أقراص اللوبورينول 100 ملغ 50 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
997 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الوبيورينول
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
على 1 قرص: المواد الفعالة: الوبيورينول - 100 ملغ المواد المساعدة: مونوهيدرات اللاكتوز - 50 ملغ ، نشا البطاطا - 32 ملغ ، بوفيدون K25 - 6.5 ملغ ، التلك - 6 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 3 ملغ ، كاربوكسيميثيل نشا الصوديوم (النوع أ) - 2.5 ملغ.
التأثير الدوائي
الوبيورينول هو تناظري بنيوي ل hypoxanthine. يقوم ألوبيورينول ، بالإضافة إلى المستقلب الرئيسي النشط ، أوكسيبرينول ، بتثبيط أوكسيداز الزانثين ، وهو إنزيم يحول الهيبوكسانثين إلى زانثين ، وزانثين إلى حمض اليوريك. يقلل الوبيورينول تركيز حمض اليوريك في المصل والبول. وبالتالي ، فإنه يمنع ترسب بلورات حمض اليوريك في الأنسجة و (أو) يساهم في حلها. وإلى جانب قمع هدم البيورينات في بعض (وليس كل) من المرضى الذين يعانون من فرط حمض يوريك الدم، وعدد كبير من الكزانتين وهيبوزانتين تصبح متوفرة لإعادة تشكيل قواعد البيورين، الأمر الذي يؤدي إلى تثبيط الحيوي من البيورينات دي نوفو آلية التغذية المرتدة التي تتوسط عن طريق تثبيط انزيم فسفوريبوزيل-هيبوزانتين جوانين -transferazy. المستقلبات الأخرى من الوبيورينول هي الوبيورينول-ريبوزيد والأوكسيبورينول -7 ريبوزيد.
الدوائية
الامتصاص ، كلوبورينول نشط عن طريق الفم. يتم امتصاصه بسرعة من الجهاز الهضمي العلوي. وفقا لدراسات الدوائية ، يتم تحديد الوبيورينول في الدم في غضون 30-60 دقيقة بعد تناوله. التوافر البيولوجي للألوopورينول يختلف من 67 ٪ إلى 90 ٪. عادة ما يتم تسجيل Cmax من المخدرات في بلازما الدم ما يقرب من 1.5 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم. ثم ينخفض تركيز الوبيورينول بسرعة. بعد 6 ساعات بعد الإعطاء ، يتم تحديد تركيز الدواء فقط في بلازما الدم. عادة ما يتم تسجيل Cmax من المستقلب النشط ، oxypurinol ، 3-5 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم من الوبيورينول. يتم تخفيض مستوى Oksipurinola في بلازما الدم بشكل ملحوظ medlennee.RaspredelenieAllopurinol تقريبا لا ربط بروتينات البلازما، لذلك، والتغيرات في مستوى البروتين يجب أن لا يكون لها تأثير كبير على إزالة الألغام من المخدرات ملزمة. و VD الظاهري من الوبيورينول هو ما يقرب من 1.6 لتر / كغ ، مما يشير إلى امتصاص واضح إلى حد ما من المخدرات إلى الأنسجة.لم يتم دراسة محتوى الوبيورينول في الأنسجة البشرية المختلفة ، ولكن من المرجح أن يتراكم الوبيورينول والأوكسبورينول في أقصى تركيز في الكبد والغشاء المخاطي في الأمعاء ، حيث يتم الكشف عن نشاط أوكسيداز زانثين عالي. أوكسيبرينول يثبط نشاط زانثيناز أوكسيديز. ومع ذلك ، فإن oxypurinol ليس مثبطا قويا للأكساناز الزانثين ، مقارنة مع الوبيورينول ، ولكن T1 / 2 له أعلى من ذلك بكثير. بسبب هذه الخصائص ، بعد أخذ جرعة يومية واحدة من الوبيورينول ، يتم الحفاظ على كبت فعال لنشاط أوكسيداز الزانثين لمدة 24 ساعة.في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، فإن محتوى أوكسيبورينول في بلازما الدم يزداد ببطء حتى يتم الوصول إلى الـ Css. بعد تناول ألوبيورينول بجرعة 300 ملغ / يوم ، يكون تركيز ألوبيورينول في بلازما الدم ، كقاعدة ، 5-10 ملغم / لتر. تشمل أيضات ألوبيورينول الأخرى الوبيورينول-ريبوزيد والأوكسيبينولين -7-ريبو سايد الانسحاب يتم إفراز حوالي 20٪ من ألوبيورينول المأخوذ في نظام التشغيل في البراز دون تغيير. يتم إفراغ حوالي 10٪ من الجرعة اليومية عن طريق جهاز الكبيبة في الكلي دون تغيير الوبيورينول. يفرز 70 ٪ آخر من الجرعة اليومية من الوبيورينول في البول في شكل oxypurinol. يتم إفراز أوكسبورينول عن طريق الكلى في شكل لم يتغير ، ومع ذلك ، بسبب إعادة استيعاب أنبوبي ، لديه T1 / 2 طويل. T1 / 2 من الوبيورينول هو 1-2 ساعة ، في حين أن T1 / 2 من oxypurinol يختلف من 13 إلى 30 ساعة ، ومن المحتمل أن تكون هذه الاختلافات الهامة بسبب الاختلافات في بنية الدراسات و / أو تصفية الكرياتينين في المرضى.المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وإفراز الوبيورينول والأوكسبورينول يمكن أن يبطئ بشكل كبير ، والذي يؤدي مع العلاج لفترات طويلة إلى زيادة تركيز هذه المركبات في بلازما الدم. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و CC 10-20 مل / دقيقة بعد العلاج على المدى الطويل مع الوبيورينول بجرعة 300 ملغ / يوم ، بلغ تركيز oxypurinol في بلازما الدم حوالي 30 ملغ / لتر. يمكن تحديد هذا التركيز من oxypurinol في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية أثناء العلاج مع الوبيورينول بجرعة 600 ملغ / يوم.ونتيجة لذلك، في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى جرعة من الوبيورينول الضروري snizhat.Pozhilye patsientyU المرضى المسنين تغييرات جوهرية الخصائص الدوائية من الوبيورينول غير مرجح. الاستثناء هو المرضى الذين يعانون من أمراض المرافقة من الكليتين (انظر قسم حركية الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى).
شهادة
قمع تكوين حمض اليوريك وأملاحه، عندما أكد تراكم هذه المركبات (على سبيل المثال، والنقرس، والجلد الحصوات، تحصي الكلية) أو المتوقعة خطر السريري للتراكم (على سبيل المثال، وعلاج الأورام الخبيثة يمكن أن يكون معقدا من تطور اعتلال الكلية mochekisloy الحاد) .كلفن الحالات السريرية الرئيسية التي قد تكون مصحوبة تراكم حمض اليوريك وأملاحه، هي: - مرض النقرس مجهول السبب، - تحص بولي (تشكيل الحصوات حمض اليوريك) - الحاد صحن حمض اليوريك ROPAT - أمراض الأورام ومتلازمة التكاثر النقيي مع تحديث عالية سكان الخلية معدل عندما يحدث فرط حمض يوريك الدم بشكل عفوي أو بعد العلاج السامة للخلايا، - بعض الاضطرابات الأنزيمية يرافقه الإفراط في أملاح حمض اليوريك، على سبيل المثال، انخفض النشاط هيبوزانتين جوانين فسفوريبوزيل (بما في ذلك متلازمة Lesha- نايهان) ، نقص نشاط الجلوكوز -6-فوسفاتيز (بما في ذلك الجليكوجين) ، زيادة نشاط سينتوريز فوسفوريبوس-بيروفوسفات ، النشاط ennaya من فسفوريبوزيل بيروفوسفات اميدو ترانسفيراز، وانخفاض النشاط fosforiboziltransferazy.Lechenie الأدينين تحص بولي، يرافقه تشكيل 2،8-digidroksiadeninovyh (2،8-DCA) concrements في اتصال مع انخفاض النشاط من الأدنين fosforiboziltransferazy.Profilaktika وعلاج مجرى البول، مصحوبة بتكوين أحجار مختلطة من أكسالات الكالسيوم على خلفية فرط حمض البول ، عندما كان النظام الغذائي وزيادة تناول السوائل غير ناجحة.
موانع
- فرط الحساسية للالوبيورينول أو أي من سواغ المدرجة في صياغة؛ - الفشل الكبدي؛ - الفشل الكلوي المزمن (الخطوة آزوتيمية)؛ - داء ترسب الأصبغة الدموية الأساسي - فرط حمض يوريك الدم أعراض؛ - النقرس الحاد؛ - الأطفال حتى 3 سنوات ( مع مراعاة شكل الجرعات الصلبة) ؛ - الحمل ، فترة الرضاعة الطبيعية (انظر- المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز يجب ألا يأخذوا الدواء (مونوهيدرات اللاكتوز هو جزء من العقار) مع الحذر: وظائف الكبد غير الطبيعية ، قصور الغدة الدرقية ، داء السكري ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الاستخدام المتزامن لمثبطات ACE أو مدرات البول ، يتم وصف عمر الأطفال (حتى سن 15 عامًا فقط فقط أثناء العلاج الخلوي لسرطان الدم وسرطانات أخرى الأمراض ، فضلا عن علاج الأعراض من اضطرابات انزيم) ، الشيخوخة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
الحمل حاليا ، لا توجد بيانات كافية عن سلامة العلاج مع الوبيورينول أثناء الحمل ، على الرغم من استخدام هذا الدواء على نطاق واسع لسنوات عديدة دون آثار ضارة واضحة. يجب على النساء الحوامل عدم تناول أقراص ألوبورينول-إيجيس ، إلا إذا لم يكن هناك علاج بديل أقل خطورة ، ويشكل المرض خطراً أكبر على الأم والجنين أكثر من تعاطي المخدرات.فترة الرضاعة الطبيعية وفقًا للتقارير الموجودة ، يتم إفراز ألوبيورينول وأوكسبورينول في حليب الثدي. في النساء اللواتي يتناولن الوبيورينول بجرعة 300 ملغ / يوم ، بلغ تركيز الألوبورينول والأوكسبورينول في حليب الثدي ، على التوالي ، 1.4 ملغم / لتر و 53.7 ملغم / لتر. ومع ذلك ، لا توجد معلومات حول تأثير الوبيورينول ومستقلباته على الرضاعة الطبيعية. وبالتالي ، لا ينصح أقراص Allopurinol-Egis أثناء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
في الداخل. يجب أن تؤخذ الدواء 1 مرة في اليوم بعد الوجبات ، وشرب الكثير من الماء. إذا تجاوز الجرعة اليومية 300 ملغ أو كانت هناك أعراض التعصب من الجهاز الهضمي ، فيجب أن تقسم الجرعة إلى عدة جرعات.مرضى بالغين من أجل تقليل مخاطر الآثار الجانبية ، يوصى باستخدام الوبيورينول في الجرعة الأولية من 100 ملغ 1 مرة في اليوم. إذا لم تكن هذه الجرعة كافية لتقليل تركيز حمض اليوريك بشكل صحيح في المصل ، عندها يمكن زيادة الجرعة اليومية للدواء تدريجيا لتحقيق التأثير المرغوب.يجب أن تؤخذ عناية خاصة عند ضعف وظائف الكلى. مع زيادة الجرعة من الوبيورينول كل 1-3 أسابيع ، من الضروري تحديد تركيز حمض اليوريك في مصل الدم.عند تناول جرعات الدواء ، يوصى باستخدام أنظمة الجرعات التالية (بناءً على نظام الجرعات المختار ، يوصى بتناول 100 ملغ أو 300 ملغ) الجرعة الموصى بها هي: 100 - 200 ملغ / يوم لمرض خفيف ؛ 300-600 ملغ / يوم للتدفق المعتدل ؛ 700-900 ملغ / يوم للدورة الشديدة ، إذا كانت مستندة على وزن جسم المريض ، يجب أن تكون جرعة الوبيورينول من 2 إلى 10 مغ / كغ / يوم الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 15 سنة جرعة موصى بها للأطفال مع 3 حتى 10 سنوات: 5-10 مغ / كغ / يوم. للجرعات المنخفضة ، يتم استخدام 100 ملغ ، والتي يمكن أن تقسم مع مساعدة من المخاطر إلى جرعتين متساويتين من 50 ملغ. الجرعة الموصى بها للأطفال من 10 إلى 15 سنة هي 10-20 مغ / كغ / يوم. لا ينبغي أن تتجاوز الجرعة اليومية من الدواء 400 ملغ ، ونادرا ما يستخدم الوبيورينول لعلاج الأطفال. الاستثناءات هي أمراض الأورام الخبيثة (خاصة اللوكيميا) وبعض الاضطرابات الأنزيمية (على سبيل المثال ، متلازمة ليش - نيهان) - المرضى المسنون - نظرا لعدم وجود بيانات خاصة عن استخدام الوبيورينول في السكان المسنين ، ينبغي استخدام الحد الأدنى من الجرعة لعلاج هؤلاء المرضى ، مما يضمن خفضًا كافيًا تركيز حمض اليوريك في الدم. يجب إيلاء اهتمام خاص للتوصيات المتعلقة باختيار جرعة من الدواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (راجع قسم التعليمات الخاصة) .الاختلالات الكلوية حيث يتم إفراز الوبورينول ومستقلاته من الكليتين ، يمكن أن يؤدي اختلال وظائف الكلى إلى تأخير الدواء وعناصره في الجسم ، متبوعًا إطالة عمر نصف هذه المركبات من البلازما. في حالة القصور الكلوي الحاد ، من المستحسن استخدام الوبيورينول بجرعة أقل من 100 ملغ / يوم ، أو استخدام جرعات وحيدة من 100 ملغ مع فترة تزيد عن يوم واحد. كانت بلازما الدم أقل من 100 µmol / L (15.2 ملغم / لتر) ، ويتم إزالة الوبيورينول ومشتقاته من الجسم عن طريق غسيل الكلى.إذا عقدت جلسات غسيل الكلى 2-3 مرات في الأسبوع ، فمن المستحسن تحديد الحاجة إلى التحول إلى نظام علاجي بديل - تلقي 300-400 ملغ من الوبيورينول فور الانتهاء من جلسة غسيل الكلى (لا يتم تناول الدواء بين جلسات غسيل الكلى) في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، مزيج من الوبيورينول مع يجب تنفيذ مدرات البول الثيازيدية بحذر شديد. يجب أن يوصف الوبيورينول في أقل جرعة فعالة مع مراقبة دقيقة لوظيفة الكلى (انظر القسم الخاص بالتفاعل مع أدوية أخرى) اضطرابات الكبد في حالة اختلال وظائف الكبد ، يجب تقليل جرعة الدواء. في المرحلة المبكرة من العلاج ، يوصى بمراقبة المعلمات المختبرية لوظائف الكبد الظروف التي تصاحبها زيادة تبادل أملاح حمض اليوريك (على سبيل المثال ، أمراض الورم ، متلازمة ليز نيهان) قبل البدء في العلاج بالعقاقير السامة للخلايا ، يوصى بتصحيح فرط حمض يوريك الدم الموجود و / أو فرط حمض البول مع الألوبورينول. يعتبر الترطيب الكافي ذو أهمية كبيرة ، مما يساهم في الحفاظ على إدرار البول الأمثل ، بالإضافة إلى قلوية البول ، التي يزيد من قابليتها للذوبان في حمض اليوريك وأملاحه. يجب أن تكون جرعة الوبيورينول قريبة من الحد الأدنى من نطاق الجرعة الموصى به.إذا كان سبب الاختلال الكلوي ناتج عن تطور اعتلال الكلية الحامض البوليي الحاد أو أمراض الكلى الأخرى ، يجب أن يستمر العلاج وفقًا للتوصيات الواردة في قسم الاختلال الوظيفي للكُلى ويمكن أن تقلل التدابير الموصوفة من خطر تراكم الزانثين. حمض اليوريك ، يعقد سير المرض ، توصيات للرصد لضبط جرعة الدواء ، من الضروري تقدير تركيز الملح في الفترات المثلى لها حمض اليوريك في المصل ، وكذلك مستوى حمض اليوريك و urate البول.
آثار جانبية
لا توجد بيانات سريرية الحالية لتحديد وقوع الآثار الجانبية. قد يختلف تواترها حسب الجرعة وما إذا كان الدواء يدار كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى ، ويستند تصنيف الإصابة بالأعراض الجانبية إلى تقييم تقريبي.بالنسبة لمعظم الآثار الجانبية ، لا توجد بيانات لتحديد تواتر تطورها ، ويكون تصنيف التفاعلات غير المرغوب فيها اعتمادًا على تواتر حدوثها كما يلي: متكرر جدًا (≥1 / 10) ، متكرر (من -1 إلى 100 إلى <1/10) ، نادر (من ≥1 / 1000 إلى <1/100) ، نادرة (/1 / 10 000 إلى <1/1000) ، نادرة جداً (<1/10 000) ، تردد غير معروف (من المستحيل تحديده استناداً إلى البيانات المتاحة). خلال هذه الفترة ، تكون التفاعلات الضائرة المرتبطة بعلاج الوبيورينول نادرة أو نادرة جدًا. في عموم السكان من المرضى في معظم الحالات سهلة. يزداد حدوث الأحداث الضائرة مع اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد .الأمراض المعدية والأمراض الطفيلية: نادرة جدا: تصلب الجلد ، اضطرابات في نظام الدم والجهاز اللمفاوي: نادر جدا - ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، نقص الصفيحات ، المحببات ، الكريات البيض ، زيادة عدد الكريات البيضاء فرط الحمضات و عدم التنسج ، المتعلقة فقط إلى خلايا الدم الحمراء. نادرا جدا كانت تقارير من نقص الصفيحات ، ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي ، خاصة في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، مما يؤكد الحاجة إلى توخي الحذر الخاص في هذه المجموعات من المرضى. اضطرابات الجهاز المناعي: نادرة - تفاعلات فرط الحساسية. تفاعلات فرط الحساسية الحادة النادرة ، بما في ذلك تفاعلات الجلد مع انفصال البشرة والحمى واعتلال العقد اللمفاوية وآلام المفاصل و (أو) فرط الحمضات (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون والتحلل النسيجي السمي) (انظر القسم الخاص باضطرابات الأنسجة الجلدية تحت الجلد) . يمكن أن يكون للالتهاب الوعائي المصاحب أو تفاعلات الأنسجة مظاهر مختلفة ، بما في ذلك التهاب الكبد ، وتلف الكلية ، والتهاب الأقنية الصفراوية الحاد ، وحجارة الزانثين ، وفي حالات نادرة جدا ، نوبات الصرع. بالإضافة إلى ذلك ، نادرا ما لوحظ تطور صدمة الحساسية. مع تطور ردود الفعل السلبية الشديدة ، يجب إيقاف العلاج بالأوليورينول فوراً وعدم استئنافه. مع فرط الحساسية المتأخرة المتعددة (المعروفة باسم متلازمة فرط الحساسية للمخدرات / DRESS /) ، قد تتطور الأعراض التالية في مجموعات مختلفة: الحمى ، الطفح الجلدي ، التهاب الأوعية الدموية ، اعتلال العقد اللمفية ، ورم الغدة الكظرية ، ألم مفصلي ، نقص الكريات البيض ، فرط الحمضات ، تضخم الكبد ، تغيرات في تأثيرات سيفيا ، التشنج ، تغيرات في تأثيرات الأسياد. اختفاء القنوات الصفراوية (تدمير أو اختفاء القنوات الصفراوية داخل الكبد).مع تطور مثل هذه التفاعلات خلال أي فترة من العلاج ، يجب إلغاء ألوبورينول إيجيس على الفور وعدم تجديدها. تفاعلات فرط الحساسية المعممة وضعت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و (أو) الكبد. مثل هذه الحالات كانت في بعض الأحيان مميتة. نادرة جدا - اعتلال العقد الليمفاوية angioimmunoblastic. نادرا ما يتم تشخيص اعتلال العقد الليمفاوية الأنفية الوعائية بعد خزعة من الغدد الليمفاوية لاعتلال العقد اللمفية المعممة. اعتلال العقد الليمفاوية الأنفية الوعائية قابل للانعكاس ويتراجع بعد التوقف عن العلاج بالألوبيورينول ، الاضطرابات الناجمة عن الأيض والتغذية: نادرة جدا - مرض السكري ، فرط شحميات الدم .الاضطرابات النفسية: نادرة جدا - الاكتئاب .الاضطرابات من الجهاز العصبي: نادرة جدا - غيبوبة ، شلل ، ترنح ، الاعتلال العصبي ، تشوش الحس ، والنعاس ، والصداع ، وانحراف الذوق ، والانتهاكات على جزء من جهاز الرؤية: نادر جدا - إعتام عدسة العين ، واضطرابات بصرية ، وتغييرات البقعة. اضطرابات هكتار وهاما: نادرة جدا - دوخة (دوار) اضطرابات قلبية: نادرة جدا - ذبحة صدرية ، بطء القلب. اضطرابات من الأوعية: نادرة جدا - زيادة في ضغط الدم ، اضطرابات من القناة الهضمية: نادرة - قئ ، غثيان ، إسهال. في الدراسات السريرية السابقة ، لوحظ الغثيان والقيء ، ومع ذلك ، أكدت الملاحظات في وقت لاحق أن هذه التفاعلات ليست مشكلة كبيرة سريريا ويمكن تجنبها عن طريق وصف الوبيورينول بعد وجبة الطعام. نادرة جدا - قيء دموي متكرر ، إسهال دهني ، التهاب الفم ، تغيرات في تواتر حركات الأمعاء ؛ تردد مجهول - آلام في البطن ، وانتهاكات الكبد والقنوات الصفراوية: نادرة - زيادة أعراض في تركيز انزيمات الكبد (مستويات مرتفعة من الفوسفاتيز القلوية والترانساميناسات في مصل الدم) ؛ نادرة - التهاب الكبد (بما في ذلك الأشكال الميتة والحبيبية) يمكن أن تنتهك انتهاكات وظيفة الكبد دون علامات واضحة على فرط الحساسية المعممة ، وانتهاك الجلد والأنسجة تحت الجلدية: متكررة - طفح جلدي. تفاعلات جلدية نادرة - شديدة: متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) وانحلال البشرة السمي (TEH)؛ نادرة جدا - وذمة وعائية ، طفح طبي محلي ، تساقط الشعر ، تلون الشعر.في المرضى الذين يتناولون الوبيورينول ، التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعا من الجلد. على خلفية العلاج بالعقاقير ، يمكن أن تتطور هذه التفاعلات في أي وقت.يمكن أن تحدث تفاعلات الجلد مع طفح جلدي وحكة وطفح متقشر. في حالات أخرى ، قد تطور برفرية. في حالات نادرة ، لوحظ وجود آفة جلدية تقشرية (SSD / TEN). مع تطور مثل هذه التفاعلات ، يجب إيقاف العلاج بالأبورينولول على الفور. إذا كان رد فعل الجلد معتدلاً ، فبعد اختفاء هذه التغييرات ، يمكنك استئناف تناول ألوبيورينول بجرعة أقل (على سبيل المثال ، 50 ميلي غرام في اليوم). في وقت لاحق ، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا. عندما تتكرر تفاعلات الجلد ، يجب إيقاف الوبيورينول ولم يعد يستأنف ، لأن المزيد من إعطاء الدواء قد يؤدي إلى تفاعلات فرط الحساسية الشديدة (انظر اضطرابات النظام المناعي) وفقا للمعلومات الموجودة ، أثناء العلاج مع الوبيورينول ، تم تطوير وذمة وعائية عصبية في عزلة ، وكذلك بالتزامن مع أعراض تفاعل فرط التحسس المعمم اضطرابات العضلات والعضلات الضامة: نادرة جدا - ألم عضلي. الكلى والمسالك البولية: نادر جدا - بيلة دموية ، الفشل الكلوي ، uremia. التكرار غير معروف - تحلل القولون: اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: نادر جدا - العقم عند الذكور ، ضعف الانتصاب ، التثدي ، الاضطرابات العامة والاضطرابات في موقع الحقن: نادر جدا - وذمة ، توعك عام ، ضعف عام ، حمى. وفقا للعلاج الوبيورينول ، وضعت الحمى في كل من العزلة والاقتران مع أعراض تفاعل فرط الحساسية المعمم (انظر اضطرابات في الجهاز المناعي). reaktsiyahV الممكن حدث سلبي ردود الفعل السلبية، بما في ذلك لم يتم الإشارة إلى هذا الدليل ، يجب إيقاف استخدام الدواء ، وفي فترة ما بعد التسجيل ، تكون أي معلومات عن ردود الفعل السلبية المحتملة مهمة ، حيث تساعد هذه الرسائل على مراقبة سلامة الدواء باستمرار. مطلوب من المسؤولين الصحيين الإبلاغ عن أي اشتباه في ردود أفعال سلبية على السلطات المحلية المعنية بالتوعية الدوائية.
جرعة مفرطة
الأعراض: الغثيان والقيء والإسهال والدوخة.يمكن أن تؤدي جرعة زائدة من ألوبيورينول شديدة إلى تثبيط كبير لنشاط أوكسيداز الزانثين. في حد ذاته ، لا ينبغي أن يقترن هذا التأثير بردود فعل غير مرغوب فيها. الاستثناء هو التأثير على العلاج المصاحب ، خاصة على علاج 6-mercaptopurine و (أو) الآزويثوبرين .العلاج: الترياق المحدد من الوبيورينول غير معروف. الترطيب الكافي ، دعم إدرار البول الأمثل ، يعزز إزالة ألوبيورينول ومشتقاته مع البول. إذا أشار سريريا ، يتم تنفيذ غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
يتم استقلاب 6-mercaptopurine و azathioprine Asathioprine لتشكيل 6-mercaptopurine ، والتي يتم تثبيطها بواسطة إنزيم أكسيد الزانثينز. في الحالات التي يتم فيها الجمع بين 6-mercaptopurine أو الآزويثوبرين مع الوبيورينول ، يجب إعطاء المرضى ربع الجرعة المعتادة من 6-mercaptopurine أو azathioprine ، حيث أن تثبيط نشاط أوكسيداز الزانثين يزيد من مدة عمل هذه المركبات. Vidarabine (adenine arabinoside) في وجود ألوبيورينول T1 / 2 يزيد Vidarabina. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية ، يجب أن تكون حذراً بشكل خاص من التأثيرات السمية المتزايدة للعلاج ، الساليسيلات وعقاقير اليوريكوسوريك ، المستقلب النشط الرئيسي للألوبيورينول هو أوكسيبورينول ، الذي تفرزه الكليتان مثل أملاح حمض اليوريك. لذلك ، يمكن للأدوية مع نشاط uricosuric ، مثل probenecid أو جرعات عالية من الساليسيلات ، تعزيز القضاء على oxypurinol. في المقابل ، فإن الإفراز المعزز ل oxypurinol يرافقه انخفاض في النشاط العلاجي من الوبيورينول ، ومع ذلك ، يجب تقييم أهمية هذا النوع من التفاعل بشكل فردي في كل حالة. تتنافس كلوربروباميد مع بعضها البعض.مضادات التخثر الكومارين مشتقات عند تطبيقها في وقت واحد مع الوبيورينول ، تم تحسين تأثيرات الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى على مشتقات الكومارين.في هذا الصدد، على ضرورة مراقبة بعناية وضع المرضى الذين يتلقون العلاج المتزامن مع هذه preparatami.FenitoinAllopurinol الفينيتوين قادرة على قمع الأكسدة في الكبد، ولكن الأهمية السريرية لهذا التفاعل ليست ustanovlena.TeofillinIzvestno أن الوبيورينول يمنع عملية التمثيل الغذائي للالثيوفيلين. هذا التفاعل يمكن تفسيرها من خلال مشاركة أوكسيديز الزانثين في أحيائي من الثيوفيلين في البشر. تركيز الثيوفيلين في المصل ضروري للسيطرة على بداية الوبيورينول العلاج المتزامن، ومع زيادة جرعة من الأموكسيسيلين والمرضى poslednego.Ampitsillin تعامل بالتزامن مع الأمبيسلين أو أموكسيسيلين والوبيورينول، وسجلت زيادة حدوث ردود فعل في الجلد، مقارنة مع المرضى الذين لم يتلقوا مماثل العلاج المتزامن. لم يثبت سبب هذا النوع من التفاعل الدوائي. ومع ذلك، المرضى الذين يتلقون الوبيورينول، بدلا من الأمبيسلين والأموكسيسيلين أوصت لتعيين preparaty.Tsitotoksicheskie أدوية أخرى مضادة للجراثيم (سيكلوفوسفاميد، دوكسوروبيسين، بليوميسين، بروكاربازين، ميكلوريثامين) في المرضى الذين يعانون من أمراض الأورام (باستثناء سرطان الدم) واستقبال الوبيورينول، لاحظ تعزيز قمع نخاع العظام بواسطة سيكلوفوسفاميد وغيرها من العقاقير السامة للخلايا. ومع ذلك، وفقا لنتائج الدراسات التي تسيطر عليها، والتي تشارك المرضى الذين يتلقون سيكلوفوسفاميد، دوكسوروبيسين، بليوميسين، بروكاربازين و (أو) ميكلوريثامين (chlormethine هيدروكلوريد)، والعلاج يصاحب ذلك مع الوبيورينول لا يزيد من التأثيرات السامة لهذه preparatov.TsiklosporinSoglasno السامة للخلايا لبعض التقارير، وتركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم قد يزيد بسبب العلاج المتزامن مع الوبيورينول. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية هو ضروري للنظر في إمكانية تضخيم سمية tsiklosporina.DidanozinU المتطوعين الأصحاء والمرضى المصابين بفيروس HIV-تلقي ديدانوزين، مع الوبيورينول العلاج المتزامن (300 ملغ / يوم) أظهرت زيادة في Cmax وAUC من ديدانوزين حوالي 2 مرات. T1 / 2 didanosine لم يتغير.كقاعدة ، لا يوصى بالاستخدام المتزامن لهذه الأدوية. إذا ما يصاحب ذلك العلاج لا مفر منه قد تتطلب تخفيض جرعة من ديدانوزين ورصد دقيق للاستخدام مثبطات ACE patsienta.Ingibitory APFOdnovremennoe مع الوبيورينول يرافقه زيادة خطر نقص الكريات البيض، لذلك ينبغي الجمع بين هذه الأدوية مع استخدام ostorozhnostyu.Tiazidnye diuretikiOdnovremennoe من مدرات البول الثيازيدية، بما في ذلك وهيدروكلوروثيازيد ، قد يزيد من خطر الآثار الجانبية لفرط الحساسية المرتبطة الوبيورينول ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
تعليمات خاصة
متلازمة فرط الحساسية للمخدرات ، SJS و TENN على خلفية استخدام الوبيورينول ، كانت هناك تقارير عن تطور ردود الفعل التي تهدد الحياة من الجلد ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون و necrolysis البشرة السامة (SJS / TEN). يجب إعلام المرضى بأعراض هذه التفاعلات (الطفح الجلدي التدريجي ، غالباً مع البثور والآفات المخاطية) ومراقبة تطورها بعناية. تطور SSD / TEN الأكثر شيوعًا في الأسابيع الأولى من تناول الدواء. في ظل وجود علامات وأعراض SSC / عقار الوبيورينول TEN-EGIS إلغاء فورا ولم يعد تعيين! تفاعلات فرط الحساسية مظاهرة الوبيورينول يمكن أن تكون مختلفة جدا، بما في ذلك طفح بقعي حطاطي، ومتلازمة فرط الحساسية للمخدرات (ثوب) وSSC / TEN. ردود الفعل هذه هي التشخيص السريري ومظاهرها السريرية بمثابة أساس لاتخاذ القرارات المناسبة. يجب إيقاف المعالجة بالألوبورينول إيجيس فور ظهور الطفح الجلدي أو المظاهر الأخرى لتفاعلات التحسس. من المستحيل استئناف العلاج في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط الحساسية و SJS / TEN. يمكن استخدام الكورتيكوستيرويد لعلاج تفاعلات الجلد مع فرط الحساسية .الاختلال الكلوي المزمن المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي مزمن لديهم مخاطر أكبر لتطوير تفاعلات فرط الحساسية المرتبطة بالأبورينول ، بما في ذلك وجدت SS / TEN.Allel HLA-B * 5801Bylo أن وجود أليل HLA-B * 5801 ويرتبط مع تطور متلازمة فرط الحساسية للالوبيورينول وSS / TEN.يختلف تواتر وجود أليل HLA-B * 5801 في مجموعات عرقية مختلفة ويمكن أن يصل إلى 20٪ في سكان الهان الصينيين ، وحوالي 12٪ في الكوريين و 1-2٪ في اليابانيين والأوروبيين. لم يتم دراسة استخدام التنميط الجيني لصنع القرارات حول علاج الوبيورينول. إذا كان من المعروف أن المريض هو الناقل لأليل HLA-B * 5801 ، فيجب وصف الوبيورينول فقط إذا كانت فائدة العلاج تتجاوز الخطر. يجب أن يكون عن كثب مراقبة تطور متلازمة فرط الحساسية و SJS / TEN. يجب إخطار المريض بالحاجة إلى التوقف الفوري عن العلاج عند ظهور هذه الأعراض لأول مرة ، وانتهاك الكبد والكليتين عند علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد ، يجب تقليل جرعة الوبيورينول. المرضى الذين يتلقون العلاج لارتفاع ضغط الدم أو فشل القلب (على سبيل المثال ، المرضى الذين يتناولون مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) قد يعانون من خلل وظيفي كلوي يصاحب ذلك ، لذا يجب استخدام الوبيورينول في هذه المجموعة من المرضى بحذر. لاستخدام الوبيورينول. في مثل هذه الحالات ، يمكن أن تتحقق تحسن في حالة المريض بسبب التغيرات في النظام الغذائي ومدخول السوائل ، جنبا إلى جنب مع القضاء على السبب الكامن وراء فرط حمض يوريك الدم. العلاج مع الوبيورينول يمكن أن يؤدي إلى هجوم حاد من النقرس. من أجل تجنب هذا التعقيد ، فمن المستحسن تنفيذ العلاج الوقائي مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية أو الكولشيسين لمدة شهر واحد على الأقل قبل تعيين الوبيورينول. يمكن العثور على معلومات مفصلة حول الجرعات الموصى بها ، التحذيرات والاحتياطات في الأدبيات ذات الصلة.إذا كان هناك هجوم حاد من النقرس يتطور أثناء العلاج مع الوبيورينول ، فيجب أن يستمر الدواء في نفس الجرعة ، ولكي يتم علاج الهجوم من الضروري وصف عامل مضاد للالتهاب غير الستيرويدي مناسب. .عندما تكوين حمض اليوريك زيادة كبيرة (على سبيل المثال، خبيث أمراض الأورام والعلاج المناسب المضادة للورم، ومتلازمة ليش-نيهان)، والتركيز المطلق من اوكسيديز في البول في حالات نادرة قد تزيد إلى حد كبير، الأمر الذي يسهم في ترسب الزنثين أنسجة المسالك البولية. الودائع احتمال الكزانتين في الأنسجة يمكن التقليل من خلال الماء الكافي، والتي تضمن أفضل التحجير تربية mochi.Vklinenie من اليوريك العلاج الوبيورينول kislotyAdekvatnaya يمكن أن يؤدي إلى تفكك يجري في الحوض الكلوي من الحجارة الكبيرة من حمض اليوريك، ومع ذلك، فإن احتمال فتق من هذه الحجارة في الحالب nevelika.GemohromatozOsnovnoy تأثير ألوبيورينول في علاج النقرس هو قمع نشاط إنزيم زانثين أوكسيداز. قد تشارك أوكسانيز زانثين في تقليل وإزالة الحديد المترسب في الكبد. دراسات تثبت سلامة العلاج الوبيورينول في عدد السكان من المرضى الذين يعانون من داء ترسب الأصبغة الدموية، غائبة. المرضى الذين يعانون من داء ترسب الأصبغة الدموية، وكذلك أقارب الدم يمكن استخدامها مع الوبيورينول ostorozhnostyu.LaktozaKazhdaya 100 ملغ صياغة الوبيورينول-EGIS يحتوي على 50 ملغ من اللاكتوز. لذلك، هذا الدواء لا ينبغي أن تؤخذ من قبل المرضى الذين يعانون من النادر التعصب وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز وسوء امتصاص الجلوكوز وgalaktozy.Sposobnost إدارة العلاج sredstvamiNa النقل مع الوبيورينول لوحظ تطور ردود الفعل السلبية مثل النعاس والدوخة (الدوار) وترنح. هذه الآثار السلبية قد تؤثر على القدرة على