遅延、骨密度の低下、白内障および緑内障が含まれる。したがって、気管支喘息の治療では、投与量を最低用量まで減らすことが重要であり、これは有効なコントロールを提供します。ストレスを引き起こす可能性のある緊急で計画された状況では、副腎の抑制の可能性について覚えておく必要があります。蘇生または外科的介入の際には、副腎不全の程度の判定が必要である。長期療法を受ける小児の成長を定期的に測定することが推奨される。吸入GCS：副腎が抑制される可能性があるため、経口GCSからプロピオン酸フルチカゾンに移された患者は、細心の注意を払い、副腎皮質機能を定期的に監視する必要があります。ストレスの多い状況でGCSを追加投与する必要性の兆候を示す特別な患者カードを携帯する。喘息、低酸素症のため、血漿中のK +イオンの濃度を制御する必要があります。血糖値の上昇は非常にまれですが、これはサルメテロールとフルチカゾンプロピオン酸を組み合わせて処方する際に記憶する必要があります登録後の期間中、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルとの間に臨床的に重要な薬物相互作用の報告があり、クッシング症候群および副腎抑制を含むGCSの全身作用をもたらした。したがって、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの併用を避けることをお勧めします（患者との潜在的な利益がGCSの全身作用に関連するリスクを超える場合を除く）。プラセボでは、気管支喘息による死亡率がサルメテロール群で有意に高かったことが示された。サルメテロールをプラセボと比較すると、アフリカ系アメリカ人患者の呼吸器系または死亡による重大な副作用のリスクは、おそらく他の患者よりも高い。薬理遺伝学的要因または他の原因の重要性は不明である。この研究では、喘息患者の死亡リスクに対するSCSの使用に関する効果は研究されておらず、他の吸入薬と同様に、Seretidは投与直後の息切れの増加により逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性がある。この場合、速やかに短期吸入気管支拡張剤を塗布し、セレトイドを中止し、必要に応じて患者を診察し、代替療法を開始する必要があります（有害作用の項を参照）。主観的な心拍と頭痛のような震えがあります。しかし、これらの反応は短期間であり、通常の治療ではその重篤度は減少する（副作用のセクションを参照）。ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力に対する効果臨床研究では、薬物のビヒクルおよび他の機構を駆動する能力に及ぼす影響に関するデータはないが、薬を引き起こす可能性のある副作用を考慮する。
処方箋
はい