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有効成分
シルデナフィル
リリースフォーム
丸薬
構成
賦形剤：微晶質セルロース（Aftsel PH101）-147.52mg、リン酸二水素カルシウム-204mg、クロスカルメロースナトリウム24mg、ヒプロメロース18mg、微晶質セルロース - アビセル22mg、ヒプロメロース18mg、微晶質セルロース - アビセル22mg;コーティング組成物：オパドライII 31K58875白色20mg（ヒプロメロース28％、ラクトース一水和物40％、二酸化チタン24％、トリアセチン8％）。
薬理効果
薬理作用 - 血管拡張、勃起機能の回復
薬物動態
シルデナフィルの推奨用量範囲における薬物動態は線形である。吸引経口投与後、シルデナフィルは急速に吸収される。絶対バイオアベイラビリティは平均約40％（25〜63％）である。インビトロで、約1.7ng / ml（3.5nM）の濃度のシルデナフィルは、ヒトPDE-5活性を50％阻害する。 100mgの用量のシルデナフィルの単回投与後、男性の血漿中の遊離シルデナフィルの平均Cmaxは約18ng / ml（38nM）である。空腹時にシルデナフィルを服用した場合のCmaxは、平均して60分以内（30〜120分）に達成される。脂肪の多い食品と同時に服用すると吸収率が低下します。Cmaxは平均29％減少し、Tmaxは60分増加しますが、吸収の程度は大きく変化しません（AUCは11％減少します）。流通シルデナフィルのVssは平均105リットルです。シルデナフィルと血漿中Nメチル基代謝物の血漿タンパク質との関係は約96％であり、シルデナフィルの全濃度には依存しない。薬物を服用してから90分後にシルデナフィルの投与量の0.0002％（平均188 ng）が精液で検出された。代謝。シルデナフィルは、主にイソ酵素CYP3A4（主経路）およびアイソザイムCYP2C9（追加経路）の作用によって肝臓で代謝される。シルデナフィルのN-脱メチル化から生じる主な循環活性代謝産物は、さらに代謝される。この代謝産物のPDEに対する選択性はシルデナフィルの選択性に匹敵し、インビトロでのPDE-5に対するその活性はシルデナフィルの活性の約50％である。健康なボランティアの血漿中の代謝産物濃度は、シルデナフィル濃度の約40％であった。 N-デメチル代謝産物はさらに代謝され、そのT1 / 2は約4時間である。推論。シルデナフィルの全クリアランスは41 l / hであり、最終T1 / 2は3〜5時間である。摂取後、ならびに静脈内投与後、シルデナフィルは、主に腸管（摂取量の約80％）および腎臓（摂取量の約13％）によって代謝物として排泄される。特別な患者グループ。高齢者の患者。健康な高齢者（65歳以上）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、血漿中の遊離シルデナフィルの濃度は、若年患者（18-45歳）より約40％高い。年齢は副作用の発生率に臨床的に有意な影響を及ぼさない。腎機能障害。軽度（C1-クレアチニン - 50-80ml /分）および中程度（C1-クレアチニン - 30-49ml /分）の腎不全では、50mgの単回投与後のシルデナフィルの薬物動態は変化しない。重度の腎不全（C1クレアチニン≦30ml /分）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、正常腎機能を有する同年齢群の患者と比較して、AUC値（100％）およびCmax（88％）が約2倍増加する;肝機能障害。肝硬変患者（Child-Pugh分類によるA群、B群）ではシルデナフィルのクリアランスが減少し、AUC（84％）とCmax（47％）が正常な機能を有する同年代の患者と比較して増加する肝臓;重度障害肝機能を有する患者（Child-PughクラスC）におけるシルデナフィルの薬物動態は研究されていない。
適応症
- 陰茎の勃起を達成または維持できないことを特徴とする勃起不全の治療。十分な性交のために十分である;シルデナフィルは性的刺激の存在下でのみ有効である。
禁忌
- 任意の剤形での一酸化窒素供与体（亜硝酸アミルなど）または硝酸塩との同時使用。シルデナフィルは、硝酸塩の降圧効果を高めることができる（NO / cGMPに対するシルデナフィルの既知の効果が与えられている）。性行為を推奨しない男性（例えば、不安定狭心症または重度の心不全などの重度の心血管疾患を有する患者）での使用。 - PDE5阻害剤の使用に関連するか否かにかかわらず、非動脈起源の前虚血性視神経症（NAION）に起因する視力の低下; - 確立された網膜の先天性ジストロフィーを含む。網膜色素変性（色素性網膜炎）; - 重度の肝機能障害; - 動脈低血圧（BPが90/50 mmHg未満）。 - 最近の脳卒中または心筋梗塞; - 18歳までの子供と十代の若者 - シルデナフィルまたは薬の他の成分に対する過敏症。登録された適応症によると、ビザルシンは女性での使用を意図していません。心血管系の疾患;複数の全身性萎縮症候群;陰茎の解剖学的変形;祝福;鎌状赤血球貧血;多発性骨髄腫;白血病;アルファブロッカーの同時使用。
妊娠中および授乳中に使用する
薬物の登録兆候によると、Vizarsinは女性での使用を意図していません。
投与量および投与
薬は経口で服用される。 Vizarsinを食物と共に使用する場合、空腹時よりも遅く発症する可能性があります。推奨用量は50mg /日で、予定されている性行為の約1時間前に服用します。有効性と耐性に応じて、ヴィザシンの用量を100mg /日に増やすか、25mg /日に減らすことができます。最大推奨用量は100mg /日です。薬物の最大推奨頻度は1回/日であり、高齢患者におけるビザルシンの用量調整は必要ない;軽度から中程度の重症度（CK 30-80ml /分）の場合、重度の腎不全の場合には用量調整は必要ない肝機能障害（肝硬変など）のある患者では25mg /日であるが、ビザシンの投与量は25mg /日に減らすべきである。
副作用
副作用（WHO）の頻度の分類：非常に頻繁に（> 1/10）、頻繁に（> 1/100から1/10未満）、まれに（1/1000から1/100未満まで）、めったに（> 1/10000から1/1000未満）、ごくまれに（個人的なメッセージを含めて1/10 000未満から）;アレルギー反応：過敏反応（皮膚発疹を含む）;神経系から：非常にしばしば頭痛;しばしば - めまい;まれに - 眠気、hypesthesia;まれに脳血管障害、失神;不明 - 一過性の虚血発作、痙攣。視覚器の部分では、しばしば視覚障害、色知覚の一過性の障害（クロソプシス）。まれに - 結膜の敗北、涙の侵害;未知 - 非動脈起源の前虚血ニューロパシー（NAION）、網膜血管閉塞、視野の狭小化。聴覚器官および前庭装置の部分では、まれにめまい、耳鳴り。まれに - 難聴;心臓血管系の側面から：頻繁に - 顔の皮膚の紅潮;まれに動悸、頻脈;まれに、動脈性高血圧、動脈性低血圧、心筋梗塞、心房細動;未知の - 心室性不整脈、不安定な心筋梗塞、突然の心停止、呼吸器系の部分で：しばしば鼻の鬱血;まれに - 鼻血。消化器系から：しばしば消化不良。まれに - 嘔吐、吐き気、口が乾燥筋肉系から：まれに - 筋肉痛、生殖器系から：未知 - 持続勃起、長時間の勃起、全身から：まれな - 胸の痛み、一般的な衰弱; *急激な難聴または喪失が、市販後またはシルデナフィルを含むすべてのPDE5阻害剤の臨床試験中の少数の症例で観察された。
過剰摂取
症状：シルデナフィルを800mgまで単回投与した場合、重篤度と頻度が増加したが、低用量で薬を服用した場合と似ていた。シルデナフィルを200mg投与しても効率は向上しなかったが、望ましくない反応（頭痛、まばたき感、めまい、消化不良、鼻詰まり、視覚障害）の頻度が増加した。治療：症候性。血液透析は効果がないシルデナフィルは血漿タンパク質に強く結合し、腎臓によって排泄されない。
他の薬との相互作用
シルデナフィルの薬物動態に対する他の薬物の効果;シルデナフィルの代謝は、主にCYP3A4アイソザイム（主経路）およびCYP2C9の作用下で起こり、したがってこれらのアイソザイムの阻害剤はシルデナフィルのクリアランスを減少させることができ、インダクタはシルデナフィルのクリアランスを増加させる。CYP3A4アイソザイム阻害剤（ケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジン）の同時使用によるシルデナフィルのクリアランスの顕著な減少。シルデナフィル（50mg）と同時に採取した場合、シメチジン（800mg）は、シルデナフィルの血漿濃度を56％増加させる。エリスロマイシンの一定の血中濃度の背景エリスロマイシン（500 mg /日、5日間1日2回）、アイソザイムCYP3A4の適度な阻害剤と同時に100mgのシルデナフィルの単回投与量182％においてシルデナフィルのAUCを増加させます。 HIVプロテアーゼ阻害剤とCYP3A4アイソザイムは、シルデナフィル（1回100mg）とサキナビル（1200mg /日）を服用している間、血中のサキナビルの濃度を一定に保ちながら、シルデナフィルのCmaxは140％増加し、AUCは210 ％シルデナフィルはサキナビルの薬物動態に影響しない。ケトコナゾールおよびイトラコナゾールのようなアイソザイムCYP3A4のより強力な阻害剤は、シルデナフィルの薬物動態におけるより強い変化を引き起こし得る。リトナビルの血液中の一定濃度の背景シルデナフィル（単回用量100mg）およびRTV（500mgを、1日2回）、HIVプロテアーゼ阻害剤とシトクロームP450の強力な阻害剤の同時使用は、300％でのシルデナフィルのCmaxは（4倍に増加します）、AUC - 1000％（11倍）であった。 24時間後、血漿中のシルデナフィルの濃度は約200ng / mlである（シルデナフィル単独投与後5ng / ml）。シルデナフィルは、推奨用量で行われる場合、アイソザイムCYP3A4の強力な阻害剤の両方を受けている患者、シルデナフィル遊離のCmaxは、200nM未満であり、そして薬剤は忍容性が良好でした。単一制酸剤（水酸化マグネシウム/水酸化アルミニウム）はシルデナフィルの生物学的利用能に影響を与えません。場合のCss（2回、毎日125mgの、）およびシルデナフィルが場合日当たりのCss（80ミリグラム3回ボセンタン、エンドセリン受容体アンタゴニスト（適度インダクタアイソザイムCYP3A4、CYP2C9、およびおそらく、CYP2C19）を印加しながら健康なボランティアを含む研究に）、シルデナフィルのAUCおよびCmaxの減少はそれぞれ62.6％および52.4％であった。シルデナフィルの使用は、ボセンタンのAUCおよびCmaxをそれぞれ49.8および42％増加させた。強力な誘導因子とシルデナフィルの同時使用は、リファンピシンなどCYP3A4を、イソ酵素、シルデナフィル血漿濃度の大きな低下をもたらすことができることが想定されます。 CYP2C9アイソザイム阻害剤（トルブタミド、ワルファリン）、CYP2D6アイソザイム（SSRI、チアジド系およびチアジド系利尿薬、ACE阻害薬およびカルシウム拮抗薬は、シルデナフィルの薬物動態に影響を与えない。アジスロマイシン（500mg /日3日間）は、シルデナフィルまたはその主な循環代謝物のAUC、Cmax、Tmax、排泄速度およびT1 / 2に影響を与えない。シルデナフィルの他の薬剤に対する効果;シルデナフィルは、アイソザイムCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1およびCYP3A4の弱い阻害剤である（IC50>150μmol）。推奨用量でシルデナフィルを摂取する場合、そのCmaxは約1マイクロモルであるため、シルデナフィルがこれらのアイソザイムの基質クリアランスに影響を及ぼす可能性は低い。シルデナフィルは、硝酸塩の長期使用に伴う硝酸塩の降圧効果を高め、急性兆候に対するそれらの使用を強化する。これに関して、硝酸塩またはNO供与体と同時にシルデナフィルの使用は禁忌である。安定した血行力学を有する良性前立腺肥大症患者において、ドキサゾシン（4および8mg）およびシルデナフィル（25,50および100mg）のα-アドレナリン遮断薬を同時に摂取すると、仰臥位におけるSBP / DADの平均付加的な減少は7/7/9/5であり、 8 / 4mmHg st。立位の位置では、6 / 6,11 / 4および4 / 5mmHgである。 st。それぞれ、めまい（失神しない）の形で現れる症候性起立性低血圧の発症のまれな症例が、これらの患者に報告されている。 β遮断薬を服用している個々の敏感な患者では、シルデナフィルの同時使用は症候性動脈低血圧症を引き起こす可能性がある。 CYP2C9アイソザイムによって代謝されるトルブタミド（250mg）またはワルファリン（40mg）との有意な相互作用の徴候は同定されていない。シルデナフィル（100mg）は、CYP3A4アイソザイムの基質であるサキナビルとリトナビルの血中濃度が一定であるHIVプロテアーゼ阻害剤の薬物動態に影響を及ぼさない。シルデナフィルを平衡状態（1日に3回80mg）で同時に使用すると、ボセンタン（1日2回125mg）のAUCおよびCmaxがそれぞれ49.8および42％増加する。シルデナフィル（50mg）は、アセチルサリチル酸（150mg）を服用すると出血時間がさらに増加することはありません。シルデナフィル（50mg）は、平均血中アルコール濃度Cmax 0.08％（80mg / dL）の健康なボランティアでアルコールの降圧効果を増強しません。動脈性高血圧の患者では、シルデナフィル（100mg）とアムロジピンとの相互作用の兆候は確認されなかった。仰臥位での平均血圧低下8mmの水銀を作る。 st。 （SBP）および7mmHg。 st。 （お父さん）。シルデナフィルと抗高血圧薬の併用は、さらなる副作用を引き起こさない。
特別な指示
勃起不全の診断、考えられる原因の決定および適切な治療の選択のためには、完全な病歴を収集し、徹底した身体検査を行う必要があります。陰茎の解剖学的変形（角膜炎、海綿体線維症、ペイロニー病）、または勃起不全の危険因子（鎌状赤血球貧血、多発性骨髄腫、白血病）の患者では、勃起不全治療薬を注意して使用する必要があります。ポストマーケティングの研究では、長期にわたる勃起および勃起不全の症例が報告されている。勃起が4時間以上続く場合は、すぐに医師の診察を受けるべきです。仮性湯療法が直ちに行われないと、陰茎の組織に損傷を与え、不可逆的に効力を失う可能性があります。性的活動が望ましくない男性には、勃起不全の治療を目的とした薬物を使用しないでください。性的活動は心臓病の存在下である種の危険をもたらすので、勃起不全の治療を開始する前に、医師はその患者をSTS検査に呼ぶべきである。性的活動は、心不全、不安定狭心症、過去6ヶ月間の心筋梗塞または脳卒中、生命を脅かす不整脈、動脈性高血圧（BP> 170 / 100mmHg）または低血圧（BPが90/50 mm未満のRT Art。）（注意してください。）臨床試験では、シルデナフィルを投与された患者における心筋梗塞の発生率（年100人あたり1.1人）または心血管疾患による死亡率（年100人あたり0.3人）は、患者と比較して差は見られなかったプラセボを受ける。心血管合併症。勃起不全の治療のためのシルデナフィルの市販後使用中に、重篤な心血管合併症（例えば、心筋梗塞、不安定狭心症、急性心臓死、心室性不整脈、出血性脳卒中、一過性虚血性発作、高血圧および低血圧）があり、シルデナフィルの使用と一時的に関連していた。これらの患者の大部分は、すべてではないが、心血管合併症の危険因子を有していた。これらの有害事象の多くは性行為の直後に観察され、後の性行為をせずにシルデナフィルを服用した後に観察されたものもある。観察された有害事象と指示されたまたは他の要因との直接的な関連性の存在を確認することは不可能である。低血圧。シルデナフィルは全身の血管拡張作用を有し、血圧の一時的な低下をもたらし、臨床的に重要な事象ではなく、ほとんどの患者においていかなる結果ももたらさない。しかし、ビザーシンを処方する前に、医師は、適切な病気の患者、特に性的活動の背景にある患者の血管拡張作用の望ましくない発現のリスクを注意深く評価する必要があります。左室出力管の閉塞（大動脈狭窄、肥大性閉塞性心筋症）、およびめったに遭遇しない多数の全身性萎縮症候群の患者において、自律神経系の血圧の重度の調節不全によって現れる血管拡張薬に対する感受性の増加が観察される。シルデナフィルとβ遮断薬を同時に使用すると、特定の敏感な患者に動脈低血圧症が発症する可能性があるため、β遮断薬を服用している患者には注意が必要です（「相互作用」を参照）。 β-アドレナリン遮断薬を服用している患者の起立性低血圧のリスクを最小限にするために、これらの患者の血行力学的パラメータの安定化が達成された後に初めてビザルシンを開始すべきである。また、ビザリン（Vizarsin）の初期投与量を減らす可能性を考慮する必要があります（「投薬量と投与」参照）。医師は、起立性低血圧の症状の場合にどのような処置をとるべきか患者に知らせるべきである。視覚障害。まれに、すべてのPDE-5阻害剤の登録後使用中に、シルデナフィルはNPINZNを報告した。これはまれな疾患であり、視力の低下または消失の原因である。これらの患者の大半は、発掘径と視神経乳頭（停滞椎間板）の比率、50歳以上の年齢、糖尿病、動脈性高血圧、IHD、高脂血症および喫煙のリスク要因がリスク要因であった。観察研究において、PDE-5阻害剤のクラスの薬物の最近の使用がNPINSNの急性発症に関連するかどうかが評価された。この結果は、PDE-5阻害剤を使用した後、NPINZNのリスクが5 T1 / 2以内で約2倍増加することを示しています。公表された文献データによると、NPINSNの年間発生率は、一般の人口で50歳以上の男性100,000人あたり2.5-11.8例である。突然の失明の場合にはシルデナフィル療法を中止し、直ちに医師に相談するよう患者に勧めてください。 NPINZNの症例をすでに持っている人は、NPINZNの再発リスクが高い。したがって、医師は、PDE-5阻害剤の副作用の可能性と同様に、そのような患者とこのリスクについて話し合うべきである。 PDE-5阻害剤、このような患者のシルデナフィルは、予想される利益がリスクを上回る状況においてのみ、慎重に使用すべきである。遺伝性の網膜色素変性症患者の少数は、網膜のPDEの障害を遺伝子的に決定している。網膜色素変性症の患者にシルデナフィルを使用することの安全性についての情報はないため、ビザシンは注意して使用すべきである（注意を要する）。聴覚障害。市販後の研究では、シルデナフィルを含むすべてのPDE-5阻害剤の使用に伴う急激な悪化または難聴の症例が報告されています。これらの患者のほとんどは、突然の悪化または聴力喪失のリスク要因を有していた。 PDE-5阻害剤の使用と聴力または難聴の突然の悪化との因果関係は確立されていない。ビザシンの投与中に聴力障害や聴力障害が急激に悪化した場合は、直ちに医師に相談してください。出血。シルデナフィルは、インビトロでのヒト血小板に対するニトロプルシドナトリウム（NO供与体）の抗血小板効果を高める。胃潰瘍や十二指腸潰瘍の出血や悪化傾向のある患者にシルデナフィルを使用することの安全性に関するデータはないため、このような患者にはビザルシンを注意して使用すべきである（注意が必要である）。びまん性結合組織疾患に関連した肺高血圧症患者における鼻出血の発生率は、原発性肺高血圧症（シルデナフィル3,2.4％プラセボ）よりも高かった（シルデナフィル12.9、プラセボ0％）。ビタミンK拮抗薬と併用してシルデナフィルを投与された患者では、ビタミンK拮抗薬を服用していない患者（1.7％）よりも鼻血の頻度が高かった（8.8％）。勃起不全の治療のための他の薬物との同時使用。シルデナフィルを含む肺高血圧症または勃起不全治療のための他のPDE-5阻害剤または他の薬物と同時に、ビザルシンの安全性および有効性は研究されていないため、そのような組み合わせの使用は推奨されない（「禁忌」を参照）。特別な注意と迅速な対応が必要な潜在的に危険な活動を行う能力への影響（例えば、自動車の運転、機械の移動など）。シルデナフィルを服用するとめまい、低血圧、色素沈着の発症、視力障害などが発生することがあります。運転の際に注意を払い、集中力や精神運動反応の増加を必要とする潜在的に危険な活動に従事する必要があります。このような状況では、特に治療開始時および投与計画の変更時に、Vizarsinの個々の行動にも注意する必要があります。
処方箋
はい