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有効成分
シンバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
1タブ。シンバスタチン40mg。賦形剤：デンプン、乳糖一水和物、微結晶セルロース、ブチルヒドロキシアニソール、アスコルビン酸、クエン酸一水和物、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、二酸化チタン、
薬理効果
脂質低下薬は、発酵生成物Aspergillus terreusから合成的に得られる。体内の不活性ラクトンは、ヒドロキシ酸誘導体の形成により分解する。活性代謝物は、HMG-CoAからのメバロン酸の形成の初期反応を触媒する酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害する。メバロナートへのHMG-CoAの変換はコレステロール合成の初期段階であるため、シンバスタチンの使用は体内に潜在的に有毒なステロールの蓄積を引き起こさない。 HMG-CoAは、体内の多くの合成過程に関与するアセチル-HMG-CoAに容易に代謝される。この薬剤は、TG、LDL、VLDLおよび総コレステロール（Xc）の血漿レベルの低下を引き起こす（上昇したコレステロールが危険因子である場合、異型接合性家族性および非家族性高コレステロール血症の場合、混合高脂血症を伴う）。 HDLの含有量を増やし、LDL / HDLと総HCF / HDLの比率を下げます。効果発現の開始 - 受付開始から2週間後、4-6週間後に最大の治療効果が達成されます。アクションは徐々に元のレベルに戻って治療コレステロールの終了時に、継続的な治療で維持されています。
薬物動態
吸収：シンバスタチンの吸収が高い。摂取後、血漿中のCmaxは約1.3-2.4時間に達し、12時間で約90％減少する。分布：血漿タンパク質への結合は約95％である。代謝：肝臓を通過する「初回通過」効果にさらされる。加水分解して活性誘導体-β-ヒドロキシ酸を形成する。他の活性および不活性代謝産物も見出された。排泄：活性代謝物のT1 / 2は1.9時間であり、代謝物として主に糞便（60％）で排泄される。約10-15％が腎臓によって不活性代謝物の形態で排泄される。
適応症
- 冠動脈アテローム性動脈硬化症のリスクが高い患者における原発性高コレステロール血症（分類フレドリクソンの第IIa型およびIIb）コレステロールの貧しい食生活の低いとし、他の非薬物介入（運動と体重減少） - 組み合わせた高コレステロール血症および高トリグリセリド血症では、補正特別なダイエットに適していませんそして、運動 - 虚血性心疾患：上昇UROの患者の心筋梗塞（心筋梗塞の二次予防）の予防コレステロール（5.5ミリモル/リットル以上）を摂取する。
禁忌
- 肝不全、急性肝疾患、肝トランスアミナーゼ病因不明の永続的な昇格 - ポルフィリン症 - ミオパチー - 薬剤に対する過敏症 - - HIV感染症の治療のためケトコナゾール、イトラコナゾール、薬の同時受信は他のスタチン薬シリーズ（阻害剤GMGへの感受性を増加しましたCoAリダクターゼ）使用上の注意は、このような動脈ginertenziya、急性感染症として、重度の腎不全につながる可能性の条件下（起因する横紋筋融解症と腎不全のリスク増加に）治療の免疫抑制を受け、臓器移植後の慢性alkogolizmompatsientamの患者に処方されなければなりません重度の重度の代謝および内分泌障害、水および電解質の不均衡、外科手術18歳未満のかtravmypatsientam減少または増加、骨格筋緊張不明確etiologiipri epilepsiidetyamおよび青年（歯科を含む）介入（安全性及び有効性は確立されていません）。
妊娠中および授乳中に使用する
Simvagexalは妊娠中に処方されるべきではない。母親シンバスタチンを取った新生児の奇形のいくつかの報告があります。 HMG-CoA還元酵素阻害剤の阻害剤は、コレステロールの合成を阻害し、その合成のholestetrinおよびその他の製品は、ステロイドおよび細胞膜の合成を含む胎児の発達に重要な役割を果たしている、シンバスタチンはその妊婦の任命に胎児に悪影響を及ぼす可能性があるという。事実にシンバスタチンを服用している出産年齢の女性は、受胎を避けるべきです。妊娠中にまだ薬物を服用中であれば、Simvagexalの服用を中止する必要があり、女性には胎児への危険性について警告する必要があります。母乳によるシンバスタチンの配分に関するデータは入手できません。必要であれば、母乳育児中のSimvageksal女性の任命は、多くの薬物が母乳中に排泄され、重度の反応のリスクがあることを認識しているので、服用中の母乳育児はお勧めしません。
投与量および投与
Simvageksalは夕方に1日1回経口摂取し、多量の水を飲むべきである。高コレステロール血症は、薬物の初期投与量の重症度に応じて5-10mg /日である。用量は、少なくとも4週間の間隔で測定される血漿コレステロールに基づいて決定される。毎日の投与量は通常40mgです。有効性の欠如および心臓血管系のリスクでは、最高80mg /日までの用量増加が可能である。 IHDでは、初期用量は20mg /日である。必要に応じて、4週間ごとに40mgまで徐々に量を増やしてください。 LDLの含有量が75mg / dl（1.94mmol / l）未満であり、総コレステロール含有量が140mg / dl（3.6mmol / l）未満である場合には、薬剤の用量を減らすべきである。慢性腎不全（CKが30ml /分未満）または同時にシクロスポリン、フィブラートまたはニコチンアミドを服用している患者の場合、初期投与量は5mgであり、最大1日投与量は10mgである。免疫抑制療法の背景には、推奨初回1日量は5mg、最大1日量は5mgです。薬物の持続時間は主治医によって個別に決定される。
副作用
消化器系では、腹痛、便秘、鼓腸、吐き気、下痢、消化不良、膵炎、嘔吐、肝炎、肝臓トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよびCKの活性上昇が考えられる。中枢神経系および末梢神経系の部分では、無力症候群、頭痛、めまい、不眠症、感覚異常、末梢神経障害、視力障害、味覚障害が可能である。筋骨格系の部分で：可能な筋症、筋肉痛、筋肉痙攣、衰弱;まれな - 横紋筋融解症。アレルギー反応：まれに血管新生、リウマチ性多麻痺、血管炎、血小板減少、ESR上昇、発熱、関節炎、蕁麻疹、皮膚充血、好酸球増加症。皮膚科学的反応：皮膚発疹、かゆみ、脱毛症、光感受性。その他：可能性のある「ほてり」、息切れ、狼瘡様症候群、貧血、動悸、急性腎不全（横紋筋融解による）、効力低下。
過剰摂取
過剰摂取の既知の症例（450mgの最大用量）のいずれも、特定の症状を示さなかった。治療：嘔吐を誘発し、活性炭を取るべきである。それは対症療法を示しています。肝臓および腎臓機能、血清CK含有量をモニターする必要があります。
他の薬との相互作用
Simvagexalを使用している間、細胞毒性剤、抗真菌剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、フィブラート、高用量のニコチン酸、免疫抑制剤、エリスロマイシン、クラリスロム、プロテアーゼ阻害剤は、横紋筋融解症を発症する危険性を高める。 Simvageksalは、経口抗凝固剤（例えば、フェンプロクモン、ワルファリン）の作用を高め、出血の危険性を高め、治療前および定期的な間隔で血液凝固をモニターする必要があります。 Simvageksalは、血漿中のジゴキシン濃度を上昇させます。コレスチラミンおよびコレスチポールは、シンバスタチンの生物学的利用能を低下させる。これらの薬剤を摂取してから4時間後に、相乗効果を伴って、Simvagexalの使用が可能となる。
注意事項
シンバスタチンによる治療の開始時に、肝トランスアミナーゼ活性の一時的な増加が可能である。治療を開始する前に、肝機能検査を定期的に実施する（肝トランスアミナーゼ活性を最初の3ヶ月間は6週間毎に、次に1年目は8週間ごと、その後は1年に1回）、用量を増やす肝機能検査。投与量を80mgに増やす場合、3ヶ月ごとに検査する必要があります。トランスアミナーゼの活性が持続的に増加すると（初期レベルと比較して3倍）、Simvagexalを止めるべきである。 HMG-CoAレダクターゼの他の阻害剤と同様に、シムバジェクサルは、横行性糖尿病および腎不全（重症急性感染、低血圧、計画外大手術、外傷、重篤な代謝障害の背景にある）の発症リスクの増加に使用すべきではない。妊娠中の低脂血症薬の中止は、原発性高コレステロール血症の長期治療の結果に有意な影響を及ぼさない。甲状腺機能低下症（甲状腺機能低下症）や特定の腎疾患（ネフローゼ症候群）のある患者では、コレステロール値が上昇しているので、まずその病気の根底にある治療法を実施する必要があります。患者は、筋骨格系からの異常な症状について医師に知らせるべきである。適時にミオパチーを診断するためには、定期的にCPK値を測定することをお勧めします。 Simvagexalは、アルコール乱用や肝疾患の既往がある患者には注意が必要です。治療の前および治療中に、患者はコレステロール食を摂取すべきである。グレープフルーツジュースの同時摂取は、Simvagexalの投与に伴う有害反応の重篤度を増加させる可能性があるため、それらの同時投与は避けるべきである。筋肉痛、重症筋無力症および/またはCPKの活性の顕著な増加を有する患者において、薬物による処置は停止される。 Simvagexalは、高トリグリセリド血症I型、IV型およびV型の治療には適応されていない。 Simvagexalは、単剤療法の形態でも、胆汁酸の金属イオン封鎖剤と組み合わせても有効である。現在の投与量が不足している場合は、できるだけ早く投与する必要があります。次の線量を服用するときは、線量を2倍にしないでください。重度の腎不全患者は、腎機能のコントロール下で行われる。薬物の持続時間は主治医によって個別に決定される。
処方箋
はい